Thuốc Saquin: thành phần, liều dùng

| |

S39Iq81 0£
ÁjuO Xà

Bưu 006 S}9‡qEL
9}PE|ISðIN 1JAeuinbes
NinDvs
CC QUAN LY DUOC
DA PHE DUYET
a

2XXXXXX

SAQUIN
| Saquinavir Mesilate
Tablets 500 mg |
Rx Only
30 Tablets =
Size : 48 X 48 X 105 MM

IMN PANTONE 485 C
He Black
Each film coated tablet contains Saquinavir Mesilate Ph.Eur equivalent toSaquinavir 500 mg
Dosage :As directed bythe physician.
Store atbelow 30°C and protect from moisture.
Keep out ofreach ofchildren.
Refer product insert for more information.

SAQUIN
Saquinavir Mesilate
Tablets 500 mg
Rx Only
30 Tablets 4
aly
`
Mfg. Lic. No.:somwArbẰnure ea Ị1 a Rx-Thuốc bántheođơn Nà È30x€n
SAQUIN
Viên nénbaophim Saquinuvir Mesilate 500mg
Mỗi viên nén bao phim chứa Saquinavir,
Mesilate tương đương 500Saquinavir. Chỉđịnh,
cách dùng. chóng chỉđịnh và cácthông tinkhác:
Xem Hướng dẫnsưdụng kèm theo. Bao quan ơ
nhiệt độ<3C. tránh âm. Đềthuộc xatâm tay trẻem. Đọc kỹHướng dân sửdụng trước khỉ dùng. Batch No./Số lỏSX: Mig.Date.NSX: Exp.Date‘HD: VNReg.No. SDK: Doanh nghiệp nhập khâu: Manufactured by/Co séSX: HETERO LABS LIMITED Unit-V, Sy.No.410&411, APIICSEZ. Polepally Village, Jadcherla Mandal, Manaboobnagar Disitrct —509 301, An-do Spec :300 GSM Pearl Graphic Board with Aqua Varnish Coating. Mim PANTONE Process Cyan C Each film coated tablet contains Mfg. Lic. No.: SO/MN/AP/2009/F/G Saquinavir Mesilate Ph.Eur RxOnly Rx-Thuốc bản theođơn Lọ 30 viên equivalent toSaquinavir 500 mg SAQ U iN Mdiviénnén bao phim chira Saquinavir Viên nénhaophim Saquinavir Mesilate 500mg tương đương 500Saquinavir. Chỉđịnh, Dosage : và dùng, chẳng chỉđịnhvàcácthông tinkhác: Asdirected bythe physician. Batch No./Số lòSX: Hướng dẫnsửdụng kemtheo. Bảoquảnởni MẸnena : 46<30°C, tranh âm.Đểthuốc xalắmtaytrẻ‹ Donotstore above 30°C. Exp.Date/HD- ĐọckỹHướng dẫnsửdụng trước khidùng. VNRegNa/SBK: Doanh nghiệp nhập khẩu: Keep out ofreach ofchildren. Manufactured by/Cơ sởSX: HETERO LABS LIMITED Unit-V, Sy.No.4108411, APIICSEZ Polepally Village. Jadcherla Mandal. Manaboobnagar Disitret —509301,An-d0 *.30Tablets Refer product insert formore information. WiPantone Process Cyan CfjPantone 485 CWiBlack Size: 115 x 40mm Spec. :Printed on 80 GSM Fasson fas print permanent (HITAC) ofAvery Dennison with Aqua Varnish. 62GSM release paper. inroll form with number printed onrelease paper. L_ + oedee ee QS 3VE/2ø Abort ag SAQUIN (Vién nén Saquinavir Mesilat 500mg) HUONG DAN SU DUNG Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thong tin, xin hỏi ýkiến bác sỹ. Thuốc bán theo đơn. Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa saquinavir mesilat Ph.Eur tương đương saquinavir 500mg. Tá dược: Lactose monohydrate, croscarmellose sodium (primelose), povidone K-30, microcrystalline cellulose (Avicel 102), magnesium stearate, opadry yellow 02K53944. Dược lực học: Dược lực học: Cơ chế hoạt động Saquinavir là chất ức chế HIV protease. HIV protease là một enzym cần thiết cho quá trình phân chia thuỷ phân protein của các chất báo hiệu đa protein của vi rút thành các protein chức năng trong cơ thể, chất này đã được tìm thấy trong cơ thể các bệnh nhân nhiễm HIV. Saquinavir là một chất nền tương tự như peptid có chức năng gắn kết các vị trị hoạt tính protease và ức chế hoạt tính eủa enzym. Sự ức chế của saquinavir ngăn chặn việc phân chia các đa protein của vi rút và dẫn tÈïviệc hình thành các phân tử non không bị nhiễm vi rút. Hoạt tính kháng vi rút: Hoạt tính kháng vi rút in vitro cua saquinavir da dugc danh gia trong day nguy€n bao lympho va day tế bào đơn nhân to (monocyte) và tế bao lympho trong máu ngoại biên. Saquinavir ức chế sự hoạt động HIV trong cả các tế bào bị nhiễm cấp tính và mãn tính. Các giá trị IC50 và IC90 (nồng độ ức chế 50% và 90%) nằm trong khoảng từ 1đến 30 nM và 5 đến 80nM. Khi có 40% huyết thanh ở người, nồng độ trung bình IC50 của saquinavir chống lại các chủng trong phòng thí nghiệm HIV-I RF trong các tế bào MT4 là 37,7+5nM tức là tăng gấp 4 lần giá trị IC50. Trong quá trình nuôi cấy tế bảo, saquinavir cho thấy hoạt động hiệp lực hỗ trợ kháng HIV-1 khi kết hợp với các chất ức chế transcriptase đảo ngược (didanosin, lamivudin, nevirapin, stavudin và zidovudin) mà không làm tăng nhiễm độc tế bào. Saquinavir khi kết hợp với các chất ức chế protease amprenavir, atazanavir hoặc lopinavir dẫn tới hoạt động hiệp đồng kháng vi rút. Saquinavir có hoạt tính kháng vi rút trong ống nghiệm chống lại HIV-I theo huyết thống đơn tố AH (IC50 nằm trong khoảng từ 0,9 đến 2,5nM). Các gia tri IC50 và IC20 của saquinavir kháng các phân lập HIV- 2 trong ông nghiệm nằm trong khoảng từ 0,25nM đến 14,6nM và từ 4,65nM đến 28,6 nM. Kháng thuốc: Các đột biến của HIV-I với mức giảm độ nhạy cảm với saquinavir đã được chọn lọc trong quá trình truyền trong ống nghiệm. Các phân tích di truyền học của các phân lập này cho thấy một vài chất thay thế trong gen của HIV protease. Chỉ có chất thay thế G48V và L90M đi kèm với mức giảm độ nhạy cảm với saquinavir và làm tăng giá trị IC50 lên mức 8và 3lần. Các phân lập HIV-I với mức giảm độ nhạy cảm với saquinavir (tăng 34 lần giá trị IC50) xảy ra trên một vài bệnh nhân điều trị bằng viên nén saquinavir mesilat 500mg. Các phân tích di truyền học của các phân lập cho thấy việc kháng các đột biến ban đầu trong các gen protease G48V và L90M, và các đột biến thứ cấp LIOVR/V, I54V/L, A71V/T, G73S, V77I, V82A va I84V đóng gop vào việc kháng bổ sung với saquinavir. 41 phân lập từ 37 bệnh nhân thất bại trong điều trị với viên nén saquinavir mesilat 500mg có mức giảm độ nhạy cảm với saquinavir 4,3 lần. Mức giảm độ nhạy cảm với saquinavir trong ông nghiệm của các phân lập lâm sàng mang các chất thay thế G48V và L90M phụ thuộc vào sô lượng các các đột biến thứ hai có sẵn. Nói chung, mức kháng cao thường đi kèm với số lượng lớn các đột Y sb3vẺ 22 vật £9 biến chỉ khi có một hoặc cả hai đột biến ban đầu G48V và L90M. Hiện chưa có các đữ liệu để giải quyết vấn đề tiến triển việc kháng thuốc trên các bệnh nhân sử dụng viên nén Saquinavir/Ritonavir. Kháng chéo: Trong số các chất ức chế protease, đã ghỉ nhận nhiều loại kháng chéo khác nhau. Trong một nghiên cứu lâm sảng, đã đánh giá khả năng kháng chéo với amprenavir, indinavir, nelfinavir va ritonavir trén 22 phân lập HIV-I có mức độ nhạy cảm suy giảm (tăng >4 lần giá trị IC50) véi saquinavir sau khi sử
dụng liệu pháp điều trị với viên nén saquinavir mesilat 500mg. _6 trên 22 phân lập (27%) vẫn nhạy
cảm với cả 4chất tre ché protease, 12 trên 22 phan lập (55%) vẫn duy trì độ nhạy cảm với ítnhất I
trong các PIs và 4trên 22 phân lập (18%) có khả năng kháng chéo rộng với tất cả Pls. 16 (73%) va 11
(509) trên 22 phân lập vẫn nhạy cảm (<4 lần) với amprenavir và indinavir. Với các dữ liệu hiện có, 4 trên 16 (25%) và 9trên 21 (43%) phân lập vẫn nhạy cảm với nelfinavir và ritonavir. Sau khi thất bại điều trị với amprenavir, đã đánh giá khả năng kháng chéo với saquinavir. Các phân lập của HIV-1 trên 22/22 bệnh nhân thất bại trong điều trị với amprenavir và chứa một hoặc nhiêu đột biến M46L/I, 150V, I54L, V32, 147V, và I§4V nhạy cảm với saquinavir. Được động học: Đã đánh giá đặc tính được động học của thuốc saquinavir mesilat 500mg trên các tình nguyện viên khoẻ mạnh (n=351) và te bệnh nhân nhiễm HIV (n=270) sau khi dùng liều đơn và liều đa qua đường uống 25, 75, 200, ya600mg ba lần/ngày và trên các tình nguyện viên khoẻ mạnh sau khi dùng liều tiêm tĩnh 6, 12 36 hoặc 72mg (n=2l). Đã đánh giá đặc tính dược động học của viên nén saquinavir esi Somabitonesr 1000/100mg hai lần/ngày trên các bệnh nhân nhiễm. Đã thấy nồng độ khả dụng sinh học tương đương khi sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg viên nén bao phim 500mg (2 x 500 mg) và viên nén saquinavir mesilat 500mg 200mg (5 x 200 mg) với liều ritonavir (100 mg) thấp khi no. Mức biểu hiện trung bình (90% khoảng tin cậy) của viên nén so với vién nang 1a 1,10 (1,04-1,16) đối với AUC0-Y và 1,19 (1,14-1,25) đối với Cmax. Hấp thu và nồng độ khá dụng sinh học ở người lớn: Nồng độ khả dụng sinh học tuyệt đối của saquinavir khi sử đụng viên nén saquinavir mesilat 500mg vào khoảng 4% (CV 73%, nằm trong khoảng 1% đến 9%) trên 8tình nguyện viên khoẻ mạnh sử dụng liều đơn 600mg thuốc saquinavir mesilat (3 x 200mg) sau khi ăn sáng có độ béo cao (48g protein, 60g carbohydrat, 57g chất béo; 1006kcal). Nông độ khả dụng sinh học thấp được cho là do việc kết hợp việc hấp thu không toàn ven và việc chuyên hoá rộng rãi lần đầu. Viên nén saquinavir mesilat 500mg khi kết hợp với ritonavir ở liều 1000/100mg hai lần/ngày tạo ra mức biểu hiện toàn thân của saquinavir trong khoảng thời gian 24 giờ tương tự như nông độ đạt được khi sử dụng thuốc saquinavir dạng viên nang gel mềm (Fortovase) kết hợp với ritonavir 1000/100mg liều hai lần/ngày và lớn hơn nồng độ khi sử đụng saquinavir viên nang gel mềm 1200mg ở liều ba lần/ngày. Phác đồ điều trị Fortovase 1200mg ba lần/ngày đã được phê chuân sau khi đã được chứng tỏ hiệu quả của saquinavir. Do đó, biểu hiện từ phác đô điều trị Fortovase cho hiệu quả thấp đối với tất cả các phác đồ điều trị sử dụng thuốc saquinavir kế tiếp. Ảnh hưởng của thức ăn: Không có các dữ liệu về ảnh hưởng của thức ăn khi sử dụng thuốc saquinavir mesilat 500mg khi kết hợp với ritonavir. Phân bế trên người lớn: Khối lượng phân bỗ trung bình ởtrạng thái bền vững sau khi sử dụng liều tiém tinh mach 12mg saquinavir (n=8) 14 700L (CV 39%), cho thấy các phần của thuốc Saquinavir trong các mô. Saquinavir gắn kết với protein trong huyết tương vào khoáng 98% trên khoảng nồng độ từ 15 đến 700ng/mL, Chuyén hoá và thãi trừ ở người lớn: Các nghiên cứu trong ống nghiệm sử dụng các tiểu thể gan ở người đã cho thấy việc chuyển hoá saquinavir là do cytochrom P450 qua trung gian các iso-enzym đặc thù CYP3A4, vốn chịu trách nhiệm trên 90% việc chuyển hoá ởgan. Dựa trên các nghiên cứu trong ông nghiém, saquinavir nhanh chóng được chuyển hoá thành nhiều loại hợp chất không hoạt tính đơn và đi-hydroxylated. Trong cuộc nghiên cứu về sự cân bằng sử dụng 600mg thuốc !‘c saquinavir mesilat (n=§), 88% và 1% liều đánh dấu phóng xạ được phục hồi trong phân và nước tiểu, 3 trong vòng Šngày sau khi sử dụng liều. Trong các cuộc nghiên cứu về sự cân bằng, 13% liều đánh dau phóng xạ luân chuyển trong huyết tương là do thuốc nguyên vẹn sau khi sử dụng qua đường uống. và phần còn lại là do các chất chuyên hoá của saquinavir cho thấy saquinavir trải qua việc chuyên hoá truyền đầu tiên rộng rãi. Độ thanh thải toàn thân của saquinavir là nhanh, 1,14 L/h/kg (CV 12%) sau khi liều tiêm tĩnh mạch 6, 36, and 72mg. Thời gian tồn trữ trung bình của saquinavir là 7gid (n=8). Chi dinh: Viên nén saquinavir mesilat 500mg khi kết hợp với ritonavir và các tác nhân kháng vi rút khác được chỉ định điều trị nhiễm HIV. Các dữ liệu an toàn từ nghiên cứu Max Cmin 1và các dữ liệu dược động học ủng hộ sử dụng liều hai lần/ngày viên nén saquinavir mesilat 500mg khi kết hợp với thuốc ritonavir. Tính hiệu quả của viên nén saquinavir mesilat 500mg cùng với ritonavir chưa được so sánh với tính hiệu quả của phác đồ điều trị kháng vi rút hiện nay vốn đang được coi như cách điều trị tiêu chuẩn. Liều đùng và cách dùng: Phải sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg kết hợp với ritonavir, vì nó ức chế đáng kể việc chuyên hoá saquinavir và làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương. Người lớn (trên 16 tuôi): Sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg 1000-mg hai lan/ngay (5 vién nang x200mg nén x 500mg) kết hợp với ritonavir 100mg hai lần/ngày. Sử dụng ritonavir cùng lúc v saquinavir mesilat 500mg. Sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg và ritonavir trong vòng 2 giờ sau khi ăn. Liệu pháp điểu trị đông thời: Viên nén saquinavir mesilat 500mg cùng với lopinavir/ritonavir: Khi sử dụng lopinavir/ritonavir 400/100mg hai lần/ngày, liều hợp lý của viên nén saquinavir mesilat 500mg là 1000mg hai lần/ngày (không sử dụng thêm ritonavir). Chống chỉ định: Chống chỉ định viên nén saquinavir mesilat 500mg trên bệnh nhân có hiện tượng quá mẫn đáng kể trên lâm sàng (ví dụ như shock phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson) với saquinavir, saquinavir mesilat, hoặc với bat kỳ thành phần nào của thuốc ké ca ritonavir. Viên nén saquinavir mesilat 500mg/ritonavir không được sử dụng đồng thời với rifampin, terfenadin, cisaprid, astemizol, pimozid, triazolam va midazola hoặc chat chiét xuat tir ergot. Việc ức chế CYP3A4 bằng saquinavir và ritonavir có thể dẫn tới việc tăng nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc này, có thể gây nên các phản ứng nghiêm trọng hoặc de doa tinh mạng ví dụ như rối loạn nhịp tim hoặc giảm đau kéo dài. Thuốc saquinavir mesilat 500mg/ritonavir không được sử dụng cùng với rifampin, do việc nhiễm độc tế bào gan nặng nếu cùng sử dụng ba loại thuốc này. Sử dụng thuốc saquinavir mesilat 500mg cùng với ritonavir bị chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan nặng. Cảnh báo: Viên nén saquinavir mesilat 500mg phai str dung kết hop voi ritonavir. Tương tác với chất kc ché HMG-CoA reductase: Viên nén saquinavir mesilat 500mg không được sử dụng cùng với lovastatin hoặc simvastatin. Cần sử dụng thận trọng nêu các chat tre ché HIV protease ké ca vién nén saquinavir mesilat 500mg, str dung đồng thời với các chất ức chế HMGCoA reductase khác, các chất được các đường dẫn CYP3A4 (ví dụ như atorvastatin) chuyển hoá. Do nồng độ statin tăng, trong một số trường hợp hiểm gặp, gây ra các hiện tượng ngoại ýnghiêm trọng ví dụ như bệnh cơ tim bao gồm bệnh globin cơ niệu kịch phát, nguy cơ này có thé tăng lên khi sử dụng chất ức chế HIV protease, bao gồm saquinavir, kết hợp với các loại thuốc này. Tương tác với St. John's Wort (hypericum perforatum): Hete Không khuyến cáo sử dụng đồng thời viên nén saquinavir mesilat 500mg và thảo dược St. John's wort (hypericum perforatum) hoặc các sản _phẩm chứa thảo dược St. John's wort. Dự kiến việc sử dụng đồng thời chất ức chế protease bao gồm viên nén saquinavir mesilat 500mg, và thảo dược Št. John's wort làm giảm đáng kế nồng độ chất ức chế protease và có thể ởmức dưới mức tối ưu của viên nén saquinavir mesilat 500mg và làm mất đáp ứng kháng vi rút và có thể kháng thuốc saquinavir mesilat 500mg hoặc cùng loại chất ức chế protease. Tương tác với Digoxin: Thận trọng sử dụng thuốc saquinavir mesilat 500mg đồng thời với digoxin; cần theo dõi nồng độ huyết thanh của digoxin và liều digoxin có thể cần giảm. Tương tác với FÏulicason: Một cuộc nghiên cứu tương tác thuốc trên các đối tượng khoẻ mạnh cho thấy ritonavir làm tăng đáng kê mức biểu hiện fluticason propionat trong huyết tương, dẫn tới việc giảm đáng kể nồng độ cortisol trong huyết thanh. Dự kiến sử dụng đồng thời viên nén saquinavir mesilat 500mg với ritonavir và fluticason propionat mang lại cùng ảnh hưởng như vậy. Ảnh hưởng corticosteroid toàn thân bao gồm hội chứng Cushing và ức chế tuyến thượng thận đã được báo cáo khi sử dụng sau khi đưa thuốc ra thị trường trên các bệnh nhân sử dụng ritonavir và fluticason propionat sử dụng qua đường hít và đường mũi. Do đó, sử dụng đồng thời fluticason propionat va vien nén saquinavir mesilat 500mg/ritonavir Dai thao duong va tang glucose huyết: Hiện tượng mặc mới bệnh đái tháo đường, đái tháo đường đang mắc trầm trọng và tăng glucose huyết đã được báo cáo sau khi theo dõi trên các bệnh nhân nhiễm HIV sử dụng liệu pháp điều trị bằng chất ức chế protease sau khi đưa thuốc ra thị trường. Một vài bệnh nhân hoặc cần bắt đầu liều hoặc điều chỉnh liều insulin hoặc các tác nhân giảm glucose huyết qua đường uống để điều trị các hiện tượng trên. Trong một số trường hợp, hiện tượng nhiễm acid ceton đã xảy ra. Trên các bệnh nhân ngưng liệu pháp điều trị bằng chất ức chế protease, tăng glucose huyết vẫn tiếp tục xảy ra trong một số trường hợp. Do các hiện tượng trên đã được báo cáo tự nguyện trong thực hành lâm sàng, không thé dự đoán được tần số xảy ra và xác định được nguyên nhân nhân quả giữa liệu pháp điều trị bằng chất ức chế protease và các hiện tượng trên. Thận trọng: Chung: Nêu có nhiễm độc nặng hoặc nghiêm trọng xảy ra trong khi điều trị bằng viên nén saquinavir mesilat 500mg, can ngưng sử dụng thuốc cho tới khi xác định hiện tượng bệnh học hoặc cho tới khi hết nhiễm độc. Tới lúc đó, xem xét việc bắt đầu lại điều trị với liều đầy đủ của viên nén saquinavir mesilat 500mg. Nếu sử dụng các tác nhân kháng vi rút kết hợp với viên nén saquinavir mesilat 500mg, các bác sỹ cần xem đây đủ thông tin về thuốc khi có khuyến cáo điều chỉnh liều và các thông tin liên quan tới các phản ứng ngoại ýcó liên quan tới thuốc. Ảnh hưởng tới gan: Chưa nghiên cứu việc sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg (khi kết hợp với ritonavir) trên các bệnh nhân suy gan. Khi không có các nghiên cứu này, cần sử dụng thận trọng vì việc tăng nồng độ saquinavir và/hoặc enzym ởgan có thể xảy ra. Bệnh nhân đang mắc bệnh viêm gan B hoặc C, xơ gan, nghiện rượu mãn tính và/ hoặc mắc bệnh gan, đã có báo cáo việc các bệnh này trở nên trầm trọng hơn. Ảnh hưởng đến thận: Độ thanh thải ởthận chỉ là một đường thải nhỏ; saquinavir duoc chuyén hoa va bài tiết chủ yếu qua gan. Do đó, không cần thay đôi liều ban đầu đối với bệnh nhân suy thận. Vì chưa nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng, cần thận trọng khi kê đơn thuốc saquinavir trong nhóm bệnh nhân này. Bệnh ưa chảy máu: Đã có các báo cáo về việc chảy máu tự phát trên bệnh nhân mắc bệnh ưa chảy máu A và B được điều trị bằng chất ức chế protease. Trên một vài bệnh nhân, cần bổ sung các yêu tố VIII. Trong phần lớn các trường hợp được báo cáo, việc điều trị bằng chất ức chế protease có thê tiếp 4 tục hoặc bắt đầu lại. Chưa xác định mỗi quan hệ nhân quả giữa liệu pháp điều trị bằng chất ức chế protease và các giai đoạn mắc bệnh nay. Tăng lipid máu: Đã ghi nhận thấy tăng cholesterol và/hoặc triglycerid trên một số bệnh nhân sử dụng Saquinavir kết hop voi ritonavir. Chi dấu tăng mức triglycerid là dấu hiệu tiễn triển của bệnh viêm tuy. Cần giám sát mức cholesterol và triglycerid trước khi bắt đầu sử dụng kết hợp phác đồ điều trị liều sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg với ritonavir, và tại các khoảng thời gian giữa các liệu pháp điều trị này. Trên các bệnh nhân này, các rối loạn lipid cần được quản lý trên lâm sảng một cách thích hợp. Không dung nạp với Laetose: Mỗi viên thuốc chứa lactose (anhydrous) 63,3mg. Số lượng này không dẫn tới các triệu chứng đặc thù của hiện tượng không dung nạp. Tái phân bố chất béo: Việc tái phân bỗ/tích tụ chất béo trong cơ thể kế cả béo phì vùng bụng, phì đại chất béo sau cỗ (gù trâu), teo cơ ngoại vi, teo cơ mặt, to vú, và sự xuất hiện hội chứng Cushing đã được báo cáo trên các bệnh nhân sử dụng thuốc. Chưa xác định môi quan hệ nhân quả giữa liệu pháp điều trị sử dụng chất úức chế và các hiện tượng này và cũng chưa biết rõ các hậu quả lâu dài của nó, Hội chứng tái lập miễn dịch: Hội chứng tái lập miễn dịch đã được báo cáo trên các bệnh a điều trị kết hợp bằng liệu pháp kháng vi rút kế cả viên nén saquinavir mesilat 500mg. -Trong Sail gean ban đầu kết hợp với các tác nhân kháng vi rút, các bệnh nhân đáp ứng hệ thống miễn dịch cổởthể có đáp ứng gây viêm nhiễm đối với các nhiễm khuẩn cơ hội mãn tính hoặc cặn bã (ví dụ như nhiễm trùng Mycobacterium avium, cytomegalovirus, viém phdi Pneumocystis jirovecii (PCP), hoặc lao), cần phải đánh giá và điều trị thêm. Kháng/Kháng chéo: Đã ghi nhận các mức độ kháng chéo khác nhau trong số các chất ức chế protease. Tiếp tục sử dụng liệu pháp điều trị bằng viên nén saquinavir mesilat 500mg sau khi ức chế vi rút có thể làm tăng việc kháng chéo đối với các chất ức chế protease khác. Các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Cần thực hiện các xét nghiệm hóa học ban đầu và tải trọng vi rút và tế bào CD4 trước khi bắt đầu sử dụng liệu pháp điều trị bằng viên nén saquinavir mesilat 500mg và tại các giai đoạn hợp lý giữa các liệu pháp điều trị sau đó. Đã ghi nhân thấy hiện tượng tăng chất béo trung tính non-fasting triglycerid trên các bệnh nhân trong các thử nghiệm thuốc saquinavir. Cần giám sát theo từng giai đoạn (rong liệu pháp điều trị mức triglycerid. Các thông tin đầy đủ liên quan tới việc thay đổi các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm đi kèm với việc sử dụng các liệu pháp điều trị kháng ví rút khác, các bác sỹ cần xem thông tin đầy đủ của các loại thuốc này. Sử dụng ở trẻ em: Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả của viên nén saquinavir mesilat 500mg trên các bệnh nhân trẻ em nhiễm khuẩn vi rút íthơn l6 tuổi. Sử dụng ở người giả: Các nghiên cứu lâm sàng viên nén saquinavir mesilat 500mg chưa có đủ số lượng các đôi tượng từ 65 tuôi trở lên để xác định xem họ có đáp ứng khác nếu so với các đối tượng trẻ hơn hay không, Nói chung, cần thận trọng khi sử dụng viên nén saquinavir mesilat 500mg trên các bệnh nhân cao tuổi do tần suất giảm các chức năng gan, thận, tìm mạch cao hơn và việc mắc các bệnh đồng thời hoặc liệu pháp điều trị bằng các thuốc khác. Thời kỳ mang thai: Dữ liệu về ảnh hưởng của saquinavir trên phụ nữ mang thai còn chưa đầy đủ. Tránh dùng saquinavir cho phụ nữ mang thai. Thời kỳ cho con bú: Chưa có dữ liệu. Thuốc có thế bài tiết vào sữa do phân tử lượng của dạng base thấp (khoảng 671). Nên dừng cho con bú khi dùng saquinavir. Phụ nữ có HIV không nên cho con bú để phòng lây nhiễm sang con. Tác dụng không mong muốn (ADR): Tương tự như các thuốc ức chế protease. Với một số dạng thuốc, sinh khả dụng của saquinavir thap là do thuốc không được hập thu hoàn toàn và đo bị chuyển hóa mạnh khi qua gan, do đó saquinavir rất có thể chịu ảnh hưởng của hấp thu kém (nhất là khi có tiêu chây). Rat bay gặp, ADR> 1/10:
Tiêu chảy, buồn nôn.
sa)
sf /đa
°
À»£

Thường gap, ADR> 1/100. Mét moi, yếu cơ, sốt; nhức đầu, chóng mặt, viêm dây thần kinh ngoại
biên, tê đầu chỉ, dị cảm, thay đổi tính khí, đãng trí, tram cảm, mất điều hòa vận động; loét niêm mạc
miệng, đau bụng, trướng bụng, nôn, táo bón; tăng CPK, transaminase tăng, giảm bạch cầu trung tính,
tăng ALAT và ASAT, rối loạn điện giải (kali, calci, phosphat), giám hemoglobin, tăng glucose huyết,
tăng triglycerid, tăng amylase huyết, tang bilirubin, tăng creatinin, giảm lympho bào, giảm bach
huyết câu, suy nhược, co cứng cơ, loạn dưỡng lipid, rụng lông tóc, da khô, eczema, ban, ngứa, ngoại
ban, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, ợhơi, đầy hơi,
Ï gặp 1⁄1000