Thuốc OxyContin 30mg : thành phần, liều dùng

NảIQ IYG ĐNỌNñH
suonyd ugang

alodebuls “pq iq spenynazewey,g eWeydipunW sweyd ues yuey nn|daud Ael6 nnụ 6sÁ)Bu02 /12p|OH U0I16SI10U1nV BuI1831E(J

XNNG XX-XXxXX-NA :3GS ‘!q0øq Uạ11 “dx3“JWj “101 tuax uIX(H’XSN “XSỌ|0S 6Uu ,0£enb Bugyy uenb org ‘Bunp jsuep Buønu ø1Buo¡1 3óp u)x :2ey uIBUOU1 2836A
quip 113Buou2 ‘6unp t5g2 ‘Bunp naI| “Juíp 01 ‘Bunp :% 3pn1 Bunp nsuẹp Buonu Áy3öq Ø843Áp} tE) 6Xð(‘UOB 0943 uẹq 20ndL

(U9tA BL 14|)fep cay Guogd 1616 uoUu Us, HL do}
øuuo24@O
°+()@

Mfg.:
dd
mm
yyyy
Exp.:
dd
mm
yyyy
S39|qE1 9SE9|91-D
9PI1O|U2O1pÁu Lot.:

S32|qE}
2sea|21-papua1Xe
apJI0|U201DÁU
9uopo2Áxo

205.25

odone hydrochloride
ded-release tablets
14 Tablets (One 14-count Blister Card)

Store atorbelow 30°C. For oral use. Manufactured by/San xuat bdi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Ä Packed by/Đóng gói bởi: Sharp Carporatian mundi 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark.

_307’0rgynu tự]
LAANG AHd VG
OONG ATNVID OAD
ýyI3Iy9 xử ^ Qq
85 Olay

eee

NậI0 IŸđ
ĐNQHd NYA TT :

105 =

aiodeBUIS “Đ1] ’91d 5JE2lna2gU!1eta eu11edipunMj :uuptd uọs uueu nnịdaud ÁgI6 nnụ 6Á)BuQ2 /12B|0H uO11£si1otyny 6UI1331E0J

XX-XXXXX-NA :3JQS ‘1qOeq U813 “dX3*ÕJIN “101 ulax 1IIX1H’XSN ‘XsỌ|9S alee] ),0€ enb Bugyy uenb oeg ‘6unp nsuep Buany 9)Buel) 36pux seYy Ul]Bu9Y] 29 eA tS quip tu2Buou2 ‘Öung u22 ‘6unp nai| ‘Juip 012 *Bunp I3 30n4 Buñp nsuep Buønt Ấy3q “tua 813ÁE3 U83 6X8’UDP 091 upq 50n(L
161010… 1021. ¡lá.
2IIu024eO
°*(J)e

$}9]42} 9SEo|91-
Mfg.:
dd
mm
yyyy
Exp.:
dd
mm
yyyy
S1o|qE)
2sea|a1-papua)Xa
apIo|U20IpÁU
8uopo2Áxo
Lot.:

Jone hydrochloride
ded-release tablets
– 28 Tahlet+s {Tweo 14-count Bllster Cards) | |
Store atorbelow 30°C. For oral use. Manufactured by/San xuat béi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Packed by/Dang géi bdi: Sharp Corporation mundi: 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark.
205.25

PDDIE-283
OxyContin International 30mg Blister
Approved By:
Date:

99mm

69 mm

HN 1 mm 1 seat OxyContin ,OxyContin |OxyContin oxycodone hydrachloride ,axycodone hydrachlonde oxycodane hydrochloride extended-release tablets 5extendedtvelease tablets ạextended-release tablets 30mg ‘30mg |30mg Mfgby: Purdue, USA |Packby:Sharp, USA 1MAH: mundipharma Sse eee ae a

1 1 OxyContin’ OxyContin’ —+OxyContin’ oxycodone hydrochloride §axycadone hydrochloride “oxycodone hydrochloride ded-rek tablets. t dedel tablets, H dec reltablets, 30mg 130mg ’30mg Mfgby:Purdue, USA |Pack by:Sharp, USA ‘MAH: mundipharma
OxyContin’ OxyContin’ oxycodone hydrochtonde ||QT oxycodane hydrochloride extended-release tablets extended-release tablets
30mg EXP 30mg MAH: mundipharma MAH: mundipharma ‘ OxyContin’ ‘OxyContin’ —+OxyContin’ oxycodane hydrochloride |oxycodone hydrochiande ‘oxycodone hydrochloride ded-release tablets | ded-release tablets ; ded-telease tablets t I1
30 mg ’30 mg 30 mg Mfgby:Purdue, USA |Pack by:Sharp, USA|MAH: mundipharma
OxyContin’ h 1 . OxyContin’ .OxyConiin’ øxycodone hydrochloride oxycodone hydrochloride 1exycodane hydrochloriie dedrrelease tablets dec-release tablets ded-release tablets 30mg Z:30mg 30 mg
111
‘ 1 1 1
Mfgby:Purdup/tisa ‘packby:Sharp, USA ‘MAH: mundipharma ‘ 1 1 11

—_

Nguyễn Phương
TRƯỞNG ĐẠI DIỆN
as” — a ‘.

A@M /94 bs4
Rx -Thuốc bán theo đơn
OXYCONTIN® 30 mg
Oxycodon hydrochlorid
Viên nén giải phóng kéo đài
(Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cẩn thêm thông tin xin hoi ykién bac sy)
THÀNH PHAN
OXYCONTIN 30mg (viên nén giải phóng kéo đài oxycodon hydrochlorid) là thuốc chủ vận opioid có hàm
lượng 30 mg, dùng đường uống. Hàm lượng trên được tính theo dạng muỗi oxycodon hydrochlorid trong mỗi
viên.
Tá dược: Polyethylen oxyd (POLYOX-WSR 301), magnesi stearat, opadry nâu (hypromellose 3cP,
hypromellose 6eP, titan dioxyd, macrogol/PEG 400, oxyd sắt vàng, oxyd sắt đỏ, polysorbat 80, oxyd sắt
đen).
MÔ TẢ
OXYCONTIN 30 mg tron, màu nâu, lồi hai mặt, dập chữ OP trên một mặt và số 30 trên mặt còn lại.
CHỈ ĐỊNH
OXYCONTNN được chỉ định điều trị đau đủ nặng để cần dùng một thuốc opioid hàng ngày, đều đặn, trong
một khoảng thời gian dài và chỉ định trong các trường hợp các phương pháp điều trị thay thê khác không đáp
ứng đủ.
Các giới hạn khi sự dụng
Do nguy co aia sw lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai các opioid, ngay cả ởliều khuyến cáo, và nguy cơ cao
hơn dỉa việc quá liều và tử vong với dạng opioid giải phóng kéo dài, OXYCONTIN được dùng cho bệnh
nhân mà các phương pháp điều trị thay thế khác (ví dụ thuốc giảm đau không opioid hoặc các optoid giải phóng
nhanh) không hiệu quả, không dung nạp, hoặc không đủ để kiểm soát đau.
OXYCONTTN không được chỉ định dùng như một thuốc giảm đau khi cần.
LIEU LUONG VA CACH DUNG
Liéu ban dau
OXYCONTNN chỉ được kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các opioid có hoạt tính mạnh kiểm
soát đau mạn tính.
Chế độ liều ban đầu đối với mỗi cá thể phải căn cứ vào kinh nghiệm điều trị giảm đau trước đó, vi An tơ của
sự lệ thuộc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc không đúng [Xem cảnh báo và Thận trọng]. Hãy giám sat bénh
nhân chặt chẽ về suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24-72 giờ đầu điều trị với OXYCONTIN [Xem Cảnh
báo và Thận trọng].
Viên nén OXYCONTIN phải được uống nguyên vẹn, một viên một lần, với đủ nước để đảm bảo nuốt ngay
lập tức sau khi để trong miệng [Xem thông tin tư vấn bệnh nhân ].Nghiền nát, nhai, hoặc hòa tan viên nén
OXYCONTIN sẽ không kiểm soát được sự giải phóng oxycodon và có thể dẫn đến quá liều hoặc tử vong [Xem
Canh báo và Thận trọng].
©2015
⁄§nARzỀ

Sic dung OXYCONTIN như là thuốc giảm đau opioid dau tién.
Bắt đầu điều trị với OXYCONTIN liều 10 mg mỗi 12 giờ.
Sử dụng OXYCONTIN cho những bênh nhân không dụng nạp với opioid
Liều OXYCONTTN khởi đầu cho những bệnhnhân không dung mp opioid là 10mg mỗi 12 giờ. Những bệnh
nhân được xem là dung nạp đốivới opioid là những người mà dang str dung trong một tuần hoặc dài hơn ítnhất
60mg morphin đường uống/ngày, 25mcg fentanyl dang thắm qua da/giờ, 30mg oxycodon đường uống/ngày,
§mg hydromorpbon đường uống/ngày, 25mg oxymorphon đường uống/ngày, hoặc một liều tương đương của
một opioid khác.
Sử dụng liễu khởi đầu cao cho những bệnh nhân không dung nạp opioid có thể gây ức chế hô hấp dẫn đến tử
vong.
Chuyến đỗi từ các chế phẩm oxvcodon đường uéng khác sane OXYCONTIN
Bệnh nhân sử dụng các chế phẩm oxycodon đường uống khác có thể được chuyến đổi sang OXYCONTIN bằng
cách sử dụng một nửa tông liêu oxycodon uông hàng ngày của bệnh nhân thành liễu dùng của
OXYCONTIN méi 12 giờ.
Chuyên đôi từ các opioid khác sang OXYCONTIN.
Ngững sử dụng các thuốc giảm dau opioid khác khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng OXYCONTIN.
Chưa có sự thiết lập về cách thức qui đổi từ opioid khác sang OXYCONTIN xác định bằng các thử
nghiệm lâm sàng. Ngừng sử dụng các thuốc giảm đau opioid khác khi bắt đầu liệu trình điêu trị bằng
OXYCONTIN, và ding OXYCONTIN liều khởi đầu là uống 10 mg mỗi 12 giờ.
Sẽ an toàn hơn khi đánh giá thấp đi yêu cầu oxycodon đường uống trong 24 giờ của bệnh nhân và sẵn sàng
cung cấp thuốc cấp cứu (ví du, opioid giải phóng nhanh) hơn là đánh giá quá cao và dẫn đến một phản ứng có
hại. Tuy cónhững bảng qui đổi tương đương của opioid, có sự dao động đáng kể giữa các bệnh nhân về hoạt
lực tương đối của các thuốc và sản phẩm opioid khác nhau.
Chuyên đổi từ Methadon sane OXYCONTIN
Giám sát chặt chẽ là điều rất quan trọng khi chuyên. đổi từ methadon sang thuốc chủ vận opioid khác. Tỷ lệ
giữa methadon và thuốc chủ vận opioid khác thay đổi khá rộng như liều đã dùng trước đó. Methadon có thời
gian bán thải dài và có thể gây tích lấy trong huyết tương.
Chuyén di tit Fentanyl thm qua da sang OXYCONTIN
Mười tám giờ san khi lột bỏ miếng dán fentanyl thấm qua da, có thể bắt đầu điều trị bằng OXYCONTIN. ¡Mặc
dù không có đánh giá hệthống cho sự chuyên đổi như vậy, nhưng một liều _oxycodon thin trong; ang 10
mg OXYCONTIN méi 12 gid, cần được bắt đầu sử dụng thay thế cho mỗi 25 mcg/giờ của fentanyÏ dạng
miếng đán thấm qua da. Giám sát bệnh nhân chặt chế trong quá trình chuyển đổi từ fentanyl thấm qua da sang
OXYCONTNN, do chí có kinh nghiệm hạn chế được ghí nhận với loại chuyển đổi này.
Điều chỉnh liều và duy trì điều trị
Điều chỉnh liều OXYCONTIN trên từng cá thế dé đạt mức liều mà có tác dụng giảm đau đủ và tối thiểu hóa
các phản ứng có hại. Liên tục đánh giá lại bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN để đánh giá việc duy trì kiểm soát
đau và tần suất tương đối các phản ứng có hại, đánh giá sự lệ thuộc vào thuốc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc
không đúng. Trao đôi thường xuyên giữa người kê đơn, các thành viên khác trong nhóm chăm sóc sức khỏe,
bệnh nhân, và người chăm sóc/gia đình trong suốt thời kỳ thay đổi thuốc giảm đau, bao gồm cả sự điều chỉnh
ban đầu là rất quan trọng. Trong điều trị mạn tính, định kỳ đánh giá lại nhu cầu tiếp tục sử dụng các thuốc giảm
2 ©2015

đau opioid.
Bệnh nhân có tiền sử đau cấp có thể cần tăng liều OXYCONTIN hoặc có thể cần một thuốc cứu trợ loại giảm
dau giải phóng nhanh với liễu lượng thích hợp. Nếu như mức độ đau tăng lên sau liều dung duy trì, hãy cỗ
gắng xác định nguồn gốc làm cơn đau tăng lên, trước khi tang liéu lwong OXYCONTIN. Do nôngđộ trong
huyết tương ởtrạng thái ôn định đạt được trong khoảng lngày, liều OXYCONTIN có thể được điều chỉnh mỗi
1-2 ngày.

Nếu thấy phản ứng có hại quá mức có liên quan đến opioid, có thể giảm liều dùng tiếp theo. Hãy điền chỉnh
liều để có được một sự cân bằng thích hợp giữa điều trị đau và các phản ứng có hại liên quan đến opioid.
Chưa có nghiên cứu lâm sàng có đổi chứng tốt đánh giá an toàn và hiệu quả với chế độ liều có số lần dùng nhiều
hơn 1lần mỗi 12 giờ. Như một gơi ý, tông liều oxycodon
hàngngày thường có thể được tăng thêm 25% đến
50% liều dùng hiện tại, mỗi lần tăng được chỉ địnhvề mặt lâm sàng.
Trong điều trị mạn tính với opoid dùng đều đặn liên tục, đặc biệt đối với các hội chứng đau không do ung thư, tái
đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị bằng opoid đều đặn liên tục (ví dụ, mỗi 6đến 12 tháng) khi thích hợp.
Bệnh nhân bị suy gan
Đối với bệnh nhân suy gan, bắt đầu đùng liều từ 1/3 đến 1/2 liều ban đầu thông thường, sau đó điều chỉnh liều
một cách cần thận [xem Được lý lâm sàng].
Ngừng sử dụng OXYCONTIN
Khi bệnh nhân không cần điều trị bằng OXYCONTIN vién nén, hay str dung chế độ giảm dần liều để tránh
các đấu hiệu và triệu chứng cai thuốc trên bệnh nhân có phụ thuộc thuốc về mặt thể chất. Không ngừng
OXYCONTN đột ngột.
Cách dùng OXYCONTIN
Hãy hưởng dẫn bệnh nhân nuốt nguyên viên nén OXYCONTIN. Không nghiền, hòa tan hoặc nhai viên nén
vì nguy cơ giải phóng nhanh và hập thu một liêu oxyeodon có khả năng gây tử vong [xem Cảnh báo và Thần
trọng].
Hãy hướng dẫn bệnh nhân uống một viên nén OXYCONTTN mỗi lần và với một lượng đủ nước để đảm bảo
nuốt hoàn toàn ngay lập tức sau khi đặt thuốc trong miệng [xem Cảnh báo và Thận trọng].
CHÓNG CHỈ ĐỊNH
OXYCONTIN chống chỉ định đối với những bệnh nhân:
“ Suy hô hấp đáng kể
* Hen phé quan cap tinh hoặc nghiêm trọng trong tình trạng không có giám sát hoặc trong trường hợp
không có thiết bị hồi sức cấp cứu
» Được xác định hoặc nghỉ ngờ liệt ruột và tắc nghẽn đường tiêu hóa.
* Qué min cảm (ví dụ, phản ứng phản vệ) đối với oxycodon (xem Téc dung không mong muốn]
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Sự lệ thuộc, sự lạm dụng thuốc và dùng thuốc không đúng
OXYCONTIN chita oxycodon, mét chất bị kiểm soát theo danh mục II. Là một opioid, sử dụng OXYCQNIIN
có sự longại về nguy cơ lệ thuộc vào thuốc, lạm dụng và ding thuốc không đúng [Xem Sự lạm dụng. hy
thuộc thuốc]. Giỗng như các sản phẩm giải phóng biến đổi, OXYCONTIN giải phóng opioid trong thồï bian
dài, có nguy cơ lớn cho sự quá liều và tử vong do sự có mặt lượng lớn của oxyeodon [Xem Sự lạm dung
và Phụ thuộc thuốc].
©2015

Mặc dù nguy cơ lệ thuộc thuốc của bất kỳ cá thể riêng biệt chưa được biết rồ, nó có thể xảy ra với cả bệnh nhân
được ké liêu OXYCONTIN phù hợp. Sự lệ thuộc thuốc có thể xảy ra ởliều khuyến cáo và nếu dùng lạm dụng
thudc hoặc dùng sai.
Đánh giá nguy cơ về sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai opioid của mỗi bệnh nhân trước khi kê đơn
OXYCONTIN va giam sat các bệnh nhân dùng OXYCONTIN là thói quen và điều kiện cần phải thực hiện.
Nguy cơ lạm dụng opioid tang lên ởnhững bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng thuốc (bao
gôm cả lạm dụng hoặc nghiện ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tam than (vi du, trầm cảm nặng). Tuy nhiên sự lo
ngại về những nguy cơ này, không nên ngăn cản việc điều trị đau thích hợp với bất kỳ bệnh nhân nào.
Những bệnh nhân có nguy cơ cao vẫn có thể điều trị thích hợp với các chế phẩm opioid ggiải phóng biến đổi
như OXYCONTNN, tuy nhiên sử dụng ởnhững bệnh nhân này cần tư vấn chuyên sâu về những rủi ro và sử
dụng hợp lý OXYCONTIN với sự theo dõi chặt chế các dẫu hiệu của việc lệ thuộc, lạm dụng, sử dụng thuốc
không đúng.
Sử dụng sai hoặc lạm dụng OXYCONTIN bằng cách nghiễn, nhai, hít, hoặc tiêm chích chế phẩm đã được hòa
tan sẽ dẫn đến việc đưa opioid vào cơ thể không kiểm soát được và có thê dẫn đến quá liéu va tir vong [xem Quad
liểu].
Chất chủ van opioid được tìm kiếm bởi người nghiện ma túy và người bị rối loạn nghiện thuốc và bị cầm sử
dụng bất hợp pháp. Hãy xem xét những rủi ro này khi kê đơn hoặc cap phat.
Cần có chién luge OXYCONTIN dé làm giảm những nguy cơ này bao gồm kê đơn với số lượng thấp nhất thích
hợp và tư vẫn cho bệnh nhân về việc xử lý đúng quy tắc đối với thuốc không sử dụng [xem Tư vấn cho bệnh
nhân). Liên hệ với cơ quan cấp phép hoặc các nhà quản lý cấp nhà nước tại địa phương để biết thông tin làm
thé nào dé ngăn chặn va phát hiện sự lạm dung hay dùng sản phẩm sai mục đích.
Suy hô hấp đe dọa tính mạng
Suy hô hấp nghiêm trọng, đc dọa tính mạng, hoặc gây tử vong đã được báo cáo khí sử dụng các opioid giải
phóng biến đối, ngay cả khi sử dụng ởliều khuyến cáo. Suy hô hấp nếu không được phát hiện và điều trị ngay
lập tức, có thể dẫn đến ngừng hôhap và tử vong, Điều trị ức chế hô hấp có thể bao gôm quan sát chặt chế, các
biện pháp hỗ trợ, và sử dụng thuốc đối kháng opioid, tùy thuộc vào tỉnh trạng lâm sàng của bệnh nhân [xem
Quá lều. Sự ứđọng carbon dioxide (CO;) do ức chế hô hấp gây ra bởi opioid có thể làm trầm trọng thêm tác
dụng an than ciia opioid.
Trong khi suy hé hap nghiém trong, de doa tính mạng, hoặc gây tử vong có thể xây ra bắt cứ lúc nào trong thời
gian sử dụng của OXYCONTIN, nguy cơ xuất biện cao nhất là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều.
Giám sát chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu suy hô hấp khi bắt dau điều trị voi OXYCONTIN và sau khi
tăng liều. Để giảm nguy cơ suy hô hấp, dùng liều thích hợp và điều chỉnh liều OXYCONTIN là rất cần thiết
[xem Ziễu lượng và Cách đùng]. Ước lượng quá liều OXYCONTIN khi chuyển đổi bệnh nhân từ một chế phẩm
opioid khác có thể dẫn đến quá liều gây tử vong với liều đầu tiên.
Võ tình nuốt phải một liều OXYCONTIN đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do quá liễu
oxycodon.
Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh
Sử dụng kéo dai OXYCONTIN trong khi mang thai cé thé din đến hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh. Hội chứng
cai thuốc ởtrẻ sơ sinh, không giỗng như hội chứng cai thuốc ởngười lớn, có thể de doa tinh |mang néu khéng
phat hién, điều trị, và tuân theo phác đồ được phát triển bởi các ;chuyên gia về trẻ sơ sinh. Nếu đùng opioid là
cần thiết trong một thời gian đài cho phụ nữ mang thai, hãy tưvấn cho bệnh nhân về nguy cơ của hội chứng cai
thuốc ở trẻ sơ sinh và đảm bảo rằng việc điều trị thích hợp sẽ có sẵn,
Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh bao gồm để bị kích thích, quá hiếu động và giấc ngủ bất thường) khóó thét,
run, nôn mửa, tiêu chảy và không tăng cân. Sự khởi đầu, thời gian, và mức độ nghiêm trọng của hội chifg cai
thuốc ởtrẻ so sinh khác nhau dựa trên các dạng opioid cụ thể được sử dung, thời gian sử dụng, thời giàn và
liều lượng người mẹ sử dụng lần cuối cùng, và tốc độ thải trừ thuốc của trẻ sơ sinh.
©2015

Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung wong,
Hạ huyết áp, và an thần sâu, hôn mê hoặc suy hô hấp có thể xảy ra nếu như OXYCONTIN được sử dụng đồng
thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ như thuộc anthan, thuốc chống lo âu, thuốc ngủ,
thuốc chống loạn than, opioid khác).
Khi xem xét việc sử dụng OXYCONTIN trên một bệnh nhân đang sử dụng một thuốc ức chế thần kinh trung
ương, hãy đánh giá thời gian sử dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương và đáp ứng của bệnh nhân, bao
gồm cả mức độ dung nạp đã gia tăng với thuốc ức chế thần kinh trung ương. Ngoài Ta, hãy xem Xét việc sử
đụng của bệnh nhân, nêu có, đối với rượu và /hoặc các ma túy |bất hợp pháp có thể gây ức chế thần kinh trung
ương. Nếu bất đầu điều trị bằng OXYCONTIN hãy khỏi đầu với 1⁄3 đến 1⁄2 mức liều bình thường của
OXYCONTIN, giam sat bénh nhan về các biểu hiện an thần va suy hô hấp và xem xét sử dung thuốc ức chế
thần kinh trung ương dùng kèm với mức liều tháp hơn [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương
tác khác].
Sử dụng ởngười cao tuôi, bệnh nhân suy nhược toàn thân, và yếu sức.
Suy hô hấp đe dọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ở người cao tuổi, bệnh nhân bị suy nhược, hoặc yếu
sức khi ởhọ có thể có được động học thay đổi hoặc độ thanh thải thay đổi so với các bệnh nhân trẻ hơn, khỏc
mạnh hơn. Cần theo đõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là khi bắt đầu sử dụng và điều chỉnh liều
OXYCONTIN va khi OXYCONTIN duge sử dụng đồng thời với các thuốc khác làm ức chế hô hấp [xem Cảnh
báo và Thận trọng].
Sử dụng ởbệnh nhân bị bệnh phỗi mạn tính
Theo dõi bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng hoặc bệnh tim phối, và bệnh nhân với thể tích hô
hip dự trữ đã giảm đáng kể, thiếu oxy mau, carbon dioxid mau cao, hoặc trước đó bị suy hô hấp về các dầu hiệu
của suy hô hấp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều với OXYCONTIN, do trên những bệnh nhân này,
thậm chí liễu điều trị bình thường của OXYCONTIN có thể làm suy hô hấp dẫn đến điểm ngưng thở [xem
Cảnh bảo và Thận trọng]. Hãy xem xét việc sử dụng các thuốc giảm đau thay thể không opioid ởnhững bệnh
nhân
này nếu có thể.
Tác dụng hạ huyết áp
OXYCONTN có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng bao gồm hạ huyết áp tư thế đứng và ngất ở những bệnh
nhân cấp cửu. Có sự gia tăng nguy cơ ởnhững bệnh nhân mà khả năng duy trì huyết áp đã bị ảnh hưởng bởi
giảm thể tích máu hoặc dùng đồng thời với một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, các
phenothiazin hoặc thuốc gây mê đoàn thân) [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác].
‘Theo dõi những bệnh nhân này về các đấu hiệu tụthuyết ááp sau khi bắt đầu hoặc điểu chinh liéu OXYCONTIN.
Ở những bệnh nhân bị sốc tuần hoan, OXYCONTIN cé thé gây giãn mạch, điều này có thể làm giảm hơn nữa
cung lượng tim và huyết ááp. Tránh sử dụng OXYCONTIN ởbệnh nhân bị sốc tuần hoàn.
Sử dụng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc tăng áp lực nội sọ
với các tác động trên nội sọ do ử đọng CO; Mi dụ, những bệnh nhân có bằng chứng của ting ap lo.
hoặc các khối unão), đặc biệt khi bắt đầu điều trị với OXYCONTIN. OXYCONTIN có (Ï élam giảm h
làm ứ đọng CO; và điều này có thể làm tăng hơn nữa áp lực nội sọ. Opioid cũng có thể che khuất các triệu
chứng lâm sàng ởbệnh nhân bị chấn thương đâu.
Giám sát về các dấu hiệu an thần và suy hô hấp ởnhững bệnh nhân dùng OXYCONTIN mà có thể sẻ

Tránh việc sử đụng OXYCONTIN ởnhững bệnh nhân bị suy giảm ýthức hoặc hôn mê.
Khó nuốt và nguy cơ tắc nghẽn ởbệnh nhân có nguy cơ có lòng ống tiêu hóa nhỏ
Đã có các báo cáo sau khí lưu hành về tình trạng khó nuốt thuốc OXYCONTTN. Các báo cáo này bao gồm hóc,
nghẹn, oe ra và viên nén bị mắc kẹt trong cổ họng. Hướng dẫn
bệnh nhân không ngâm trước, liếm hoặc làm
ướt viên nén OXYCONTIN trước khi đặt trong miệng, và dùng một viên khi có đủ nước để đảm bảo nuốt hết
5 ©2015
.

ngay lập tức sau khi đặt trong miệng.

Đã có báo cáo hiểm gặp sau khi lưu hành vềmột ốtrường hợp tắc ruột, và bộc phát viêm túi thừa, một số
trường hợp trong đó đã được yêucầucan thiệp ytế để loại bỏ các viên nén. Bệnh nhân có kèm theo các bệnh
lý rôi loạn tiêu hóa như ung thư thực quản hoặc ung thư đại tràng có lòng ông tiêu hóa hẹp có nguy cơ phát
triển các biến chứng. Xem xét việc sử dụng, thuốc giảm đau thay thé 6những bệnh nhân khó nuốt và bệnh nhân
có nguy cơ có các rồi loạn tiêu hóa dẫn đến lòng ống tiêu hóa hẹp.

Sử đụng ởbệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa
OXYCONTNN chống chỉ định ởbệnh nhân tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột. Oxyeodon trong
OXYCONTIN cé thé gay co tlất cơ vòng Oddi. Theo dõi về sự gia tăng các triệu chứng ở những bệnh nhân
bị bệnh lý đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp. Opioid có thể gây tăng amylase huyết thanh.
Sử dụng ởbệnh nhân bị rối loạn co giật hoặc động kinh
Oxycodon trong OXYCONTN có thé lam tram trong thêm cơn co giật ởnhững bệnh nhân bị các rối loạn co
giật, và có thể Bây ra hoặc làm trằm trọng thêm cơn động kinh trong một sô tinh huống lâm sang. Theo déi
bệnh nhân có tiền sử rối loạn động kinh về việc kiểm soát động kinh xấu đi trong khi điều trị
OXYCONTIN.
Phòng tránh hội chứng cai thuốc
Tránh sử dụng các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ pentazocin, nalbuphin và
butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ van timg phan (buprenorphine) ởnhững bệnh nhân đã dùng hoặc đang
dùng một đợt điều trị với thuốc giảm đau chủ vận hoàn toàn các thụ thể opioid, bao gồm
OXYCONTIN. 6 những bệnh nhân này, các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ
vận
từng phần có thẻ làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc có thể khởi phát các triệu chứng cai thuốc.
Khi ngmg sử dụng OXYCONTIN, cần giảm liều từ từ [xem Liểu lượng và Cách dùng]. Không được
ngưng OXYCONTTN một cách đột ngột.
Các chất ức chế và cảm ứng Cytochrome P450 3A4
Do phân typ enzym CYP3A4 đóng một vai trò quan trong trong chuyển hóa của OXYCONTIN, các thuốc thay
đổi hoạt tính của CYP3A4 có thể thay đổi thanh thải của oxycodon và có thể dẫn đến thay đổi nồng độ
oxycodon trong huyết tương.
Ức chế hoạt tính CYP3A4 bởi các chất ức chế như các kháng sinh macrolid (vi dy erythromycin, các thuốc
kháng nấm nhóm azol (ví dụ ketoconazol) và các chất ức chế protease (ví dụ ritonavir), có thể làm tăng nông
độ của oxyeodon trong huyết tương và kéo dài các tác dung opioid.
Các chất cảm ứng CYP450, như rifampin, carbamazepin va phenytoin, có thể cảm ứng chuyện hóa của
oxycodon và đo đó, có thể làm tăng thanh thải của thuốc, dẫn đến giảm nồng độ oxycodon trong thiyết tương,
giảm hiệu quả và có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở các bệnh nhân trước đó có sự phụ thuộc een với
oxycodon.
Nếu cần sử dụng đồng thời, khuyên nên thận trọng khi khởi đầu điều trị với OXYCONTIN ở các bệnh nhân
đang dùng hoặc đang ngừng dùng các chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4. Đánh giá những bệnh nhân này
thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều dùng cho đến khi tác dung của thuốc ổn định. [xem Tương rác với
các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Dược lý lâm sàng]
Giám sát các xét nghiệm
Không phải tất cả các xét nghiệm nước tiểu tìm các chất “opoid” hoặc các “opiate” đều phát hiện được
oxycodon một cách tin cậy, đặc biệt là trên những bệnh nhân được sử dụng tại phòng khám. Hơn nữa, nhiều
phòng thí nghiệm sẽ báo cáo nồng độ thuốc trong nước tiêu thấp dưới giá trị “điểm cắt” là kết quả “âm tính”.
Do vậy, nếu xét nghiệm nước tiểu của oxycodon được cân nhắc để kiểm soá t trên lâm sàng ở từng bệnh nhân
6 ©2015

riêng lẻ, hãy chắc chắn rằng độ nhạy và độ đặc hiệu của phương pháp định lượng là phù hợp và cân nhắc giới
hạn của xét nghiệm được sử dụng đề phiên giải kết quả.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUÔC KHÁC VÀ CÁC DANG TƯƠNG TÁC KHÁC
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương
Sir dung déng thoi OXYCONTIN và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm cả thuốc an
thần hoặc thuốc ngủ, thuốc bình thần, thuốc mê toàn thân, phenothiazin, các opioid khác và rượu có thể làm tăng
nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu, hôn mê hoặc tử vong. Theo dõi bệnh nhân sử dụng các thuốc ức chế thần kinh
trung ương và OXYCONTIN về các đầu hiệu suy hôhấp, an thần và hạ huyết áp. Khi dự tính điều trị kết hợp
với bất kỳ thuốc nào ởtrên, liễu của một hoặc cả hai thuốc nên được giảm [Xem Liễu lượng, Cách sử đụng,
Cảnh bảo và Thận trọng].
Các thuốc giãn cơ
Oxycodon có thể tăng cường tác động ức chế thần kinh cơ của thuốc làm giãn cơ xương thật sự và làm gia
tăng suy hô hap. Theo dõi bệnh nhân sử dụng các thuốc giãn cơ và OXYCONTIN vẻ các dấu hiệu suy hô hấp
có thê nặng hơn.
Các thuốc ảnh hướng đến enzym cytochrome P450
Các thuốc ức chế CYP3A4 va 2D6
Do enzyme CYP3A4 đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa của oxycodon, thuốc ức chế hoạt tính của
CYP3A4 có thể là nguyên nhân làm giảm độ thanh thải của oxycodon dẫn đến làm tăng nồng độ oxycodon
huyết tương và dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dựng của opioid. Tác dụng này rõ rệt hơn khi sử dụng đồng thời
với thuốc ức chế CYP2D6 và 3Y4. Nếu sử dụng phối hợp với OXYCONTNN là cần thiết, giám sát bệnh nhân
về hô hấp và an thần thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng ổn định của
thuốc [xem Được lý lâm sàng].

Các thuốc gây cảm ứng của CYP344
Thuốc gây cảm ứng CYP450 3A4 có thể gây cảm ứng chuyển hóa của oxycodon và, do đó, có thể gây ting
thanh thải của thuốc mà có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyế t tương của oxycodon, thiếu hiệu quả hoặc
có thể, xuất hiện hội chứng cai thuốc trên bệnh nhân đã có phụ thuộc thể chất với oxycodon. Néu can str dung
phối hợp với OXYCONTIN, và xem xét điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng ổn định của thuốc.
Sau khi ngừng điều trị một chất cảm ứng CYP3A4, giống như những tác động của sự suy giảm cảm ứng, nồng
độ oxycodon trong huyết tương sẽ tăng có thể làm tăng hoặc kéo đài cả hai tác dụng điều trị và tác dụng phụ `
và có thể gây suy hô hấp nghiêm trọng /xem Được lý. lâm sàng].
Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ vận từng phần opioid
Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ, pentazocin, nalbuphin, vàbutlVồbánol)
hoặc thuốc giảm đau chủ vận đơn thuần (buprenorphin) có thể làm giảm tác dụng giảm đau của oxycodờn hoặc
thúc đây các triệu chứng cai thuốc ởnhững bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN.
Các thuốc lợi tiểu
Các opioid có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc lợi tiểu bằng cách làm giải phóng hormon chống bài niệu.
Các opioid cũng cóthé Bây ra bí tiểu cấp tính bằng cách làm co thất cơ vòng của bàng quang, đặc biệt là ở
nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt.
Các thuốc kháng cholinergic
Các thuốc kháng cholinergic hoặc các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinergic khi dùng đồng thời với thuốc
giảm đau opioid có thể dẫn đến tăng nguy cơ bí tiểu và /hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột. Theo dõi
7 ©2015
và
AD

bệnh nhãn về các dấu hiệu bí tiểu hoặc giảm nhu động đạ đây khi OXYCONTIN được sử dụng đồng thời với
cac thuéc khang cholinergic.
KHẢ NĂNG SINH SÂN, PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
Cân nhắc lam sang
Phản ứng phụ ở Thai nhí /trẻ sơ sinh
Dùng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong khí mang thai cho các mục đích ytế hoặc không phải ytế có thể
dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ởtrẻ sơ sinh và hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh. Theo dõi
các triệu chứng của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh như ăn kém, tiêu chảy, khó chịu, run, co cứng, và co
giật, và xử trí một cách phù hợp /xem Cảnh báo và Thận trọng].
Phự nữ có thai
Phân loai thuốc cho phụ nữ có thai: nhóm C
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt ởphy nit mang thai, OXYCONTIN chỉ nên sử dụng khi cân
nhắc về lợi ích và nguy cơ cho thai nhí.
Tác dụng của 0xycodon trên sinh sản ở người chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nghiên cứu với oxycodon
hydrochlorid đường uống ở chuột với liều lên đến 8mg/kg/ngày và ở thỏ với liều lên đến 125 mg/kg/ngày,
tương đương với lần lượt là 0,5và 15 lần mức liễu 160 mg/ngày trên người trưởng thành tính trên cơ sởmg/m2,
không cho thấy bằng chứng về tác hại cho thai nhì do oxycodon. Trong một nghiên cứu độc tính trước và sau
khi sinh, chuột cái đùng oxycodon trong thời gian mang thai và cho con bú. Không có tác dụng lâu dài trên sự
phát
triển hoặc sinh sản ởchuột con.
Các tác dung khác ngoài tácdưng gây quái thai
Oxycodon hydrochlorid được dùng đường uống cho chuột cái trong thời gian mang thai và cho con bú trong
một nghiên cứu độc tính trước và sau khi sinh. Không có tác dụng liên quan đến thuốc trên hoạt động sinh
sản ởnhững chuột cái này hoặc bat ky tac dung 14u dai trén su phat triển hoặc sinh sản ởchuột con sinh ra từ
những con chuột này. Đã thấy hiện tượng giám thé trọng trong quá trình cho bú và thời gian đầu sau cai sữa ở
các con chuột con được nuôi bú bởi những chuột mẹ được sử dụng liều cao nhất (6 mg/kgjngày, tương đương
với khoảng 0,4 lần một liều 160 mg/ngày ở người trưởng thành, trên cơ sở tính theo mg/m?). Tuy nhiên,
trọng lượng cơ thể của những con non đã phục hồi.
Chuyển đạ và quá trình sinh đẻ
Opioid qua nhau thai và có thể gây ra suy hô hấp ở trẻ sơ sinh. OXYCONTIN không được khuyến cáo sử dụng
ởphụ nữ ngay trước giai đoạn chuyên dạ, khi sử :dụng thuốc giảm đau tác dụng ngắn hoặc kỹ thuật giảm đau
khác phù hợp hơn. Thuốc giảm đau opioid có thể kéo đài thời gian chuyển dạ thông qua những tác động tạm
thời làm giảm, sức rnạnh, thời gian va tan suất các cơn cothất tử cung. Tuy nhiên tác dụng nảy làkhông, én
định và có thể được bù lại bằng việc tăng tốc độ giãn nở cỗ tử cung, mà tác dụng này có xu hướng rv ñgắn
thời gian chuyển đạ.
Phụ nữ cho con bú
Đã phát hiện oxycodon trong sữa mẹ. Hướng dẫn bệnh nhân không thực hiện cho con bú trong khi điều trị bằng
OXYCONTIN. Không tắt dau điều trị với OXYCONTIN trong khi cho con bú vì khả năng gây an thần hoặc
suy hô hấp ởtrẻ sơ sinh.
Dấu hiệu cai thuốc có thể xảy ra ởbé bú mẹ khi mẹ ngừng thuốc giảm đau opioid, hoặc khi ngừng cho con
bú.
ANH HUONG LEN KBA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC
©2015

OXYCONTIN cé thé lam suy giảm khả năng hoạt động thé chất và tỉnh thần cần thiết để thực hiện các hoạt
động có khả năng gây nguy hiểm như lải xc hoặc vận hành máy móc, Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc
vận hành những máy móc nguy hiểm trừ khi họ dung nạp với cde tac dung cla OXYCONTIN và biết họ sẽ
phản ứng với thuốc như thể nào.
‘rAC DUNG KHONG MONG MUON
Các phản ứng có hại nghiêm trọng sau đây đã được mô tả trong một số phần khác của tờ hướng dẫn sử dụng
thuốc:
+_Lệ thuộc, lạm dụng, và dùng thuốc không đúng [xem Cảnh báo và thận trọng ]
+ Suy hô hấp đe dọa tính mạng [xem Cảnh báo và thận trọng]
= Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh [xem Cảnh báo và thận trọng]
Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác [xem Cánh báo và thận trọng]
=_ Các tác dụng hạ huyết áp [xem Cảnh báo và thận trọng]
«Các tác dụng trên hệ tiêu hóa [xem Cánh báo và thận trọng].
* Co giật [xem Cảnh báo và thận trọng].
Phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng
Do các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong các điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ các tác dựng không
mong muốn được quan sát của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sảng
của một thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành.
Tính an toàn của OXYCONTIN được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi trên 713 bệnh nhân đau
từ mức trung bình đến nặng với rất nhiều nguyên nhân gây bệnh khác nhau. Trong các nghiên cứu nhãn mở
trên đau do ung thư, 187 bệnh nhân dùng OXYCONTIN với tổng liễu hàng ngày dao động từ 20 đến 640
mg/ngày. Tổng liều hàng ngày trung bình là khoảng 105 mg/ngày.
OXYCONTN có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại nghiêm trọng như đã được quan sát thấy với các
thuốc giảm đau nhóm opioid khác bao gồm: úc chế hô hap, ngưng thở, ngừng hô hắp, ức chế tuần hoàn, hoặc
shock [xem Quá /iễu]
Các tác dịng không mong muốn phổ biến nhất > 5%) đã được báo cáo của bệnh nhân trong các thử
nghiệm lâm sàng của OXYCONTTN so sánh với giả được được thé hiện trong Bảng 1dưới đây:
BẰNG 1: Các phản ứng có hại thường gặp (> 5%)

Phản ứng có bại OXYCONTIN Placebo
(n=227) (n=45)
() ()
Táo bón (23) (7)
Buôn nôn (23) q1)
Buốn ngủ (23) (4)
Chóng mặt a3 (9) ` Z
Ngứa (3) (2) Ñ ⁄
Non (12) (7) Uw
Dau dau @® @
Khô miệng © Q)
Suy nhuge (6) –
Dé mo hoi 6) @
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều
trị bằng OXYCONTIN với tần suất từ 1% đến 5%:
©2015
ie

Các rối loạn tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, chứng khó tiêu, viêm dạ dày.
Các rối loạn toàn thân và các rỗi loạn tại chỗ khi uống: ớn lạnh, sốt.
Các rối loạn chuyển hóa và đỉnh dưỡng: chán ăn.
Các rồi loạn cơ xương và mô liên kết: co giật cơ.
Các rối loạn tâm thần: giấc mơ bất thường, lo lắng, chứng lẫn, bồn chỗn, sảng khoái, mất ngủ, căng thing,
suy nghĩ bất thường.
Các rối loạn hôhấp, ngực và trung thất: khó thở, nắc.
Các rỗi loạn da và mô dưới đa: phát ban.
Các rối loạn tim mạch: hạ huyết áp tư thế,
Các phản ứng có hại sau đây xảy ra với tần suất nhỏ hơn 1% số bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm lâm sang:
Các rối loạn bệ máu và bạch huyết: bệnh hạch bạch huyết.
Các rối loạn tai và mê đạo: ùtai.
Các rối loạn về mắt: bất thường về thị lực.
Các rấi loạn tiêu hóa: khó nuốt, ợ hơi, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, tăng sự thèm ăn, viêm miệng.
Các rối loạn toàn thân và tại chỗ uống thuốc: hội chứng cai (có và không có cơn động kinh), phủ, phù ngoại
vi, khát nước, mệt mỏi, đau ngực, phủ mặt.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chúng do quy trình: tai nạn thương tích.
Các xét nghiệm: ST chênh xuống.
Các rối loạn chuyên hóa và dinh dưỡng: mắt nước.
Các rối loạn hệ thần kinh: ngất, đau nửa đầu, đáng đi bắt thường, mất trí nhớ, tăng vận động, giảm cảm giác,
giảm trương lực, đị cảm, rối loạn lời nói, sững sờ, run rẫy, chóng mặt, loạn vị giác.
Các rối loạn tâm thần: trầm cảm, kích động, giải thể nhân cách, cảm xúc không ổn định, ảo giác.
Các rỗi loạn thận và tiết niệu: tiểu khó, tiểu máu, đa niệu, bí tiểu.
Các rối loạn hệ sinh sản và vú: bất lực.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho tăng lên, thay đối giọng nói.
Các rối loạn da và mô dưới đa: da khô, viêm da tróc vảy.
Phản ứng có hại sau lưu hành
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng sau lưu hành của oxycoẩểan viên nén
giải phóng kiểm soát: lạm dụng, nghiện ngập, vô kinh, ứmật, tử vong, sâu răng, tăng men gan, ýcảm giác
đau, hạ natri máu, tắc ruột, tăng trương, lực cơ xương, quá liều, đánh trong ngực (trong tình trạng ngừng
thuốc), động kinh, hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp, và nỗi mễ đay.
Phản ứng phản vệ đã được báo cáo với các thành phan có trong OXYCONTIN. Tu van cho bệnh nhân làm
thế nào đề nhận ra một phản ứng như vậy và khi nào cần tìm sự chăm sóc ytễ.
©2015
“`…

Ngoài các biến cố đã được được liệt kê ởtrên, các phản ứng sau đây cũng được báo cáo, có khả năng do viên
nén trương và ngậm nước: hóc, nghẹn, ọe, viên nén bị mắc kẹt trong cỗ họng và khó nuốt viên thuốc.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUA LIEU
Biểu hiện trên lâm sàng
Quá liễu cấp tính với OXYCONTN có thể biểu hiện bằng suy hô hấp, tình trạng budn ngủ tiến triển đến bất
tỉnh hoặc hôn mê, yếu cơ vân, da lạnh và ẩm ướt, lông tử co lại, và trong một số trường hợp, phù phổi, chậm
nhip tim, hạ huyết áp, tắc nghẽn đường thở một phần hoặc hoàn toàn, tiếng ngáy không, điển hình và tử vong.
‘Có thé quan sát thấy giãn đồng tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử do tình trạng thiếu oxy nghiêm trọng
trong trường hợp quá liều.

Điều trị quá liều
Trong trường hợp quá liều, điều trị ưu tiên là tái thiết lập một đường thở mở và được bảo vệ và áp dụng thông
khí hỗ trợ hoặc có kiểm soát nếu cần thiết. Sử dụng các biện pháp hỗ trợ khác (bao gồm oxy, thuốc co mạch) để
điều trị sốc tuần hoàn và phù phối như được chỉ định. Ngừng tìm hoặc loạn nhịp tim sẽ yêu cầu các kỹ thuật
hỗ trợ sinh tồn tiên tiến.
Các thuốc đối khang opioid, naloxon hoặc nalmefen, là thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng suy hô hấp do
đùng quá liều các opioid. Thuốc đối kháng opioid không nên đùng trong trường hợp không có suy hô hấp hoặc
tuần hoàn có ýnghĩa lâm sàng do dùng quá liều oxycodon. Các thuốc này nên được sử dụng một cách thận
trọng trên những người được biết, hoặc nghỉ ngờ bị phụ thuộc thể chất vào OXYCONTIN. Trong trường
hợp này, một sự đảo ngược đột ngột hoặc toàn bộ tác dụng của opioid có thể thúc đẩy một hội chứng cai
nghiện cấp tỉnh.
Do thời gian của sự đảo ngược được dựkiến sé ithon so với thời gian tắc dụng của oxycodon trong viên nén
OXYCONTIN, cin theo dõi bệnh nhân cẩn thận cho đến khi khả năng tự thở được tái lập một cách đáng tin
cậy. OXYCONTIN sẽ tiếp tục giải phóng oxycodon và bổ sung thêm vào tải lượng oxycodon trong 24 đến
48 giờ hoặc dài hơn kể từ sau khi uống thuốc, đòi hỏi phải theo dõi kéo dài. Nếu đáp ứng với thuốc đối kháng
opioid là chưa đủ hoặc không bên vững, cần sử dụng chất đối kháng bỗ sung theo hướng dẫn tại thông tín kê
đơn của sản phẩm.
Trong từng cá thể phụ thuộc thể chất vào các thuốc opioid, sử dụng liều thông thường của chất đối kháng sẽ
khỏi phát một hội chứng cai cấp tính. Mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng khi ngừng thuốc sẽ phụ thuộc
vào mức độ phụ thuộc về thể chất và liễu lượng của các chất đối kháng được sử dụng. Nếu có quyết định điều
trị tình trạng suy hô hấp nghiêm trọng ởbệnh nhân phụ thuộc vẻ thể chất, nên bắt đầu sử dụng một chất đối
kháng cẩn thận và điều chỉnh liều với mức liều nhỏ hơn so với liều thông thường của các chất đối kháng.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Oxyeodon hydrochlorid là một chất chủ vận opioid toàn phần và tương đối có chọn lọc với thụ thể muy, mặc
dù nó có thể kết hợp với thụ thể opioid khác ởliều cao. Tác dụng điều trị chủ yêu của oxycodon là giảm đau.
Như tit cả các chất chủ vận opioid toàn phần, không có trần với hiệu quả giảm đau cho oxydodon. Trên
lâm sàng, liễu lượng được điều chỉnh để có tác dụng giảm đau và có thể giới hạn bởi các phản ứng cổ bại, bao
gồm suy hô hấp và ức chế thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dựng
Hé than kinh trung ương
Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau chưa rõ ràng. Tuy nhiên, các thụ thể opioid trên hệ thần kinh trung
ương đặc hiệu đối với các chất nội sinh có boạt tính kiểu – opioid đã được xác định trong não và tủy sống và
được cho là đóng vai trò trong các tác dụng giảm đau của thuốc này.
Dược lực học
©2015

Một nghiên cứu đơn tiểu, mù đôi, có đối chứng placebo và so sánh các mức liều đã được thực hiện sử dụng
OXYCONTIN (10, 20, và 30 mẹ) trong một mô hình giảm đau bao gôm L§2 bệnh nhân đau mức độvừa đến
ning. OXYCONTIN li¢u 20 mg va 30 mg tao ra tác dụng giảm đau có ý nghĩa thông kê so với placebo.
Các tác dung trén hé than kinh trung wong
Oxycodon, gây ra suy hô hấp bằng cách tác động trực tiếp đến trung tâm hô hap ởthân não. Tình trạng suy hô
bấp bao gồm cả việc giảm các đáp ứng của trung tâm hô hap 6thân não đổi với sự gia tăng áp suất CO; và
với kích thích điện.
Oxycodon làm giảm phản xạ ho do tác dụng trực tiếp trung tâm ho ởhành tủy. Tác dựng chống ho có thể xảy ra
với các mức liều thấp hơn so với liều cần dùng cho tác dụng giảm đau.
Oxycodon làm co đồng tử, ngay cả trong bóng tối hoan toàn. Đẳng tử rất nhỏ là một. dấu hiệu của quá liều |opioid
nhưng không phải là đặc trưng cho bệnh (ví dụ như tốn thương câu não có nguồn gốc xuất huyết hoặc thiếu máu
cục bộ có thê tạo ra kết quả tương tự). Có thể quan sắt thay giần đồng tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử
kém theo thiếu oxy trong các tình trạng quá liều oxyeodon [xem Qua liéu].
Các tác dung trên đường tiêu hóa và cơ trơn khác
Oxycodon gây giảm nhu động liên quan với sự gia tăng trương lực cơ trơn ở hang vi da dày và tá tràng. Tiêu
hóa thức ăn trong ruột non bị trì hoãn và giảm co bóp đây đi. Sóng nhu động đây đi trong đại tràng bị giảm,
trong khi trương lực có thể tăng lên đến điểm có thất dẫn đến táo bón. Các tác dụng khác gây ra bởi opioid có
thé bao gồm giảm tiết dịch đạ dày, mật và tuyến tụy, co thắt cơ vòng Oddi, và gia tăng thoáng qua amylase
huyết thanh.
Các tác dung trên hệ tìm mạch
Oxycodon có thể gây giải phóng histamin có hoặc không có kèm theo giãn mạch ngoại vi. Biểu hiện của giải
phóng histamin và/hoặc giãn mạch ngoại vi có thể bao gồm ngứa, đỏ bừng, mắt đỏ, ra mồ hôi, và/hoặc
tụt huyết áp tư thế.
Các tác dung trên hệ nói tiết
Các opioid ức chế sự tiết ACTH, cortisol, testosteron, va hormon tao hoang thé (luteinizing hormon – LH) ở
người. Các thuốc này cũng kích thích tiết prolactin, hormon tăng trưởng (GH), và sự bài tiét insulin va
glucagon ở tụy.
Các tác dụng trên hê miễn dịch
Các opioid đã được chứng minh là có nhiều tác dụng trên các thành phần của hệ thống miễn địch trong các
mô hình in vio và trên động vật. Ý nghĩa lâm sang của những phát hiện này là không rõ. Nhìn chung, các tác
dụng của các opioid dường như ức chế miễn dịch rất ít.
Các môi liên quan giữa nông độ -hiéu quả
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh và trên bệnh nhân cho thấy mối liên quan có thể dy doa được
giữa liều dùng và nông độ trong huyết tương của oxycodon, cũng như giữa nồng độ và một sốtact ủng của
opioid dự kiến, chẳng hạn như co đồng tử, an thần, “tác đụng thuốc” chủ quan chung, giảm đau và cảm giác thư
giãn.
Nồng độ thuốc tối thiểu để giảm đau hiệu quả sẽ tất khác nhau giữa các bệnh nhân, đặc biệt là ởnhững bệnh
nhân đã được điều trị trước đó với các opioid chủ vận mạnh. Kết quả là, bệnh nhân phải được điều trị bằng
cách điều chỉnh liều theo từng cá thể để đạt được hiệu quả mong muôn. Nông độ thuốc tối thiểu để giảm đau
hiệu quả của oxycodon đối với bất kỳ bệnh nhân nào có thể tăng theo thời gian đo sự gia tăng mức độ đau, sự
phát triển của hội chứng đau mới và /hoặc sự phát triển của dung nạp thuốc giảm dau.
12 ©2015
ti

Các mội liên quan giữa nông độ và phản ứue có hai
Có một mối liên quan giữa sự tăng nồng độ oxycodon trong huyết tương Và sự gia tăng tan sé phản ứng có hại
của optoid liên quan đến liều như buồn nôn, nôn, các tác dụng trên thần kinh trung ương, Và Ức chế hô hấp. 6
những bệnh nhân dung nap opioid, nh hình có thé được thay đối bởi sự phát triển của khả năng dung nap các
tác dụng phụ liên quan đến opioid.
Liều OXYCONTIN phải được cá thể hóa vì liều giảm đau hiệu quả đối với một số bệnh nhân sẽ là quá cao
đối với các bệnh nhân khác do không dung nạp được [xem Liéu đừng và cách dùng].

Dược động học
Hoạt tính của OXYCONTIN chủ yếu là do thuốc mẹ oxycodon. OXYCONTIN được thiết kế để giải phóng
oxycodon trong 12 giờ.
Cắt, phá vỡ, nhai, nghiền hoặc hòa tan OXYCONTIN làm suy yếu các cơ chế giải phóng kiểm soát và dẫn đến
việc giải phóng nhanh và hấp thụ một liễu có khả năng gây tử vong của oxycodon.
Oxycodon giải phóng từ OXYCONTIN không phụ thuộc pH. Sinh khả dụng đường uống của oxycodon là 60%
đến 87%. Sinh khả dụng tương đối theo đường uống của oxycodon từ QXYCONTIN so với các dang bao chế
dùng đường uống giải phóng nhanh là 100%. Sau khi dùng liều lặp lại với .OXYCONTN ởngười khỏe
mạnh trong các nghiên cứu dược động học, đã đạt được nỗng độ ởtrạng thái ổn định trong vòng 24-36 giờ.
Oxycodon được chuyển hóa mạnh và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng cả chất chuyển hóa liên hợp
và không liên hợp. Thời gian bán thải (11⁄2) của oxycodon sau khi uéng OXYCONTIN là 4,5 gid so voi 3,2
giờ của oxycodon dạng viên giải phóng nhanh.
Hap thu
Khoang 60% dén 87% liều uống của oxycodon vào được khoang trung tâm so với một liều tiêm. Sinh khả dụng
cao theo đường uống này là do chuyển hóa trước khi vào hệ thống và/hoặc chuyển hóa vòng đầu thấp.
Nằng đồ oxveodon trong huyết tương theo thời gian
Tinh chất tỷ lệ theo liều đã được thiết lập đối với các viên nén OXYCONTIN hàm lượng 10 mg, 15 mg, 20
mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg va 80 mg cho cả nông độ đỉnh trong huyét tương (Cmax) và mức độ hấp thu (AUC)
(xem Bảng 2). Với thời gian bán thải t⁄4 của oxycodon ngắn, nỗng độ ở trạng thái ổn định của oxycodon
trong huyết tương đạt được trong vòng 24 -36 giờ sau khi bắt đầu dùng OXYCONTIN. Trong một nghiên cứu
sơ sánh l0 mg OXYCONTIN mi 12 gid voi 5mg oxycodon viên nén giải phóng nhanh mỗi 6giờ, cả hai chế
độ điều trị là tương đương về AUC và Cmax, và tương tự về nồng độ Cmin (đáy).
BANG 2

Trung bình [% hệ số biến thiên}
Chế độ liều Dạng bào chế AUC Cmax Tmax
(ng “br/mL)* (ng/mL) (gid)
ae 10 mg 136 [27] 115 [27] 51121]
15 mg 196 [28] 16.8 [29] 4599p
20 mg 248 [25] 22.7 [25] 463[82] /
30 mg 377 [24] 34.6 [21] 4.64 EP, /
40 mg 497 [27] 47.4 [30] 4.40) mĩ
60 mg 705 [22] 64.6 [24] 4.15 [26]
80 mg 908 [21] 87.1 [29] 4.27 [26] *đôi với chê độ đơn ligu, AUC =AUCO-inf
†dữ liệu thu được khi đối tượng nghiên cứu đang sử dụng naltrexone, là chất có thể làm
13 ©2015

(ang hap thu
Anh hưởng của thúc ăn
Thức ăn không có tác dụng đáng kẻ đến mức độ hấp thu của oxycodon tir OXYCONTIN.
Phân bố
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bế ởtrạng thái ổn định (VSS) của oxycodon là 2,6 L/kg. Oxycodon lién
két voi protein huyét tương trong điều kiện nhiệt độ 37°C và pH 7.4 là khoảng 45%. Sau khi hap thu, oxycodon
được
phân bố đến cơ xương, gan, đường ruột, phối, lá lách, và não. Oxycodon đã được tìm thấy trong sữa mẹ.
Oxycodon được chuyến hóa mạnh bởi nhiều con đường chuyển hóa khác nhau để tạo thành noroxycodon,
oxymorphon và noroxymorphon, mà sau đó được liên hợp glucuronid. Noroxycodon va noroxymorphon 1a các
chất chuyển hóa tuần hoàn chính. Phản ứng N -demethyl hóa qua trung gian CYP3A để tạo thành
noroxycodon là con đường chuyển hóa chính của oxycodon và với mức độ ít hơn là từ phản ứng O –
demethyl hóa để tạo thành oxymorphon qua trưng gian CYP2D6. Do đó, sự hình thành của các chất này và
các
chất chuyển hóa có liên quan, có thể, về lý thuyết, bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc khác [xem Tiong
tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác].
Noroxycodon thể hiện khả năng chống nhận câm đau rất yếu so với oxycodon, tuy nhiên, nó trải qua quá trình
oxy hóa tiếp theo để sản xuất noroxymorphon, một chất có hoạt tính trên các thụ thể opioid. Mặc dù
noroxymorphon là một chất chuyển hóa có hoạt tính và hiện diện ởnồng độ tương đối cao trong hệ tuần hoàn,
nhưng nó có vẻ không vượt qua hàng rào máu não ởmức độ đáng kể. Oxymorphon hiện diện trong huyết tương
chỉ ở nồng độ thấp và trải qua quá trình chuyên hóa tiếp theo để tạo thành hợp chất liên hợp glucuronid va
noroxymorphon. Oxymorphon đã được chứng minh là có hoạt tính và thể hiện tác dụng giảm đau nhưng phần
đóng sop để có tác dụng giảm đau của chất này sau khi tiêm oxycodon được cho là không có ýngiĩa lâm sang.
Các chất chuyển hóa khac (a-va beta-oxycodol, noroxycodol và oxymorphol) có thể có mặt ở nồng độ rất thấp
và được chứng mính là thâm nhập hạn chế vào trong não so với oxycodon. Các enzyme chịu trách nhiệm
về các con đường khử keto và glucuronid hóa trong chuyển hóa của oxycodon đã không được xác định.
Thi tric
Oxycodon và các chất chuyển hóa cửa nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Lượng thuốc đo được trong nước
tiêu đã được báo cáo như sau: oxycodon dạng tự do và liên hợp 8,9%, noroxycodon dạng tự do 23%,
oxymorphon |dang tự đo dưới 1%, oxymorphon dạng liên hợp 10%, noroxymorphon dạng tự do và liên hợp
14%, các chất chuyên hóa dạng khử tự do và liên hợp lên đến 18%. Độ thanh thải toàn phân từ huyết tương là
khoảng 1,4 li/phút ởngười lớn.
Quân thể bênh nhân đặc biệt
Sử dụng ởngười già
Nồng độ trong huyết tương của oxycodon bị ảnh hưởng bởi tuổi tác chỉ trên danh nghĩa, lớn hơn 15% ởngười
cao tuổi so với người trẻ tuổi (21-45 tuổi).
Giới tính
Qua các nghiên cứu dược động học riêng lẻ, nông độ oxycodon trung bình ở các đối tượng nd @aan bơn các
đối tượng nam lên đến 25% tính trên cơ sở điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể. Chưa rỡ ly do của sựKhác biệt
này,
Bệnh nhân suy thận
Dũ liệu từ một nghiên cứu dược động học liên quan đến 13 bệnh nhân rối loạn chức năng thận mức độ từ nhẹ
đến nặng (độ thanh thải creatinin <60 ml/phit) cho thấy các nỗng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn lần lượt là 50% và 20% và các giá trị AUC của oxycodon, noroxycodon, và 14 ©2015 oxymorphon cao hơn lần lượt là 60 %, 50%, và 40% so với người bình thường. Sự gia tăng này đi kèm với sụ gia tang tac dung an thân nhưng không khác biệt trong tân sô thở, mức độ co đồng tử, hoặc một sồ thông số đo đạc khác về tác dụng của thuộc. Thời gian bán thải trung bình t1/2 của oxycodon tang |gid. Bệnh nhán suy gan Dữ liệu từ một nghiên cứu gồm 24 bệnh nhân rối loạn chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn tương ứng 50% và 20% so với người khỏe mạnh. Giả trị AUC cao hơn tương ứng là 95% và 65%. Nồng độ đỉnh của oxymorphon và giá trị AUC thấp hơn 30% và 40%. Những khác biệt này có kèm theo tăng một số, nhưng không phải tât cả các tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1/2 của oxycodon tăng 2,3 giờ. Tương tác thuốc —thuốc Các chất ức chế CYP3A4 CYP3A4 là enzym chủ yếu liên quan đến việc hình thành noroxycodon. Sử dụng déng thoi OXYCONTIN (10 mg liéu duy nhat) va chat tre ché CYP3A4 ketoconazole (200 mg, 2lan/ngay) làm tăng thêm AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là 170% và 100%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chất gây cảm ứng CYP3A4 Một nghiên cứu được công bố cho thấy sử dụng đồng thời rifampin, một loại thuốc gây cảm img enzym chuyén hóa, làm giảm giá trị AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là 86% va 63%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chát ức chế CYP2D6 bị chặn bởi nhiều loại thuốc như một số thuốc tim mạch (ví dụ, quinidin) và thuốc chống trằm ví dụ, fluoxetin), sự ức chế như vậy đã không được chứng minh là có ý nghĩa lâm sàng với OXYC Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Oxycodon được chuyển hóa một phần qua CYP2D6 dé tao thanh oxymorphon. Trong khi con ney ne thé ; BAO QUAN Bảo quản không qua 30°C. Dé xa tam tay tré em è VĂN PHÒNG `©, DAIDIEN , r 221 20 QUY CÁCH ĐÓNG GÓI Vị 14 viên. Hộp Ihoặc 2vỉ. HẠN DÙNG 24 tháng kê từ ngày sản xuất. Nguyễn Phương NHÀ SẢN XUẤT TRƯỜNG ĐẠI DIỆN PURDUE PHARMACEUTICALS, L.P. 4701 Purdue Drive, Wilson, NC 27893, USA (Mỹ). — NHA DONG GO SHARP CORPORATION 7451 Keebler way, Allentown, PA 18106, USA (Mj). CHU SO HUU GIAY PHEP TAI VIET NAM MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS PTE., LTD. SINGAP ®: OXYCONTTN lànhãn hiệu đã đăng ký. TUQ. CỤC TRƯỜNG CHUNG P.TRƯỞNG PHÒNG Nouyén Hh ay Hung 15