Thuốc Xytab: thành phần, liều dùng

(S)2IqE)
01Xs121SIIq
£)
S15T8V1
đ31VO2-WTI4
0E
dII90HM

WZ | L
SBK/Reg.
no.:
SốlôSX/Batch
no.:
NSX/
Mfgdate:
PP SHUAADHOUDS
ˆ ae
fe
te”
wovm,
BUI6
@pPIIO|U901ĐÁUID
9UIZI4)@9oAo1
`…
©AVLAX

+
HD/Exp.
date:
`
⁄⁄
JSwe
Vung
inphun
66mm
(min
25mm)
= wiwigg

Product
/Item
type
Version
number
CountryPlantOperatorInitiated
date
DimensionFontsSizeColours
:Box_XYTAB :VIETNAM.:AMPHARCO
U.S.A
:HONG
PHUC
:A7_19-01-2016:65x22x128 ‡6ptH
CMYK

oftext
date:

Final
app:
date:

__
128mm
pPORE
Ls
2à
VĂN
PHÒNG
ĐẠI
DIỆN
.

lý Đ
TẠI

@
oY, BUIS9D|JO|(20IĐÁU|p 8UIZIJì890A9

Y
XYTAB
@)
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg
NGAY
sanofi
aventis
©,o
T;P-HỒ
GHÍ
MINH
/
Sò
Sỹ

Lan dau
DA PHE
|
A
DUYET
-]1- Mũ

30VIÊN
NENBAOPHIM WHOGMP
© AVLAX
Öung p4O|2OJPÁUIP UZI1e2OAØTT
(3vỉx10viên)
$= ig

QUAN LÝ DƯỢC

CỤC
BỘ 2Y TE
Pd

26 Dữ 69 [ng

Product/ltemtype
:Box
XYTAB
Version
number
:A5_02-10-2014
Country
:VIETNAM
Plant
:AMPHARCO
U.S.A
Operator
:HONG
PHUC
Initiated
date
:02-10-2014
Dimension
:200×125
Số
lô
SX,
HD
in
trên
vỉ
=
”
Colours
2c:
100%
M:100%
Black:100%
Ý:100%
Y:100%
K:
Íoftext
date:
Sỉ
Final
app
date:
ii

CPDP
AMPHARCO
U.S.A

ay
XYTAB
4)
XYTAB
4)
XYTAB
4)
Levocetirizin
dihydroclorid
Smg
eeocetirizin
dihydroclorid
Smg
“wea
Levocetirizin
dihydroctorid
Smg
“wars
Sảnxuấtbởi:
Inxuất
bởi:
Sảnxuấtbởi:
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
cnCPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
sanofi
aventis
sanofi
aventis
sanofi
aventis
XYTAB’
es
_XYTAB@
|
XYTAB®
|
isvocetirizin
dihydroclorid
5mg
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg
“#Xế
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg

sanofi
aventis
‘sainofi
aventis
sanofi
aventis
—XYTAE’
&i
—XYIABó4).
–
XYTAB4)-
Levocetiizin
dihydroclorid
Smg_
“⁄w+
ve
dihydroelorid
5mg
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg
Inxuấtbởi:
Sảnxuấtbởi:
125MM
oryCPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A

xuấtbởi:
———§ản
xuấtbởi:
Sảnxuấtbởi:
|
cr
CPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
Sanofi
aventis
XYTAB’@
(
XYIAE®
(XYTAB@)
[
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg
“Frain
Levocetirizin
dihydroclorid
Smg
“nan
Levocetirizin
dihydroctorid
5mg
“Swan
sanofi
aventis
Sanofi
aventis

‘Sảnxuấtbởi:
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
aera
wuu eno Aeyo ngiyo
Sảnxuấtbởi:
Sảnxuấtbởi:
‘Sảnxuấtbởi:
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
Sanofi
aventis
Sanofi
aventis
⁄
sanofi
avenfis

VAN
PHONG

DAI
ae TẠI

XYTAB’@
_XYTAE
®
XYTAB
@
(j
Levocetirizin
dinydroclorid
5mg
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg
Levocetirizin
dihydroclorid
5mg.
aL
Sảnxuấtbởi:
Sảnxuấtbởi:
Sảnxuấtbởi:
mí

CTY CPDP
AMPHARCO
U.S.A
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
_J
CTYCPDP
AMPHARCO
U.S.A
sanofiaventis

200MM
60MM
6MM

VAN PHONG XYTAB®
ĐẠI DIỆN DOC KY HUONG DAN SU’ DUNG TRƯỚC KHI DÙNG. TẠI
DE XA TAM TAY TRE EM. T.P HO CHI MINH
THONG BAO NGAY CHO BAC Si HOAC DUG’C Si NHU’’NG TAC DUNG KHONG Wie
GAP PHAI KHI SU’ DUNG THUOC.
THANH PHAN, HÀM LƯỢNG CUA THUOC:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Levocetirizin dinydroclorid……………………… .– —¿+–+c+csscsxcsscscxsxss 5mg
Ta dugc: Copovidon VA64, Lactose, Microcrystallin cellulose 101, Natri starch glycolat, Colloidal
anhydrous silica, Magnesi stearat, Opadry IIwhite, Nước tinh khiết v.đ 1viên.
MO TA SAN PHAM:
Viên nén hình bầu dục đặc biệt, bao phim màu trắng, một mặt có logo hehe dap trén vién.
QUY CACH DONG GOI:
Vi nhém-nhém. Vi 10 viên. Hộp 3vi.
PHÀN 1: HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUÓC CHO BỆNH NHÂN
THUÓC DÙNG CHO BỆNH GÌ
Xytab có chứa levocetirizin dihydroclorid là hoạt chất thuộc nhóm thuốc kháng histamin và được dùng
để điều trị các triệu chứng liên quan với:
— viêm mũi dị ứng, kể cả viêm mũi dị ứng dai dẳng.
— mày đay (da bị sưng tây, ửng đỏ và rát bỏng).
Sản phẩm chỉ dùng cho người lớn và trẻ em từ 6tuổi trở lên.
NÊN DÙNG THUÓC NÀY NHƯ THÉ NÀO VÀ LIỀU LƯỢNG
Luôn dùng thuốc này một cách chính xác theo chỉ dẫn của bác sĩ và dược sĩ. Kiểm tra với bác sĩ
hoặc dược sĩ nêu quý vị có điêu gì không chắc chắn.
Liều dùng
Liều thông thường ởngười lớn và trẻ em từ 6tuổi trở lên là 1viên nén bao phim mỗi ngày.
Hướng dẫn liều dùng cho những đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân bị suy chức năng thân có thể được cho liều thắp hơn theo mức độ nặng của bệnh thận,
và trên trẻ em liều dùng cũng sẽ được cho dựa trên cân nặng; liều dùng sẽ được bác sĩ quyết định.
Bệnh nhân bị suy chức năng thân năng không được dùng Xytab.
Bệnh nhân chỉ bị suy chức năng gan nên dùng liều thông thường được kê đơn.
Bệnh nhân bị suy chức năng cả gan và thân có thể được cho liều thắp hơn tùy vào mức độ nặng của
bệnh thận, và trên trẻ em liều cũng sẽ được cho dựa trên cân nặng; liều dùng sẽ được bác sĩ quyết
định.
Xytab không được khuyên dùng cho trẻ em dưới 6tuổi.
Không cần thiết điều chỉnh liều dùng trên người cao tuổi, với điều kiện là chức năn
thường.
thận bình
Thuốc nên được nuốt trọn cả viên cùng với nước và có thể có hoặc không có thú

KHI NÀO KHÔNG NÊN DÙNG THUÓC NÀY
Không dùng Xytab:
— nếu bị dị ứng với levocetirizin dihydroclorid hoặc với các sản phẫm chứa chất có cáu trúc hóa học
tương tự (các dẫn xuất của piperazin) hoặc dị ứng với bắt kỳ thành phần nào khác của thuốc.
— nếu bị suy chức năng thận nặng (suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN
Giống như tắt cả các thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải
ai cũng bị những tác dụng này.
Ngưng dùng thuốc và xin ýkiến bác sĩ ngay lập tức khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá
mẫn (phản ứng dị ứng) với Xytab. Các triệu chứng quá mẫn có thể là: sưng tấy miệng, lưỡi, mặt
và/hoặc cổ họng hoặc khó nuốt kèm theo đó là phản ứng da gây ra các vệt đỏ da cục bộ, sưng tấy và
ngứa, khó thở, tụt huyết áp đột ngột dẫn đến ngắt xỉu hoặc sốc, có thể tử vong.
Trong quá trình điều trị với levocetirizin (hoạt chất của sản phẩm) các tác dụng không mong muốn
sau đây đã được ghi nhận:
Thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1trong số 10 người):
— Khô miệng, đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ/ngủ gà.
Ítgăp (có thể ảnh hưởng đến 1trong số 100 người):
— Kiệt sức, đau bụng.
Không rõ tần suất (không thể ước tính được tần suất từ các dữ liệu hiện có):
— Hồi hộp, tăng nhịp tim, co giật, cảm giác kim châm, chóng mặt, ngắt xïu, run, rối loạn vị giác (thay
đổi cảm giác lưỡi khi ném thức ăn), cảm giác quay cuồng, rối loạn thị giác, mắt mờ, đi tiểu đau
hoặc tiểu khó, không thể tiểu hết nước tiểu, phù nề, ngứa da, phát ban, mày đay (sưng tấy, ửng
đỏ và ngứa da), nỗi ban trên da, khó thở, tăng cân, đau cơ, hành vi hung hăng hoặc kích động, ảo
giác, tram cảm, mắt ngủ, thường suy nghĩ hoặc ám ảnh tự tử, viêm gan, chức năng gan bắt
thường, nôn, tăng sự thèm ăn và buồn nôn.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.
NÊN TRÁNH DÙNG NHỮNG THUÓC HOẶC THỰC PHẢM GÌ KHI ĐANG SỬ DỤNG THUÓC NÀY
Các thuốc khác và Xytab
Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết thuốc đang dùng, gần đây có dùng hoặc có thể dùng bát
kỳ thuốc nào khác.
Xytab cùng với thức ăn, thức uống và rượu
Thận trọng khi dùng Xytab cùng lúc với rượu. Trên những bệnh nhân nhạy cảm, việc uống đồng thời
cetirizin hoặc levocetirizin và rượu hoặc các thuốc tác động trung ương khác có thể ảnh hưởng đến
hệ thần kinh trung ương (não và tủy sống) mặc dù các chát đồng phân racemic cetirizin cho thấy
không làm tăng tác động của rượu.
CÀN LÀM GÌ KHI MỘT LÀN QUÊN KHÔNG DÙNG THUÓC
Nếu quên dùng Xytab, hoặc nếu dùng liều tháp hơn liều dùng được bác sĩ kê đơn, không được dùng
liều gấp đôi để bù đắp cho liều quên dùng; hãy đợi đến thời điểm đã định để uống liều kế tiếp, và
dùng liều thông thường như được bác sĩ kê đơn.
Việc ngưng điều trị sẽ không gây những ảnh hưởng bắt lợi. Các triệu chứng có thể xuất hiện lại,
nhưng sẽ không tồi tệ hơn triệu chứng xuất hiện trước khi điều trị.
CÀN BẢO QUẢN THUÓC NÀY NHƯ THÉ NÀO
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30C. Bảo quản trong bao bì gốc. Tránh ánh sáng vả|ä é xa tam
tay tré em.
Không dùng thuốc quá hạn được ghi trên bao bì.

NHỮNG DÁU HIỆU VÀ TRIỆU CHỨNG KHI DÙNG THUÓC QUÁ LIỀU
Nếu dùng Xytab quá liều, triệu chứng buồn ngủ có thể xảy ra trên người lớn. Trẻ em có thể có biểu
hiện khởi đầu là kích động và bồn chồn, tiếp theo là ngủ gà.
CÀN PHẢI LÀM GÌ KHI DÙNG THUÓC QUÁ LIỀU KHUYÉN CÁO
Nếu dùng Xytab quá liều, hãy thông báo cho bác sĩ biết, khi đó bác sĩ sẽ quyết định xử trí cần thiết.
NHỮNG ĐIỀU CÀN THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUÓC NÀY
Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết trước khi dùng Xytab, nếu cảm tháy không thể tiểu hét
nước tiểu (do các tình trạng như tổn thương tủy sống hoặc phì đại tuyến tiền liệt).
Xytab không được khuyên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì viên nén bao phim này không thể chia liều
thích hợp.
Thai kỳ, cho con bú và khả năng sinh sản
Nếu đang mang thai hoặc đang cho con bú, hoặc nghi ngờ có thể có thai hoặc đang có kế hoạch sinh
con, hãy xin ýkiên bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và vận hành máy móc
Một số bệnh nhân đang được điều trị bằng Xytab có thể bị buồn ngủ/ngủ gà, mệt mỏi và kiệt sức.
Thận trọng dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ thuốc này ảnh
hưởng như thế nào đến quý vị. Tuy nhiên, các thử nghiệm chuyên biệt cho thấy thuốc không làm
giảm sự tỉnh táo, khả năng phản ứng hoặc khả năng lái xe ở những người thử nghiệm khỏe mạnh
sau khi dùng levocetirizin ởliều khuyến cáo.
Xytab có chứa lactose
Nếu được bác sĩ cho biết quý vị không dung nạp với một số đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi
dùng thuôc này.
KHI NÀO CÀN THAM VÁN BÁC SĨ, DƯỢC SĨ
Hãy liên hệ với bác sĩ néu triệu chứng trở nên nặng hơn hoặc không cải thiện sau 3ngày hoặc có bắt
kỳ tác dụng không mong muốn nào trở nên nghiêm trọng, hoặc ghi nhận có bắt kỳ tác dụng không
mong muốn nào không được liệt kê trong tờ Hướng dẫn sử dụng này.
Nếu dùng Xytab quá liều, hãy thông báo cho bác sĩ biết, khi đó bác sĩ sẽ quyết định xử trí cần thiết.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ýkiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
HẠN DÙNG CỦA THUÓC
36 tháng kể từ ngày sản xuát.
CƠ SỞ SẢN XUÁT
CONG TY CPDP AMPHARCO U.S.A
Khu công nghiệp Nhơn Trạch 3, xã Hiệp Phước, huyện Nhơn Trạch, tỉnh Đồng Nai, Việt Nam.
NGÀY XEM XÉT SỬA ĐỎI CẬP NHẬT LẠI NỘI DUNG TỜ HƯỚNG DÃN SỬ DỤNG THUÓC:
PHÀN 2: HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUÓC CHOCÁN BỘ YTÉ
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC, DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Tính chất dược lực học:
Nhóm dược trị liệu: thuốc kháng histamin tác dụng toàn thân, dẫn xuất pip
Mã ATC: R06AE09.

Cơ chế tác dụng
Levocetirizin, là đồng phân đối quang (R) của cetirizin, là một chất đối kháng chủvận chọn lọc mạnh
trên thụ thể H1 ngoại vi.
Các nghiên cứu về sự gắn kết cho tháy levocetirizin có ái lực cao với thụ thể H1 của người (Ki =3,2
nmol/l). Levocetirizin c6 ái lực cao gắp 2lan cetirizin (Ki =6,3 nmol/l). Levocetirizin tách khỏi thụ thé
H1 với thời gian bán hủy khoảng 115 +38 phút.
Sau khi uống liều duy nhát, cho tháy levocetirizin gắn két thụ thể 90% sau 4giờ và 57% sau 24 giờ.
Tác dụng dược lực
Các nghiên cứu dược lực học trên đối tượng khỏe mạnh chứng minh rằng, ở liều bằng một nửa,
levocetirizin đã có hoạt tính tương đương cetirizin, hiệu quả trên cả da và mũi.
Hoạt tính dược lực của levocetirizin đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu ngẫu nhiên, đối
chứng:
Trong một nghiên cứu so sánh các tác dụng của levocetirizin 5mg, desloratadin 5mg, và giả dược
trên dát mày đay và vệt đỏ da do histamin gây nên, việc điều trị bằng levocetirizin làm giảm đáng kể
sự hình thành dát mày đay và vệt đỏ da mà cao điểm là trong 12 giờ đầu và kéo dài trong 24 giờ,
(p
<0,001) so với giả dược và desloratadin. Sự khởi phát tác động của levocetirizin 5mg trong việc kiểm soát các triệu chứng do phấn hoa gây nên đã được ghi nhận lúc 1giờ sau khi uống thuốc trong các nghiên cứu đối chứng với giả dược trên mô hình của nghiệm pháp thử chát gây dị ứng. Các nghiên cứu ín vifro (nghiệm pháp Boyden và các kỹ thuật khảo sát lớp tế bào) cho thấy rằng levocetirizin ức chế sự thâm nhập xuyên nội mạc của bạch cầu ái toan do eotaxin gây nên trên cả tế bào da và phổi. Một nghiên cứu thực nghiệm về dược lc in vivo (kỹ thuật buồng kín thử nghiệm da) cho thay ba tác dụng ức chế chính của levocetirizin 5mg trong 6giờ đầu của phản ứng do phấn hoa gây nên, so với giả dược trên 14 bệnh nhân người lớn: ức chế phóng thích VCAM-1, điều hòa tính thám thành mạch và giảm huy tập bạch cầu ái toan. Hiêu quả và an toàn trên lâm sàng Tính hiệu quả vàan toàn của levocetirizin đã được chứng minh trong nhiều nghiên cứu lâm sàng mù đôi, đối chứng giả dược, được thực hiện trên bệnh nhân người lớn bị viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm, hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng. Levocetirizin được ghi nhận là cải thiện đáng kể các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, kể cả nghẹt mũi trong một số nghiên cứu. Một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6tháng trên 551 bệnh nhân người lớn (bao gồm 276 bệnh nhân được điều trị bằng levocetirizin) bị viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng hiện diện 4ngày/ một tuần trong ítnhất 4tuần liên tiếp) và dị ứng với mạt bụi nhà và phấn cỏ hoa cho thấy rằng levocetirizin 5mg đạt hiệu quả về mặt lâm sàng và có ýnghĩa thống kê hơn giả dược trên khía cạnh làm giảm tổng điểm triệu chứng của viêm mũi dị ứng trong suốt thời gian nghiên cứu, mà không làm giảm đáp ứng thuốc. Trong suốt thời gian nghiên cứu, levocetirizin cải thiện đáng kể chát lượng sống của bệnh nhân. Sự an toàn và hiệu quả của thuốc viên levocetirizin đối với trẻ em đã được nghiên cứu trong hai nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược bao gồm bệnh nhân từ 6đến 12 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm. Trong cả hai nghiên cứu, levocetirizin cải thiện đáng kể các triệu chứng và làm tăng chát lượng sống có liên quan đến sức khỏe. Trong nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược gồm 166 bệnh nhân bị mày đay vô căn mạn tính, 85 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và 81 bệnh nhân sử dụng levocetirizin 5mg một làn mỗi ngày trong sáu tuần. Việc điều trị bằng levocetirizin làm giảm đáng kể mức độ nặng của chứng ngứa trong tuần đầu tiên và trong suốt thời gian điều trị khi được so sánh, với gi Levocetirizin cũng cải thiện nhiều hơn về chất lượng sống liên quan đến sức khỏe khikftợơZ đánh giá theo chỉ số chát lượng sống về da so với giả dược. was . Mày đay vô căn mạn tính được nghiên cứu theo mô hình bệnh lý mày đay. Vì sự phóng thích histamin là yếu tố căn nguyên trong bệnh lý mày đay, levocetirizin được cho là hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng đối với các tình trạng mày đay khác, ngoài bệnh lý mày đay vô căn mạn. Trên ECG đã không cho thấy những tác động có liên quan của levocetirizin trên khoảng QT. Quan thé tré em Trên trẻ em dưới 6tuổi, tính an toàn trên lâm sàng đã được thiết lập trong một số nghiên cứu điều trị ngắnhoặc dài hạn: — một nghiên cứu lâm sàng trong đó có 29 trẻ em từ 2đến 6tuổi bị viêm mũi dị ứng được điều trị bằng levocetirizin 1,25 mg hai lần mỗi ngày trong 4tuần. — một nghiên cứu lâm sàng trong đó có 114 trẻ em từ 1đến 5 tuổi bị viêm mũi dị ứng. hoặc mày đay vô căn mạn tính được điêu trị bằng levocetirizin 1,25 mg hai lần mỗi ngày trong 2tuần. — một nghiên cứu lâm sàng trong đó có 45 trẻ em từ 6đến 11 tháng tudi bị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay vô căn mạn được điều trị bằng levocetirizin 1,25 mg một lằn mỗi ngày trong 2tuần. — một nghiên cứu lâm sàng dài hạn (18 tháng) ở255 đối tượng từ 12 đến 24 tháng tuổi được chọn vào nghiên cứu có cơ địa dị ứng được điều trị bang levocetirizin. Tính an toàn thì tương tự với tính an toàn được ghi nhận trong các nghiên cứu ngắn hạn đã tiến hành trên trẻ em từ 1đến 5tuổi. Tính chất dược động học: Dược động học của levocetirizin là tuyến tính, không phụ thuộc vào liều lượng và thời gian và dao động thấp giữa các cá thể. Đặc tính dược động học giống nhau khi dùng đồng phân đối quang đơn thuần hoặc dùng cetirizin. Không xảy ra hiện tượng đảo ngược trong quá trình hap thu va dao thai giữa các chát đối quang. Háp thu Levocetirizin được háp thu nhanh chóng và nhiều sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được lúc 0,9 giờ sau khi uống thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Các nồng độ đỉnh thường là 270 ng/ml và 308 ng/mL sau khi uống 5mg một lần mỗi ngày lần lượt theo liều đơn và liều lặp lại. Mức độ hấp thu thuốc không phụ thuộc liều lượng và không thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bịgiảm và chậm. Phân bó Không có dữ liệu phân bố thuốc ởmô người và không liên quan đến sự vận chuyển levocetirizin qua hàng rào máu-não. Ở chuột và chó, nồng độ thuốc cao nhát trong mô được thấy ởgan và thận, thấp nhát ởvùng hệ thần kinh trung ương. Ở người, levocetirizin gắn 90% vào protein huyết tương. Sự phân bố của levocetirizin bị hạn chế, vì thé tích phân bó là 0,4 lit/kg. Chuyén hóa sinh học Mức độ chuyển hoá của levocetirizin ở người là <14% liều dùng và vì vậy, những khác biệt dođa hình về di truyền hoăc dùng phối hợp các chất ức chế enzym xem ra không đáng kể. Con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa ởnhân thơm, N- và O- khử alkyl và liên hợp với taurin. Con đường khử alkyl chủ yếu qua trung gian của CYP 3A4, trong khi sự oxy hóa ở nhân thơm đòi hỏi nhiều dạng CYP và/hoặc CYP chưa xác định. Levocetirizin không ảnh hưởng trên hoạt tính của các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 với các nồng độ vượt xa nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5mg. Do chuyển hóa tháp và không có khả năng ức chế chuyển hóa, nên không chắc có tương tác của levocetirizin với các chát khác hoặc ngược lại. Thải trừ Thời gian bán thải trong huyết tương ởngười lớn là 7,9+1,9 giờ. Độ thanh thải toàn phà trung bình là 0,63 mL/phút/kg. Con đường bài tiết chính của levocetirizin và các chát c lu qua nước tiểu, chiếm trung bình khoảng 85,4% liều dùng. Bài tiết qua phân chỉ khoảng 12,9% liều dung. Levocetirizin được bài tiết qua sự thám lọc cầu thận va dao thải tích cực qua ống thận. Quản thể đặc biệt Suy thận Độ thanh thải của cơ thể của levocetirizin có tương quan với độ thanh thải của creatinin. Vì vậy, khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách liều lượng của levocetirizin được dựa vàođộ thanh thải của creatinin trên bệnh nhân bị suy thận trung bình và nặng. Trên bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối bị vô niệu, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizin được loại trừ <10% trong quá trình lọc máu chuẩn 4giờ. Quân thẻ trẻ em Dữ liệu từ một nghiên cứu dược động học ởtrẻ em uống 5mg levocetirizin liều duy nhất trên 14 trẻ từ 6đến 11 tuổi có cân nặng từ 20 đến 40 kg cho tháy rằng các giá trị Cmax va AUC cao hơn khoảng 2lần giá trị tương ứng được báo cáo trên người lớn khỏe mạnh trong nghiên cứu so sánh bắt chéo. Giá trị Cma„ trung bình là 450 ng/ml, xuất hiện ở thời gian trung bình là 1,2 giờ, theo cân nặng bình thường, độ thanh thải toàn phần của cơ thể cao hơn 30%, và thời gian bán thải thấp hơn 24% trong quân thể trẻ em so với người lớn. Các nghiên cứu dược động học chưa được tiến hành ở trẻ em dưới 6tuổi. Phân tích hồi cứu về dược động học quản thể được tiến hành trên 324 đói tượng (181 trẻ em từ 1đến 5tuổi, 18 trẻ em từ 6đến 11 tuổi, và 124 người lớn từ 18 đến 55 tuổi) dùng levocetirizin liều duy nhát hoặc dùng nhiều liều từ 1,25 mg đến 30mg. Dữ liệu trích ra từ phan tich nay cho thay trẻ em từ 6tháng đến 5tuổi uống 1,25 mg một lần mỗi ngày được kỳ vọng là có nồng độ trong huyết tương bằng với người lớn uống 5mg một lần mỗi ngày. Người cao tuỗi Dữ liệu dược động học ở người cao tuổi còn hạn ché. Sau khi uống liều lặp lại một làn mỗi ngày, tổng cộng 30 mg levocetirizin trong 6ngày trên 9người cao tuổi (65 — 74 tuổi), độ thanh thải toàn phần của cơ thể thấp hơn khoảng 33% so với người trẻ. Xu hướng của chát đồng phân racemic cetirizin được xác định phụ thuộc vào chức năng thận hơn là tuổi tác. Phát hiện này cũng có thể áp dụng cho levocetirizin, do levocetirizin và cetirizin đều được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu. Do đó, liều dùng levocetirizin nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ởngười cao tudi. Giới tính Kết quả dược động học đối với 77 bệnh nhân (40 nam, 37 nữ) được đánh giá để xem những ảnh hưởng có thể có của giới tính. Thời gian bán thải tháp hơn đôi chút ở nữ (7,08+1,72 giờ) so với nam (8,62+184 giờ); tuy nhiên, độ thanh thải qua đường uống được điều chỉnh theo thể trọng ở nữ (0,67+0,16 ml/min/kg) xem ra tương đương với nam (0,59+0,12 ml/min/kg). Có thể áp dụng liều dùng mỗi ngày và khoảng cách liều dùng như nhau cho cả nam và nữ có chức năng thận bình thường. Chủng tộc Ảnh hưởng của chủng tộc đối với levocetirizin chưa được nghiên cứu. Do levocetirizin được bài tiết chủ yếu qua thận, và không có sự khác biệt đáng kể về chủng tộc trên độ thanh thải creatinin, các đặc tính dược động học của levocetirizin được cho là không khác giữa các chủng tộc. Không quan sát thấy sự khác biệt liên quan đến chủng tộc trên động học của chát đồng phân racemic cetirizin. Suy gan Dược động học của levocetirizin trên những đối tượng bị Suy gan chưa được nghiên cứu. Bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính (tế bào gan, ứmật, và xơ gan mật) uống hợp chất đồng phân racemic cetirizin liều duy nhất 10 hoặc 20 mg làm tăng 50% thời gian bán thải kèm theo giảm 40% độ thanh thải so với người khỏe mạnh. Mối quan hệ dược động học/dược lực học Sự tác động trên các phản ứng da do histamin gây nên thì không liên quan với nồng độ huyết tương. Moca ` `a Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào đối với người, điều này được dựa trên các nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính của liều lặp lại, độc tính gen, khả năng sinh ung, độc tính sinh sản. CHỈ ĐỊNH: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng dai dang) va may day. LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG: Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5mg (1 viên). Trẻ em từ 6đến 12 tuổi Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5mg (1 viên). Trẻ em từ 2đến 6tuổi Không thể điều chỉnh liều dùng với dạng viên nén bao phim. Khuyên dùng dạng bào chế cho trẻ em của levocetirizin. Trẻ dưới 2tudi Do thiếu dữ liệu trong quần thể này, không khuyến cáo dùng sản phẩm này cho trẻ nhũ nhi và trẻ dưới 2tuổi. Người cao tuôi Khuyến cáo điều chỉnh liều dùng trên bệnhnhân cao tuổi bị suy thận trung bình đếnnặng (xem mục Bệnh nhân bị suy thận dưới đây). Bênh nhân người lớn bị suy thận Can điều chỉnh khoảng cách giữa các liều dùng tùy theo chức năng thận của từng người. Xem bảng sau và điều chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để sử dụng bảng tính liều này, cần ước tính độ thanh thải creatinin cua bệnh nhân CLcạ (ml/phút). CLca (ml/phút) có thể được ước tính dựa trên creatinin huyết thanh (mg/dl) theo công thức sau đây: CLcạ =[140 -tuổi (năm)] xthể trọng (kq) (x 0.85 đói với nữ) 72 xcreatinin huyét thanh (mg/dl) Điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân theo chức năng thận suy: Nhóm Độ thanh thải creatinin Liều dung va sé lần (ml/phút) Bình thường >80 5mg một lần mỗi ngày
Nhẹ 50-79 5mg một lần mỗi ngày
Trung bình 30 —49 5mg một lần mỗi 2ngày
Nặng <30 5mg một lần mỗi 3ngày Bệnh nhân bị bệnh thận giai <10 Chống chỉ định đoạn cuôi đang lọc thận , Trên bệnh nhi bị suy thận, liều dùng cần được điều chỉnh theo từng bệnh nhân dựa vào độ thanh thải của thận và cân nặng của trẻ. Hiện không có những dữ liệu riêng biệt cho trẻ bị suy thận. Bênh nhân bị suy gan Không cần điều chỉnh liều ở bệnhnhân chỉ bị Suy gan. Trên bệnhnhân bị suy chức agan va thận, khuyến cáo nên điều chỉnh liều (xem mục Bệnh nhân bị suy thận đã nêu trên). Thời gian điều trị Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng <4 ngày/tuàn hoặc kéo dài dưới 4tuần): việc điều trị phải dựa trên bệnh trạng và tiền sử bệnh; có thể dừng thuốc khi hét triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng tái diễn. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng >4 ngày/tuần và kéo dài trên 4tuần): việc
điều trị liên tục có thể được áp dụng cho bệnh nhân trong suốt thời gian có tiếp xúc với dị nguyên. Đã
có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng viên nén bao phim levocetirizin 5mg trong 6tháng điều trị.
Đối với mày đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính: đã có kinh nghiệm lâm sàng lên đến 1năm
đối với chất đồng phân racemic.
CHÓNG CHỈ ĐỊNH:
— Quá mẫn với hoạt chát, với dẫn chát piperazin, hoặc với bắt kỳ tá dược nào của thuốc.
— Suy thận nặng có độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUÓC:
Không khuyên dùng dạng viên nén bao phim cho trẻ em dưới 6 tuổi do dạng bào chế này không cho
phép chia liều thích hợp. Nên dùng dạng bàochế cho trẻ em của levocetirizin.
Không khuyến cáo dùng levocetirizin cho nhũ nhỉ và trẻ dưới 2tuổi.
Thận trọng khi dùng thuốc lúc uống rượu.
Thận trọng trên bệnh nhân có các yếu tố dễ dẫn đến bí tiểu (ví dụ, tốn thương tủy sống, phì đại tuyến
tiền liệt) vì levocetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.
Sản phẩm này
có chứa lactose; bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp của chứng bát dung nap
galactose, thiéu hut Lapp lactase hodc kém hap thu glucose — galactose không nên dùng thuốc này.
Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ:
Chưa có dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ mang thai bị phơi nhiễm đối với levocetirizin. Các nghiên cứu
trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên thai kỳ, sự phát triển của
phôi thai/thai nhi, quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển sau sinh. Thận trọng khi kê đơn thuốc này cho
phụ nữ có thai hoặc phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc:
Các thử nghiệm lâm sàng, so sánh cho tháy không có bằng chứng levocetirizin ảnh hưởng đến sự
tỉnh táo, độ phản ứng hoặc khả năng lái xe khi dùng ởliều khuyến cáo.
Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể bị buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi đang điều trị với
levocetirizin. Do đó, trước khi lái xe, thực hiện các hoạt động có khả năng nguy hiểm hoặc vận hành
máy móc, bệnh nhân nên chú ýđến phản ứng của họ đối với thuốc.
TƯƠNG TÁC CỦA THUÓC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC LOẠI TƯƠNG TÁC KHÁC:
Không có nghiên cứu về tương tác được thực hiện với levocetirizin (kể cả không có nghiên cứu với
những chát cảm ứng CYP 3A4); những nghiên cứu với hợp chất đồng phân racemic cetirizin cho thấy
không có tương tác bát lợi liên quan về mặt lâm sàng (với antipyrin, pseudoephedrin, cimetidin,
ketoconazol, erythromycin, azithromycin, glipizid và diazepam). Sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin
(16%) đã được ghi nhận trong nghiên cứu đa liều phối hợp với theophyllin (400 mg 1lần/ ngày); trong
khi xu hướng của theophyllin không bị thay đổi khi dùng đồng thời với cetirizin.
Trong một nghiên cứu đa liều của ritonavir (600 mg 2lần mỗi ngày) và cetirizin (10 mg mỗi ngày),
mức độ phơi nhiễm với cetirizin tăng khoảng 40% trong khi xu hướng của ritonavir thay đổi íthơn (- 11%) khi dùng đồng thời với cetirizin. Mức độ hap thu của levocetirizin không bị giảm bởi thức ăn,
mặc dù tốc độ háp thu giảm.
Trên một số bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng đồng thời cetirizin hoặc levocetirizin với rượu hốấc
thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ươn ăø8ù hợp

Cy
Su
ty
AoOoKr
=
|Ware
Xứ-
Ki”

chát đồng phân racemic cetirizin đã được chứng minh là không có tiềm năng làm tăng tác động của rượu.
TAC DUNG KHONG MONG MUON:
Thử nghiêm lâm sàng
Trong các nghiên cứu điều trị trên nữ và nam từ 12-71 tuổi, 15,1% bệnh nhân trong nhóm sử dụng levocetirizin 5mg bị ítnhất một tác dụng không mong muốn của thuốc so với 11,3% trong nhóm sử dụng giả dược. 91,6% các tác dụng không mongmuốn của thuốc này ởmức độ nhẹ đến trung bình.
Trong các nghiên cứu điều trị, tỷ lệ bệnh nhân phải chấm dứt nghiên cứu sớm do các tác dụng không mong muốn là 1,0% (9/935) trong nhóm dùng levocetirizin 5mg và 1,8% (14/771) trong nhóm dùng giả dược.
Các nghiên cứu điều trị lâm sàng với levocetirizin gồm 935 bệnh nhân tham gia với liều khuyên dùng mỗi ngày là 5mg. Từ số liệu tổng hợp này, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn sau đây của thuốc
được báo cáo ở mức từ 1% hoặc hơn (thường gặp: >1/100 đến <1/10) trong nhóm dùng levocetirizin 5mg hoặc giả dược: Thuật ngữ thường dùng Giả dược Levocetirizin 5mg (WHOART) (n=771) (n =935) Đau đầu 25 (3,2%) 24 (2,6%) Buôn ngủ 11 (1,4%) 49 (5,2%) Khô miệng 12 (1,6%) 24 (2,6%) Mệt mỏi 9(1,2%) 23 (2,5%) Các tác dụng không mong muốn ítgặp khác (ít gặp >1/1.000 đến <1/100) như suy nhược hoặc đau bụng được ghi nhận. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn liên quan đến tác dụng an thần như buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược nhìn chung thường gặp hơn ở nhóm dùng levocetirizin 5mg (8,1%) so với nhóm dùng giả dược (3,1%). Quần thể trẻ em Trong 2nghiên cứu có đối chứng với giả dược trên bệnh nhi từ 6đến 11 tháng tuổi và từ 1đến dưới 6tuổi, 159 bệnh nhân được phơi nhiễm với levocetirizin lần lượt ở liều 1,25 mg/ngày trong 2tuần và 1,25 mg 2 làn/ngày. Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn sau đây của thuốc đã được báo cáo ở mức từ 1% hoặc hơn trong nhóm dùng levocetirizin hoặc giả dược. Nhóm hệ cơ quan và thuật Giả dược Levocetirizin 5mg ngữ thường dùng (n =83) (n =159) Rối loạn tiêu hóa Tiêu chảy 03 (1,9%) Nôn 1(1,2%) 1(0,6%) Táo bón 02 (1,3%) Rối loạn hệ thần kinh Buồn ngủ 2(2,4%) 3(1,9%) Rối loạn tâm thần Rối loạn giấc ngủ 0 2(1,3%) Trên trẻ em 6-12 tuổi, các nghiên cứu mù đôi có đối chứng với giả dược được thực hi 243 trẻ bị phơi nhiễm với levocetirizin 5mg/ngày trong khoảng thời gian khác nhau dao độ ưới 1tuần elMee ZZ poe, đến 13 tuần. Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn sau đây của thuốc đã được báo cáo ởmức từ 1% hoặc hơn trong nhóm dùng levocetirizin hoặc giả dược. Thuật ngữ thường dùng Giả dược Levocetirizin 5mg (n =240) (n =243) Đau đầu 5(2,1%) 2(0,8%) Buồn ngủ 1(0,4%) 7(2,9%) Dữ liệu sau khi lựu hành thuốc Những tác dụng không mong muốn từ sau khi lưu hành thuốc được phân theo Nhóm Hệ Cơ Quan và theo tần suất. Tần suất được định nghĩa như sau: Không rõ tần suất (không thể ước tính được từ dữ liệu hiện có). Nhóm hệ cơ quan MedDRA Tần suất Tác dụng không mong muốn Rối loạn hệ miễn dịch Không rõ quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Không rõ tăng cảm giác thèm ăn Rối loan tam than Không rõ hung hăng, lo âu, ảo giác, tràm cảm, mát ngủ, ý định tự tử Rối loạn hệ thần kinh Không rõ động kinh, dị cảm, chóng mặt, ngát, run rẫy, rối loạn vị giác Rối loạn tai và mê đạo Không rõ cảm giác quay cuồng Rối loạn về mắt Không rõ rối loạn thị giác, nhìn mờ Rối loạn về tim Không rõ hồi hộp, nhịp tim nhanh Rồi loạn hô hắp, lồng ngực và trung | Không rõ khó thở thât Rối loạn tiêu hóa Không rõ buồn nôn, nôn Rối loạn gan-mật Không rõ viêm gan Rối loạn thận và tiết niệu Không rõ tiểu khó, bí tiểu Rối loạn da và mô dưới da Không rõ phù mạch, hồng ban cố định do thuốc, ngứa, phát ban, mày đay Rối loạn cơ xương và mô liên kết Không rõ đau cơ Rối loạn toàn thân và tại chỗ Không rõ phù Khác Không rõ tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bat thường QUA LIEU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: Triệu chứng Triệu chứng quá liều có thể bao gồm triệu chứng ngủ gà ởngười lớn và khởi đầu là kích động và bồn chén tiếp theo là ngủ gà ởtrẻ em. : Xử trí quá liều Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin. Nếu xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ được khuyến cáo. @óthể câñi nhắc việc rửa dạ dày nếu dùng quá liều trong thời gian ngắn. Loấffrừ levðồeetirizin bằng pháp lọc máu không mang lại hiệu quả. TU@.CỤC TRƯỞNG P.TRUONG PHONG Dé Mink Hing