Thuốc Vesicare 10mg: thành phần, liều dùng

ITM l2 &
BỘ Y TẾ
Lân đâu: Ô&…..(0….@đ4

CUC QUAN LY DUGC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
t|1|! |

Ị Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa 10mẹsolifenacin succinate.
|
Chỉ định, liều lượng vàcách dùng, chống chỉ định, thận trọng, tác dụng phụ, tương tác thuốc: Xin đọc trong tờhướng dẫnsửdụng.
Bảo quản: Báo quản dưới 30°C.
ĐểxatÂm taytrẻem. Đọc kỹhướng dẫn sửdụng trước khidùng. SÐK:VN-XXXX-XX

06 /40°

Rx Thudc ban theo đơn
oS Vesicare’ 10mg
Solifenacin succinate
Hộp 3vỉx10 viên nén bao phim
»x stellasAiG.

#YEUJ22nS
Ur+eu9)/|0S
®
3U NỈ SE|J21SE dể
Sản xuất bởi: Astellas Pharma Europe B.V. 1…
Hogemaat 2 Nha nhập khẩu:
7942 JGMeppel Vimedimex Bình Dương, Số 18L1-2 VSIP Ii,
The Netherlands Đường số3,KCN Việt Nam -Singapore 2, Thủ Dầu Mét, Tinh Binh Dương.
HHH
S12|đE) p9JE02-U|J 0L xS/15I|Q £
81eUI22nS uI3£U8)1|0S
Bw Ol DIDVISO/ a>
Bnap uondJ22521d4 XM

G1 b. ° ¬Wa‹¡cias
Vesicare®10mg 8Vesicare®10mg® Solifenacin ® Solifenacin succinate 10mg ®Succinate 10mg 8
Wastellas ¬Wastcnas
Vesicare®10mg Vesicare®1Omg
Solifenacin Solifenacin succinate 10mg Xsuccinate 10mg.
se
Wasteas Z Kast : Ss . Vesicare*10mg gVesicare*10mg
Solifenacin & Solifenacin succinate 10mg 8succinate 10mg
¬Wastcla: Wastellas
Vesicare®tOmg Vesicare*10 mg °KR
Solifenacin 8 Solifenacin succinate 10mg™ succinate 1
“Wrastellas +
Vesicare®lOmg Vesic:
Solifenacin Soli succinate 10mg __succin Astellas Pharma Europe The

KSH
VIỆT NAM
aT

Netherlands 9 4
= “Wastellas ° ¬Wasteias
Vesicare*10mg 8Vesicare®10mg
Solifenacin § Solifenacin succinate 10mg 9succinate 10mg 98 ¬Wasrcllas ¬Wa‹srellas
Vesicare*10mg Vesicoare®1Omg
Solifenacin Solifenacin succinate 10mg %’succinate 10mg 3
Wasrcllas & Wastelias
Vesicare®1Omg Vesicare®1O mg
Solienacin & Solifenacin Succinate 10mg E°ucoinate 10mg
¬Wa‹teila: ¬Wa‹rellas ° Vesicare®10mg >Vesicare®10 mg
Solifenacin NW Solifenacin succinate 10mg ™succinate 10mg
Wrastellas “Fastellas
Vesicare®10mg Vesicare®10mg
Solifenacin Solifenacin succinate 10mg succinate 10mg Astellas Pharma Europe B.V. The Netherlands

a/ TN
BI
Rx Thuốc bán theo đơn
Vesicare’
solifenacin succinat
THANH PHAN
Vesicare® 5mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoat chat:Solifenacin succinat 5mg
Tá dược:
Lõi viên nén:Tinh bột ngô, lactose monohyd(2l prveromeliose, magnesi stearat.
Bao phim: Opadry Yellow 03F 12967.
Vesicare® 10 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Solifenacin succinat 10 mg
Tá dược:
Lõi viên nén:Tinh bột ngô, lactose monohydrat, hypromeliose, magnesi stearat.
Bao phim: Opadry Pink 03F14895.
DẠNG BÀO CHÉ
Viên nén bao phim.
Vesicare® 5mg:
Viên nén bao phim hình tròn, màu vàng nhạt, có khắc logo 4M và số “150” trên cùng một mat.
Vesicare” 10 mg:
Viên nén bao phim, hình tròn, màu hồng nhạt, có khắc logo 4a và số “151” trên cùng một mặt.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và/hoặc tiểu nhiều lần và tiêu gấp, có
thê xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.
LIEU LUQ’NG VA CACH DUNG
Liều lượng
Người lớn, bao gồm người cao tuôi
Liều khuyến cáo là 5mg solifenacin succinat mỗi ngày một lần.Nếu cần, có thể tăng liều đến 10
mg solifenacin succinat, mỗi ngày một lần.
Trẻ em và thiếu niên
Độ an toàn và hiệu quả ởtrẻ em chưa được xác định. Do đó, không khuyên dùng Vesicare cho
trẻ em.
Bệnh nhân bị Suy thận
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải
creatinine > 30 ml/phút). Những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần (xem phần Các đặc tính dược động học). Jar” — TƯỜNG Bệnh nhân bị suy gan Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7 đến 9) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần (xem phần Các đặc tính dược động học). Chất ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 Liễu Vesicare tôi đa nên giới hạn đến 5mg khi điều trị đồng thời với ketoconazol hoặc với các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác như ritonavir, nelfivarir, itraconazol (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác). Cách dùng Vesicare được dùng đường uống và nên nuốt cả viên với nước.Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. CHÓNG CHỈ ĐỊNH wi) Chống chỉ định dùng solifenacin & bénh nbéibj‘bi tiéu, tinh trạng dạ dày-ruột nặng (bao gồm chứng to đại tràng nhiễm độc), bệnh nhược(cơKặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhân có nguy cơ đôi với những tình trạng này. -. Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chát hoặc bắt kỳ thành phần nào của tá dược. -_ Bệnh nhân dang thẳm phan máu (xem phần Các đặc tính dược động học). -.Bệnh nhân bị suy gan nặng (xem phần Các đặc tính được động học). ` -_ Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazol (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác). CANH BAO VA THAN TRONG DAC BIỆT KHI SỬ DỤNG Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuộc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Cần đánh giá các nguyên nhân khác gây tiểu nhiều lần (suy tìm hoặc bệnh thận) trước khi điều trị bằng Vesicare. Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu, cần khởi đầu điều trị kháng khuẩn thích hợp. Nên thận trọng khi dùng Vesicare ở những bệnh nhân có: ~_ nghẽn thoát nước tiểu từ bàng quang có nguy cơ bí tiểu có ýnghĩa lâm sàng. —_ rồi loạn nghẽn dạ dày - ruội. —_ nguy cơ giảm nhu động ruột. —_ suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút, xem phần Liều lượng và cách dùng; và Các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này. ~_ suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7đến 9, xem phần Liều lượng và cách dùng; và Các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này. ~_ dùng đồng thời với một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazol (xem phan Liều lượng và cách dùng; và Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác). - thoát vị khe thực quản/rào ngược dạ dày-thực quản và/hoặc những người đang dùng đồng thời các thuốc (như bisphosphonat) có thể gây ra hoặc làm tăng nặng viêm thực quản. -_ bệnh thần kinh tự động. Việc kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có sẵn các yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như khoảng QT dài có từ trước và hạ kali máu. Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân có nguyên nhân do thần kinh đối với chứng tăng hoạt động cơ cỗ bàng quang. N*X<‹` Ay St xa Những bệnh nhân có các vần đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém háp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. Phù mạch với tắc nghên đường thở đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sử dụng solifenacin succinat. Nếu phù mạch xảy ra, nên ngưng solifenacin succinat và điều trị thích hợp và/ hoặc cần thực hiện các biện pháp. Phản ứng phản vệ đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị với solifenacin succinat. Ở các bệnh nhân bị phản ứng phản vệ, nên ngưng solifenacin succinat và điều trị thích hợp và/ hoặc. cần thực hiện các biện pháp. Tác dụng tối đa của Vesicare® có thể được xác định sớm nhát sau 4 tuần. TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUÓC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC Tương tác dược lý học Dùng đồng thời với các thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể dẫn đến tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn rõ rệt hơn. Nên có một khoảng cách khoảng 1tuần sau khi ngừ#ñồ | điều trị bằng Vesicare°, trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng cholinergic khác.Tác đi điều trị của solifenacin có thể bị giảm khi dùng đồng thời với chất chủ vận thụ thê cholinergic. Solifenacin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kích thích nhu động của đường dạ dày-ruột, như metoclopramidvà cisaprid. Tương tác dược động học Các nghiên cứu in vífro đã cho thầy là ỡcác nồng độ điều trị, solifenacin không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn gốc từ microsom gan người. Vì vậy, solifenacin không chắc làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme CYP này. Tác dụng của các thuốc khác trên dược động học của solifenacin Solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Dùng đồng thời với ketoconazol (200 mg/ngay), là một chất ức chế mạnh CYP3A4, dẫn đến tăng gấp 2 lần về diện tích dưới đường cong (AUC) của solifenacin, trong khi ketoconazol với liều 400 mg/ngảy dẫn đến tăng gấp 3 lần AUC của solifenacin. Vì vậy, liều Vesicare? tối đa nên giới hạn đến 5 mg, khi được dùng đồng thời với keloconazol hoặc các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (như ritonavir, nelfinavir, itraconazol) (xem phản Liêu lượng và cách dùng). Chống chỉ định điều trị đồng thời solifenacin và một chất ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình. Tác dụng cảm ứng enzyme trên dược động học của solifenacin và các chất chuyển hóa của nó chưa được nghiên cứu, cũng như chưa có nghiên cứu về tác dụng của các cơ chất CYP3A4 có ái lực cao hơn trên sự hấp thu solifenacin. Vì solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4, các tương tác dược động học có thể có với các cơ chất CYP3A4 khác có ái lực cao hơn (như verapamil, diltiazem) va các chất gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin). Tác dụng của solifenacin trên dược động học của các thuốc khác Thuốc ngửa thai dùng đường uống Dùng Vesicare® không thấy tương tác dược động học của solifenacin trên các thuốc ngừa thai dùng đường uống phối hợp (ethinylestradiol/levonogestrel). Warfarin Dung Vesicare® không làm thay đổi dược động học của F-warfarin hoặc S-warfarin hoặc tác dụng khác trên thời gian prothrombin. Digoxin Dung Vesicare® khéng thầy tác dụng trên dược động học của digoxin. PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ ace Wr al Hw Phụ nữ có thai Chưa có dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ có thai trong khi đang dùng solifenacin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp trên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi/thai hoặc sự sinh đẻ (xem phần Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa rõ nguy cơ có thể có đối với người. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai. Cho con bứ Chưa có dữ liệu về sự bài tiết solifenacin vào sữa mẹ. Trên chuột nhắt, solifenacin và /hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa và gây không phát triển ở chuột nhất mới sinh phụ thuộc liễu (xem phần Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Vì vậy nên tránh sử dụng Vesicare? trong khi dang cho con bu. TAC DONG TREN KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC Vi salifenacin giéng như các thuốc kháng cholinergic khác có thể gây nhìn mờ và trong trường hợp ítgặp là buồn ngủ và mệt mỏi (xem phan Tác dụng không mong muốn), khả nắng lái xe ŠVÀ vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng xấu. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN Do tác dụng dược lýcủa solifenacin, Vesicare® cé thé gây ra các tác dung khang cholinergic không mong muốn (nói chung) mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tần suất của các tác dựng khang cholinergic không mong muốn phụ thuộc liều. Phản ứng phụ đã được báo cáo hay gặp nhất với Vesicare® ta khô miệng. Phản ứng này xảy ra ở 11% bệnh nhân được điều trị bằng 5mg mỗi ngày một lần, ở 22% bệnh nhân được điều trị bằng 10 mg mỗi ngày một lần và ở 4% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Mức độ khô miệng thường nhẹ và chỉ thỉnh thoảng mới dẫn đến ngừng điều trị. Nói chung sự hòa hợp với thuốc rất cao (khoảng 99%) và khoảng 90% bệnh nhân được điều trị bằng Vesicare” đã hoàn tất giai đoạn nghiên cứu đầy đủ 12 tuần điều trị. Nhóm cơ quanhệ |Rất hay | Hay gap Itgap Hiém gap Rat hiểm Chưa rõ (không thống theo xếp gặp | 21/100, | 21/1000, 21/10. gặp thể ước tính từ dữ ủ 2140 | <1⁄10 <1/100 <1/1000 <1/10.000 liệu hiện có} Nhiễm trùng nhiệm ký sinh trùng đường tiết niệu Viêm bàng quang Rồi loạn hệ thông Phản ứng phản vệ* miễn dịch Rỗi loạn trao đỗi Chán ăn” chất và dinh dưỡng Tăng kali mau* Rỗi loạn tâm thân Áo giác" Mê sảng” : Rồi loạn : tinh than,” Rôi loạn hệ thân Buồn ngủ Chong mat* kinh Loạn vịgiác |_ Nhức đầu" Réi loan mat Nhìn mờ | Khô mắt Glaucoma* Rồi loạn tim Rung tâm nhĩ * Đánh trống ngực * Nhịp tìm nhanh * Xoắn đỉnh * Khoảng QT kéo dài Rồi loạn hô hâp, - Khô mũi Chứng khó phát ngực và trung thất am* R6i loan da day-rudét) Khé | Táo bón Bệnh trào Tắc ruột Liệt ruột" miệng Buồn |ngược dạ dà Phân rắn nôn -thực quản Nén* Khé tiéu Khô họng Đau ma Sve ¬ ey Nhóm cơ quan hệ _ |Rât hay | Hay gặp itgap Hiém gap Rất hiểm | Chưa rõ (không thống theo xếp gặp 21/100, 21/1000, 21/10.000, gap thể ước tính từ dữ loại của MedDRA >z1/10 | <1/10 <1/100 <1/1000 <1/10.000 liệu hiện có) bung Rỗi loạn gan mật Rồi loạn chức năng gan* Kiểm tra chức năng gan bat thường" Rôi loạn da và mô Da khô Ngúa*Ban đỏ đa Viêm da bong vảy” dưới da Nỗi ban" dạng Nổi mè đay* Phù mạch" Rồi loạn cơ xương Cơ bắp suy yêu* và mô liên kết Rồi loạn thậnvả tiết Khó tiểu Bí tiểu Suy thận” niệu Rồi loạn toàn thân Mệt mỏi và tình trạng tại chỗ Phù ngoại dùng biện *quan sát hậu mãi Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. CAC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC Nhóm dược lýtrị liệu: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu, mã ATC: G04B D08. Gơ chế tác dụng: Solifenaein là một chất đối kháng thụ thé cholinergic đặc hiệu, cạnh tranh. Bàng quang hoạt động được nhờ thần kinh phó giao cảm thuộc hệ cholinergic. Acetylcholine làm co cơ bàng quang thông qua các thụ thể muscarin trong đó phân nhóm Mạ có liên quan chủ yếu. Các nghiên cứu về dược lý ín vifro và in vivo cho thầy solifenacin là một chất ức chế cạnh tranh thụ thể muscarin phân nhóm Mạ. Ngoài ra, solifenacin cho thấy là một chất đối kháng đặc hiệu đối với thụ thễ muscarin, biểu thị ở ái lực thắp hoặc không có ái lực đối với các thụ thể khác nhau và kênh ion qua thử nghiệm. Các tác dụng dược lực học: Điều trị bằng Vesicare với các liều 6mg và 10 mg mỗi ngày đã được nghiên cứu trong một vài thử nghiệm lâm sảng mù đôi, ngẫu nhiên, có kiểm chứng bằng giả dược ở nam giới và phụ nữ bị chứng bảng quang tăng hoạt động. Như cho thay trong bảng dưới đây, cả hai liều 5mg và 10 mg Vesicare đã tạo ra sự cải thiện cóý nghĩa thống kê về các tiêu chí chính và tiêu chí phụ sơ với nhóm dùng giả dược. Đã quan sát thầy hiệu quả trong vòng 1tuần khởi đầu điều trị và ổn định trong thời gian 12 tuần. Một nghiên cứu dải hạn biết rõ tên thuốc đã chứng minh là hiệu quả được duy tri itnhất trong 12 tháng. Sau 12 tuần điều trị, khoảng 50% bệnh nhân bị tiểu không tự chủ trước khi điều trị đã qua khỏi giai đoạn tiểu không tự chủ, và thêm vào đó, 35% bệnh nhân đạt được số lần đi tiểu dưới 8lần mỗi ngày. Điều trị triệu chứng bàng quang tăng hoạt động còn đạt được kết quả trong một số tiêu chí đo lường Chất lượng cuộc sống, như nhận thức chung về sức khỏe, tác động của chứng tiểu không tự chủ, các hạn chế về vai trò, các hạn chế về thể chát, các hạn chế về xã hội, cảm xúc, mức độ nặng của triệu chứng, các biện pháp đo mức độ nặng và giác ngủ/sinh lực. Kết quả (dữ liệu gộp) của 4nghiên cứu Pha 3 có kiểm chứng với thời gian điều trị 12 tuân Giả dược Vesicare Vesicare | Tolterodine 5mg, 0 mg, 2mg, 41lẳn/ngày | 1lằn/ngày | 2lằn/ngày Số lẫn đi tiêu/24 giờ Mức cơ bản trung bình 11,8 121 11,9 12,1 Giảm trung bình so với mức cơ bản 1,4 2,3 27 1,9 % thay đổi so với mức cơ bản (12%) (19%) (23%) (16%) n 1138 $52 1158 250 trisd p* <0,001 0,001 0,004 Số lẫn tiểu qắp/24 giờ Mức cơ bản trung bình 8,3 5,9 6,2 54 Giảm trung bình so với mức cơ bản | 2,0 2,9 34 21 % thay đổi so với mức cơ bản (32%) (49%) (65%) (39%) n 1124 548 1181 250 ; trị số p* <0,001 <0,001 0,031 M/ Số lẫn tiểu không tự chủ!24 giờ 1 Mức cơ bản trung bình 2,9 2,6 2,9 23 (A Giảm trung bình so với mức cơ bản | 1.1 1,5 1,8 1,1 % thay đổi so với mức cơ bản (38%) (58%) (62%) (48%) n 781 314 778 187 tri sé p* <0.001 <0,001 0,009 Số lẫn tiểu đêm/24 giờ. Mức cơ bản trung bình 1,8 2,0 18 1,9 Giảm trung bình so với mức cơ bản | 0,4 0,6 06 0,5 % thay ddi so với mức cơ bản (22%) (30%) (33%) (26%) n 1005 494 1035 232 trị số p* 0,025 <0,001 0,199 Thé tich mati tidu Mức cơ bản trung binh 166 mt 146 mi 163 ml 147 ml Giam trung binh so véi mtrc co ban | 9mi 32 ml 43ml 24 mi % thay đổi so với mức cơ bản (5%) (21%) (26%) (16%) n 1135 552 1156 250 trị số p* <0,001 <0,001 <0,001 S6 bang 16t/24 giờ. Mức cơ bản trung bình 3,0 2.8 2,7 27 Giảm trung binh so với mức cơ bản | 0,8 1,3 1,3 1,0 % thay đổi so với mức cơ bản (27%) (46%) (48%) (37%) n 238 236 242 250 trisé p* <0,001 <0,001 0,010 Lựu ý: Trong 4nghiên cứu then chốt, Vesicare 10 mg va giả dược đã được dùng. Vesieare 5mg cũng đã được dùng ở2trong 4nghiên cửu và một trong các nghiên cứu bao gồm tolterodin 2mg, 2lằn/ngày. Không phải tắt cả thông số và các nhóm điều trị đều được đánh giá ởtừng nghiên cứu riêng lẻ. Vì vậy, số bệnh nhân được liệt kê có thể thay đổi theo thông số và nhóm điều trị. *_Trị số pđể so sánh từng đôi với giả dược CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC Các đặc tính chung Hắp thu Sau khi uống viên nén Vesicare, nồng độ solifenacin tối đa trong huyết tương (C„„,) đạt được sau 3giờ đến 8giờ. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (taz„) không phụ thuộc liều. Cmz„ và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tỷ lệ với tiều dùng từ 5 mg đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Dùng thức ăn không ảnh hưởng đến C„¿„ và AUC của solifenacin. Phân bố Thể tích phân bố biểu kiến của solfenacin sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 600 I. Solifenacin gắn kết với protein huyết tương ở mức độ cao (khoảng 98%), chủ yếu là với ay-acid glycoprotein, Chuyển hóa Solifenacin được chuyển hóa mạnh bởi gan, chủ yếu bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Tuy nhiên, có nhiều đường chuyểnhóa có thể tham gia vào sự chuyển hóa của solifenacin. Độ thanh thải toàn thân của solifenacin khoảng 9,5 l/giờ và thời gian bán thải cuối của solifenacin là 45-68 giờ. Sau khi dùng đường uống, 1chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý (4R-hydroxy solifenacin) và 3 chất chuyên hóa không có hoạt tỉnh (A-glucuronid, N-oxid và 4R-hydroxy-N-oxid của solifenacin) đã được thấy trong huyết tương ngoài solifenacin. Thải trừ Sau khi dùng một liều đơn solifenacin 10 mg có gắn phóng xạ '*C, khoảng 70% phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 23% trong phân sau 26 ngày. Trong nước tiểu, khoảng 11% phóng xạ được thấy dưới dạng hoạt chất không đổi; khoảng 18% dưới dạng chất chuyển hóa N-oxid, 9% dưới dạng chất chuyển hóa 4R-hydroxy-N-oxid và 8% dưới dạng chất chuyến hóa 4/hydroxy At chuyển hóa có hoạt tính). -⁄Z {chi y Z4 Tỷ lệ với liễu dùng Cc Dược động học là tuyến tính ở mức liễu điều trị. Các đặc tính ở bệnh nhân Tuổi Không cần điều chỉnh liều theo tuổi của bệnh nhân. Các nghiên cứu trên người cao tuổi cho thấy là sự hắp thu solifenacin, được biểu trị dưới dạng diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi dùng solifenacin succinat (5 mg và 10 mg, mỗi ngày một lần) tương tự nhau giữa người cao tuổi khỏe mạnh (65-80 tuổi) và người trẻ khỏe mạnh (dưới 55 tuổi). Tốc độ háp thu trung bình được biểu thị dưới dang trax hoi chậm hơn ở người cao tuổi và thời gian bán thải cuối dài hơn khoảng 20% ở người cao tuôi. Sự khác nhau vừa phải này được cho là không có ýnghĩa về lâm sàng. Dược động học của solifenacin chưa được xác định ởtrẻ em và thiếu niên. Giới Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng bởi giới. Chúng lộc Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng bởi chủng tộc. Suy thận Diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ cao nhát trong huyết tương (C„¿„) của solifenaein ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình không khác biệt đáng kể so với các dữ liệu tìm thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút), sự hấp thu solifenacin cao hơn đáng kể ở nhóm chứng với C„„ tăng khoảng 30%, AUC cao hơn 100% và tự cao hơn 60%. Đã quan sát thấy sự liên quan có ý nghĩa thống kê giữa độ thanh thải creatinine và độ thanh thải solifenacin. Chưa có nghiên cứu về dược động học ở bệnh nhân đang thắm phân máu. Suy gan Ở bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7 đến 9), C„„„ không bị ảnh hưởng, AUC tang 60% va ty tang gap đôi. Chưa có nghiên cứu về dược động học của solifenacin ở bệnh nhân Suy gan nặng. CÁC DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng không phát hiện nguy hiểm đặc biệt đối với người dựa trên các nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, khả năng sinh sản, sự phát triển phôi-thai, độc tính gen và khả năng gây ung thư. Trong nghiên cứu về sự phát triển trước khi sinh và sau sinh trên chuột nhất, sử dụng solifenacin cho chuột mẹ đang cho con bú đã làm giảm tỷ lệ sống sót sau sinh phụ thuộc liều, làm giảm cân nặng chuột con và làm chậm sự phát triển thể chát ởcác nông độ có liên quan về lâm sàng. Mức độ tiếp xúc với độc tính cao hơn và nghiêm trọng hơn ở chuột con từ 10 ngày tuổi so với chuột trưởng thành khi cho dùng solifenacin. QUÁ LIÊU Triệu chứng Quá liều solifenacin succinat có khả năng dẫn đén các tác dụng khang cholinergic nghiém trong. Liều solifenacin succinat cao nhát vô ýuống nhằm ở một bệnh nhân là 280 mg trong thời gian 5 giờ, dẫn đến các thay đổi về trạng thái tinh thần không cần nhập viện. Điều trị Trong trường hợp quá liều solifenacin succinat, bệnh nhân nên được điều trị bằng than hoạt. Rửa dạ dày hữu ích nếu được thực hiện trong vòng 1giờ, nhưng không nên gây nôn. Cũng như các thuốc kháng cholinergic khác, có thể điều trị triệu chứng như sau: | - Các tac dung khang cholinergic trung ương nặng như ảo giác hoặc kích độn rõ rệt: điều trị bằng physostigmin hoặc carbachol. -Co giật hoặc kích động rõ rệt: điều trị bang benzodiazepin. -Suy hô hắp: điều trị bằng hô hấp nhân tạo. -Nhịp tim nhanh: điều trị bằng thuốc chẹn beta. -_Bí tiêu: điều trị bằng đặt ống thông tiểu. : - Giãn đồng tử: điều trị bằng thuốc nhỏ mắt pilocarpin và/hoặc cho bệnh nhân nằm trong phòng tối. Cũng như các thuốc kháng muscarin khác, trong trường hợp quá liều, cần phải lưu ýđặc biệt đến những bệnh nhân đã biết có nguy cơ kéo dài khoảng QT (như hạ kali máu, nhịp tim chậm và dùng đồng thời với các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT) và các bệnh tim đã có từ trước liên quan (như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp, suy tim sung huyết). HẠN DÙNG Vesicare® 5mg: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Vesicare” 10 mg: 36 tháng kế từ ngày sản xuất. BẢO QUẢN Bảo quản dưới 30°C. Đề xa tầm tay trẻ em. ị Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì.S. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI 10 viên được đóng trong 1vỉ PVC/nhôm. 7 ® . a > ta a . Vesicare’ 5mg: Hép 3vi x10 viên nén bao phim. TUQ. CUC TRƯỞNG
Vesicare” 10 mg: Hộp 3vỉ x10 viên nén bao phim. P.TRƯỞNG PHÒNG a a ? No uyen Hu Hii SAN XUAT BOI: 4 ⁄ “a
Astellas Pharma Europe B.V.
Hogemaat 2, 7942 JG Meppel
The Netherlands

Ngày sửa đổi thông tin: Tháng 3năm 2013.