Thuốc Pecrandil 5: thành phần, liều dùng

BÔ Y TẾ AAAS

CUC QUAN LY DUOC a aeee »A DET ryyry 3 ĐÃ PHÊ DUYỆT
as {Lv al wATAY (Regnok Lan đầu:,……. Pp —__5m8 Ne comK USEPA a_ sox Op) L Non QuCEUNCNL 15. soK (Reg N9}: —~” P DIL 5 a Sms HATA eae — EC RAND. —smg N
Ôn” Genes RES PECRANDIL Svc renin’ | | PcaL JS-C ——— IL 5 ae ne, 3 — ee
a PECRAND _5mq WATAY PHARMACEU _—_— PEC IAS
PECRANDU +.2/x.meSÐ 2n DANDIHB Cool „mg CÔNGTY _Í —smg v1
Váy mamaamet S6 anes PECRANDILS vua uamain Sof f= HÀ a Y =
ƯA…“ “.= al is == w = ECR AN
RANDIL 5 coranởf-——^ WICAL-S(C Sox ea: _. P —- a) 503 tat PHARMINCETT E Q NNNANRAGUN aan os PHA HATAY gpk (REGNO!: —— L5 yaaa —-|
CaN FECHA T om Š xu Nicor anAC i

Nicorandil Smg Tádược vả 1viên
Tiêu chuẩn: TCCS
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độdưới 30 °C. Chỉ định,Chống chỉ định, Cách dùng, Liều dùng vàcác thông tin khác: Xin xem tờ hướng dẫn sử dụng thuốc
B Truốc BÁN THEO ĐƠN
Sản xuất tại:
HaraPnan CÔNG TY C.P DƯỢC PHẨM HÀ TÂY
Tổ dân phố số 4-LaKhê -HàĐông -TP.HàNội
PECRANDIL 5
Nicorandil 5 mg
HOP 6Vi X 10 VIEN NEN
HATAPHAR

B PRESCRIPTION DRUG
Composition: Each tablet contains: KEEP OUT OF REACH OF CHILDREN. CAREFULLY READ Nicorandil 5mg THE ACCOMPANYING INSTRUCTIONS BEFORE USE. Excipients qs. 1viên DET Manufactured by: Specification: Manufacturer’s natarpHan HATAY PHARMACEUTICAL J.S.C . o Population groups No.4- LaKhe -HaDong -HaNoi City Storage: Store in adry place, below 30 C — }
Indication, Contraindication, ini: > and other information: See the package insert inside. mưuHD(Exp. Date):

GMP -WHO
PECRANDIL
5

PECRANDIL 5
Nicorandil 5mg
BOX OF 6BLISTERS OF 10 TABLETS ¢
TIGNVYOdd
HATAPHAR GMP -WHO

Hướng dẫn sử dụng thuốc
Thuốc bán theo đơn
PECRANDIL 5
Dang thuốc: Viên nén.
Qui cách đóng gói: Hộp 6vỉ x 10 viên. Kèm theo tờ hướng, dẫn sử dụng thuốc.
Công thức bào chế cho 1đơn vị (1 viên) thành phẩm: Mỗi viên nén chứa:
Nicorandil Smg
Ta duoc vd 1vién
(Ta dugc gom: Microcrystalline cellulose, lactose, natri starch glycolat, crospovidon,
magnesi stearat, b6t talc, colloidal silicon dioxid).
Dược lực học:
Cơ chế hoạt động:
Nicorandil là một este nicotinamid, là một thuốc giãn mạch với một cơ chế kép, làm giãn cơ
trơn mạch máu ởcả phần tĩnh mạch và động mạch.
Nicorandil hoạt hóa kênh kali gây ra tăng phân cực màng tế bào mạch má ‘#dw?]b›giãn
cơ trơn động mạch, do đó giảm hậu gánh. Ngoài ra, sự kích hoạt của kệƒ đà
tap cho cơ tim tien thich nghi với thiếu !máu cơơ tim cục bộ.

mạch thông qua sự gia tăng monophosphate guanosine vòng (cGMP) t
làm giảm lượng máu về tim và làm giảm tiền gánh.
Tác đụng dược lực:
Nicorandil đã được chứng minh là gây ảnh hưởng trực tiếp lên động mạch vành, trên cả đoạn
bình thường và đoạn hẹp, mà không có hiện tượng cướp máu mạch vành. Hơn nữa. việc giảm
áp lực cuối tâm trương và trương lực mạch máu sẽ làm giảm kháng lực mạch máu ở các mạch
ngoại biên. Cuối cùng. sự cân bằng oxy trong cơ tim và lưu lượng máu đến các vùng bị hẹp
của cơ tim được cải thiện.
Hơn nữa, nicorandil đã được chứng minh có tác dụng chống co thất trong cả in vitro và in
vivo và đảo ngược sự co thắt mạch vành gây ra bởi methacholin hoặc noradrenalin.
Nicorandil không có tác dụng trực tiếp trên co bóp cơ tim.
Dược động học:
Dược động học của nicorandil có khoảng tuyến tính từ 5mg đến 40mg.
Hấp thu:
Sau khi uống, nieorandil được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, không bị ảnh
hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 75%. Nông độ đỉnh trong huyết tương
(Cmax) đạt được sau khi uống 30 đến 60 phút. Nông độ trong huyết tương (và diện tích dưới
đường cong (AUC) chỉ ra có sự tuyến tính với liều sử dụng và trạng thái ôn định nhanh chóng
đạt được khi uống liều lặp lại (trong vòng 4-5 ngày). Ở trạng thái ồn định, tỉ lệ tích lũy (dựa
trên AŨC) làkhoảng 2 đôi với viên hàm lượng 20 mg và 1,7 đối với viên hàm lượng I0 mg.
Phân bố.
Thuốc được phân bố toàn thân, không phụ thuộc vào liều, trong phạm vi điều trị.
Nicorandil ít gắn kết với protein huyết tương (khoảng 25%).
Chuyển hóa:
Nicorandil chủ yếu chuyền hóa ở gan bằng cách khử nitrat thành các hợp chất không có hoạt
tínhtrên tim. Trong huyết tương, nieorandil ở dạng không thay đổi chiếm khoảng 45,5%; N-
(20hydroxyethyl)-nicotinamid chiếm khoảng 40,5%; và các dạng chuyển hóa khác chiếm
20%.
Nicorandil duoc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: chất ở dạng không thay đổi (nhỏ hơn 1% so với liều dùng, xuất
hiện trong nước tiểu sau 0-48 gid). N- (2-hydrakyethyl) -nicotinamid 1a chất chuyển
hóa có nhiều nhất (khoảng 8,9% so với liều dùng trong Vóng 48 gid). Tiếp theo

là acid nicotinurie (5,7%), nicotinamid (1,342), N- -methylnicotinamid (0,61%) va nicotinic
acid (0,40%). Đó là các chất chuyên hóa chủ yếu của nicorandil.
Thai tri:
Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm xuất hiện trong hai giai đoạn:
+ Giai đoạn thải trừ nhanh: Thời gian bán thải khoảng 1giờ, trong đó bao gồm khoảng 96%
nồng độ trong huyết tương
+ Giai đoạn thải trừ chậm: Thời gian bán thải khoảng 12 giờ, sau khi uống liều 20mg.
Nicorandil và các chất chuyển hóa của nó chủ yêu được thải trừ qua đường niệu, một lượng ít
qua phân
Chỉ định: Ngăn ngừa và điều trị lâu dài đau thắt ngực ồn định mạn tính.
Cách dùng và liều dùng:
Cách dùng: Thuốc được dùng theo đường uống, trong và sau khi ăn đều được, uống thuốc
với lcốc nước, không nhai viên thuốc, uống ngày 02 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều ban đầu: 10 mg x2 lần/ngày
(hoặc 5mg x2lần/ngày ởbệnh nhân dễ bị đau đầu), sau đó tăng dần theo đáp ứng.
Liều thông thường 10-20 mg x2 lần/ngày.
Liều dùng nên điều chỉnh theo mức đáp ứng của bệnh nhân, có thể tăng lên đến 40 mg x 2
lần/ ngày nếu cần thiết.
Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Trẻ em: Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và người dưới 18 tuổi do chưa œé
an toàn và hiệu quả.
Bệnh nhân suy gan. suy thận: không cân hiệu chỉnh liều.

Chống chỉ định:
* Quá mẫn với nicorandil hoặc bắt thành phần nào của thuốc
* Bệnh nhân bị sốc (bao ggồm cả sốc tim), hạ huyết áp nặng, hoặc rồi loần
trái với áp lực làm day thấp hoặc mắt bù tim.
* Sử dụng chất ức chế 5- phosphodiesterase, vì có thể dẫn đến giảm huyết áp nghiêm
trọng.
Y Su dung chat kich thich guanylate cyclase hoa tan nhu riociguat, vi cé thé dan dén
giảm huyết áp nghiêm trọng.
“Bệnh nhân giảm thê tích dịch.
* Phù phổi cấp tính.
Thận trọng :
-Loét đường tiêu hóa: đã được ghi nhận khi sử dụng nicorandil, nó có thể gây loét tại các VỊ
trí khác nhau trong cơ thể. Khi phát hiện bệnh nhân có dấu hiệu loét đường tiêu hoá, cần
ngưng ngay điều trị bằng nicorandil. Néu loét tién trién, nên ngừng sử dung nicorandil. Cac
chuyên gia chăm sóc sức khỏe cần phải nhận thức được tầm quan trọng của việc chuẩn đoán
kip thời các vết loét do nicorandil gây ra và rút liều điều trị nicorandil trong trường hợp xảy
ra các vết loét đó. Dựa trên những thông tin có sẵn, khoảng thời gian từ lúc bắt đầu sử dụng
nicorandil đến khởi đầu của viêm loét là ngay sau khi bắt đầu điều trị nicorandil đến vài năm
sau đó.
Xuất huyết tiêu hoá thứ cấp đã được báo cáo với khi sử dụng nicorandil. Bệnh nhân đang
điều trị với nieorandil có sử dụng đồng thời acid acetylsalicylic hoặc các NSAID có nguy co
cao bị các biến chứng nặng như xuất huyết tiêu hóa. Vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời
acid acetylsalicylic hoặc các NSAID và nicorandil được xem xét.
Nếu loét tiến triển thành các lỗ thủng, rò, hoặc hình thành ổ áp-xe. Bệ ân có bệnh
viêm túi thừa có thể có nguy cơ của sự hình thành lỗ rò hoặc thủng rùật rong điều trị
nicorandil.
š
1/10 (10%),
Thường gặp > 1/100 (1) và <1/10 (1054), Ít gặp > 1/1000 (0,1%) và < 1/100 (1%), Hiểm gặp > 1/10000 (0,01%) và < 1/1000 (0,1%), Rất hiểm gặp < 1/10000 (<0,01 %) Hệ cơ quan Tần xuất Các tác dụng không mong muốn Chuyên hóa và đinh dưỡng | Rất hiểm gặp [Tăng kali huyệt (Thân kinh Rât thường Đau đâu, thường xuyên xuât hiện trong vài ngày gặp điêu trị đâu tiên. Thường gặp |Chóng mặt ‘Tim mach Thường gặp [Tăng nhịp tim, sau khi dùng liêu cao. It gap Giảm huyết áp Mạch máu Thường gặp Giãn mạch gây đỏ bừng mặt Ít gặp Hạ huyết áp ỷ Tiêu hóa Thường gặp |Nôn và buôn nôn. NW | ReKe Hiểm gặp Loét đường tiêu hóa như viêm dạ dày, loét miệng, loét lưỡi, đường ruột và viêm loét hậu môn. Những vét loét, nếu tiến triển có thể phát triển thành thủng, rò, hoặc hình thành ổáp-xe. Tăng kali huyết. Rất hiếm gặp |Xuất huyết tiêu hóa Gan-mật Rat hiém gap |Rôi loạn vê gan như viêm gan, ứ mật, hoặc vàng da. Da và các mô dưới da Hiém gap Các loại khác nhau của phát ban, ngứa. Rất hiêm gặp |Giữ nước -phù nề. Da và niêm mạc loét (chủ yêu loét quanh hậu môn và cơ quan sinh dục) Cơ xương khớp và mô liên | Hiểm gặp Đau cơ bắp kết c Chung toàn bộ cơ thê Thuong gap (Co thé cam thay yéu Mat Rất hiểm gặp 'Viêm kết mạc, loét kết mạc và loét giác mạc Chưa biết tỷ lệ|Nhìn đôi L -Ngoai ra cac tac dung khéng mong muốn sau đây cũng được ghi nhận với nhau trong IONA (tác động của Nicorandil trong đau thắt ngực) trên nhữn nguy cơ cao biến chứng tim mạch: + Thường gặp 1/100 <4DR <1/10: Chảy máu trực trang + Ít gặp 1/1000