Thuốc Venlift OD 150: thành phần, liều dùng

MẪU NHÃN THUỐC -;„;
1. Mâu nhãn thuôc : BỘ `
a GUC QUAN LY DUOC
DA PHE DUYET

Lân đâu:⁄21..2. (6.

VENLIFT OD -150
Hộp01víx07viên ‘Thành phẩn a Mỗiviênnang cứng baophim chứa : Jys Venlafaxine Hydrochloride Ph. Eur. tương đương với ) jp Venlafaxine 150mg 4 Liễu lượng -cách dùng : Theo sựchỉdẫncủathâythuấc cà”

<=m=—¬¬[=]oB—a= Chỉđịnh, chống chỉđịnh, khuyến cán, 'Tácdụng ngoại ývà cúc thâng tInkhác Xinxemhướng dẫntrong hộp. B dn: Béxa1dmtaytrẻem doquản Đọckỹhướng dẫntrướckhidùng Giữthuốc dưới30C, KHONG DUNG QUALIEU CHỈĐỊNH ĐVNK: ecm a VENLIFT OD -15 RSEf2-cscvnrxoen fis mova MU77/. (lan, Mgbesens (TM, VENLIFT OD |50 Composition:Each hardgelatin capsule contains : TEXISTERISINIEIOP'IGABSUPES! Venlafaxine Hydrochloride Ph.Eur.equivalent to Venlafaxine 150.mg < (Intheform ofextended-release pellets) 3 Dosage &Administration: ` op Asdirected bythePhysician, 6Sak 2 Swallow whole capsule, donotcrush orchew aø2aSs ae ae 4 Indication, Contraindication, 3>s nh Precaution andSideeffects: ESSEE8^- 0e “DONOT EXCEDD INDICATED DOSE” Please seetheenclosed leaflet sOSBS “KEEP OUT OFREACH OFCHILDREN” Storage condition: 3625980 “READ THE INSTRUCTIONS CAREFULLY moO 2 s0 6V BEFORE USING” Store below 30C Sw st & Z0 m ^rì
8 VENLIFT 0D =|50 TORMENT PHLeRMACEUTICALS LTD Indrad.982 721,DistMehsana, INDIA

2. Mau nhan vi: k
150mg
RELEASE
CAPSULES
eamDManufactured
by:
VENLAFAXINE
EXTENDED
RELEASE
CAPSULES
TORRENT
PHARMACEUTICALS
LTD
INDIA

VENLIFT
OD-150
VENLAFAXINE
EXTENDED
VENLIFT
OD-150

(AW printed 70%)

VENLIFT OD 150
Vién nang giai phong kéo dai Venlafaxine……150 mg
CANH BAO DAC BIET:
Thuốc bán theo đơn
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Xin thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng ngoại ýxảy ra trong quá trình sử dụng.
Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài có chứa: ME.
Hoat chat: ⁄
Venlafaxine hydrochloride Ph.Eur tương đương Venlafaxine……….. l50 mg (dưới dạng hardfien.
Tá dược: Sugar Globules (20/30#), HPMC 2910 E15 LV (Hypromellose), Colloidal Silicon
Dioxide (Aerosil 200), Methyl Alcohol ,Methylene Chloride, Talc ,Ethyl cellulose (45 cps),
Hydroxypropy! methyl] cellulose (HPMC 6 cps), Nang cỡ số “0”, mau cam, trong suốt.
DƯỢC LỰC HỌC:
Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của venlafaxine trên người được cho là liêu quan tới khả năng
tác dụng trên hoạt động dẫn truyền thần kinh ở hệ thân kinh trung ương. Các nghiên cứu tiển
lâm sàng đã chỉ ra rằng venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó O-
desmethylvenlafaxine (ODV) là các chất ức chế mạnh sự tái hấp thu serotonin và
norepinephrine thần kinh, ức chế yếu sự tái hấp thu dopamine. Venlafaxine và O-
desmethylvenlafaxine (ODV) không có ái lực đáng kể đối với các thụ thể muscarinic
cholinergic, H1-histaminergic hoặc 1-adrenergic trên ¡n vitro. Tác dụng dược lý tại các thụ thể
này được cho là có liên quan đến tác dụng phụ khác đã thấy ở các thuốc chống trầm cảm khác
như các thuốc kháng cholinergic, các thuốc an thần, các tác dụng trên tim mạch. Venlafaxine và
O-desmethylvenlafaxine (ODV) không có tác dụng ức chế monoamine oxidase (IMAO).
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Trạng thái ổn định nồng độ của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine (ODV) trong huyết
tương đạt được trong vòng 3ngày khi điều trị đa liều. Venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine
(ODV) cho thấy động học tuyến tính trong khoảng liều 75 – 450 mg/ngày. Thời gian bán thải
biểu kiến lần lượt là 5+2 và 11+2 giờ, thể tích phân bố biểu kiến (ở trạng thái ổn định) lần lượt
là 7,5 + 3,7 và 5,7 + 1,8 L/kg. Venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine (ODV) liên kết tối thiểu
(lần lượt là 27% và 30%) với protein huyết tương ởnồng độ điều trị
Hấp thu
Venlafaxine được hấp thu tốt và chịu chuyển hóa bước đầu qua gan mạnh. O-
desmethylvenlafaxine (ODV) là chất chuyển hóa chính duy nhất có hoạt tính. Dựa trên cơ sở
của các nghiên cứu cân bằng khối lượng, ít nhất 92% liều đơn venlafaxine dùng đường uống
được hấp thu. Sinh khả dụng tuyệt đôi của venlafaxine khoảng 45%.
NT
Pg
Ss
= oe _
An.
NN

Uống viên nang giải phóng kéo dài Venlafaxine (150 mg mỗi 24 giờ) thường cho kết quả Cmax
thấp hơn (150 ng/ml đối với venlafaxine và 260 ng/ml đối với O-desmethylvenlafaxine (ODV))
va Tmax dai hon (5,5 gid đối với venlafaxine và 9giờ đối với O-desmethylvenlafaxine (ODV))
so với viên nén giải phóng tức thì venlafaxine (sau khi uống 75 mg mỗi 12 giờ viên nén giải
phóng tức thì venlafaxine, Cmax là 225 ng/ml đối với venlafaxine và 29( ng/ml đối với O-
desmethylvenlafaxine (ODV); Tmax là 2 giờ đối với venlafaxine và 3 giờ đối với O-
đesmethylvenlafaxine (ODV)). Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của venlafaxine
cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV). Thời gian uống (sáng
hay chiều) viên nang giải phóng kéo dài Venlafaxine 75mg không ảnh hưởng đến dược động
học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine (ODV).
Chuyển hóa và thải trừ
Sau khi hấp thu, venlafaxine trải qua quá trình chuyển hóa trước hệ tuần hoàn rộng rãi tại gan,
chủ yếu thành O-desmethylvenlafaxine và một phần thành N-desmethylvenlafaxine, N,O-
đidesmethylvenlafaxine và các chất chuyển hóa khác. Các nghiên cứu in vitro cho thấy sự hình
thành của O-đesmethylvenlafaxine (ODV) được xúc tác bởi CYP2D6 điều này đã được xác nhận
trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng ở các bệnh nhân với mức CYP2D6 thấp (chuyển
hóa yếu) thì nông độ venlafaxine tăng và nông độ O-desmethylvenlafaxine (ODV) giảm so với
bệnh nhân có CYP2D6 bình thường (chuyển hóa mạnh). Tuy nhiên sự khác biệt giữa CYP2D6
chuyển hóa hạn hẹp và rộng rãi không dự kiến tính quan trọng về mặt lâm sàng bởi vì tổng
venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine (ODV) tương tự như nhau ở cả hai nhóm, venlafaxine
và O-desmethylvenlafaxine (ODV) cùng có sự tương đương hoạt tính và hiệu lực xét trên tính
được lý.
Khoảng 87% liéu venlafaxine dude tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng
velafaxine không đối (5%), O-desmethylvenlafaxine (ODV) dưới dạng không liên hợp (29%),
O-desmethylvenlafaxine (ODV) dạng liên bợp (26%) hoặc một số chất chuyển hóa không có
hoạt tính khác (27%). Do vậy thận là con đường thải trừ chú yếu của venlafaxine và các chất
chuyển hóa của nó.
Đối tượng đặc biệt
Tuổi tác và giới tính :Một phân tích dược động học trên 404 bệnh nhân điều trị với venlafaxine
2 lần/ngày và 3 lần/ngày cho thấy nổng độ huyết tương đỉnh ở liều thông thường của
venlafaxine hoặc O-desmethylvenlafaxine (ODV) không bị thay đổi bởi tuổi hoặc giới. Do vậy
không cần phải chỉnh liều ởđối tượng này.
Chuyển hóa manh/yéu cia CYP2Dó6 :Nông độ huyết tương của venlafaxine ở những người
chuyển hóa yếu của CYP2D6 cao hơn so với người chuyển hóa mạnh của CYP2D6. Do AUC
toàn phần của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine (ODV) tương tự ở cá hai đối tượng này
nên
không cần phái chỉnh liều ởcả hai nhóm.
Bệnh gan: Trên 9bệnh nhân xơ gan, đặc tính dược động học phân bố của cả venlafaxine và O-
desmethylvenlafaxine (ODV) thay đổi đáng kể sau khi uống venlafaxine. Thời gian bán thải của
venlafaxine kéo dài khoảng 30% và độ thanh thái giảm khoảng 50% ở bệnh nhân xơ gan so với
người có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của O-desmethylvenlafaxine (ODV)
kéo đài khoảng 60% và độ thanh thải giảm khoảng 30% ở bệnh nhân xơ gan so với người có
chức năng gan bình thường. Ở bệnh nhân xơ gan nặng độ thanh thải venlafaxine suy giảm đáng
kể hơn (khoảng 90%) so với người bình thường. Không cần chỉnh liều ởbệnh nhân này.

Bệnh thận: Trong một nghiên cứu suy thận, thời gian bán thải của venlafaxine sau khi uống kéo
dài khoảng 50% và độ thanh thải giảm khoảng 24% ở bệnh nhân suy thận (mức lọc cầu thận =
10 — 70 ml/phút) so với người bình thường. Ở bệnh nhân thẩm tách, thời gian bán thải của
venlafaxine kéo dai khoảng 180% và độ thanh thải giảm khoảng 57% so với người bình thường.
Thời gian bán thải của O-desmethylvenlafaxine (ODV) kéo đài khoảng 40% mặc dù độ thanh
thải không đổi ở bệnh nhân suy thận (mức lọc câu thận = 10 ~ 70 ml/phút) so với người bình
thường. ỚỞ bệnh nhân thẩm tách, thời gian bán thải của O-desmethylvenlafaxine (ODV) kéo dài
khoảng 142% và thanh thải giảm khoảng 56% so với người bình thường. Không cần chỉnh liều ở _
đối tượng bệnh nhân này.
CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ
Trầm cắm: Viên nang giải phóng kéo dài Venlift OD (Venlafaxine HCI) được chỉ định điểu trị
bệnh trầm cảm.
Rối loạn lo âu lan tỏa (GAD): Venlift OD được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan téa được định
nghĩa
trong sổ tay hướng dẫn chuẩn đoán và thống kê các rối loạn tâm thần (DSM-IV)
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Venlift OD được uống theo liều đơn vào bữa ăn sáng hoặc tối ởcùng một thời điểm trong ngày.
Nên nuốt cả viên cùng với nước, không chia liều, bẻ, nhai nát hay để trong nu ốc.
Liều khởi đầu
Trầm cảm: Đối với hầu hết các bệnh nhân liều khởi đầu là 75 mg/ngày, dùng liều đơn. Trong
các đánh giá thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả của Venlift ở bệnh nhân trầm cảm vừa liều khởi
đầu của venlafaxine là 75mg/ngày. Ở một số bệnh nhân, liều khởi đâu là 37,5 mg/ngay trong |
— 7ngày, theo dõi các bệnh nhân mới dùng thuốc trước khi tăng liều lên 75mg/ngày. Bệnh nhân
không đáp ứng với liều 75mg/ngày thì hiệu quả có thể đạt được khi tăng liều tối đa xấp xỉ 225
mg/ngày. Nếu cần tăng liều lên 75mg/ngày và thực hiện ngắt quãng không dưới 4ngày vì nồng
độ huyết tương hằng định của venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó đạt được ở hầu hết
bệnh nhân trong 4 ngày. Đánh giá hiệu quả trong các thử nghiệm lâm sàng, thì việc tăng liều
chuẩn cho phép thực hiện cứ 2 tuần một lần hoặc hơn với liều trung bình khoảng 140 — 180
mg/ngày.
Kết loạn lo âu lan tỏa (GAD): Hầu hết ởcác bệnh nhân liều khởi đầu là 75 mg/ngày, dùng liều
đơn. Đánh giá hiệu quả lâm sàng trên các bệnh nhân GAD ngoại trú liều khởi đầu là 75
mg/ngày. Ở các bệnh nhân dùng liều 37,5 mg/ngày trong 4- 7ngày cần theo dõi để điều chỉnh
tăng liễu 75 mg/ngày. Mặc dù mối quan hệ liều đáp ứng hiệu quả ởbệnh nhân GAD chưa được
thiết lập rõ ràng trên các nghiên cứu cố định liều nhưng các bệnh nhân chắc chắn không đáp
ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày thì liều hiệu quả tăng tối đa xấp xỉ 225 mg/ngày. Có thể tăng
liễu lên 75 mg/ngày nếu cần và thực hiện không dưới 4ngày.
Chuyển các bệnh nhân đang dùng viên nén Venlift
Bệnh nhân trầm cảm đang điều trị với viên nén Venlift có thể chuyển sang Venlift OD với liều
tương ứng như từ 37,5 mg x 2 lần/ngày đến 75 mg/lần/ngày. Tuy nhiên việc điều chỉnh liều ở
từng bệnh nhân là cần thiết.
Bệnh nhân suy gan
Giảm thải và tăng nửa đời thải trừ ở cả viên nén và viên nang giải phóng kéo dài Venlift được
quan sát ở bệnh nhân xơ gan so với người bình thường. Liều khởi đầu nên giảm xuống 50% ở
1m4

bệnh nhân suy gan trung bình. Do có sự biến đổi thanh thái nhiều ở từng bệnh nhân xơ gan, chỉ
định liều rõ rằng cũng cần được thực hiện ởmột số bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận
Giảm thải và tăng nửa đời thải trừ ở cả viên nén và viên nang giải phóng kéo dài Venlift được
quan sát ở bệnh nhân suy thận (GER = 10 — 70 mlL/phút) so với người bình thường. Tổng liều
khởi đầu hàng ngày nên giảm xuống 25 – 50%. Ở bệnh nhân đang điều trị thẩm tách, thì tổng
liéu khởi đầu giảm xuống 50% và cũng có thể không dùng được thuốc cho tới khi việc thẩm tách
hoàn tất (ít nhất trong 4 giờ). Do có sự biến đổi thanh thải nhiều ởtừng bệnh nhân suy thận, chỉ „„
định liéu rõ rằng cũng cân được thực hiện ởmột số bệnh nhân. Mh
Người già: ⁄
Không điều chỉnh liễu gợi ý ở người già nếu chỉ dựa vào độ tuổi. Cũng như các thuốc điều trị
trầm cắm hoặc rối loạn lo lắng chung cần thận trọng khi điều trị ởngười già.
Điều trị duy trì /kéo đài: Cần tái đánh giá theo giai đoạn ở bệnh nhân tiếp tục điều trị với
Venlift OD có hiệu quả.
Ngưng dùng Venlift OD: Khi ngưng dùng Venlift OD sau hơn 1tuần điểu rrị thì giảm liều để
giảm thiểu các nguy cơ của các triệu chứng ngưng dùng thuốc.
Bệnh nhân đang dùng [MAOs hoặc mới ngừng sử dụng IMAOs: Ít nhất sau 14 ngày điều trị với
IMAO thì mới được dùng Venlift OD. Ít nhất sau khi ngưng Venlift OD 7ngày thì mới được điều
trị với IMAO.
Đường dùng: Đường uống
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Viên nang Venlift OD được chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Venlafaxine
hydrochloride.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO) do nguy cơ
tương tác với các thuốc này. Các tác dụng không mong muốn, đôi khi rất nghiêm trọng đã được
báo cáo ở bệnh nhân vừa mới ngưng điểu trị bằng IMAO và bắt đầu dùng Venlafaxine hoặc
ngược lại, do venlafaxine là chất ức chế tái hấp thu cả norepinephrine và serotonin nên không
dùng kết hợp venlafaxine với thuốc IMAO, hoặc trong vòng ít nhất 14 ngày sau khi ngưng dùng
IMAO. Dựa trên thời gian bán thải của Venlafaxine, sau khi ngưng dùng V( nlafaxine ít nhất 7
ngày mới bắt đầu dùng IMAO.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Cảnh báo
Nguy cơ tương tác với IMAO
Các phản ứng nghiêm trọng không mong muốn đã được báo cáo ở bệnh nhân đang điều trị với
IMAO và chuyển sang Venlafaxine hoặc đang điều trị với Venlafaxine chuyển sang IMAO do
venlafaxine ức chế tái hấp thu norepinephrine và serotonin. Không dùng kết hợp Venlift OD với
IMAO, hoặc ít nhất sau 14 ngày ngưng dùng Venlafaxine mới chuyển sang dùng IMAO. Dựa
trên nửa đời của Venlafaxine, ít nhất 7ngày sau khi ngưng dùng Venlafaxine mới chuyển sang
ding [MAO.
Tăng huyết áp liên tục
Venlafaxine có liên quan đến việc liên tục tăng huyết áp ở một số bệnh nhân. Trong số bệnh
nhân điều trị với viên nang giải phóng kéo đài Venlafaxine với liều 75 — 375 mg/ngầy trong các
nghiên cứu trầm cảm tiển bán hàng, 3% (19/705) bệnh nhân bị tăng huyết áp liên tục (được xác
oy

định là tăng huyết áp tâm trương tư thế nằm ngửa (SDBP) > 90 mm Hg và > 10 mm Hgb ở 3
trường hợp điểu trị liên tiếp). Trong số các bệnh nhân điều trị với viên nang giải phóng kéo dài
Venlafaxine véi liéu 75 — 375 mg/ngay trong các nghiên cứu tiền bán hang thì 0,4% (2/476)
bệnh nhân bị tăng huyết áp liên tục.
Trong các nghiên cứu trâm cảm tiển bán hàng có kiểm soát placebo với viên nang giải phóng
kéo dài Venlafaxine75 – 225 mg/ngày, ở liều cuối cùng thì tăng huyết áp tâm trương quan sát
được trung bình là 1.2 mm Hg ởnhóm điều trị với venlafaxine so với giảm trung bình 0.2 mm Hg
ởnhóm điều trị với placebo. Trong các nghiên cứu GAD tiền bán hàng có kiểm soát placebo với
viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine 75 – 225 mg/ngày, ở liều cuối cùng thì tăng huyết —
tâm trương quan sát được trung bình là 1.1 mm Hg ở nhóm điều trị vdi venlafaxine so vdi giani
trung bình 0.9 mm Hg ởnhóm điều trị với placebo. Việc tăng liên tục SDBP có thể dẫn đến hậu
quả của một số phản ứng phụ. Vì vậy cần phải kiểm tra đều đặn huyết áp ở bệnh nhân dùng
Venlift OD. Đối với bệnh nhân bị tăng huyết liên tục trong khi điều trị với venlafaxine hoặc
giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc.
Thân trong
Thận trọng chung
Mất ngủ và lo lắng
Điều trị triệu chứng mất ngủ và lo lắng được báo cáo thông thường hơn ởbệnh nhân điều trị với
viên nang giải phóng kéo đài venlafaxine so với placebo trong các phân tích sâu của nghiên cứu
GAD và trầm cảm ngắn hạn.
Những thay đổi cảm giác thèm ăn và cân nặng
Điều trị chứng biếng ăn được báo cáo thông thường hơn ởbệnh nhân điều trị với viên nang giải
phóng kéo dài venlafaxine (8%) so với placebo (4%) trong các phân tích sâu của nghiên cứu
GAD và trầm cảm ngắn hạn. Giảm cân đáng kể, đặc biệt ởnhững bệnh nhân trầm cảm nhẹ cân,
có thể là phản ứng không mong muốn của việc điều trị với viên nang giải phóng kéo dai
venlafaxine.
Kích thích chứng điên cuéng/hung cam nhe
Trong suốt các nghiên cứu trầm cảm tiền bán hàng, chứng điên cuồng hay hưng cảm nhẹ xảy ra
ở 0,3% bệnh nhân điều trị với viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine và 0,0% với placebo;
trong các nghiên cứu GAD tiền bán hàng, thì 0,0% với venlafaxine và 0,5% với placebo. Ở tất
cả các thử nghiệm trầm cảm tién bán hàng với venlafaxine, chứng điên cudrig, hay hung cdm
nhẹ xảy ra ở0,5% bệnh nhân vdi venlafaxine so vdi 0% ởnhóm với placebo. Cig dién cuébng
hay hưng cảm nhẹ cũng được báo cáo ở một lượng nhỏ bệnh nhân điều trị vial thuốc chống
trầm cảm khác trên thị trường với biểu hiện rối loạn tâm tính. Cũng như cấc tgấốc chống trầm
cảm khác, VENLIFT OD nên được theo đõi chặt chẽ ở bệnh nhân có ease của chứng điên
cuồng.
Động kinh
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, Venlift OD cần được sử dụng thận trọng ở các bệnh
nhân có tiền sử động kinh và nên ngưng dùng ởbệnh nhân có biểu hiện động kinh tiến triển
Tự tử: Khả năng tự tử tồn tại cố hữu và liên tục ở người bị trầm cảm cho tới khi bệnh trầm cảm
thuyên giảm. Cần theo dõi chặt chẽ cũng như đi kèm với liều điều trị khởi aầu ở bệnh nhân có
nguy cơ tự tử cao.
Sử dụng ởbệnh nhân đi kèm với ốm:

eg

Nên sử dụng thận trọng Venlift OD ở người có bệnh hoặc ở người có thể bị ảnh hưởng đên các
đáp ứng huyết động học và chuyển hóa. Venlafaxine chưa được đánh giá hoặc sử dụng ở các
bệnh nhân có tiền sử bị suy tim xung huyết hoặc bệnh tim không ổn định. Các bệnh nhân có các
chẩn đoán này không nằm trong các nghiên cứu lâm sàng mang tính hệ thống trong suốt thử
nghiệm tiền bánhàng của venlafaxine.
ANH HUONG TREN KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC:
Cũng như các thuốc tác động lên thần kinh khác, Venlafaxin làm giảm khả năng tỉnh táo, khả
năng suy nghĩ, vận động, dođó cần thận trọng nếu dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành
máy móc. . (if)
TUONG TAC THUOC ee
Cimetidine: Trong mét nghiên cứu ổn định khi uống kết hợp cimetidine và valafaxine ở người
khỏe mạnh 18 tuổi đều cho kết quả ức chế giai đoạn đầu chuyển hóa của cả hai thuốc. Thanh
thải đường uống của venlafaxine giảm xuống 43%, AUC và Cmax tăng khoảng 60%. Tuy nhiên,
kết hợp với cimetidine không gây ảnh hưởng rõ rệt lên dược động học của ODV, một thành
phần có nhiều trong hệ tuần hoàn hơn venlafaxine.
Diazepam: Ở điều kiện ổn định khi uống venlafaxine 150mg/ngày, liều đơn điazepam 10mg
không gây ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine cũng như ODV ở 18 bệnh nhân nam
khỏe mạnh. Venlafaxine không gây ảnh hưởng đến được động học của diazepam hay các chất
chuyển hóa của nó như desmethyldiazepam hoặc không ảnh hưởng đến hệ thần kinh bởi
diazepam.
Haloperidol: Uéng Venlafaxine ở trạng thái ổn định với liều 15mg/ngày ở 24 đối tượng khỏe
mạnh làm giảm tổng thanh thải đường uống (C1/F) của haloperidol liều đơn 2mg xuống 42% dẫn
đến tăng 70% AUC của haloperidol. Thêm vào đó, Cmax của haloperidol tăng 88% khi uống kết
hợp với venlafaxine, tuy nhiên nửa đời thải trừ của haloperidol lại không đổi. Cơ chế hoạt động
vẫn chưa được nghiên cứu rõ ràng.
Lithium: Dược động học của venlafaxine khi uống liều 150mg/ngày không bị ảnh hưởng khi kết
hợp với liều uống Lithium 600mg ở 12 đối tượng nam khỏe mạnh. ODV cũng không bị ảnh
hưởng. Venlafaxine không gây ảnh hưởng đến dược động học của Lithium.
Các thuốc gắn kết cao với protein huyết tương: Venlafaxine không gắn kết cao với protein
huyết tương, vì vậy uống Venlafaxine OD ởbệnh nhân đang dùng các thuốc có gắn kết cao với
protein không gây tăng nồng độ tự do của các thuốc khác.
Các thuốc ức chế CYP2D6: Không cần điều chỉnh liêu khi uống kết hợp venlafaxine với các
thuốc ức chế CYP2D6. Dùng kết hợp venlafaxine với các thuốc điều trị có khả năng gây ức chế
lên cả CYP2D6 và CYP3A4, các enzyme chuyển hóa ban đầu đối với venlafaxine vẫn chưa
được nghiên cứu. Vì vậy nên thận trọng khi điều trị kết hợp venlafaxine với các tác nhân gây ức
chế đồng thời lên cả hai hệ enzym này. Kết quả này đã được khẳng định trong một nghiên cứu
tương tác lâm sàng so sánh hiệu quả của venlafaxine với fluoxetine lên CYP2D6 -chất chuyển
hóa trung gian của dextromethorphan và dextrorphan.
Imipramine: Venlafaxine không ảnh hưởng đến dược động học của Imipramine và 2-OH-
imipramine. Tuy nhién AUC, Cmax va Cmin ctia desipramine tăng khoảng 35% với sự có mặt
của venlafaxine. AUC của 2-OH-desipramine tăng gấp ít nhất 2,5 lần (với venlafaxine 37,5 mg,
mỗi 12 giờ) và 4,5 lần (với venlafaxine 75 mg, mỗi 12 giờ). Imipramine không ảnh hưởng đến

được động học của venlafaxine và ODV. Việc tăng nồng độ của 2-OH-desipramine vẫn chưa
được biết đến trên lâm sàng.
Risperidone: Dùng Venlafaxine ở trạng thái ổn định với liều 150mg/ngày gây ức chế nhẹ lên
CYP2D6 – chất chuyển hóa trung gian của risperidone (khi uống liều đơn 1mg) tới các chất
chuyển hóa hoạt tính như 9-hydroxyrisperidone, kết quả là làm tăng khoảng 32% AUC của
risperidone. Tuy nhiên, kết hợp với venlafaxine không làm thay đổi đáng kể dược động học Chay”.
nửa hoạt tính toàn phần (risperidone cộng 9-hydroxyrisperidone). MM
CYP3A4: Venlafaxine không gây ức chế lên CYP3A4 trén in vitro. Điểu này được khẳng Sine
trọng các nghiên cứu tương tác lâm sàng in vivo, trong đó venlafaxine không gây ức chế lên
chuyển hóa của một vài chất nền CYP3A4 bao gồm alprazolam, diazepam và terfenadine.
Các thuốc hoạt tính CNS: Nguy hại khi sử dụng kết hợp venlafaxine với các thuốc hoạt tính CNS
vẫn chưa được đánh giá (trừ trường hợp các thuốc hoạt tính CNS được để cập ởtrên). Do đó, nên
thận trọng khi kết hợp venlafaxine với các thuốc này.
Điều trị điện rung: Không có dữ liệu lâm sàng được thiết lập về hiệu quả của điều trị điện rung
kết hợp với viên nang giải phóng kéo dài Venlift OD.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI, CHO CON BÚ VÀ TRẺ EM
Phụ nữ mang thai và cho con bú: Không có các nghiên cứu có kiểm soát và đầy đủ ở phụ nữ
mang thai do các nghiên cứu tái sinh sản trên động vật không phản ánh được đáp ứng trên
người. Chỉ sử dụng venlafaxine cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiét. Venlafaxine va ODV
được báo cáo là có tiết vào sữa mẹ. Do nguy cơ của một số phản ứng không mong muốn lên trẻ
đang bú mẹ từ Venlift OD, nên cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích giữa việc ngưng hoặc tiếp tục
dùng thuốc khi đang cho con bú. Hiệu quả của venlafaxine trong phòng thí nghiệm và việc đáp
ứng
trên người vẫn chưa được biết.
Sử dụng ởtrẻ nhỏ: Tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân nhi vẫn chưa được thiết lập.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN.
Các phản ứng thông thường có liên quan đến việc sử dụng venlafaxine (chiếm khoảng 5% hoặc
lớn hơn) và các phản ứng chưa được biết ở các bệnh nhân điều trị với placebo là hen suyễn, đổ
mỗ hôi, buồn nôn, táo bón, bổn chổn, nôn, ngủ lơ mơ, khô miệng, chóng mặt, lo lắng, mờ thị lực,
xuất tỉnh/đạt cực khoái bất thường và bệnh liệt đương ởđàn ông. Một so sánh về tý lệ phần ứng
phụ ở liễu cố dinh venlafaxine liéu 75,225 và 375 mg/ngày so với placebo cho thấy sự phụ thuộc
liều của hầu hết một số phần ứng phụ thông thường có liên quan đến việc sử dụng venlafaxine.
Tỷ lệ các phản ứng không mong muốn ở thử nghiệm so sánh liều

Phản ứng phụ | Placebo Venlafaxine Venlafaxine Venlafaxine
: 75 mg/ngay 225 mg/ngay | 375 mg/ngay
Tăng huyết áp | 1,1% 1,1% 22% 4,6%
Buồn nôn 14,1% 32,0% 38,2% 58,0%
Nôn 1,1% 7,9% 3,4% 6,8%
Bén chén 0,0% 1,1% 2.2% 4,5%
Giảm libido 1,1% 22% 1,1% 5,7%
Mất ngủ 9,8% 22,5% 20,2% 13,6%
Đổ mồ hôi 5,4% 6,7% 12,4% 19,3%

QUA LIEU
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các trường hợp điều trị chung với việc quá liều với các
thuốc chống trầm cảm.
Bảo quản: Dưới 30°C.
DẠNG BÀO CHẾ VÀ QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: 7
Viên nang Venlift OD được đóng gói trong vỉ 7viên, hộp Ivỉ. fee
Tiêu chuẩn chất lượng: Nhà sản xuất. “ .ư
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Số lô sản xuất (Batch No.), ngày sản xuất (Mfg.date), hay dear ex>€Exp.date): Xin xem trên nhãn
iva hd Z0 N vi và hộp. fe À 2 nw Des, Ve + Sản xuất bởi: LỆ th À
eS torrent ii= E |
— 9 8)
Torrent Pharmaceuticals Ltd. a ae a di
Nha may: Indrad-382 721, Dist. Mehsana, India TỶ.”
Trụ sở: Torrent House Off Ashram Road, Ahmedabad-380009, Gujarat, India
Ngày xem xét lại tờ hướng dẫn sử dụng:
03/07/2012

TUQ. CỤC TRƯỜNG
P.TRƯỞNG PHÒNG
/Wyuyên He uy He ung