Thuốc Zulipid 10: thành phần, liều dùng

~~ =
–
Rx: Thuốc bán theo đơn Hộp 3vỉ x10 viên
Rosuvastatin Calcium Tablets
ZULIPID 10
ZULIPID
10

BỘ Y TE
ZULIPID 10 CUG QUAN LY DUOC
DA| PHE DUYỆT

Each film coated tablet contains :

Rosuvastatin Calcium equivalent to Specification :In-house Jan ¢ìu: 44… 2607
N Rosuvastatin 10mg Batch No. /$616 X Colour: Ferric oxide Red &Titanium Dioxide ` : Cc Mỗi viên nén bao phim chứa: Mfg. Date /NSX :dd/mm/yy = Rosuvastatin calcium trong đương 10mg Rosuvastafin Indication, dosage,contraindications Exp.Date /HD :dd/mmlyy loi side effects &other information: Please see the insert eS Chỉ định, liều dùng, chóng chỉ định, tác dụng Visa No. /SDK E¬ phụ &các thông tin khác: Vui lòng xem tờhưởng dẫn sửdụng Storage: Store intight container, protect from moisture and light, DNNK : So below 30°C l Bảo quản: trong bao bìkín, tránh âm, tránh ánh sáng, San xuất tại Án Độ bởi: j= nhiét d6dudi 30°C Mis. Prayash Healthcare Pvt. Ltd œ Read the leaflet carefully before use 185 -186, Yellampet, Medchalt Mandal, Đọc kỹhướng dẫn sử dụng tước khi dùng Ranga Reddy -District, A.P. India Keep out ofthe reach ofchildren Đềxatâm với của trẻ em AP

a
ZULIPID 10

5 Prescription only Batch No:
Rosuvastatin Calcium Tablets
ZULIPID 10
Each
filmcoated tablet contains : Rosuvastatin Calcium equivalent to Rosuvastatin 10mạ V.N. Visa No.:
Míg. Da :dd/mmiyy
Exp.Date :dd/mm/yy
Dosage :Asdrected bythePhysician.
: Keap autofthereach ofchildren / ; Manufactured by: Cee agar Comainer. protect rom moisture andlaht. M/s. Prayash Healthcare Pvt. Ltd. 185 -186, Yellampet, Medchal Mandal, Specification :In-house Ranga Reddy -District, A-P. India
Read the /eaffet carefully before use

R.: Thuốc ban theo don
Chỉ
sử dụng thuốc khi có đơn của bác sĩ
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tìn, xin hỏi ýkiến bác sĩ hoặc được sĩ.
ZULIPID 10

Tên thuốc: ZULIPID 10
Thành phần:
Mỗi viên chứa Rosuvastatin calcium tương đương 10 mg rosuvastatin
Tá được: Tri-calcium phosphat, lactose, avicel PH 102, crosspovidon, BHT, magnesi stearat,
talc, HPMC E15, PG, talc, TiOs, ferric oxid (dd).
Dang bao ché: Vién nén bao phim
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vì x 10 viên.
Đắc tính được lưc hoc;
Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG —CoA — reduetase là enzym xúc
tác cho chuyển 3-OH-3-methyl-glutaryl coenzym A sang mevalonat là tiền chất của
cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bảo nuôi cầy của
động vật vả người cho thấy rosuvastatin sáp nhập mạnh và chon lọc với tác dụng ở gan, là
mô đích cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro va in vivo cho thay rosuvastatin
chống rối loạn lipid —máu theo 2 con đường. Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL –
€ ởgan ởbề mặt tế bào để làm tăng thu thập và đị hoá LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự
tông hợp VLDL ởgan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiêu thể VLDL và LDL.
Đặc tính dược đông học:
Hap thu: Nghiên cứu được lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-
5giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ dinh (Cmax) và diện tích dưới đường tùng (AUC)
đều tăng với tỷ lệ gần giếng như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 26%,
Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đánh giá
Cmax Nhung không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC. Nồng độ
rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Sự giảm LDIL
-C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong
ngày.
Phân bố: Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134
lít. Rosuvastatin gắn 88% vào protein -huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn
này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương.
Chuyên hoá: Rosuvastatin chuyển hoá yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm
thay là chất chuyển hoá. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác
cha CYP 2C9 và nghiên cứu in vitro da chimg minh la N-desmethyl rosuvastatin chi cd
1/6 — 1⁄2 tác dụng ức chế HMG — CoA ~reductase ctia chất mẹ rosuvastatin. Nói chung >
90% hoạt tính ức chế HMG —CoA —reduetase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.
_——
riea¬

Đào thải: Sau khi uỗng, rosuvastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân
(90%). Thời gian ban thai (T/2) khoảng 19 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 289% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua
gan.
Ching tộc: Nghiên cứu của thuốc gốc Crestor cho thấy có sự tăng gấp 2lần giá trị trung bình
AUC và Cmax khi sử dụng thuốc cho người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippin, Việt
Nam và Hàn Quốc) so với người da tring, người Châu Á-Án Độ sử dụng thuốc có AUC và
Cmax trung bình cao gấp 1,3 lần người da trắng. Không có sự khác biệt có liên quan về mặt
lâm sang trong dược động học giữa người da trắng và người da đen.
Chỉ đính:
|. Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL — C, ApoB,
nonHDL — C, triglycerid va lam tang HDL — C ở bệnh nhân có tăng cholesterol — máu
nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid — máu dạng hỗn
hợp
(Fredrickson nhóm II avà II b).
2.
Bỏ sung cho chế độ đỉnh dưỡng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid
(Fredrickson nhém IV).
3. Lam giam cholesterol toan phan, LDL —C va ApoB 6người tăng cholesterol — máu đồng
hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipid —máu khác (ví dụ lọc LDL
—©) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.
Liều dùng và cách sử dung:
Uống rosuvastatin mỗi ngày từ 5 tới 40 mg. Cần dùng liều tuỳ theo cá thể dựa vào mục
đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân, Do đặc điểm về được động học, liều khởi đầu đối
với người châu Á là 5mg và không nên sử dụng liễu 40 mg. Sau khi khởi đầu và/hoặc
chuẩn độ rosuvastatin cần phân tích nồng độ lipid — máu trong 2—4tuần và điều chỉnh liễu
lượng theo đó.
Chống chỉ đỉnh:
Người quá mẫn cảm với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm. wo
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai đẳng mà không giải thiel được.
Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. &
Thân trong:
Trước và trong khi điều trị với rosuvastatin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng
các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể duc và điều trị các bệnh có thể là nguyên
nhân của tăng lipid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, và điều chỉnh liều lượng
theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy
cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.
Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để
theo đối điều trị.
Trong các thử nghiệm lâm sảng, một số ít người bệnh uống statin thấy tăng rõ rệt
transaminase huyết thanh (>3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ởnhững người
bệnh nảy, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người

trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức
năng
gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm
enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm
sàng yêu cầu xét nghiệm đó.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+ Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm
chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền,
tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống
nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy eơ bị tiêu cơ vân, khả năng
xây ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này
nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo đối bệnh nhân trên lâm sang khi điều trị bằng statin.
Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu
điều tri bang statin.
+Trong quá trình điều trị bằng satin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như
đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có
các biện pháp can thiệp phù hợp.
Liệu
pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ởbất cứ người bệnh nao có biểu hiện bị bệnh
cơ
cấp và nặng hoặc cóyếu tổ nguy cơ dé bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm
khuẩn nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết,
điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Chỉ dùng rosuvastatin cho phụ nữ ởđộ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ
trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Tác dung phụ:
Nói chung rosuvastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ
lipid khác. Các tác dụng không mong muốn gồm:
Thường gặp, ADR > 1/100
-_ Tiêu hóa: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và budn nôn, gặp ở khoảng 5% bệnh
nhân. (
– Than kinh trung ương: Đau đầu (4-9%), chóng mặt (3-5%), nhìn mờ (1-2%), hy ngủ,
suy nhược. Yu
– Than kinh —cơ và xương: Đau cơ, dau khớp.
– Gan: Cac két quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của binh
thường, ở 2% người bệnh, nhưng phẩn lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi
ngừng thuốc.
Ítgăp,1⁄1000 < ADR <1⁄100 - Thần kinh — cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK). - Da: ban da. - Hé hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho. Hiểm gặp ADR <1⁄1000 - Than kinh ~ co va xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu. -_ Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...) -_ Tăng đường huyết - Tang HbAle Hướng dẫn cách xử trí ADR: Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng rosuvastatin. Người bệnh nào có nỗng độ transaminase huyết thanh cao phải theo đối xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo đôi điều trị cho tới khi các bắt thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dang lén qua 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin. Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không tõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẵn đoán hoặc nghỉ ngờ là bệnh cơ. Thông bảo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muon của thuốc. Tương tác với thuốc khác: CYP 3Aq: Cac dit liéu in vitro va in vivo cho thấy độ thanh lọc của rosuvastatin không phụ thuộc vào CYP 3A¿ ở mức dùng trong lâm sảng, điều này được khẳng định trong các nghiên cứu với các chất ức chế CYP 3A¿ quen biết (ketoconazol, erythromycin, itraconazol). Ketoconazole: Phéi hợp ketoconazol (mỗi lần 200mg, ngày 2 lần, dùng trong 7ngay) với fosuvastatin (80mg) không làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Erythromycin: Phéi hop erythromycin (mdi lần 500mg, ngày 4 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin làm giảm 20% AUC và 31% Cmạy„ của erythromycin nhung những sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng. Trracongzol: iraeonazol (mỗi lần 200mg, ngày 1lần, dùng trong 5 ngày) làm tăng 39% và 28% AUC của rosuvastatin với liều tương ứng là 10mg và 80mg, nhưng sự tăng này không có ýnghĩa lâm sảng. 7 Fluconazot: Phéi hợp fluconazol (mỗi ngày 1lần 200mg dùng !I ngày) với rosuvastatin (80mg) làm tăng 14% AUC của rosuvastatin, nhưng không có ýnghĩa lâm sàng. Cyclosporin: Phéi hgp cyclosporin véi rosuvastatin làm thay đổi rõ rệt nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Tuy nhiên, Cinax cla rosuvastatin tang 1} lan va AUC ting 7lan so với dữ liệu đã gặp ở người khoẻ mạnh. Những sự tăng này là có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc đỗi khdng vitamin K: Giỗng như các chất ức chế HMG-CoA reduetase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K như warfarin hoặc một thuốc chống đông máu coumarin có thể làm tăng INR. Ngừng thuốc hoặc giảm liều rosuvastatin có thể dẫn đến giảm INR. Do đó cần giám sát chặt chẽ INR ở những bệnh nhân này, Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin. Thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C: Mặc dù cơ chế chính xác của tương tác chưa được rõ, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng tác dụng của rosuvastatin, tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Do đó không nên sử dụng rosuvastatin cho những bệnh nhân HIV đang dùng thuốc ức chế protease. Khuyến cáo: khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế protease như atazanavir, atazanavir va ritonavir, lopinavir va ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa là 10 mg một lần/ngày. Gemfibrozil va các sản phẩm hạ lipid máu khác: sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng gấp 2lần Cmax va AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định liều 40 mg đối với các bệnh nhân dùng đồng thời những thuốc này, và chỉ nên khởi đầu với liều 5 mg. Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với rosuvastatin với các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxid dẫn đến giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khoảng 50%. Thuốc tránh thai: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai làm tăng AUC của ethinyl estradiol va norgestrel 26% va 34% tương ứng. Những nồng độ tăng cần được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai. Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2thuốc này phải cách xa nhau. Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ýnghĩa lâm sàng khi dùng statin cùng với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid. Sứ dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu >
nhém fibrat khdc, niacin liéu cao (> 1g/ngay), colchicin lam tăng ngay cơ tốn thương cơ.
Sử dung cho phu nữ có thai và cho con bú:
Chống chỉ định rosuvastatin cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Nan
Thuốc có thể gây tác dụng phụ lên thần kinh (nhức đầu, chóng mặt), tác động trên Gaon cơ),
đo đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều:
Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng và
có biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của
rosuvastatin.
BAO QUAN: Bao quan trong bao bi kín, tránh âm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng quá hạn sử dụng.
Để xa tầm tay trẻ em xy
Nhà sản xuất o
M/s. Prayash Healthcare Pv
oF
/s

ict, A.P, India
f=A
PHÓ CỤC TRƯỞNG