Thuốc Savi Celecoxib: thành phần, liều dùng

: 223/4;Ƒ
<> MAU IAN DANG Dar
GONG TY CP DUGC PHAM SAVI (SaWipharm J.S.C) SaVi Celecoxib LôZ.01-02-03a KCN trong KCX Tân Thuận, 0.7, Tp.Hồ Chí Minh ĐT: (08) 37700142 -143-144 Fax: (08) 37700145
Mẫu hộp a
Ry Thuốc bán theo đơn

:ereq ‘dx3
/Bunp
uèH
:_eBq
‘BJN
/XSẤ‡BN
ON2188
/XS0|9S
saư: Celecoxib

ụ Celecoxib 200 mg
5
s§sD
£63x ‘ ä_..sessssss HỘP 2VỈx10 VIÊN NANG CỨNG
THÀNH PHẨN :Mỗiviên chứa : BAO QUAN :Nơikhô, Celecoxib …………… 200 mg nhiệt độkhông quá 30°C. Tádược vừađủ …….. 1viên Tránh ánh sáng. aaa KỸ DÃI xt ©
shomenate ome ear oa ee ĐỂXATẨMTAY CỦATRẺ EM LôZ.01-02-08a KCNtrong ớt TINKHAC : KOX TânThuận, P.TânThuậnĐông, lưỡng dẫnsửdụng kèmtheo. 07, Tp.Hồ ChíMinh
F¬
Ry Prescription only medicine ane
Scammers=
=ca e ma.
saư: Celecoxib =
Celecoxib 200 mg ụ
`
eo a $0
<> l Ñ seurmwossums BOX OF 2BLISTERS x10 CAPSULES äỡ
|
contains: STORAGE :Keepinadry place, ssawsCelecoxib
Protect fromlight. Manufactured by: | READ CAREFULLY THE LEAFLET ‘aie 18-6Tài BEFORE USE Lot No. Z.01-02-03a, TanThuan IZ KEEP OUT OFREACH OFCHILDREN —ocated inEPZ, TanThuan Dong Ward,
SPECIFICATION :Manufacturer’s St7HoChi Minh City
BỘ Y TẾ
CỤC QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
Sct .Hồ Chí Minh, ngày¿.J. tháng .2.. 046 TH TA. | Oe 2072. ng
nØ-1ong-‘G mĐốc (KH-CN) /(“

he h.

0) ¿ )2/41/46
TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUOC
Ry Thuốc bán theo đơn
SaVi Celecoxib
THÀNH PHÀN
CelgcoxÏÙ………………..c-cccc-SE202200244228414566G58668018 200 mg
TẾ được VAN ỔỦ cácoonnianaeiniigridttiattieioesiiEl4i0588 1viên
(Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri
lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang
rỗng số 1nắp xanh và thân trắng)
DẠNG BÀO CHÉ: Viên nang cứng.
DƯỢC LỰC HỌC
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức
chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác
dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng
của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hop
prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế
isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm
giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.
Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không
steroid trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym
cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở
người. COX-1 làmột enzym cấu trúc có ởhầu hết các
mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia
vào tạo huyết khối (như thúc đây tiểu cầu ngưng tập)
duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức
năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức
chế COX-I nên celecoxib ítcó nguy cơ gây các tác
dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày),
nhưng có thể gây các tác dụng phụ ởthận tương tự như
các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường
tiêu hoá. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo
làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết
tương so với uống lúc đói khoảng 1đến 2giờ và làm
tăng 10-20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có
thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không
cần chú ýđến thời gian các bữa ăn. :
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt
ở3giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói,
và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở
trạng thái ỗn định trong huyết tương đạt được trong
vòng 5ngày; không thấy có tích lũy. Ở người trên 65
tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40
– 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của

celecoxib ởtrạng thái ổn định tăng 40% hoặc 180% ở
người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40%
ởngười suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 -60
ml/phút) so với ởngười bình thường.
Phân bố: Thể tích phân bốở trạng thái ổn định khoảng
400 lít (khoảng 7,14 líƯkg). Như vậy, thuốc phân bố
nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương,
97% celecoxib gắn với protein huyết tương. Celecoxïb
có khả năng phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hoá trong gan
thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi
isoenzym cytochrom P459 2C9.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của
celecoxib sau khi uống là 11 giờ và hệ số thanh thải .
trong huyết tương khoảng 500 ml/phút. Thời gian bán
thải của thuốc kéo đài ởngười suy thận hoặc suy gan.
Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và
57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không
thay đi.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị triệu chứng thoái hoá khớp ởngười lớn.
Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ởngười lớn.
Viêm cột sống dính khớp.
Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhỗ răng.
Điều trị thống kinh nguyên phát.
LIEU LUQNG VA CACH DUNG
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.
Cách dùng:
Thuốc uống ngày 1lần hoặc chia làm 2lần bằng nhau
đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá
khớp.
Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều
thành 2lần. Liều tới 200 mg/lần ngày uống 2lần, có
thể uống không cần chú ýđến bữa ăn; liều cao hơn
(400 mg/lần ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn để
cải thiện hấp thu.
Liều lượng:
Để điều trị thoái hoá khớp, liều phải điều chỉnh theo
nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp
nhất có hiệu quả.
Thoái hoá khớp: Liều thông thường: 200 mg/ngày
uống 1lần. Liều cao hơn 200 mg/ngày không có hiệu
quả hơn.
Viêm khớp dạng thấp ởngười lớn: Liều thông thường:
200 mg/lần ngày uống 2 lần, liều cao hon (400 mg x2
St

4
&
i
2`

‘lần/ngày) không có tác dụng tốt hơn liều 200 mg x2
lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp ởtrẻ em: Trẻ em 10 -25 kg, liều
50 mg/lần, ngày 2lần; trẻ >25 kg, liều 100 mg/lần,
ngày 2lần. Vì vậy, SaVi Celecoxib không thích hợp
sử dụng cho trẻ em
Viêm cột sống dính khớp ởngười lớn: Ngày 200 mg,
uống 1lần. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, liều có
thể tăng lên 400 mg/ngày. Nếu sau 6tuần không có
đáp ứng, phải chuyển sang thuốc khác.
Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở
người lớn: 400 mg uống 1lần, tiếp theo 200 mg nếu
cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho
liều 200 mg ngày uống 2lần, nếu cần.
Người cao tuổi: Trên 65 tudi: Khong cần điều chỉnh
liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương.
Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ
thể dưới 50 kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất
khi bắt đầu điều trị.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho người có hệ
số thanh thải creatinin trên 30 ml/phút. Tuy nhiên,
chống chỉ định cho người có hệ số thanh thai creatinin
dưới 30 ml/phút.
Suy gan: Chỗng chỉ định cho người bệnh suy gan
nặng. Đối với suy gan vừa, khuyến cáo giảm liều
khoảng 50%.
CHÓNG CHỈ ĐỊNH
-Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid, hoặc bất kỳ tá
dược nào của thuốc.
-Viêm loét dạ dày tátràng tiến triển hoặc chảy máu dạ
dày-ruột.
-Bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh mạch ngoại
biên, bệnh mạch não.
-Suy tỉm nặng.
-Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30
ml/phút).
-Suy gan nặng.
-Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
-Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị
ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống
viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản
ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc
chống viêm không steroid ởnhững người bệnh này.
-Phụ nữ có thai trong 3tháng cuối của thai kỳ, phụ nữ
cho con bú.
-Không dùng giảm đau trong thời gian ghép nối tắt
động mạch vành.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUÓC
-Than trong khi ding celecoxib cho người có tiền sử
loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hoá,
mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường
tiêu hoá do ức chế chọn lọc COX-2.
-Thận trọng khi ding celecoxib cho ngudi cé tién sir
hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống
viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
-Thận trọng khi dùng celecoxib cho người cao tuổi,
suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hoá và
thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
-Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi việc
duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến
prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm
có người suy tỉm, suy thận hoặc suy gan. Cần rất thận
trọng khi dùng celecoxib cho những người bệnh này.
-Thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị phù, giữ
nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứdịch, làm bệnh
nặng thêm.
-Thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị mất
nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần
phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng
celecoxib.
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid
(NSAID). Sử dụng một số thuốc NSAID có liên quan
đến sự gia tăng các tác dụng phụ trên tim mạch (như
nhồi máu cơ tim, đột quy hoặc huyết khối) có thể gây
tử vong. Cần thận trọng khi sử dụng celecoxib cho
bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ (bao gồm
nhồi máu cơ tim cấp tính, tiền sử nhồi máu cơ tim, đau
thắt ngực), bệnh mạch máu não (bao gồm đột quy, tai
biến mạch máu não, cơn thiếu máu não thoáng qua,
mù thoáng qua) hoặc suy tim sung huyết (NYHA II-
IV).
Sử dụng celecoxib có thể dẫn đến hoặc làm trầm trọng
hơn tình trạng tăng huyết áp. Vì vậy, cần theo dõi
huyết áp và cân nhắc việc ngừng celecoxib nếu tăng
huyết áp trở nên trầm trọng.
Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và
như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu
cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 -800
mg/ngày).
Celecoxib có thể che mờ các dấu hiệu và triệu chứng
nhiễm khuẩn.
Sản phẩm thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có các
vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp
galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu
glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
why
Yall

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUÓC KHÁC,
CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Chung:
Chuyển hoá của celecoxib qua trung gian cytochrom
Paso 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời celecoxib với
các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh
hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận
trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra,
celecoxib cũng ức chế cytochrom P„zo 2D6, do đó có
khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được
chuyên hoá bởi P„so 2Dó.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin:
Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm
tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế
enzym chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác
này khi dùng celecoxib đồng thời với các thuốc ức chế
enzym chuyén angiotensin.
Thuốc lợi tiểu:
Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm
tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và
thiazid ởmột số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp
prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
Aspirin:
Mặc dù có thể dùng celecoxib cùng với liều thấp
aspirin nhưng việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống
viêm không steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét
đường tiêu hoá hoặc các biến chứng khác so với việc
dùng celecoxib riêng rẽ. Vì không có tác dụng kháng
tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế aspirin
đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.
Fluconazol:
Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn
đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib.
Tương tác dược động học này có vẻ do fluconazol ức
chế isoenzym P„so 2C9 có liên quan với sự chuyển hoá
celecoxib. Nên bắt đầu điều trị celecoxib với liều
khuyên dùng thấp nhất ởngười bệnh dùng fluconazol
đồng thời.
Lithi:
Celecoxib cé thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi,
điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương.
Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng đồng thời lithi
và celecoxib về các dấu hiệu độc của lithi và cần điều
chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng
celecoxib.
Warfarin:
Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian
prothrombin đã xảy ra ởmột số bệnh nhân (chủ yếu
người cao tuổi) khi dùng celecoxib đồng thời với
warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông
máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong vài
ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp vì các
bệnh nhân này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO
CON BÚ
Thời kỳ mạng thai
Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về
celecoxib ởphụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib
cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có
thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3
tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp
prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch
của thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay
không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không
mong muốn nghiêm trọng ởtrẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần
cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng
celecoxib.
Thông báo cho Bác sĩnhững tác dụng không mong
muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN CỦA
THUOC (ADR)
Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều
thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu
đến đường tiêu hoá. Những tác dụng không mong
muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm:
khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% bệnh nhân dùng
celecoxib phải ngừng dùng thuốc vì các tác dụng
không mong muốn so với 6,1% bệnh nhân dùng
placebo phải ngừng.
Thuong gdp, ADR >1/100
Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hoi, buồn
nôn.
Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm
khuẩn đường hô hấp trên.
Hệ thần kinh trung ương: Mắt ngủ, chóng mặt, nhức
đầu.
Da: Ban.
Chung: Đau lưng, phù ngoại biên
Hiếm gặp, ADR <1/1000 Tim mạch: Ngắt, suy tỉm sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. Tiêu hoá: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hoá, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm y3⁄ — (Ol S £5.54 Jey te « Nuk..-