Thuốc OxyContin 40mg: thành phần, liều dùng

N3Id Iva enema

=c1 W

9iodeBuS “P11 ‘aid SJE2I1na2eU116EUd euliedipun ;uleud uẹs uuẹu nnịdạud ÁetB nnụ øsẤyBuo2 /13p|0H U01185I10013nV Bu|1331EVN
= :INNq XX-XXXXX-NA :ŒS_1q oeq Ua4) “dx31 “ÕJj( 1ø]0ax UIXH’XSN ˆX5|0S 2;0£ snb Buouy uenb oeg “6unp nsuep bugny 9)60.) 20p ulx:3eyy uyBuoy 2e9 BA
yuip !u>Bucy) ‘bunp ype> ‘bunp nay ‘yuip 15 ‘Bunp ¡q3 3an+ Bunp nsuep Gupny fy20q EPC ROCA Charc Myo ReCDPRL 1.1. L0)
CTL e2Owe Cs melicolCo MC ome l(l¡/ 0700.010: vị.)

$}2|qe}
aseajas-papua
oxycodone hydrochloride extende
14 Tablets (One 14-count Blister Card)
Store atorbelow 30°C. For oral use. Manufactured by/San xuat bdi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Packed by/Déng goibdi: Sharp Corporation mundi’: 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark.

_ÿZ ay ra uel
LAAN FHd VE
202G ATNY3Ò 212
qL A Ọg
Csi „e5! 7/ WEV
Lot.:

Mfg.:
dd
mm
yyyy
Exp.:
dd
mm
yyyy

205.25

a

SC SOC
AAKA
usw
pp
dX3
ÁÁÁÁ
tuiDP
;’BỊ(N

907
“yrewapel| pasaysiBay &$1NILNODAXO °@
` (AW) vSn ’90L81 vd’UAAO1U||V ‘Á£M J2|q33M LSb/ +IDUTUI uoi‡e1od1o2 d1es :!l0g Iọ6Bug(1 /Áq pa)I26d (AN) WSN ‘£68/Z 2N“005||AA 2AI4q anpand L0¿y đ”1SJE2nna3eui1pea anp2ng :I00 tệnX uệS/Ág pa4n126nue “asn E10 40-4 ‘2,0£ MOI8Q 101E1013S

Cee EO BCLS aE LET ~
$}3}qQe} aseajal-
9pJ40|U201pÁu

DU31Xð 9pI1O|U204pÁU uOpO2ÁXO

hydrochloride
release tablets
loride
extended-release
tablets

Hộp 28 viên nén giải phóng kéo dài (2vỉx14 viên)
Thuốc bản theo đơn. Đềxatầm taytrẻem. Doc kyhướng dẫn sửdung trước khì dùng. Chỉ định, liều dùng, cách dùng, chống chỉđịnh yt vàcác thông tinkhác: xinđọc trong tờhướng dẫn sửdụng. a Bảo quản không quá 30°C. mg $616sx,NSX, HDxinxem Lot, Mfg., Exp., trên bao bị.SĐK: VN-xxxxx-xx. DNNK
Marketing Authorisation Holder/ Công tysởhữu giấy phép lưuhành sản phẩm: Mundipharma Pharmaceuticals Pte. Ltd., Singapore

DATDIEN
TẠI THÀNH PHO

Nguyễn Phương
TRƯỞNG ĐẠI DIỆN
Ot
ÏZ
w›..

PDDIE-283
69 mm

99 mm

OxyContin International 40mg Blister
Approved By:
Date:
cm, . -° Ay 66ew. – ne / .

ontin’ oxycodone hydrochloride extended-release tablets 40mgMfgby:Purdue. USA
OxyContin’axycadane hydrochloride extended-release tablets 40mgMtgby:Purdue, USA
‘ : ¡OxyContin’+axycodone lydtochloride 1extended-release tablets ‘40mg1Packby:Sharp, USA
OxyContin‘©oxycodone hydrochloride ©extended-release lablets (40mg*pack by:Sharp, USA
1`MAH: mundipharma =——=—=—=———-—=—==————-—————-—-——¬—-

OxyContin’oxycodone hydrochloride extended-release tablets 40 mg MAH: mundipharma
LOT
EXP
OxyContin”oxycodone hydrochloride extendedtelease tablets 40mgMfgby;Purdua, USA
OxyContin’axycodane hydrochloridedeq tablets
!OxyContin:harycodone hydrochiaride 1Ottended-release tablets ’40mg¡Pack by:Sharp, USA
1 . 1OxyContin”1oxycodone hydrochloride 1 ded-release tablets
OxyContin’oxycodone hydrochloride extended-release tablets 40mg
OxyContin‘awycodone hydrochlosde extended-release lablets 40mgMAH: mundipharma
OxyContin’axycodane hydrochlande extended-release tablets 40mgMAH: mundipharma
OxyContin”oaycodone hydrochloride extended-release tablets 40mgMAH: mundipharma
OxyContin‘axycodane hydrochlorideäec-re| tablets
40mgMfghy:Purdue, USA

4DmgAnt by:Sharp. USA 40mgMAH: mundipharma

Nguyễn Phương
TRƯỞNG ĐẠI DIỆN

AMIGA bY
Rx -Thude ban theo đơn
OXYCONTIN® 40 mg
Oxycodon hydroclorid
Viên nén gí hóng kéo dài
(Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tìn xin hỏi ýkiến bác sỹ)
THANH PHAN
OXYCONTIN 40 mg (vién nén giải phóng kéo dai oxycodon hydroclorid) là thuốc chủ vận opioid có ham
lượng 40mg, dùng đường uống, Hàm lượng trên được tính theo dang mudi oxycodon hydroclorid trong mỗi
viên.
Tá dược: Polyethylen oxyd (POLYOX-WSR 301), magnesi stearat, opadry vàng (hypromellose 3cP,
hypromellose 6cP, titan dioxyd, macrogol/PEG 400, oxyd sat vàng, polysorbat 80).
MO TA
OXYCONTIN 40 ng tròn, màu vảng, lỗi hai mặt, dập chữ OP trên một mặt và số 40 trên mat con lai.
CHỈ ĐỊNH
OXYCONTN được chỉ định điều trị đau đủnặng để cần dùng một thuốc opioid hàng ngày, đều đặn, trong
một khoảng thời gian đài và chỉ định trong các trường hợp các phương pháp điêu trị thay thể khác không đáp
ứng đủ.
Các giới hạn khi sử dụng
Do nguy cơ da sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai các oploid, ngay cả ở liều khuyến cáo, VA nguy oo cao
hon ala viéc qué lidu và tử vong với dang opioid giải phóng kéo dài, OXYCONTIN được gcho bệnh
nhân mà các phương pháp điều trị thay thế khác (ví đụ thuốc giảm đau không opioid hoặc các oplokgiái phóng
nhanh) không hiệu quả, không dung nạp, hoặc không đủ để kiểm soát đau.
OXYCONTIN khéng duge chi định dùng như một thuốc giảm đau khi cần.
LIEU LUQNG VA CACH DUNG
Liễu ban đầu
OXYCONTIN chi được kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các opioid có hoạt tính mạnh kiểm
soát đau mạn tính.
Chế độ liều ban đầu đối với mỗi cá thé phải căn cứ vào kinh nghiệm điều trị giảm đau trước đó, và nguy cơ của
sự lệ thuộc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc không đúng [Xem cảnh báo và Thận trọng]. Hãy giám sát bệnh
nhân chặt chẽ về suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24-72 gờ đầu điều trị voi OXYCONTIN [xem Cảnh
bdo va Thận trọng].
Viên nén OXYCONTIN phải được uống nguyên vẹn, một viên một lần, với đủ nước để đảm bảo nuốt ngay
lập tức sau khi để trong miệng [Xem thông tin tư vẫn bệnh nhân ].Nghiền nát, nhai, hoặc hòa tan viên nén
OXYCONTIN sẽ không kiểm soát được sự giải phóng oxycodon và có thể dẫn đến quá liều hoặc tử vong [xem
Cảnh
báo và Thận trọng].
Sử dung QXYCONTIN như là thuốc giảm đau opioid đâu tiên.
©2015

Bắt đầu điều tr] voi OXYCONTIN liều 10 mg mỗi 12 gid.
Sử dưng OXYCONTIN cho những bệnh nhân không dụng nạp với opioid
Liễu OXYCONTIN khởi đầu cho những bệnh nhân không dung rạp opioid 14 10mg mỗi 12 giờ. Những bệnh
nhân được xem là dung nạp đối với opioid là những người mả đang sử dụng trong một tuần hoặc dài hơn ítnhất
60mg morphin đường udng/ngay, 25mcg fentanyl dạng thấm qua da/giờ, 30mg oxycodon đường uéng/ngay,
8mg hydromorphon duéng uống/ngày, 25mg oxymorphon đường uống/ngày, hoặc một liều tương đương của
một opioid khác.
Sử dụng liễu khởi đầu cao cho những bệnhnhân không dưng nạp opioid có thể gây ức chế hô hấp dẫn đến tử
vong.
Chuyến đổi từ các chế phẩm oxycodon đường uỗng khác sang OXYCONTIN
Bệnh nhân sử dụng các chế phẩm oxyeodon đường uống khác có thể được chuyển déi sang OXYCONTIN bằng
cách sử dụng một nửa tổng liễu oxycodon uống hàng ngày của bệnh nhân thành liều dùng của
OXYCONTIN méi 12 gid.
Chuyên đối tir cdc opioid khde sane OXYCONTIN
Ngừng sử dụng các thuốc giảm đau opioid khác khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng OXYCONTIN.
Chưa có sự thiết lập về cách thức qui đổi từ opioid khác sang OXYCONTIN xác định bằng các thử
nghiệm lâm sàng. Ngừng sử dụng các thuốc giảm đau opioid khác khi bất đầu liệu trình điều trị bằng
OXYCONTIN, và dùng OXYCONTN liều khởi đầu là uống 10 mg mỗi 12 giờ.
Sẽ an toàn hơn khi đánh giá thấp đi yêu cầu oxyeodon đường uống trong 24 giờ của bệnh nhân và sẵn sang
cung cấp thuốc cấp cứu (ví dụ, opioid giải phóng nhanh) hơn là đánh giá quá cao và dẫn đến một phản ứng có
hại. Tuy có những bảng qui đổi tương đương của opioid, có sự dao động đáng kễ giữa các bệnh nhân về hoạt
lực tương đối của các thuốc và sản phẩm opioid khác nhau.
Chuvén di tir Methadon sane OXYCONTIN
Giám sát chặt chẽ là điều rất quan trọng khi chuyển đổi từ methadon Sang thuốc chủ vận opioid hà Tỷ lệ
giữa methadon và thuốc chủ vận opioid khác thay đổi khá rộng như liều đã dùng trước đó. Methado dố thời
gian bán thải dài và có thể gây tích lũy trong huyết tương.
Chuyển đổi tit Fentanyl thắm qua da sane OXYCONTIN
Mười tám giờ sau khi lột bỏ miếng đán fentanyl thấm qua da, có thể bắt đầu điều trị bằng OXYCONTIN. Mặc
dù không có đánh giá hệthống cho sự chuyển đổi như vậy, nhưng một liễu _oxycodon thận trọng, khoảng 10
mg OXYCONTIN méi 12 giờ, cần được bắt đầu sử dụng thay thế cho mỗi 25 meg/gid cia fentanyl dang
miếng dán thấm qua đa. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ trong quá trình chuyển ‹đổi từ fentanyl thấm qua da sang
OXYCONTIN, do chi có kinh nghiệm hạn chế được ghỉ nhận với loại chuyển đổi này.
Điều chỉnh liều và duy trì điều trị
Điều chỉnh liều OXYCONTTN trên từng cá thể để đạt mức liều mà có tác dụng giảm đau đủ và tối thiểu hóa
các phản ứng có hại. Liên tục đánh giá lại bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN để đánh giá việc duy trì kiểm soát
đau và tần suất tương đối các phản ứng có bại, đánh giá sự lệ thuộc vào thuốc, sự lạm dụng và việc đùng thuốc
không đúng. Trao đổi thường xuyên giữa người kê đơn, các thành viên khác trong nhóm. chăm sóc sức khỏe,
bệnh nhân, và người chăm sóc/gia đình trong suốt thời kỳ thay đổi thuốc giảm đau, bao gồm cả sự điều chỉnh
ban đầu là rất quan trọng. Trong điều trị mạn tính, định kỳ đánh giá lại nhu cầu tiếp tục sử dụng các thuốc giảm
đau opioid.
©2015
at
ie ow
‡
1

Bệnh nhân có tiền sử đau cấp có thể cần tăng liều OXYCONTIN hoặc có thể cần một thuốc cứu trợ loại giảm
đau giải phóng nhanh với liều lượng thích hợp. Nếu như mức độ đau tăng lên sau liều dung duy trì, hãy cỗ
gắng xácđịnh nguồn tốc làm cơn dau tăng lên, trước khi tăng liều lượng OXYCONTN. Donông độ trong
huyết tương ởtrạng thái ôn định đạt được trong khoảng ]ngày, liều OXYCONTIN có thể được điều chỉnh mỗi
1-2 ngày.
Nếu thấy phản ứng có hại quá mức có liên quan đến opioi, có thể giảm liều dùng tiếp theo. Hãy điều chỉnh
liều để có được một sự cân bằng thích hợp giữa điều trị đau và
các phản ứng có hại liên quan đến opioid.
Chưa có nghiên cứu lâm sàng có đỗi chứng tốt đánh giá an toàn và hiệu quả với chế độ liều có số lần dùng nhiều
hon 1lần mỗi 12 giờ. Như một gợi ý, tổng liều oxycodon hàng ngày thường có thể được tăng thêm 25% đến
50% liều dùng hiện tại, mỗi lần tăng được chỉ định về mặt lâm sàng.
Trong điều trị mạn tính với opoid dùng đều đặn liên tục, đặc biệt đối với các hội chứng đau không do ung thư, tái
đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị bằng opoid đều đặn liên tục (ví dụ, mỗi 6đến 12 tháng) khi thích hợp.
Bệnh nhân bị suy gan
Đối với bệnh nhân suy gan, bắt đầu dùng liều từ 1/3 đến 1/2 liều ban đầu thông thường, sau đó điều chỉnh liều
một cách cần thận [xem Được jÿ lâm sàng].
Ngừng sử dụng OXYCONTIN
Khi bệnh nhân không cần điều trị bằng OXYCONTIN viên nén, hãy sử dụng chế độ giảm dần liều để tránh
các dấu hiệu và triệu chứng cai thuốc trên bệnh nhân có phụ thuộc thuốc về mặt thể chất. Không ngừng
OXYCONTIN đột ngột.
Cách dùng OXYCONTIN
Hãy hướng dẫn bệnh nhân nuốt nguyên viên nén OXYCONTIN. Không nghiên, hòa tan hoặc nhai viên nén
vì nguy cơ giải phóng nhanh và hấp thu một liều oxycodon có khả năng gây tử vong [xem Cảnh bdo và Thận
trọng].
Hãy hướng dẫn bệnh nhân uông một viên nén OXYCONTIN mỗi lần và với một lượng đủ nước để đảm bảo
nuốt hoàn toàn ngay lập tức sau khi đặt thuốc trong miệng [xem Cảnh báo và Thận trọng].
CHÓNG CHỈ ĐỊNH
OXYCONTIN chong chi định đối với những bệnh nhân:
“ Suy hô hấp đáng kể. %
* Hen phế quản cap tinh hoặc nghiêm trọng trong tình trạng không có giám sát hoặc trond ig hợp
không có thiết bị hồi sức cấp cứu. y
* Được xác định hoặc nghi ngờ liệt ruột và tắc nghẽn đường tiêu hóa.
* Qué min cảm (ví dụ, phản ứng phản vệ) đối với oxycodon [xem Tác dựng không mong muốn].
CANH BAO VA THAN TRONG
Sự lệ thuộc, sự lạm dụng thuốc và dùng thuốc không đúng
OXYCONTIN chứa oxycodon, một chất bị kiểm soát theo danh mục II. Là một opioid, sử dụng OXYCONTIN
có sự lo ngại về nguy cơ lệ thuộc vào thuốc, lạm đụng và dùng thuốc không đúng. Giống như các sản phẩm
giải phóng biến đối, OXYCONTIN giải phóng opioid trong thời gian dài, có nguy cơ lớn cho sự quá liều
và tử vong do sự có mặt lượng lớn của oxycodon.
Mặc dù nguy co lệ thuộc thuốc của bắt kỳ cáthể riêng biệt chưa được biết rõ, nó có thé xảy ra với cả bệnh nhân
được kê liều OXYCONTIN phù hợp. Sự lệ thuộc thuốc có thể xây ra ởliều khuyến cáo và nếu dùng lạm dung
thuốc hoặc dùng sai.
©2015

Đánh giá nguy cơ về sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai opioid của mỗi bệnh nhân rước khi kê đơn
OXYCONTIN va giám sát các bệnh nhân dùng OXYCONTIN là thói quen và điều kiện cần phải thực biện.
Nguy co km dụng opioid tăng lên ở những bệnh nhân có tiễn sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng thuốc(bao
gômL cả
lạm dụng hoặc nghiện ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm thần (ví dụ, trầm cảm nặng). Tuy nhiên sự lo
ngại về những nguy cơ này, không nên ngăn cản việc điều trị đau thích hợp với bất kỳ bệnh nhân nào.
Những bệnh nhân có nguy cơ cao vẫn có thể điều trị thích hợp với các chế phẩm opioid giải phóng biến đổi
như OXYCONTNN, tuy nhiên sử dụng ở những bệnh nhân
này cần tư vấn chuyên sâu về những rủi ro và sử
dụng hợp lý OXYCONTIN với sự theo dõi chặt chế các dấu hiệu của việc lệ thuộc, lam dung, sit dung thuốc
không đúng.
Sử dụng sai hoặc lạm dụng OXYCONTIN bằng cách nghiền, nhai, hít, hoặc tiêm chích chế phẩm đã được hòa
tan sẽ dẫn
đến việc đưa opioid vào cơ thể không kiểm soát được và có thê đẫn đến
quá liều và tử vong [xem Quá
liễu].
Chất chủ vận opioid được tìm kiếm bởi người nghiện ma túy và người bịrối loạn nghiện thuốc
và bị cắm sử
dụng bất hợp pháp. Hãy xem xét những rủi ro này khi kê đơn hoặc cấp phát.
Cần có chiến lược OXYCONTIN để làm giảm những nguy cơ này bao gồm kê đơn với số lượng thấp nhất thích
hợp và tư vấn cho bệnh nhân về việc xử lý đúng quy tắc đối với thuốc không sử dụng.
Suy hô hấp đe dọa tính mạng
Suy hôhấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng, hoặc gây tử vong đã được báo cáo khi sử dụng các opioid giải
phóng biến đổi. ngay cả khi sử dụng ở liều khuyến cáo. Suy hô hap néu khong duge phat hign va điều trị ngay
lập tức, có thể dẫn đến ngừng hôhap và tử vong. Điều trị ức chế hô hấp có thể bao gồm quan sát chặt chẽ, các
biện pháp hỗ trợ, và sử dụng thuốc đỗi kháng opioid, thy thuge vào tinh trang lâm sang của bệnh nhân [xem
Quá liễu]. Sự ứ đọng carbon dioxide (CO;) do ức chế hô hấp gây ra bởi opioid có thể làm trầm trọng thêm tác
dụng an thần của opioid.

Trong khi suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng, hoặc gây tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong thời
gian sử dụng của OXYCONTIN, nguy cơ xuất hiện cao nhất là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liễu.
Giám sát chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu suy hô hấp khi bắt đầu điều trị với OXYCONTIN và sau khi
tăng liều. Để giảm. nguy cơ suy hôhấp, dùng liều thích hợp và điều chỉnh liga OXYCONTIN là rất cần thiết
[xem Ziễu lượng và Cách đừng]. Ước lượng quá tiều OXYCONTIN khi chuyển đổi bệnh nhân từ một chế phẩm
opioid khác có thể dẫn đến quá liều gây tử vong với liều đầu tiên.
Võ tỉnh nuốt phải một liễu OXYCONTIN đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do quá liều
oxycodon.
Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh
Sử dụng kéo đài OXYCONTTN trong khi mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở trởsơ Sinh, Hội chứng
cai thuốc ởtrẻ sơ sinh, không giống như hội chứng cai thuốc ởngười lớn, có thể đc dọa tính nếu không
phát „điều trị, và tuân theo phác đề được phát triển bởi các chuyên gia về trẻ so sinh. Nếu đẳng opioid là
cân thiết trong một thời gian đài cho phụ nữ mang thai, hãy tưvấn cho bệnh nhân về nguy cơ của hội chứng cai
thuốc ở trẻ sơ sinh và đảm bảo rằng việc điều trị thích hợp sẽ có sẵn.

Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh bao gồm đễ bị kích thích, quá hiểu động và giấc ngủ bất thường, khóc thét,
run, nôn mửa, tiêu chãy và không tăng cân. Sự khởi đầu, thời gian, và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai
thuốc ởtrẻ sơ sinh khác nhau dựa trên các dạng opioid cụ thể được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và
liều lượng người mẹ sử dụng lần cuối cùng, và tốc độ thái trừ thuốc của trẻ sơ sinh.
‘Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương,
Hạ huyết áp, va an than sâu, hôn mê hoặc suy hô hấp có thể xay ra néu nhu OXYCONTIN được sử dung đồng
thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (vi dụ như thuốc an thần, thuốc chống lo âu, thuốc ngủ,
thuốc chống loạn thắn, opioid khác).
©2015
Vou
ar
>
+
“

Khi xem xét việc sử đụng OXYCONTTN trên một bệnh nhân đang sử dụng một thuốc ức chế thần kinh trung
trong, hãy đánh giá thời gian sử dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương và đáp ứng của bệnh nhân, bao
gồm cả mức độ dung nap đã gia tang với thuốc ứcchế thần kinh trung ương. Ngoài ra, hãy xem xét việc sử
dụng của bệnh nhân, nêu có, đối với rượu và /hoặc các ma túy |bat hợp pháp có thê gây ức chế thân kinh trung
ương. Nếu bắt đầu điều trị bằng OXYCONTIN hãy khởi đầu với 1⁄4 đến 1⁄2 mức liễu bình thường của
OXYCONTNN, giám sát bệnh nhân về các biểu hiện an thần và suy hô hấp và xem xét sử dụng thuốc ứcchế
thần kinh trung ương dùng kèm với mức liều thấp hơn [xem Tương tác tới các thuốc khác và các dạng tương
tác khác].

Sử dụng ởngười cao tuổi, bệnh nhân suy nhược toàn thân, và yếu sức.

Suy hô hấp đe đọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ởngười cao tuổi, bệnh nhân bị suy nhược, hoặc yếu
sức khi ởhọ có thể có được động học thay đổi hoặc độ thanh thải thay đổi so với các bệnh nhân trẻ hơn, khỏe
mạnh hơn. Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là khi bất đầu sử dụng và điều chính liều
OXYCONTIN va khi OXYCONTIN duoc sit dung đồng thời với các thuốc khác làm ức chế hô hấp [xem Cảnh
bảo và Thận trọng].

Sử dụng ởbệnh nhân bị bệnh phéi man tính
Theo đối bệnh nhân bi bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng hoặc bệnh tim phổi, và bệnh nhân với thể tích hô
hấp dự trữ đã giảm đáng kể, thiếu oxy máu, carbon dioxid máu cao, hoặc trước đó bị suy hô hấp về các dấu hiệu
của suy hô hấp,đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều với OXYCONTIN, do trên những bệnh nhân này,
thậm chí liều điểu trị bình thường của OXYCONTIN có thể làm suy hô hấp dẫn đến điểm ngưng thở {xem
Cảnh báo và Thận trong). Hay xem xét vigc str dụng các thuốc giảm dau thay thế không opioid ởnhững bệnh
nhân
này nếu có thể.

Tac dung hạ huyết áp
OXYCONTN có thể gay tụt huyết áp nghiêm trọng bao gồm hạ huyết áp tư thé đứng và ngất ở những bệnh
nhân cấp cứu. Có sự gia tăng nguy cơ ởnhững bệnh nhân mà khả năng duy trì huyết áp đã bị ảnh hưởng bởi
giảm thể tích máu hoặc dùng đồng thời với một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, các
phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân) [xem Tương (ác với các thuốc khác và các dang tương tác khác].
Theo dõi những bệnh nhân này về các dấu hiệu tụt huyết áp sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều OXYCONTIN.
Ở những bệnh nhân bị sốc tuân hoàn, OXYCONTIN có thể gây giãn mạch, điều này có thể làm giảm hơn nữa
cung lượng tim vàhuyết ááp. Tránh sử dụng OXYCONTNN ởbệnh nhân bị sốc tuần hoàn.
Sử dụng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc tăng áp lực nội sọ
Giám sát về các dấu hiệu an thần và suy hô hấp ởnhững bệnh nhân dùng OXYCONTIN ma cothể nhạy cảm
với các tác động trên nội sọ do ứ đọng CO; (ví dụ, những bệnh nhân có bằng chứng của tăng ae tk ndi so
hoặc các khối unão), đặc biệt khi bắt đầu điều trị với OXYCONTIN. OXYCONTNN có thể làm gi hô hấp,
làm ứ đọng CO; và điều này có thế làm tăng hơn nữa áp lực nội sọ. Opioid cũng có thể che khuất các triệu
chứng lâm sàng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu.
Tránh việc sử dụng OXYCONTIN ởnhững bệnh nhân bị suy giảm ýthức hoặc hôn mê.
Khó nuốt và nguy cơ tắc nghẽn ởbệnh nhân có nguy cơ có lòng ống tiêu hóa nhỏ
Đã có các báo cáo sau khi lưu hành về tỉnh trang khó nuốt thuốc OXYCONTIN. Cac báo cáo này bao gồm hóc,
nghẹn, ọe ra và viên nén bị mắc kẹt trong cỗ họng. Hướng dẫn bệnh nhân không ngâm trước, liếm hoặc làm
ướt viên nén OXYCONTIN trước khi đặt trong miệng, và đùng một viên khi có đủ nước để đảm bảo nuốt hết
ngay lập tức sau khi đặt trong miệng.
Đã có báo cáo hiểm gặp sau khi lưu hành về một số trường hợp tắc ruột, và bộc phát viêm túi thừa, một số
trường hợp trong đó đã được yêu cầu can thiệp y tế để loại bỏ các viên nén. ,Rệnh nhân có kèm theo các bệnh
lý Tối loạn tiêu hóa như ung thư thực quản hoặc ung thư đại tràng có lòng ống tiêu hóa hẹp có nguy cơ phát
triển các biến chứng. Xem xét việc sử dụng thuốc giảm đau thay thế ở những bệnh nhân khó nuốt và bệnh nhân
5 ©2015

có nguy cơ có các rồi loạn tiêu hóa dẫn đến lòng óng tiêu hóa hẹp.
Sử dụng ởbệnhnhân có bệnh lý đường tiêu hóa
OXYCONTIN chống chi định ởbệnh nhân täc nghẽn đường tiêu hóa, bao gém cả liệt ruột. Oxycodon trong
OXYCONTIN cé thé gây co thắt cơ vòng Oddi. Theo đi về sự gia tăng các triệu chứng ởnhững bệnh nhân
bị bệnh lý đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp. Opioid có thể gây tăng amylase huyết thanh.
Sử dụng ởbệnh nhân bị ri loạn co giật hoặc động kinh
Oxycodon trong OXYCONTNN có. thể làm trầm trọng thêm cơn co giật ởnhững bệnh nhân bị các rỗi loạn co
giật, và có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm cơn động kinh trong một số tình huống lâm sảng. Theo dõi
bệnh nhân có tiền sử rối loạn động kinh về việc kiểm soát động kinh xấu đi trong khi điều trị
OXYCONTIN.
Phòng tránh hội chứng cai thuắc
Tránh sử dụng các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ pentazocin, nalbuphin và
butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ vận từng phần (buprenorphine) ởnhững bệnh nhân đã dùng hoặc đang
dùng một đợt điều trị với thuốc giảm đau chủ vận hoàn toàn các thụ thể opioid, bao gỗm OXYCONTIN.
6 những bệnh nhân này, các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đổi kháng hoặc chủ vận từng phan có
thể làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc có thể khởi phát các triệu chứng cai thuốc.
Khi ngừng sử dụng OXYCONTIN, cẩn giảm liều từ từ [xem Liể¿ lượng và Cách đừng]. Không được
ngưng OXYCONTNN một cách đột ngột.
Các chất ức chế và cảm ứng Cytochrome P450 3A4
Do phân typ enzym CYP3A4 đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa của OXYCONTIN, các thuốc thay
đổi hoạt tính của CYP3A4 có thể thay đổi thanh thải của oxyeodon và có thé dan đến thay đổi nồng độ
oxycodon trong huyét tuong.
Uc ché hoạt tính CYP3A4 bởi các chất ức chế như các kháng sinh macrolid (ví dụ erythromycin, các thuốc
kháng nấm nhóm azol (ví dụ ketoconazol) và các chất ức chế protease (ví dụ ritonavir), có thể làm tăng nồng
độ của oxycodon trong huyết tương và kéo dài các tác dụng opioid.
Các chất cảm ứng CYP450, như rifampin, carbamazepin va phenytoin, có thể cảm ứng chuyển hóa của
oxycodon và do đó, có thế làm tăng thanh thải của thuốc, dẫn đến giảm nồng độ oxycodon trong huyết tương,
giảm hiệu quả và có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở các bệnh nhân trước đó có sự phụ thuộc thể chất với
oxycodon.
Nếu cần sử dụng đồng thời, khuyên nên thận trọng khi khởi đầu điểu tri voi OXYCONTIN 6các bệnh nhân
đang dùng hoặc đang ngừng dùng các chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4. Đánh giá những bệnh’ ‘ahi nay
thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều ding cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định. [xem Tương, tác với
các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Dược lj lâm sàng].
Giám sát các xét nghiệm
Không phải tất cả các xét nghiệm nước tiểu tìm các chất “opoiẻ” hoặc các “opiatc” đều phát hiện được
oxycodon
mét cach tin cay, đặc biệt là trên những bệnh nhân được sử dụng tại phòng khám. Hơn nữa, nhiều
phòng thí nghiệm sẽ bdo cáo nông độ thuốc trong nước tiểu thấp đưới giá trị “điểm cắt” là kết quả “âm tính”.
Do vậy, nếu xét nghiệm nước tiểu của oxycodon được cân nhắc để kiểm soá t trên lâm sàng ở từng bệnh nhân
riêng lẻ, hãy chắc chắn rằng độnhạy và độ đặc hiệu của phương pháp định lượng là phù hợp và cân nhắc giới
hạn của xét nghiệm được sử dựng dé phiên giải kết quả.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TAC KHAC
©2015
ae
oe

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương
Sw dung déng thoi OXYCONTIN và các thuốc ức chế hệ than kinh trang wong (CNS) bao gồm cả thuốc an
thần hoặc thuốc ngủ, thuốc bình thần, thuốc mê toàn thân, phenothiazin, các opioid khác và rượu có thể làm tăng
nguy cơ suy hô hap, anthần sâu, hôn mê hoặc tử vong. Theo dõi bệnh nhân sử dụng các thuốc ức chế thầnkinh
trung ương và OXYCONTIN về các dầu hiệu suy hô hấp, an thần và hạ huyết áp. Khi dự tỉnh điều trị kết hợp
với bất kỳ thuốc nào ởtrên, liều của một hoặc cả hai thuốc nên được giảm [Xem Liều lượng, Cách sử dụng,
Cảnh báo và Thận trọng].
Các thuốc giãn cơ
Oxycodon có thể tăng cường tác động ức chế thần kinh cơ của thuốc làm giãn cơ xương thật sựvà làm gia
tăng suy hô hấp. Theo đi bệnh nhân sử dụng các thuốc giãn cơ và OXYCONTIN về các dấu hiệu suy hôhấp
có thể nặng hơn.
Các thuốc ảnh hưởng đến enzym cytochrome P450
Các thuốc tức chế CYP344 và 2D6
Do enzyme CYP3A4 đóng vai trò quan trọng trong chuyên hóa của oxycodon, thuốc ức chế hoạt tính của
CYP3A4 có thể là nguyên nhân làm giảm độ thanh thải của oxycodon dẫn đến làm tăng nồng độ oxycodon
huyét tương và dẫn đến tăng hoặc kéo đài tác dụng của opioid. Tác dụng này rõ rệt hơn khi sử dụng đồng thời
với thuốc ức chế CYP2D6 và 3Y4. Nếu sử dụng phối hop voi OXYCONTIN 1acan thiét, giám sát bệnh nhân
về hô hấp và an thần thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng én định của
thuốc [xem Dược lý lâm sàng].
Các thuốc gây cảm ứng của CYP344
Thuốc gây cảm ứng CYP450 3A4 có thể gây cảm ứng chuyển hóa của oxycodon va, do đó, có thể gây tăng
thanh thải của thuốc mà có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương của oxycodon, thiếu hiệu quả hoặc
có thể, xuất hiện hội chứng cai thuốc trên bệnh nhân đã có phụ thuộc thể chất với oxycodon. Nếu cẩn sử dụng
phối hợp với OXYCONTIN, và xem xét điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dung ỗn định của thuốc.
Sau khi ngừng điều trị một chất cảm ứng CYP3A4, giống như những tác động của sự suy giảm cảm ứng, nồng
độ oxycodon trong huyệt tương sẽ tăng có thể làm tăng hoặc kéo dài cả hai tác dụng điều trị và tác dụng phụ
và có thể gây suy hô hap nghiêm trọng /xem Dược jý. lâm sàng].
Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ vận từng phân opioid
Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ, pentazocin, nalbuphin, và butorphanol)
hoặc thuốc giảm đau chủ vận đơn thuần (buprenorphin) có thể làm giảm tác dụng giảm đau của oxycodon hoặc
thúc đẩy các triệu chứng cai thuốc ở những bệnh nhân sử dung OXYCONTIN.
Các thuốc lợi tiểu
%
Các opioid có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc lợi tiểu bằng cách làm giải phóng hormon bli bài niệu.
Các opioid cũng có the say ra bí tiểu cấp tính bằng cách làm co thắt cơ vòng của bàng quang, đặc biệt là ở
nam giới bị phì đạituyến tiên liệt.
Các thuốc kháng cholinergic
Các thuốc kháng cholinergic hoặc các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinergic khi ding đồng thời với thuốc
giảm đau opioid có thể dẫn đến tăng nguy cơ bí tiểu và /hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột. Theo dõi
bệnh nhân về các đấu hiệu bí tiểu hoặc giảm nhu động da day khi OXYCONTIN duge sir dung đồng thời với
các thudc khang cholinergic.
KHẢ NĂNG SINH SAN, PHY NU MANG THAI VA CHO CON BU
©2015

Can nhac lam sàng
Phan ứng phụ ởThai nhỉ /trẻ sơ sinh
Dùng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong khi mang thai cho các mục đích ytế hoặc không phải ytế có thê
dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ởtrẻ sơ sinh và hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh ngay sau khi sinh. Theo dõi
các triệu chứng của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh như ăn kém, tiêu chảy, khó chịu, run, co cứng, và co
giật, và xử trí một cách phù hợp /xem Cảnh bao va Than trong].
Phụ nữ có thai
Phân loại thuốc cho phu nữ có thai: nhóm C
Chưa có nghiên cru đầy đủ và có đối chứng tốt ởphụ nữ mang thai. OXYCONTNN chỉ nên sử dụng khi cân
nhắc về lợi ích và nguy cơ cho thai nhi.
Tác dụng của oxycodon trên sinh sản ở người chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nghiên cứu với oxycodon
hydrochlorid đường uông ở chuột với liều lên đến 8mg/kg/ngày và ở thỏ với liều lên đến 125 mg/kg/ngày,
tương đương với lần lượt là 0,5va 15 lan mirc liéu 160 mg/ngay trén ngudi truéng thanh tinh trén co sé mg/m’,
không cho thấy bằng chứng về tác hại cho thai nhi do oxycodon. Trong một nghiên cứu độc tính trước và sau
khi sinh, chuột cái dùng oxycodon trong thời gian mang thai và cho con bú. Không có tác dụng lâu dài trên sự
phát triển hoặc sinh sản ởchuột con.
Các tác dụng khác ngoài tác dung gây quải thai
Oxycodon hydrochlorid được dùng đường uống cho chuột cái trong thời gian mang thai và cho con bú trong
một nghiên cứu độc tính trước và sau khi sinh. Không có tác dụng liên quan đến thuốc trên hoạt động sinh
sản ởnhững chuột cái này hoặc bất kỳ tác dụng lâu dài trên sự phát triển hoặc sinh sản ởchuột con sinh ra từ
những con chuột này. Đã thấy hiện tượng giảm thể trọng trong quá trình cho bú và thời gian đầu sau cai sữa ở
các con chuột con được nuôi bú bởi những chuột mẹ được sử dụng liều cao nhất (6me/ke/ngay, tương đương
với khoảng 0,4 lần một liều 160 mg/ngày ở người trưởng thành, trên cơ sở tính theo mg/n’). Tuy nhién,
trọng lượng cơ thê của những con non đã phục hồi.
Chuyền dạ và quá trình sinh đẻ
Opioid qua nhau thai và có thể gây ra suy hô hấp ởtrẻ so sinh. OXYCONTIN không được khuyến cáo sử dụng
ởphụ nữ ngay trước giai đoạn chuyển dạ, khi sử dung thuốc giảm đau tác dụng ngăn hoặc kỹ thuật giảm đau
khác phù hợp hơn. Thuốc giảm đau opioid có thể kéo đài thời gian chuyển dạ thông qua những tác động tạm
thời làm giảm sức mạnh, thời gian và tân suất Các con co thắt tử cung. Tuy nhiên tác dụng này là không õén
định và có thể được bù lại bằng việc tăng tốc độ giãn nở cô tử cung, mà tác dụng này có xu hướng rút ngắn
thời gian chuyên đạ.
Phụ nữ cho con bú
f
Đã phát hiện oxycodon trong sữa mẹ. Hướng dẫn bệnh nhân không thực hiện cho con bú trong khi ằng
OXYCONTIN. Khéng bat đầu điều tri voi OXYCONTIN trong khi cho con bi vi kha nang gay an đỒ hoặc
suy hô hấp ởtrẻ sơ sinh.
Dấu hiệu cai thuốc có thể xảy ra ởbé bú mẹ khi mẹ ngừng thuốc giảm đau opioid, hoặc khi ngừng cho con
bú.
ANH HUONG LEN KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC
OXYCONTIN cé thể làm suy giảm khả năng hoạt động thể chat va tinh than cần thiết để thực hiện các hoạt
động có khả năng gây nguy hiệêm như lái xe hoặc vận hành máy móc. Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc
vận hành những máy móc nguy hiém trir khi ho dung nap voi cdc tac dung cla OXYCONTIN và biết họ sẽ
phản ứng với thuộc như thê nào.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN
©2015

Cac phan ứng có hại nghiêm trọng sau đây đã được mô tả trong, một số phản khác của tò hướng dẫn sử dụng
thuốc:
~_ Lệ thuộc, lạm dụng, và dùng thuốc không đúng [xem Cảnh báo và thân trọng]
»_ Suy hô hấp đe dọa tính mạng [xem Cảnh báo và thận trọng]
* Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh [xem Cảnh bảo và thân trọng]
+ Tương tác với các thuốc ức chế thânkinh trung ương khác [xem Cảnh báo và thận trọng]
* Cc tac dụng hạ huyết áp [xem Cảnh: báo và thận trọng)
* Cac tác dụng trên hệ tiêu hóa [xem Cảnh báo và thận trọng].
= Co giật [xem Cảnh bảo và thân trọng].
Phần ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng
Do các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong các điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ các tác dụng không
mong muốn được quan sát của một thuốc không thê so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng
của một thuốc khácvà có thể không phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành.
Tinh an toan clia OXYCONTIN duge đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi trên 713 bệnh nhân đau
từ mức trung bình đến nặng với rất nhiều nguyên nhân gây bệnh khác nhau. Trong các nghiên cứu nhãn mở
trên đau do ung thư, 187 bệnh nhân dùng OXYCONTIN với tổng liều hàng ngày dao động từ 20 đến 640
mg/ngày. Tổng liễu hàng ngày trung bình là khoảng 105 mg/ngày.

OXYCONTN có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại nghiêm trọng như đã được quan sát thấy với các N
thuốc giảm đau nhóm opioid khác bao gồm: ức chế hô hấp, ngưng thở, ngừng hô hấp, ức chế tuần hoàn, hoặc f
shock [xem Quá liễu] Ị
Các tác địng không mong muốn phổ biến nhất (> 5%) đã được báo cáo của bệnh nhân trong các thử ‘
nghiệm lâm sàng của OXYCONTNN so sánh với giả dược được thể hiện trong Bảng 1dưới đây:
BANG 1: Cac phản ứng có hại thường gặp (> 5%)
Phản ứng có hại OXYCONTIN Placebo
(n=227) (n=45)
® 9
Táo bón (23) ®
Buôn nôn (23) q1) 2
Buôn ngủ (23) (4)
Chóng mặt (13) (9)
Netra (13) (2
Nôn q2 a
Đau đầu (7) ®
Khô miệng (6) 2 vxÀ/ ”
Suy nhược (6) – W
Đỗ mồ hôi @®) @)
Trong các thử nghiệm lâm sảng, các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo ởnhững bệnh nhân được điều
trị bằng OXYCONTIN với tần suất từ 1% đến 5%:
Các rỗi loạn tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, chứng khó tiêu, viêm dạ dày.
Các rối loạn toàn thân và các rối loạn tại chỗ khi uống: ớn lạnh, sốt.
Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn.
Các rối loạn cơ xương và mô liên kết: co giật cơ.
©2015

Các rối loạn tâm thần: giấc mo bat thường, lo lắng, chứng lẫn, bổn chồn, sảng khoái, mất ngủ, căng thing,
suy nghĩ bất thường.
Các rỗi loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở, nắc.
Các rối loạn đa và mô dưới da: phát ban.
Các rối loạn tim mạch: hạ huyết áp tư thé,
Các phản ứng có hại sau dây xảy ra với tần suất nhỏ hơn 1% số bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm lâm sàng:
ác rối loạn hệ máu và bạch huyết: bệnh hạch bạch huyết.
Các rỗi loạn tai và mê dao: ùtai.
Các rỗi loạn về mắt: bắt thường về thị lực.
Các rối loạn tiêu hóa: khó nuốt, ợ hơi, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, tăng sự thèm ăn, viêm miệng.
Các rối loạn toàn thân và tại chỗ uống thuốc: hội chứng cai (có và không có cơn động kinh), phù, phù ngoại
vi, khát nước, mệt mỏi, đau ngực, phù mặt.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng do quy trình: tai nạn thương tích.
Các xét nghiệm: ST chênh xuống.
Các rối loạn chuyên hóa và đỉnh dưỡng: mất nước.
Các rỗi loạn hệ thần kinh: ngất, đau nửa đầu, dang di bat thường, mất trí nhớ, Tăng vận động, giảm cảm giác,
giảm trương lực, dị cảm, rối loạn lời nói, sững sờ, run ray, chóng mặt, loạn vị giác.
Các rối loạn tâm thần: trầm cảm, kích động, giải thể nhân cách, cảm xúc không 6n định, 40 giác.
Các rồi loạn thận và tiết niệu: tiểu khó, tiểu máu, đa niệu, bí tiểu.
Các rối loạn hệ sinh sản và vú: bất lực.
Các rối loạn hôhấp, ngực và trung thất: ho tăng lên, thay đổi giọng nói.
Các rối loạn đa và mô dưới da: da khô, viêm đa tróc vảy.
Phản ứng có hại sau lưu hành
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định trong quá trình sử đụng sau lưu hành của oxycodort viên nén
giải phóng kiểm soát: lạm dụng, nghiện ngập, vô kinh, ứmật, tử vong, sâu răng, tăng men gan, tang bam 4:dau,
hạ natri máu, tắc ruột, tăng trương ive cơ xương, quá liều, đánh trông ngực (trong tình trạng ngừng thuốc),
động kinh, hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp, và nổi mé day.
Phản ứng phan vệ đã được báo cáo với các thành phần có trong OXYCONTTN. Tư vấn cho bệnh nhân làm
thế nào dé nhận ra một phản ứng như vậy và khi nào cần tìm sự chăm sóc ytế.
Ngoài các biến cỗ đã được được liệt kê ởtrên, các phản ứng sau đây cũng được báo cáo, có khả năng do viên
nén trương và ngậm nước: hóc, nghẹn, ọe, viên nén bị mắc kẹt trong cổ họng và khó nuốt viên thuốc.
Thông bảo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
©2015

QUA LIEU
Biểu biện trên lâm sàng

Quá liều cấp tính với OXYCONTIN có thể biểu hiệt bằng suy hô hấp, tình trạng buồn ngủ tiến triển đến bất
tỉnh hoặc hôn mê, yếu cơ vân, da lạnh và ẩm ướt, đồng tử co lại, và trong một số trường hợp, phù phổi, cham
nhịp tim, hạhuyết Áp, tắc nghẽn đường thở một phần hoặc hoàn toàn, tiếng ngáy không điển hình và tử vong.
Có thể quan sat thay giần đồng tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử do tình trạng thiếu oxynghiêm trọng
trong trường hợp quá liễu.
Điều trị quá liều
Trong trường hợp quá liều, điều trị ưu tiên là tái thiết lập một đường thở mở và được bảo vệ và áp dụng thông
khí hỗ trợ hoặc có kiểm soát nếu cần thiết. Sử dụng các biện pháp hỗ trợ khác (bao gồm oxy, thuốc co mach) dé
điều trị sốc tuần hoàn và phù phổi như được chỉ định. Ngừng tim hoặc loạn nhịp tim sẽ yêu cầu các kỹ thuật
hỗ trợ sinh tổn tiên tiền.
Các thuốc đối kháng opioid, naloxon hoặc nalmefen, là thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng suy hô hấp do
ding quá liều các opioid. Thuốc đối kháng opioid không nên dùng trong trường hợp không có suy hô hập hoặc
tuần hoàn có ýnghĩa lâm sàng do dùng quá liều oxycodon. Các thuốc này nên được sử dụng một cách thận
trọng trên những người được biết, hoặc nghỉ ngờ bị phụ thuộc thé chất vào OXYCONTIN. Trong trường
hợp này, một sự đảo ngược đột ngột hoặc toàn bộ tác dụng của opioid có thể thúc đẩy một hội chứng cai
nghiện cấp tính.
Do thời gian của sự đảo ngược được dựkiến sẽ íthơn so với thời gian tác dụng của oxycodon trong viên nén
OXYCONTIN, can theo đối bệnh nhân cân thận cho đến khi khả năng tự thở được tái lập một cách đáng tin
cậy. OXYCONTIN sẽ tiếp tục giải ,phóng oxycodon và bé sung thêm vào tải lượng oxycodon trong 24 đến
48
giờ hoặc dài hơn kế từ sau khi uống thuốc, đòi hỏi phải theo dõi kéo đài. Nếu đáp ứng với thuốc đối kháng
opioid là chưa đủ hoặc không bền vững, cần sử dụng chất đối kháng bễ sung theo hướng dẫn tại thông tin kê
đơn của sản phẩm.
Trong từng cá thể phụ thuộc thẻ chất vào các thuốc opioid, sit dụng liều thông thường của chất đối kháng sẽ
khởi phát một hội chứng cai cập tính. Mức độnghiêm. trọng của các triệu chứng khi ngừng, thuốc sẽ phụ thuộc
vào mức độ phụ thuộc vẻ thể chất và liều lượng của các chất đối kháng được sử dụng. Nếu có quyết định điều
trị tình trạng suy hô hấp nghiêm trọng ởbệnh nhân phụ thuộc vẻ thể chất, nên bat đầu sử dụng một chất đối
kháng cẩn thận và điều chỉnh liều với mức liều nhỏ hơn so với liều thông thường của các chất đối kháng.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Oxycodon hydrochlorid là một chất chủ vận opioid toàn phần và tương đối có chọn lọc với thụ thể muy, mặc
dù nó có thể kết hợp với thụ thể opioid khác ở liềucao. Tác dụng điều trị chủ yếu của oxycodon là giảm đau.
Như tất cả các chất chủ vận opioid toàn phan, không có trần với hiệu quả giảm đau cho oxycodon. Trên
lâm sàng, liều lượng được điều chỉnh để có tác dụng giảm đau và có thể giới hạn bởi các phản ứng có hại, bao
gồm suy hồ hấp và ức chế thần kinh trung ương.

Cơ chế tác dụng
Hệ thân kinh trung ương
Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau chưa rõ ràng. Tuy nhiên, các thụ thể opioid trên hệ thin hints
ương đặc hiệu đối với các chất nội sinh có hoạt tính kiểu – opioid đã được xác định trong não và tủy ống và
được cho là đóng vai trò trong các tác đụng giảm đau của thuốc này.
Dược lực học
Một nghiên cứu đơn liều, mù đôi, có đối chứng placebo và so sánh các mức liều đã được thực hiện sử dụng
OXYCONTN (10, 20, và 30 mẹ) trong một mô hình giảm đau bao gồm 182 bệnh nhân đau mức độ vừa đến
nang. OXYCONTIN liéu 20 mg và 30 mg tạo ra tác dụng giảm đau có ý nghĩa thống kê so với placebo.
©2015

Các tác dung trên hệ thần kinh trung ượng

Oxycodon gây ra suy hô hấp bằng cách tác động trực tiếp đến trung tâm hô hấp ởthân não. Tình trạng suy hô
hấp
bao gồm cả việc giảm các đáp ứng của trung tâm hô hấp ở thân não đối với sự gia tăng áp suất CO; và
với kích thích điện.
Oxycodon làm giảm phản xạ ho do tác dụng trực tiếp trung tâm ho ởhành tủy. Tác dụng chống ho có thể xảy ra
với các mức liễu thấp hơn so với liều cần dùng cho tác dụng giảm đau.
Oxycodon làm co đồng tử, ngay cả trong bỏng tối hoàn toàn. Đồng tử rất nhỏ là một ‘dấu hiệu của quá liều opioid
nhưng không phải là đặc trưng cho bệnh (ví đụ như tốn thương cầu não có nguồn gốcxuất huyết hoặc thiếu máu
cục bộ có thể tạo ra kết quả tương tự). Có thể quan sát thấy giăn tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử
kèm theo thiếu oxy trong các tình trạng quá liều oxycodon [xem Quá liêu].

Các tác dụng trên đường tiêu hóa và cơ trơn khác
Oxycodon gây giảm nhu động liên quan với sự gia tăng trương lực cơ trơn ở hang vị dạ dày và tá tràng. Tiêu
hóa thức ăn trong ruột non bị trì hoãn và giảm co bóp đây đi. Sóng nhu động đây đi trong dai trang bị giảm,
trong khi trương lực có thể tăng lên đến điểm co thất dẫn đến táo bón. Các tác dụng khác gây ra bởi opioid cé
thể bao gôm giảm tiết dịch đạ dày, mật và tuyến tụy, co thắt cơ vòng Oddi, và gia tăng thoáng qua amylase
huyết thanh.
Các tác dụng trên hê tìm mạch
Oxycodon có thể gây giải phóng histamin có hoặc không có kèm theo giãn mạch ngoại vì. Biển hiện của giải
phóng histamin và/hoặc giãn mạch ngoại vi có thể bao gồm ngứa, đỏ bừng, mắt đỏ, ra mồ hôi, và/hoặc
tụt huyết áp tư thể,
Các tác dụng trên hề nội tiết
Các opioid ức chế sự tiết ACTH, cortisol, testosteron, và hormon tạo hoàng thể {luteinizing hormon -LH) 6
người. Các thuốc này cũng kích thích tiết prolactin, hormon tăng trưởng (GH), và sự bài tiết imsulin và
glucagon
ởtụy.
Các tác dune trên hệ miễn dịch
Các opioid đã được chứng mỉnh là có nhiều tác dụng trên các thành phần của hệ thống miễn dịch trong các
mô hình ¿z viro và trên động vat. Y nghĩa lâm sàng của những phát hiện này là không rõ. Nhìn chung, các tác
dụng của các opioid dường như ức chế miễn dịch rắt ít.
Các môi liên quan giữa nông độ -hiéu qua
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh và trên bệnh nhân cho thay mối. liên quan cóthể, dự đoán được
giữa liều đùng và nồng độ trong huyết tương của oxycodon, cũng như giữa nồng độ và một số tác dụng của
opioid du kién, ching han như co đồng tử, an thần, “tác dụng thuốc” chủ quan chung, giảm đau và cảm giác thư
giãn.
Nồng độ thuốc tối thiểu để giảm đau hiệu quả sẽ rất khác nhau giữa các bệnh nhân, đặc biệt là ởnhữi bénh
nhân đã được điều trị trước đó với các opioid chi vận mạnh. Kết quả là, bệnh nhân phải được điều ibang
cách điều chỉnh liều theo từng cá thé để đạt được hiệu quả mong muôn. Nồng độ thuốc tối thiểu để iam dau
hiệu quả của oxycodon đối với bất kỳ bệnh nhân nào cóthể tăng theo thời gian do sự gia tăng mức 46° dau, sự
phát triển của hội chứng đau mới và /hoặc sự phát triển của dung nạp thuốc giảm đau.
Các môi liên quan giữa nẵng đô và phản ứng có hai
Có một mối liên quan giữa sự tăng nồng độ oxycodon trong huyết tương và sự gia tăng tần số phản ứng có hại
12 ©2015

của opioid Hiên quan đến liều như budn nôn, nôn, các tác dụng trên thần kinh trung ương, và ức chế hô hấp. Ö
những bệnh nhân dung nạp opioid, tình hình có thể được thay đổibởi sự phát triển của khả năng dung nạp các
tác dụng phụ liên quan đến opioid.
Ligu OXYCONTIN phai được cá thể hóa vì liễu giảm đau hiệu quả đối với một số bệnh nhân sẽ là quá cao
đối với
các bệnh
nhân khác dokhông dung nạp được
[xem Liễu đùng và cach ding).

Dược động học
Hoạt tính của OXYCONTIN chi yếu là do thuốc mẹ oxycodon. OXYCONTIN được thiết kế để giải phóng
oxycodon trong 12 giờ.
Cát, phá vỡ, nhai, nghiền hoặc hòa tan OXYCONTIN làm suy yếu các cơ chế giải phóng kiểm soát và dẫn đến
việc giải phóng nhanh và hấp thụ một liều có khả năng gây tử vong của oxycodon.
Oxycodon giải phóng từ OXYCONTIN không phụ thuộc pH. Sinh khả dụng đường uống của oxycodon là 60%
đến 87%. Sinh khả dụng tương đối theo đường uống của oxycodon từ OXYCONTIN so với các dạng bào chế
dùng đường uống giải phóng nhanh là 100%. Sau khi ding liều lặp lại với OXYCONTIN ởngười khỏe
mạnh trong các nghiên cứu dược động học, đã đạt được nông độ ởtrạng thái én định trong vòng 24-36 giờ.
Oxycodon được chuyển hóa mạnh và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng cả chất chuyển hóa liên hợp
và không liên hợp. Thời gian bán thải (t1/2) của oxyeodon sau khi udng OXYCONTIN là 4,5 giờ so với 3,2
giờ của oxycodon đạng viên giải phóng nhanh.
Hap thu
Khoảng 60% đến 87% liều uống của oxycodon vào được khoang trung tâm so với một liều tiêm. Sinh khả dụng
cao theo đường uống này là do chuyển hóa trước khi vào hệ thống và/hoặc chuyển hóa vòng đầu thấp.
Xông đô oxvcodon trong huyết tương theo thời gian
Tính chất tỷ lệ theo liều đã được thiết lập đối với các viên nén OXYCONTIN hàm lượng 10 mg, 15 mg, 20
mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg va 80 mg cho cả nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và mức độ hấp thu (AUC)
(xem Bảng 2). Với thời gian bán thải t1⁄2 của oxycodon ngắn, nổng độ ở trạng thái ổn định của oxycodon
trong huyết tương đạt được trong vòng 24 -36 giờ sau khi bắt đầu dùng OXYCONTIN. Trong một nghiên cứu
so sánh 10 mg OXYCONTIN môi 12 giờ với 5mg oxycodon viên nén giải phóng nhanh mỗi 6giờ, cả hai chế
độ điều trị là tương đương về AUC và Cmax, và tương tự về nồng độ Cmin (đáy).
BANG 2

Trung bình [% hệ số biến thiên]

Chế độ liều Dạng bào chế AUC Cmax Tmax
(ng “hr/mL)* (ng/mL) (gid)
Liều đơn † 10mg 136 [27] 11.5127] 5.11 [21]
15 mg 196 [28] 16.8 [294 4.59 [14]
20 mg 248 [25] 22.7 [25] 4.63 [22]
30 mg 377 [24] 34.6 [21] 4.61 419] /
40 mg 497 [27] 474 [30] VY |
60 mg 705 [22] 64.6 [24] 4.15|96]
80 mg 908 [21] 87.1 [29] 4.27 [26] #đôi với chế độ đơn liêu, AUC =AUCO-inf
†đữ liệu thu được khi đôi tượng nghiên cứu đang str dung naltrexone, la chất có thể làm
tang hap thu
Ảnh hưởng của thức ăn
©2015

“Thức ăn không có tác dụng đáng kế đến mức độ hấp thu của oxyeodon từ OXYCONTIN.
Phân bỗ
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bế ởtrạng thái ôn định (VSS) của oxycodon là 2,6 L/kg. Oxycodon liên
kết với protein huyết tương trong điều kiện nhiệt độ 37°C va pH 7.4 là khoảng 45%. Sau khi ‘hap thu, oxycodon
được phân bố đến cơ xương, gan, đường ruột, phổi, lá lách, và não. Oxycodon đã được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
Oxycodon được chuyến hỏa mạnh bởi nhiều con đường chuyển hóa khác nhau dé tạo thành noroxycodon,
oxymorphon va noroxymorphon, mà sau đó được liên hợp glucuronid. Noroxycodon và noroxymorphon là các
chất chuyển hóa tuần hoàn chính. Phản ứng N -demethyl hóaqua trung gian CYP3A để tạo thành
noroxycodon là con đường chuyển hóa chính của oxycodon và với mức độ ít hơn là từ phản img O –
demethyl hóa để tạo thành oxymorphon qua trung gian CYP2D6. Do đó, sự
hình thành của
các chất này và
các chất chuyển hóa có liên quan, có thể, về lý thuyết, bị ảnh hưởng bởi
các loại thuốc khác [xem Tương
tác với các thuốc khác và các dạng tương táckhác].
Noroxycodon thể hiện khả năng chống nhận cảm đau rất yếu so với oxycodon, tuy nhiên, nó trải qua quá trình
oxy hóa tiếp theo để sản xuất noroxymorphon, một chất có hoạt tính trên các thụ thể opioid. Mặc dù
noroxymorphon là một chất chuyển hóa có hoạt tính và hiện diện ởnông độ tương đối cao trong hệ tuần hoàn,
nhưng nó có vẻ không vượt qua hàng rào máu não ởmức độ đáng kể. Oxymorphon hiện diện trong huyết tương
chỉ ở nỗng độ thấp và trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo để tạo thành hợp chất liên hợp glucuronid va
noroxymorphon. Oxymorphon đã được chimg minh là có hoạt tính và thé hiện tác dụng giảm đau nhưng phân
đóng góp để có tác dụng giảm đau của chất này sau khi tiêm oxyeodon được cho là không có ýnglữa lâm sàng.
Các chất chuyên hóa khác (a-va beta-oxycodol, noroxycodol và oxymorphol) có thể có mặt ở nồng độ rất thấp
và được chứng minh là thâm nhập hạn chế vào trong não so với oxycodon. Các enzyme chịu trách nhiệm
về các con đường khử keto và glucuronid hóa trong chuyên hóa của oxycodon đã không được xác định.
Thải trừ
Oxycodon và các chấtchuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Lượng thuốc đo được trong nước.
tiểu đã được báo cáo như sau: oxycodon dạng tự do và liên hợp 8,9%, noroxycodon đạng tự do 23%,
oxymorphon |dang ty do duéi 1%, oxymorphon dang liên hợp 10%, noroxymorphon đạng tự do và liên hợp
14%, các chất chuyên hóa dang khử tự do và liên hợp lên đến 18%. Độ thanh thải toàn phần từ huyết tương là
khoảng 1,4 lí/phút ởngười lớn.
Quận thể bênh nhân đặc biêt
Sử dụng ởngười giả
Nồng độ trong huyết tương của oxycodon bị ánh hưởng bởi tuổi tác chỉ trên danh nghĩa, lớn hơn 15% ởngười
cao tuổi so với người trẻ tuôi (21-45 tuổi).
Giới tỉnh
Qua các nghiên cứu dược động học riêng lẻ, nồng độ oxycodon trung bình ởcác đối tượng nữ gạo hơn các
đối tượng nam lên đến 25% tính trên cơ sở điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể. Chưa rõ lý do củà sử khác biệt
này.
Bệnh nhân suy thân
Dữ liệu từ một nghiên cứu được động học liên quan đến 13 bệnh nhân rối loạn chức năng thận mức độ từ nhẹ
đến nặng (độ thanh thải creatinin <60 ml/phit) cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn lần lượt là 50% và 20% và các giá trị AUC của oxycodon, noroxycodon, và oxymorphon cao hơn lần lượt là 60 %, 50%, và 40% so với người bình thường. Sự gia tăng này di kèm Với sự gia tăng tác dụng an thần nhưng không khác biệt trong tần số thở, mức độ co đồng tử, hoặc một số thông số đo đạc khác về tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1⁄2 của oxycodon tăng 1giờ. 14 ©2015 Bệnh nhân suy gan Dũ liệu từ một nghiên cứu gồm 24 bệnh nhân rỗi loạn chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình cho thấy các nông độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn tương ứng 50% và 20% so với người khỏe mạnh. Giá trị AC cao hơn tương ứng là 95% và 65%. Nông độ đỉnh của oxymorphon và giá tị AUC thấp hơn 30% và 40%. Những khác biệt này có kèm theo tăng một số, nhưng không phải tất cả các tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1/2 của oxycodon tăng 2,3 giờ. Tương tác thuốc —thuốc Các chất ức chế CYP3A4 CYP3A4 là enzym chủ yếu liên quan đến việc hình thành noroxycodon. Sử dụng déng thoi OXYCONTIN (10 mg liéu duy nhat) va chat tre ché CYP3A4 ketoconazole (200 mg, 2lân/ngày) làm tăng thêm AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là 170% và 100%, [xem 7ương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chất gây cảm ứng CYP3A4 Một nghiên cứu được công bố cho thấy sử dụng đồng thời rifampin, một loại thuốc gây cảm ứng enzym chuyén hóa, làm giảm giá trị AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là §6% và 63%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chất ức chế CYP2D6 3 Oxycodon được chuyển hóa một phần qua CYP2D6 để tạo thành oxymorphon. Trong khi con đường nàycóthể 7 bị chặn bởi nhiều loại thuốc như một số thuốc tim mạch (ví dụ, quinidin) va thuốc chống tram cảm fluoxetin), sự ức chế như vậy đã không được chứng minh là có ý nghĩa lâm sàng với OXYCONTIN Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. BAO QUAN Bảo quản không qua 30°C. ; ; ĐẠI DIỆN i. Dé xa tam tay tré em Al THÀNH Phố | 9 Hồ QUY CÁCH ĐÓNG GÓI cm Vi 14 viên. Hộp 1hoặc 2vi. HAN DUNG `. Phương 4 TRƯỞNG ĐẠI DIỆN 24 tháng kể từ ngày sản xuất. NHÀ SAN XUAT PURDUE PHARMACEUTICALS, L.P. 4701 Purdue Drive, Wilson, NC 27893, USA (M9). NHA DONG GOI SHARP CORPORATION 7451 Keebler way, Allentown, PA 18106, USA (M¥). CHU SO HUU GIAY PHEP TAI VIET NAM MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS PTE., LTD. SINGAPORE ®: OXYCONTIN lànhãn hiệu đã đăng ký. 15 ©2015