Thuốc SaVi Pantoprazole 40: thành phần, liều dùng

les ai
CÔNG TY CP DƯỢC PHẨM SAVI (Sa¥spharm J.S.C)
Lô Z01-02-03a KCN/KCX Tân Thuận, Q. 7,Tp.HCM
ĐT: (08) 37700142 -143- 144 Fax: (08) 37700145
Mẫu hộp
NUỊN
JUO
9H’d1
°2’Ð
thJpnX
UẸG
“VENYL
UPL
XOWNON
BS0-€0-10’Z
07
(0’g’pmazmgydta4E)
iAVOWyHd
Ofna
dd AL
BNO

BỘ Y TẾ
CỤCQUẢN LÝ DƯỢC ;| – ~ +
“ĐÃ PHÊ ĐUYỆT [—“
Ef muốc bán theo đơn
Pantonrazole 40
|bản đầu:23-.A1…..
CLT
OYTY]
Oh
mua sms mnexve (GMP-WHO}
BAO QUAN :Noi khõ, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN :TCCS
ĐỌCKỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG Ề TRƯỚC KHE DÙNG
Xin đạc lờhướng dẫn sửdụng tốc ĐỀXA TẮM TAY CỦA TRẺ EM
Pantoprazole 40

STORAGE :Keep inadry place, attemperature below 30°C. Protect from fight.
KEEP OUT OFREACH OFCHELDRER

SPECIRICATION :Manufacturer’s |
=z..e“ [MMI |
MAW NEAR DARIO LN?
SaVi Pantoprazole 40
Pantoprazole 40 mg
Saws Pantoprazoley40)
S@K /Rag. No.
$6 6SI /Batch Be:
ply SX/Mity. Date –
ttạn dàng /Exp. Date :
Aqpeimounuey
Pantoprazole 40 mg
AND
WUIIN
IMDOM2VIC
*Zdä/Z|
UONYL
UBL
‘BED-BO-10’Z
“ON107
(9’8′
HU28488/48/6)
’99’6’P
TV91L080VWVVHd
LAV8
Save Rit ERD CW)
TP. Hồ Chí Minh, ngày 21. thang ¢.4.
Tống Giám Đốc

ASU

i 2

rom nh
CÔNG TY CP DƯỢC PHẨM SAVI (SaMinharm J.S.C) mAw IN H/AVNI DAIN,G ERY
L6 Z.01-02-03a KCN/KCX Tan Thuan, Q. 7,Tp.HCM
DT: (08) 37700142 -143-144 Fax: (08) 37700145 SaVi Pantoprazole 40
Mẫu nhãn vỉ
ee ee — Dantnnrazala AN mg 66% SX: HD: CTY CPDUC PHAM SAVi (SaWipharm J.5.C)GMP-WHO
Pantoprazole 40
Pantoprazole 40 mg
‘SAViPHARMACEUTICAL J.5.Co_ (Satfephare J.5.C)
SOCIAL RESPONSIBILITIES WHO-GMP
Pantoprazole 40
Pantoprazole 40 mg
CTY CPDƯỢC PHẨM SAVI (SaWrpharm 25C)
TRACH NHIKM TRON VEN GIMPˆWHU,
Savi
Pantoprazole 40
Pantoprazole 40 mg
SAWiPHARMACEUTICAL J.5.Co. (SaMipharm J.5.C)
SOCIAL RESPONSIRILITIES WNO-GIP
Pantoprazole 40
Pantoprazole 40 mg
eee Ue eh pe
TRACH NHIEM TRON VEN
CTY CPDƯỢC PHAM SAVI (SaWimpharm J.S.C)GIP-Wn0
Pantoprazole 40
sea Wipltaritt
TRACH NHIEN TRON VEN

TP. Hé Chi Minh, ngay 22. thang ./{.. nam 2011
KT. Tổng Giám Đốc
Phó Tổng Giám Đốc (KH-CN) MZ”

TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC
Rx Thuốc bản theo đơn
Viên nén bao phím tan trong ruột
SaVi Pantoprazole 40
THÀNH PHÀN :
-Pantoprazole (dang sodium sesquihydrate) ……….. 40 mg -saiditocwiiradir 200… ee 1vién bao phim
(Mannitol, sodium carbonate anhydrous, croscarmellose
sodium, povidone K30, magnesium stearate, hydroxy
propyl methylcellulose 606, hydroxypropyl methylcellulose
615, polyethylene glycol 6000, eudragit L100, triacetine,
talc, titan dioxide, oxide séit vang).
DANG BAO CHE: Vién nén trén bao phim tan trong ruột
DƯỢC LỰC HỌC
Pantoprazole làmột thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tếbào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamide dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H”/K” -ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tếbào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào long da dày. Vi vậy pantoprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bịkích thích do bat kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazole phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid địch vị kéo đài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazole ngắn hơn nhiều
(0,7 —1,9 gid).
Sau tiéu uống khởi đầu 40 mg pantoprazole, bài tiết acid dịch vịbịức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazole
mỗi ngày một lần 40 mg trong 7ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid đạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong
vòng 1tuần sau khi ngừng pantoprazole và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại (rebound). Ngoài ra, pantoprazole
còn có thể loai trir Helicobacter pylori &da dày ởngười bị
loét tátràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bịnhiễm vi
khuẩn đó. In vitro, pantoprazole làm giảm số lượng H. pylori
gấp hơn 4lần ởpH4.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Pantoprazole hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2-2,5 giờ. Pantoprazole hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ởgan, sinh khả dụng đường uống
khoảng 77%. Pantoprazole gắn mạnh vào protein huyết tương
(98%), thể tích phân bố ởngười lớn là0,17 L/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh
mạch pantoprazole là24 giờ.
Pantoprazole chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym
cytochrom Pạs, ¡isoenzym CYP2CI9 để chuyển thành
desmethylpantoprazole. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi
CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ởmột số người thiếu hụt hệ
thống enzym CYP2C19 do ditruyền (người ÁChâu tỷlệgặp
là 17 -23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển
hóa pantoprazole, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương
có thể tăng cao gấp 5lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazole là0,7 -1,9 giờ, kéo đài ởngười suy
gan, xơ gan (3-6giờ) hoặc người: chuyên hóa thuốc chậm do
ditruyền (3,5 -10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu,
qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.
DỮ LIỆU AN TOÀN TIÊN LÂM SÀNG
Khả năng gây ung thư
Trong một nghiên cứu khả năng gây ung thư 24 tháng, dùng
chuột cống Sprague-Dawley cho uống với liều là 0,5 đến
200ng /ngày /kg tức gấp khoảng 0,1 đến 40 lần phơi nhiễm,
tính trên cơ sở diện tích bề mặt cơ thể của một người nặng 50
kg dùng liều 40 mg/ ngày. Điều trị với liều từ 0,5 đến
200 mg /kg/ngày ởhạ vị (đáy dạ dày) sẽ có sự tăng sản tế
bào tương tựenteroch-rom affin (enterochromaffin-like, ECL
làtế bào lành tính) và khối u thần kinh nội tiết áctính đều
liên quan đến liều. Điều trị với liều 50 và 200 mg/kg /ngày
(tức gấp 10 và 40 lần so với liều khuyến cáo cho người tính
trên cơ sở diện tích bề mặt cơ thể) ởphần tâm vị (fore
stomach :cardiac part of stomach) sẽ sản sinh ra tếbào vảy
papillomas lành tính và biểu mô tế bào vảy ác tính ung
thư. Các khối utiêu hóa hiếm gặp liên quan đến điều trịvới
pantoprazole bao gồm ung thư tuyến tá tràng ởmức liều
30mg /kg /ngày và các polyps lành tính và ung thư tế bào
tuyển của đáy dạ dày ởliều 200 mg/ngày /kg.
Với gan, nếu điều trị liều từ 0,5 đến 200 mg/kg/ ngày sẽ
làm gia tăng tỷlệmắc utuyến tếbào gan và ung thư biểu mô
liên quan đến liều. Với tuyến giáp, điều trị liễu 200 mg /kg/
ngày làm tăng tỷ lệ mắcu tuyến tế bào nang trứng và ung
thư cho cả chuột cống đực Và cái.
Trong nghiên cứugây ung thư24tháng dùng
chuột Fischer dòng 344 và cho uống với liều từ 5đến 50 mg/
kg/ ngày tức gấp khoảng từ 1đến 10 lần liều khuyến cáo cho
người, dựa trên diện tích bề mặt cơ thể. Với liều từ 5mpg đến
50 mg/kg/ ngày ởhạ vị thấy xuất hiện sự tăng sản tế
bảo tưng tự enterochromaffin(ECL) lành tính và khối
u ác tính thần kinh nội tiết. Liễu lựa chọn cho nghiên cứu
nycó thể không có được sự đầy -đủ để đánh
giá toàn diện khả năng gây ung thư của pantoprazole.
Trong nghiên cứu gây ung thư 24 tháng sử dụng chuột thế hệ
B6C3F1 va cho uống với liều từ5đến 150mg /kg /ngày tức
gap từ 0,5 đến 15 lần liều khuyến cáo cho người dựa
trên điện tích bề mặt cơ thể. Điều trị ởmức 150 mg/ kg
/ngày tại gan xuất hiện sự tăng tỷlệmắc utuyến tếbào gan
vaung thud chuột nhất cái Điểutrivới Hiểu
5đến 150 mg /kg /ngày cũng làm tăng sản tế bào ECL ởhạ
vị. Nghiên cứu gây ung thư p53 26 tuần (+ /-)ởchuột nhất
biến đổi gen đã không cho kết quả dương tỉnh.
Khả năng gây đột biến gen
Pantoprazole cho đương tính trong xét nghiệm invitro nhiễm
sắc thể quang sai tếbào lympho người, ởmột trong hai test
kiểm tra tế bào vi nhân chuột nhất cho các hiệu ứng mánh
gẫy nhiễm sắc thể và trong khảo nghiệm đột biến chuyển
tiếp invitro tếbào buồng trứng chuột túi má Trung Quốc /
HGPRT (hypoxanthine-guanine phospho ribosy! transferase )
cho các hiệu ứng gây đột biến. Kết quả không rõ ràng đã
được quan sát thấy trong khảo nghiệm invivo DNA gan chuột
cống đồng hóa trị liên kết. Pantoprazole cho phản ứng âm
tính trong khảo nghiệmin vitro đột biến Ames, trong
khảo nghiệmin virođột xuấttổng hợp DNA(UDS,
unscheduled DNA synthesis)vớitế bào
cống, trong khảo nghiệm in vitro đột biến gen vẻ phía trước
của tế bào động vật có vú AS52/GPT, trong thử nghiệm in
an cheat B8ñ cnuốt

vitro đột biến thymidine kinase với tế bao chuột nhất
Iymphoma L5178Y và trong khảo nghiệmin vivo quang
sai nhiễm sắc thể tếbào. tủy xương chuột cống.
Độc tính trên động vật và/hoặc Dược lýhọc
Các nghiền cứu trên chuột công và chó sơ sinh/vị thành
niên và trưởng thành đã được thực hiện. Các dữ liệu từnhững
nghiên cứu này cho thấy động vật ởcả hai nhóm đáp ứng với
pantoprazole làtương tự như nhau.
Trong nghiên cứu đa liều lặp lại đã quan sát thấy ở niêm
mạc tế bào hạ vị có sự biến đổi ởđạ dày bao gồm cả tăng
trọng dạ dày, sự gia tăng các bạch cầu ưa eosin chính ở
chuột công trưởng thành và chuột sơ sinh/vị thành niên và
làm teo các tế bảo trưởng thành ởchuột cống trưởng thành
và ởchó sơ sinh/chưa thành niên. Có sự suy giảm thông số về
khối lượng tếbào hồng cầu, tăng cholesterol và triglycerides,
tăng trọng lượng gan, cảm tng enzyme vaphi đại tế bào
gan
cũng đã được nhìn thấy với đa liều lặp lại trong
nghiên cứu ởchuột công và/hoặc chó. Tất cả triệu chứng
trên đều có phục hồi một phần
Nghiên cứu về độc tính sinh sản.
Các nghiêncứuvÈsinh sản đãđượcthực hiện trên
chuột cống ở liều uống đến 450mg/kg/ngày (tức gấp
88 lần liều khuyến cáo cho người, dựa trên diện tích bề
mặt cơ thể) và thỏ với liều uống đến 40 mg /kg/ ngày (gấp
16 lần liều khuyến cáo cho người, dựa trên diện tích bề
mặt cơ thể) đã cho thấy không có bằng chứng về sự suy
giảm khả năng sinh sản hoặc gây tốn hại cho thai nhỉ đo
pantoprazole.
Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, năng suất sinh
sản khi dùng pantoprazole với liều uống đến 500 mpg/ kg/
ngày ở chuột cống đực (tức gấp 98 lần liều khuyến cáo cho
người dựa trên điện tích bề mặt cơ thể) và 450 mg/ kg/
ngày ởchuột cống cái (tức gấp 88lần liều khuyến cáo cho
người dựa trên diện tích bề mặt cơ thể).
CHI DINH DIEU TRI
Trào ngược đạ dày -thực quản.
Loét da day, tatrang.
Dự phòng loét da dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm
khong steroid.
Cac tinh trang tang tiết acid bệnh lýnhư hội chứng Zollinger
-Ellison.
LIEU LUONG VÀ CÁCH DÙNG
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ
Cách dùng:
Pantoprazole được dùng dưới dạng muối natri, 11,28 mg
pantopra- zole sodium tương đương với 10mg pantoprazole.
Dùng dường uống, mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước
sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng
thời với thuốc này.
Vì pantoprazole bịphá hủy ởmôi trường acid nên phải dùng
dưới dạng viên bao tan trong ruột, khi uống pantoprazole
phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên
thuốc.
Phải tuân thủ đây đủ cađợt điều trị.
Liễu lượng:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày -thực quản:
Uống mỗi ngày một lần 20 -40 mg vào buổi sáng trong 4
tuần, có thể tăng tới 8tuần nếu cân thiết. Ởnhững người vết
loét thực quản không liền sau 8tuần điều trị, có thể kéo dài
đợt điều trị tới 16 tuần.
Điều trị duy trì :20 -40 mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu
quả dùng liều duy trì trên 1năm chưa được xác định.
Điều trịloới dạ dày lành tính:
Uống mỗi ngày một lần 40 mg, trong 4-8tuần.
Loét tatrang:
Uống mỗi ngày một lần 40 mg, trong 2-4tuần.
Để tiệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazole
với 2kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3thuốc trong 1
tuần.
Một phác đồ hiệu quả gồm pantoprazole uống 40 mg, ngày 2
lần (vào buổi sáng và buổi tối) +clarithromycin 500 mg,
ngày 2lần +amoxicilin 1,0 g,ngay 2lan hodc metronidazole
400 mg, ngay 2lần.
Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chỗng viêm
không steroid:
Uống mỗi ngày một lần 20 mg.
Điều trị tình trạng tang tiét acid bệnh lýtrong hội chứng
Zollinger —Ellison :
Uống liều bắt đầu 80 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh
theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi liều tối đa 40
mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240 mg mỗi ngày. Nếu liều
hàng ngày lớn hơn 80 mẹ thì chia làm 2lần trong ngày.
CHÓNG CHÍ ĐỊNH
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG
Thận trọng:
Trước khi dùng pantoprazole cũng như các thuốc khác ức chế
bơm proton cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung
thư da day vìthuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm
chân đoán ung thư.
Cần thận trọng khi dùng pantoprazole ởngười bị bệnh gan
(cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có
thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải, nhưng không cần điều
chỉnh liều.
Tránh dùng khi bịxơ gan, hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải
giảm liều hoặc cho cách 1ngày 1lần. Phải theo đõi chức
năng gan đều đặn. –
Dùng thận trọng ởngười suy thận, người cao tuôi.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC, CÁC DẠNG
TƯƠNG TÁC KHÁC:
Mặc dù pantoprazole bịchuyển hóa qua hệ enzym cytochrom
Pazo ởgan, nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính
hệ enzym này. Không thấy có sự tương tác có ýnghĩa lâm
sàng nào đáng chi yvề tương tác giữa pantoprazole và các
thuốc dùng thông thường như diazepam, phenytoin,
nifedipine, theophyline, digoxin, warfarin hoac thuốc tránh
thai đường uống.
Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, pantoprazole
có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu của
ching phụ thuộc vào pH dạ dày như k£efoconazole,
itraconazole. Dau co nang va dau xuong cé thé xay ra khi
dùng methotrexate cung voi pantoprazole.

TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Trưởng hợp có thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ởngười
trong thời kỳ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng mỉnh pantoprazole
qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác
dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển
xương ởthai. Chỉ dùng pantoprazole khi thật cần thiết trong
thời kỳ mang thai.
Trường hợp cho con bú
Chưa biết pantoprazole có bài tiết qua sữa người hay không.
Tuy nhiên, pantoprazole và các chất chuyển hóa của nó bài
tiết qua sữa ởchuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở
chuột của pantoprazole, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay
ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazole với người mẹ.
TÁC ĐỘNG CỦA THUÓC KHI LÁI XE VÀ VẬN
HÀNH MÁY MÓC
_Không có tác động.
Thông báo cho Bác sĩnhững tác dụng không mong muốn
gấp phải khi sử dụng thuốc
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN (ADR)
Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn
hạn và đài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ
acid ởda dày, có thé tang nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu
hóa.
Thưởng gặp, ADR >1/100
Toàn thân: mệt, chóng mặt, đau đầu.
Da: Ban da, may day.
Tiêu hóa: Khô miéng, budn nén, nén, day hơi, đau bụng, táo
bón, tiêu chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Itgap, 1/1000