Thuốc OxyContin 15mg: thành phần, liều dùng

-_
SVI ABO)

doB A @ S“PI1’2id weyd euu2edipunj :weyd ues quẹu nn|dạud ÁeIB nn @sÁ)Bu02 /12p|0H uoIiesIioyny BuIa1e(

INNđ XX-XXXXX-NA GS ‘1qOEq u31 “dxq “Bjyy‘307 Wax UXGH‘XSN ‘XS9]OS ogenb buoy, uenb oeg lộ U1 G L ‘Bunp nsuẹp Buonu Ø1õuo4ị 5öpie210010) 000106)0¡0n0. s17) quIp JU2Buou2 ‘6unp u23 ‘Bunp nại| ‘quip 0) ‘Bunp 1yy 39n43 6unp psuep Bupny Áxy3öq “u12 813ẤP] tiỆ) BX8G *UDP 023 uẹq 20nt
(UgIA PL IA L)1ep o9y Buoyd 1ei6 uau ualA pL doH

$}9|qe} aseajal-pe
9pI10|u201pÁu duo Mfg.:
da
mm
yyyy
Exp.:
dd
mm
yyyy
Lot.:

odone hydrochloride
ded-release tablets

| 14 Tablets (One 14-count Blister Card)

Store atorbelow 30°C. For oral use. Manufactured by/Sản xuất bởi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Packed by/Bong gai bdi: Sharp Corparation mun 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). N @:OXYCONTIN isaRegistered Trademark,

205 25

_y0yroyrggmm
LJANG AHd VG
90Ad ATNYI0 O69
dl AOd

Oo,
o
sar

31d ivG ONONY
Suonyd ugknsn

94odeBuIS “P1 ‘9‡d SJE2I1na2eui1ed eul1edipunW :uieud ues quẹu nnịdạud ÁpIB nnụ sÁ)Buo2 /12p|0H uoIJesi1ouny 6uI1a|1e|A|

>NNG XX-XXXXX-NA:MGS “1gOeg Uas} “xq “By “JO7Wax UIXGH ‘XSN XSO]OS
Bunp nsuep buony 9)6 p >eYyy UlBudU} > ` QuIP d26ou2 ‘Bunp u2g2 ‘6unp nạIJ WUïIÐ “Bunp 14)29n43 Bunp nsuep Bupny fy20g “Uø 94}ẤE1 LuP} eX9G’U0P 091 uẹq tg
(U9A pL XỊA £)tẹp oa 6uoud ¡e6 uạu uạtA gế dộH
øIuo24xO
°*GL
S38|qE}
asEa|aI-papua1Xa
apJ1o|201pÁ
auopo2Áxo
ntin° oxycodone hydrochloride extended

codone hydrochloride
ded-release tablets

SY 28 Tablets (Two 14-count Blister Cards)
Store atorbelow 30°C. For oral use. Manufactured by/San xuat béi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Packed by/Dong gdibdi: Sharp Corporation mun 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark.

Lot.:

Mfg.:
dd
mm
yyyy
Exp.:
dd
mm
yyyy

205 .25

98 mm

PDDIE-283
OxyContin International 15mg Blister
Approved By:
Date:

69 mm

OxyContin”oxycadene hydtachlonde extended-release tablets 15mg Mfgby:Purdus. USA
OxyContin’oxycadone hydrochlonde extended-release tablets 15mg Mfgby:Purdue, USA
‘ .›OxyContin’1orycodone hydiochleride Ý¿vtendad-release lableti ,1 mgackby:Sharp, USA 4P !_MAH: mundipharma mm==—=—=—=—=—=~ =ảa=====~==~===~.=~=~ a+OxyContin’ OxyContin’ #axycodane hydrochloride oxycadone hydrachlande extended-release Lablels extended-celease tablets 118mg*pack by:Sharp, USA
+OxyContin”†-axycodone hydrochlande “extended-release tablets 118mg
15 mg
‘ ’11”
‘MAH: mundipharma 1

OxyContin” OxyContin” oxycodone hyđrochlonde |LOT oxycodone hydrachlonde extended-release tablets extended-release Lablets 15mg EXP 15 mg MAH: mundipharma MAH: mundipharma
OxyContin’ —‘OxyContin’ OxyComin” nsycndane hydrochlorrle ‘oxycodone hydrochlande |oxycodone hydrachiande entended-release lablets 15mg Mtgby:Purdue, USA
OxyContin’exycadone hydrochloride extended-release tablets 15mgMfg by:

Dentended-release tablets 115mg’Pack by:Sharp, USA
1 »«OxyContin’1orycodone hydrochloride 1extended-release tablely ”15 mg 1Packby:Sharp, USA
extended-release tablets 15 mg MAH: mundipharma
OxyContin’axycadone hydrochloride extended-release tablets 15 mg
11+1 11 ‘1MAH: mundipharma ” ‘ 111

MAC pRMAca= ‘ a ⁄ VĂN PHÒNG`XOÀ,
Œ[ ĐẠIDIỆN AF:
+TẠI THÀNH Bố
` HỒ Øf MI >S~ ——-==-< Nguyễn Phương TRƯỞNG ĐẠI DIỆN J#M /44 bv Rx -Thuốc bán theo đơn OXYCONTIN® 15 mg Oxycodon hydroclorid Viên nén giải phóng kéo đài (Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng Nếu cân thêm thông tin xin hỏi ýkiến bác sỹ) THÀNH PHẢN OXYCONTIN 15 mg (viên nén giải phóng kéo dài oxycodon hydroclorid) là thuốc chủ vận opioid có hàm lượng 15 mg, dùng đường uống. Hàm lượng trên được tính theo dạng muỗi oxycodon hydroclorid trong mỗi viên. Tá dược: Polyethylen oxyd (POLYOX-WSR 301), magnesi stearat, opadry xam (hypromellose 3cP, hypromellose 6cP, titan dioxyd, macrogol/PEG 400, oxyd sắt đen, oxyd sắt đỏ, oxyd sắt vàng). MÔ TẢ OXYCONTIN 15 mg tròn, màu xám, lồi hai mặt, dập chữ OP trên một mặt và số 15 trên mặt còn lại. CHỈ ĐỊNH OXYCONTNN được chỉ định điều trị đau đủ nặng để cần dùng một thuốc opioid hàng ngày, đều đặn, trong một khoảng thời gian dài và chỉ định trong các trường hợp các phương pháp điều trị thay thế khác không đáp ung đủ. Các giới hạn khi sử dung Do nguy cơ của sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai các opioid, ngay cả ở liều khuyến cáo, vàwïý CƠ cao hơn của việc quá liều và tử vong với dạng opioid giải phóng kéo dài, OXYCONTIN dubs dùng cho bệnh nhân mà các phương pháp điều trị thay thế khác (ví dụ thuốc giảm đau không opioid hoặc cáẩè-obioid ggiải phóng nhanh) không hiệu quả, không dung nạp, hoặc không đủ đề kiểm soát đau. OXYCONTNN không được chỉ định dùng như một thuốc giảm đau khi can. LIEU LUQNG VÀ CACH DUNG Liéu ban dau OXYCONTIN chi duge ké don béi bac s¥ cé kinh nghiém trong viéc str dung cac opioid có hoạt tính mạnh kiểm soat dau man tinh. Chế độ liều ban đầu đối với mỗi cá thể phải căn cứ vào kinh nghiệm điều trị giảm đau trước đó, và nguy cơ của sự lệ thuộc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc không đúng [xem cảnh báo và Thận trọng]. Hãy giám sát bệnh nhân chặt chẽ về suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24-72 giờ đầu điều trị với OXYCONTIN [xem Canh báo và Thận trọng] Vién nén OXYCONTIN phải được uống nguyên vẹn, một viên một lần, với đủ nước để đảm bảo nuốt ngay lập tức sau khi đề trong miệng. Nghiên nát, nhai, hoặc hòa tan viên nén OXYCONTN sẽ không kiểm soát được sự giải phóng oxycodon và có thê dân đên quá liêu hoặc tử vong [xem Cảnh báo và Thận trọng]. Sử dụng OXYCONTIN như là thuốc giảm đau opioid đầu tiên. Bắt đầu điều trị với OXYCONTNN liều 10 mg mỗi 12 giờ. ©2015 Sử dung OXYCONTIN cho những bênh nhân không dung nạp voi opioid Liều OXYCONTNN khởi đầu cho những bệnh nhân không dung nạp opioid là 10 mg mỗi 12 giờ. Những bệnh nhân được xem là dung nạp đối với opioid là những người mà đang sử dụng trong một tuần hoặc dài hơn ítnhất 60 mg morphin đường udng/ngay, 25 meg fentanyl dang thâm qua da/giờ, 30 mg oxycodon đường uống/ngày, §mg hydromorphon đường uống/ngày, 25 mg oxymorphon đường uống/ngày, hoặc một liều tương đương của một opioid khác. Sử dụng liều khởi đầu cao cho những bệnh nhân không dung nạp opioid có thể gây ức chế hô hấp dẫn đến tử vong. Chuyển đổi từ các chế phẩm oxvcodon đường uống khdc sang OXYCONTIN Bệnh nhân sử dụng các chế phẩm oxycodon đường uống khác có thể được chuyển đổi sang OXYCONTIN bằng cách sử dụng một nửa tổng liều oxycodon uống hàng ngày của bệnh nhân thành liéu dùng của OXYCONTIN mii 12 gid. Chuyén d6i tir cdc opioid khac sang OXYCONTIN Ngừng sử dụng các thuốc giảm đau opioid khác khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng OXYCONTNN. Chưa có sự thiết lập về cách thức qui đổi từ opioid khác sang OXYCONTTN xác định bằng các thử nghiệm lâm sàng. Ngừng sử dụng các thuộc giảm đau opioid khác khi bắt dau liéu trinh diéu tri bang OXYCONTIN, va ding OXYCONTIN liéu khoi dau 14 uong 10 mg mỗi 12 giờ. Sé an toan hon khi danh gia thấp đi yêu cầu oxycodon đường uống trong 24 giờ của bệnh nhân và sẵn sàng cung cấp thuốc cấp cứu (ví dụ, opioid giải phóng nhanh) hơn là đánh giá quá cao và dẫn đến một phản Ứng có hại. Tuy có những bảng qui đôi tương đương của opioid, có sự dao động đáng kê giữa các bệnh nhân vẻ hoạt lực tương đối của các thuốc và sản phẩm opioid khác nhau. Chuyển đổi từ Methadon sang OXYCONTIN Giám sát chặt chẽ là điều rất quan trọng khi chuyển đổi từ methadon sang thuốc chủ vận opioi lệ giữa mecthadon và thuốc chủ vận opioid khác thay đổi khá rộng như liều đã dùng trước đó. Methadòn có thời gian bán thải đài và có thể gây tích lũy trong huyết tương. Chuyên đôi tit Fentanyl thdm aua da sang OXYCONTIN Mười tám giờ sau khi lột bỏ miếng dan fentanyl tham qua da, có thé bat dau diéu tri bang OXYCONTIN. Mac dù không có đánh giá hệ thống cho sự chuyên đổi như vậy, nhưng một liều oxycodon thận trọng, khoảng 10 mg OXYCONTIN mỗi 12 giờ, cần được bắt đầu sử dung thay thé cho mỗi 25 mcg/giờ của fentanyl dạng miếng dán thấm qua da. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ trong quá trình chuyên đổi từ fentanyl thấm qua da sang OXYCONTNN, đo chỉ có kinh nghiệm hạn chế được ghi nhận với loại chuyên đổi này. Điều chỉnh liều và duy trì điều trị Điều chỉnh liễu OXYCONTNN trên từng cá thể để đạt mức liều mà có tác dụng giảm đau đủ và tối thiểu hóa các phản ứng có hại. Liên tục đánh giá lại bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN để đánh giá việc duy trì kiểm soát đau và tần suất tương. đối các phản ứng có hại, đánh giá sự lệ thuộc vào thuốc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc không đúng. Trao đổi thường xuyên giữa người kê đơn, các thành viên khác trong nhóm chăm sóc sức khỏe, bệnh nhân, và người chăm sóc/gia đình trong suốt thời kỳ thay đổi thuốc giảm đau, bao gồm cả sự điều chỉnh ban đầu là rất quan trọng. Trong điều trị mạn tính, định kỳ đánh giá lại nhu cầu fics tục sử dụng các thuốc giảm đau opioid. ©2015 = A Si TS Ae ne Xe Bệnh nhân có tiền sử đau cấp có thể cần tăng liều OXYCONTIN hoặc có thể cần một thuốc cứu trợ loại giảm dau giải phóng nhanh với liễu lượng thích hợp. Nếu như mức độ đau tăng lên sau liều dung duy trì, hãy cô gắng xácđịnh nguồn gốc lâm cơn đau tăng lên, trước khi tăng liều lượng OXYCONTIN. Do nêng độ trong huyết tương ở trạng thái ến định đạt được trong khoảng 1ngày, liều OXYCONTIN có thể được điều chỉnh mỗi 1-2 ngày. Nếu thấy phản ửng có hại quá mức có liên quan đến opioid, cé thé giảm liễu ding tiếp theo. Hãy điều chỉnh liều để có được một sự cân bằng thích hợp giữa điều trị đau và các phản ứng có hại liên quan đến opioid. Chưa có nghiên cứu lâm sàng có đối chứng tốt đánh giá an toàn và hiệu quả với chế độ liều có số lần dùng nhiều hơn Ilần mỗi 12 giờ. Như một gợi ý, tổng liều oxycodon hàng ngày thường có thể được tăng thêm 25% đến 50% liều dùng hiện tại, mỗi lần tăng được chỉ định về mặt lâm sảng. Trong điều trị mạn tính với opoid dùng đều đặn liên tục, đặc biệt đối với các hội chứng đau không do ung thư, tái đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị bằng opoid đều đặn liên tục (ví dụ, mỗi 6đến 12 tháng) khi thích hợp. Bệnh nhân bị suy gan Đối với bệnh nhân suy gan, bắt đầu dùng liều từ 1/3 đến 1/2 liễu ban đầu thông thường, sau đó điều chỉnh liều một cách cần thận [xem Được ‡ý lâm sàng]. Ngừng sử dụng OXYCONTIN Khi bệnh nhân không cần điều trị bằng OXYCONTIN vién nén, hay sir dung chế độ giảm dần liều để tránh các đấu hiệu và triệu chứng cai thuốc trên bệnh nhân có phụ thuộc thuốc về mặt thể chất. Không ngừng OXYCONTNN đột ngột. Cách dùng OXYCONTIN Hãy hướng dẫn bệnh nhân nuốt nguyên viên nén OXYCONTIN. Không nghiền, hòa tan hoặc nhai viên nén vì nguy cơ giải phóng nhanh và hấp thu một liễu oxycodon có khả năng gây tử vong [xem Cảnh báo và Thận trọng]. :/ Hãy hướng dẫn bệnh nhân uống một viên nén OXYCONTIN mỗi lần và với một lượng đủnuờc th 6đảm bảo nuốt hoàn toàn ngay lập tức sau khi đặt thuốc trong miệng [xem Cảnh báo và Thận trong]. `uY CHÓNG CHỈ ĐỊNH OXYCONTIN chong chỉ định đối với những bệnh nhân: * Suy hô hap dang kể. * Hen phế quản cấp tính hoặc nghiêm trọng trong tình trạng không có giám sát hoặc trong trường hợp không có thiết bị hồi sức cấp cứu. * Được xác định hoặc nghỉ ngờ liệt ruột và tắc nghẽn đường tiêu hóa. *_ Quá mẫn cảm (ví dụ, phản ứng phản vệ) đối với oxycodon [xem Tac dụng không mong muốn] CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG Sự lệ thuộc, sự lạm đụng thuốc và đùng thuốc không đúng OXYCONTIN chứa oxycodon, một chất bị kiểm soát theo danh mục II. Là một opioid, sử đụng OXYCONTIN có sự lo ngại về nguy cơ lệ thuộc vào thuốc, lạm dụng và dùng thuốc không đứng. Giỗng như các sản phẩm giải phóng biến đổi, OXYCONTIN giải phóng opioid trong thời gian dài, có nguy cơ lớn cho sự quá liều và tử vong do sự có mặt lượng lớn của oxycodon. Mặc dù nguy cơ lệ thuộc thuốc của bất kỳ cá thể riêng biệt chưa được biết rõ,nó có thể xảy ra với cả bệnh nhân được kê liễu OXYCONTIN phủ hợp. Sự lệ thuộc thuốc có thể xảy ra ởliều khuyến cáo và nếu dùng lạm dụng 3 ©2015 va thuôc hoặc dùng sai. Đánh giá nguy cơ về sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai opioid của mỗi bệnh nhân trước khi kê đơn OXYCONTNN và giám sát các bệnh nhân dung OXYCONTIN 1a thdi quen va điều kiện cần phải thực hiện. Nguy cơ lạm dụng opioid tăng lên ởnhũng bệnh nhân có tiên sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng thuốc (bao gồm cả lạm dụng hoặc nghiện ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm thần (ví dụ, trầm cảm nặng). Tuy nhiên sự lo ngại về những nguy cơ này, không nên ngăn cản việc điều trị đau thích hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Những bệnh nhân có nguy cơ cao vẫncó thể điều trị thích hợp VỚI Các chế phâm oploid giải phóng biến đổi nhu OXYCONTIN, tuy nhién sử dụng ởnhững bệnh nhân này cần tư vẫn chuyên sâu về những rủi ro và sử đụng hợp lý OXYCONTNN với sự theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của việc lệ thuộc, lạm dụng, sử dụng thuốc không đúng. Sử dụng sai hoặc lạm dụng OXYCONTIN bằng cách nghiên, nhai, hít, hoặc tiêm chích chế phâm đã được hòa tan sẽ dẫn đến việc đưa opioid vào cơ thể không kiểm soát được và có thể dẫn đến quá liều và tử vong [xem Quá liêu]. Chất chủ vận opioid được tìm kiếm bởi người nghiện ma túy và người bị rối loạn nghiện thuốc và bị cắm sử dụng bất hợp pháp. Hãy xem xét những rủi ro này khi kê đơn hoặc câp phát. Cần có chiến lược OXYCONTIN để làm giảm những nguy cơ này bao gồm kê đơn với số lượng thấp nhất thích hợp và tư vân cho bệnh nhân về việc xử lý đúng quy tắc đôi với thuộc không sử dụng. Suy hô hấp đe đọa tính mạng Suy hô hap nghiêm trọng, đe dọa tính mạng, hoặc gây tử vong đã được báo cáo khi sử dụng các opioid giải phóng biến đi, ngay cả khi sử dụng ởliều khuyến cáo. Suy hô hap néu không được phát hiện và điều trị ngay lập tức, có thẻ dẫn đến ngừng hô hap và tử vong. Điều trị ức chế hô hấp có thể bao gồm quan sát chặt chẽ, các biện pháp hỗ trợ, và sử dụng thuốc đối kháng opioid, tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân [xem Quá liêu]. Sự ứđọng carbon dioxide (CO;) do ức chế hô hấp gây ra bởi opioid có thể làm trầm trọng thêm tác dụng an thần của opioid. Trong khi suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng, hoặc gay tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong thời gian sử dụng của OXYCONTIN, nguy cơ xuất hiện cao nhất là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liễu. Giám sát chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu suy hô hấp khi bắt đầu diéu tri voi OXYCONTIN va sau khi tang liéu. Dé giảm nguy cơ suy hô hấp, dùng liều thích hợp và điều chỉnh liều OXYCONTIN 1a rat cần thiết [xem Liễu lượng và Cách dùng]. Ước lượng quá liều OXYCONTIN khi chuyển đổi bệnh nhân từ một chế phẩm opioid khác có thê dẫn đến quá liều gây tử vong với liều đầu tiên. Vô tình nuốt phải một liều OXYCONTIN đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vòn đoquá liều oxycodon. Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh Su dung kéo dai OXYCONTIN trong khi mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh. Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh, không giống như hội chứng cai thuốc ởngười lớn, có thể đe dọa tính mạng nếu không phát hiện, điều trị, và tuân theo phác đồ được phát triển bởi các chuyên gia về trẻ sơ sinh. Nếu dùng opioid là cần thiết trong một thời gian dài cho phụ nữ mang thai, hãy tư vân cho bệnh nhân về nguy cơ của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh và đảm bảo rằng việc điều trị thích hợp sẽ có sẵn. Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh bao gồm dễ bị kích thích, quá hiếu động và giấc ngủ bắt thường, khóc thét, run, nôn mửa, tiêu chảy và không tăng cân. Sự khởi đầu, thời gian, và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh khác nhau dựa trên các dạng opioid cụ thê được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và liều lượng người mẹ sử dụng lần cuối cùng, và tốc độ thải trừ thuốc của trẻ sơ sinh. Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương, Hạ huyết áp, và an thần sâu, hôn mê hoặc suy hô hấp có thể xảy ra nếu như OXYCONTIN được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ như thuốc an thần, thuốc chống lo âu, thuốc ngủ, 4 ©2015 ort cai iw& thuốc chống loạn thần, opioid khác). Khi xem xét việc sử dụng ƠXYCONTIN trên một bệnh nhân đang sử dụng một thuốcức chế thần kinh trung ương, hãy đánh giá thời gian sử dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương và đáp ứng của bệnh nhân, bao gồm cả mức độ dung nap da gia tang với thuốc ức chế thân kinh trung ương. Ngoài ra, hãy xem xét việc sử dụng của bệnh nhân, nêu có, đối với rượu và /hoặc các ma túy bất hợp pháp có thể gây ức chế than kinh trung ương. Nếu bất đầu điều trị bằng OXYCONTIN hãy khởi đầu với 1⁄3 đến 1⁄2 mức liều bình thường của OXYCONTIN, giám sát bệnh nhân về các biểu hiện an thần và suy hô hấp và xem xét sử dụng thuốc ức chế thần kinh trung ương dùng kèm với mức liều thấp hơn [xem Tương tác tới các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Sử dụng ởngười cao tuổi, bệnh nhân suy nhược toàn thân, và yếu Sức. Suy hô hấp đc dọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ởngười cao tuổi, bệnh nhân bị suy nhược, hoặc yếu sức khi ở họ có thể có được động học thay đối hoặc độ thanh thải thay đổi so với các bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn. Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là khi bắt đầu sử dụng và điều chỉnh liều OXYCONTNN và khi OXYCONTIN được sử dụng đồng thời vớicác thuốc khác làm ức chế hô hấp [xem Cảnh báo và Thận trọng]. Sử dụng ởbệnh nhân bị bệnh phỗi mạn tính Theo dõi bệnh nhân bị bệnh phối tắc nghẽn mạn tính nặng hoặc bệnh tim phổi, và bệnh nhân với thể tích hô hấp dự trữ đã giảm đáng kể, thiếu oxy máu, carbon dioxid máu cao, hoặc trước đó bị suy hô hấp về các dấu hiệu của suy hô hip, đặc biệt khi bat đầu điều trị và khi tăng liều với OXYCONTIN, do trên những bệnh nhân này, thậm chí liêu điều trị bình thường của OXYCONTIN có thể làm suy hô hấp dẫn đến điểm ngưng thở [xem Cánh báo và Thận trọng]. Hãy xem xét việc sử dụng các thuốc giảm đau thay thế không opioid ởnhững bệnh nhân này nếu có thể. Tac dung ha huyết áp OXYCONTIN có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng bao gồm hạ huyết áp tư thế đứng và ngất ởnhững bệnh nhâncấp cứu. Có sự gia tăng nguy cơ ởnhững bệnh nhân mà khả năng duy trì huyết áp đã bị ảnh hưởng bởi giảm thể tích máu hoặc dùng đồng thời với một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, các phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân) [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Theo đôi những bệnh nhân này về các dấu hiệu tụt huyết áp sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều OXYCONTIN. Ở những bệnh nhân bị sốc tuần hoàn, OXYCONTIN có thể gây giãn mạch, điều này có thể tam 8gidm hơn nữa cung lượng tìm và huyết áp. Tránh sử dụng OXYCONTNN ở bệnh nhân bị sốc tuần hoàn. Sử dụng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc tăng áp lực nội sọ Giám sát về các đấu hiệu an thần và suy hô hấp ởnhững bệnh nhân dùng OXYCONTIN mà có thể nhạy cảm với các tác động trên nội sọ do ử đọng CO; (ví dụ, những bệnh nhân có bằng chứng của tăng áp lực nội sọ hoặc các khối u não), đặc biệt khi bắt đầu diéu tri voi OXYCONTIN. OXYCONTIN cé thé lam giảm hô hấp, làm ứđọng CO; và điều này có thế làm tăng hơn nữa áp lực nội sọ. Opioid cũng có thể che khuất các triệu chứng lâm sàng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu. Tránh việc sử dụng OXYCONTIN ởnhững bệnh nhân bị suy giảm ýthức hoặc hôn mê. Khó nuốt và nguy cơ tắc nghẽn ởbệnh nhân có nguy cơ có lòng ống tiêu hóa nhỏ Đã có các báo cáo sau khi lưu hành về tỉnh trạng khó nuốt thuốc OXYCONTTN. Các báo cáo này bao gồm hóc, nghẹn, ge ra và viên nén bị mắc kẹt trong cổ họng. Hướng dẫn bệnh nhân không ngâm trước, liễm hoặc làm ướt viên nén OXYCONTNN trước khi đặt trong miệng, và dùng một viên khi có đủ nước để đảm bảo nuốt hết ngay lập tức sau khi đặt trong miệng. Đã có báo cáo hiểm gặp sau khi lưu hảnh về một số trường hợp tắc một, và bộc phát viêm túi thừa, một số trường hợp trong đó đã được yêu cau can thiệp ytế để loại bỏ các viên nén. Bệnh nhân có kèm theo các bệnh 5 ©2015 œ+z1x>x~< tý rối loạn tiêu hóa như ung thư thực quản hoặc ung thư đại tràng có lòng Ôống tiêu hóa hep có nguy CƠ phát triển các biến chứng. Xem xét việc sử dụng thuốc giảm đau thay thể ởnhững bệnh nhân khó nuốt và bệnh nhân có nguy cơ có các rồi loạn tiêu hóa dẫn đến lòng ống tiểu hóa hẹp. Sứ dụng ởbệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa OXYCONTIN chéng chỉ định ở bệnh nhân tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gầm cả liệt ruột. Oxycodon trong OXYCONTIN cé thé gay co thất cơ vòng Oddi. Theo đối vềsự gia tăng các triệu chứng ở những bệnh nhân bị bệnh lý đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp. Opioid có thể gây tăng amylase huyệt thanh. Sử đụng ởbệnh nhân bị rối loạn co giật hoặc động kinh Oxycodon trong OXYCONTIN có thể làm trầm trọng thêm cơn co giật ởnhững bệnh nhân bị các rối loạn co giật, và có thể gây ra hoặc làm trằm trọng thêm cơn động kinh trong một số tỉnh huống lam sang. Theo déi bệnh nhân có tiền sir rdi Joan déng kinh vé viéc kiém sodt déng kinh xdu di trong khi diéu ti OXYCONTIN. Phòng tránh hội chứng cai thuốc Tránh sử dụng các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (vi dụ pentazocin, nalbuphin và butorphanol) hoặc thuốc giảm dau chủ vận từng phần (buprenorphine) 6những bệnh nhân đã dùng hoặc đang dùng một đợt điều trị với thuốc giảm đau chủ vận hoàn toàn các thụ thể opioid, bao gồm OXYCONTN. Ở những bệnh nhân này, các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ vận từng phần có thể làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc có thể khởi phát các triệu chứng cai thuốc. Khi ngừng sử dụng OXYCONTIN, cần giảm liễu từ từ [xem LiỂ¿ lượng và Cách dùng]. Không được ngưng OXYCONTTN một cách đột ngột. Các chất ức chế và cảm ứng Cytochrome P450 3A4 Do phan typ enzym CYP3A4 đóng một vai trò quan trọng trong chuyên hóa của OXYCONTIN, các thuốc thay đổi hoạt tính của CYP3A4 có thể thay đổi thanh thải của oxycodon và có thể dẫn đến thay đổi nồng độ oxycodon trong huyết tương. Ức chế hoạt tính CYP3A4 bởi các chất ức chế như các kháng sinh macrolid (ví dụ erythromycin, các thuốc kháng nắm nhóm azol (ví dụ ketoconazol) và các chất ức chế proteasc (ví dụrionavi) cớ tổ làm tăng nồng độ của oxycodon trong huyết tương và kéo dài các tác dung opioid. MỸ Các chất cảm ứng CYP450, như rifampin, carbamazepin và phenytoin, có thể cảm ứng chuyển hóa của oxycodon và do đó, cóthé lam Hing thanh thải của thuốc, đẫn dén giém néng d6 oxycodon trong huyết tương, giảm hiệu quả và có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở các bệnh nhân trước đó có sự phụ thuộc thể chất với oxycodon. Nếu cần sử dụng đồng thời, khuyên nên thận trọng khi khởi đầu điều trị với OXYCONTIN ởcác bệnh nhân đang dùng hoặc đang ngừng ding các chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4. Đánh giá những bệnh nhân này thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều dùng cho đến khi tác dụng của thuốc én định. [xem 7ương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Dược lý lâm sàng] Giám sát các xét nghiệm Không phải tất cả các xét nghiệm nước tiểu tìm các chất “opoid” hoặc các “opiate” đều phát hiện được oxycodon một cách tin cậy, đặc biệt là trên những bệnh nhân được sử dụng tại phòng, khám. Hơn nữa, nhiều phòng thí nghiệm sẽ báo cáo nông độ thuốc trong nước tiểu thấp đưới giá trị “điểm cắt” là kết quả “âm tính”. Do vậy, nêu xét nghiệm nước tiểu của oxycodon được cân nhắc để kiểm soát trên lâm sàngở từng bệnh nhân riêng lẻ, hãy chắc chắn rằng độ nhạy và độ da của phương pháp định lượng là phù hợp và cân nhắc giới hạn của xét nghiệm được sử dụng để phiên giải kết quả. TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUÓC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC ©2015 Các thuốc úc chế thần kinh trung ương Sứ dụng đồng thời OXYCONTIN va các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm cả thuộc an thần hoặc thuốc ngủ, thuốc bình thần, thuốc mê toàn thân, phenothiazin, các opioiđ khác và rượu có thể làm tăng nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu, hôn mê hoặc tử vong. Theo đối bệnh nhân sử dụng cácthuốc ức chế thần kinh trung ương và OXYCONTIN về các dấu hiệu suy hôhap, an thần vàhạ huyết áp. Khi dự tính điều trị kết hợp với bat kỳ thuốc nào ởtrên, liễu của một hoặc cả hai thuốc nên được giảm [Xem Liều lượng, Cách sử đụng, Cảnh báo và Thận trọng]. Các thuốc giãn cơ Oxycodon có thể tăng cường tác động ức chế thần kinh cơ của thuốc làm giãn cơ xương thật sự và làm gia tăng suy hô hấp. Theo dõi bệnh nhân sử dụng các thuốc giãn cơ và OXYCONTIN về các dấu hiệu suy hô hấp có thể nặng hơn. Các thuốc anh huéng dén enzym cytochrome P450 Các thuốc ức chế CP3A4 và 2Dó Do enzyme CYP3A4 đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa của oxycodon, thuốc ức chế hoạt tính của CYP3A4 có thể là nguyên nhân làm giảm độ thanh thải của oxycodon dẫn đến làm tăng nồng độ oxycodon huyét tương và dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng cua opioid. Tác dụng nay rõ rệt hơn khí sử dụng đồng thời với thuốc ức chế CYP2D6 và 3Y4. Nếu sử dụng phối hợp với OXYCONTIN là cần thiết, giám sát bệnh nhân về hô hấp và an thần thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng Ổn định của thuốc [xem Được jj lâm sàng]. Các thuốc cây cảm ứng của CYP3A4 Thuốc gây cảm ứng CYP450 3A4 có thể gây cảm ứng chuyển hóa của oxycodon và, do đó, có thể gây tăng thanh thải của thuốc mà có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyế t tương của oxycodon, thiếu hiệu quả hoặc có thể, xuất hiện hội chứng cai thuốc trên bệnh nhân đã có phụ thuộc thể chất với oxycodon. Nếu cần sử dụng phối hợp với OXYCONTIN, và xem xét điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng ổn định của thuốc. Sau khi ngừng điều trị một chất cảm ứng CYP3A4, giống như những tác động của sựsuy giảm ải ág, nồng độoxycodon trong huyết tương sẽ tăng có thê làm tăng hoặc kéo dài cả hai tác đựng điều trị và 4c Aung phy và có thể gây suy hô hắp nghiêm trọng /xem Dược Ip lam sàng]. Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ vận từng phan opioid Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ, pentazocin, nalbuphin, va butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ vận đơn thuần (buprenorphin) có thế làm giảm tác dụng giảm đau của oxycodon hoặc thúc đây các triệu chứng cai thuốc ở những bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN. Các thuốc lợi tiểu Các opioid có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc lợi tiểu bằng cách làm giải phóng hormon chồng bài niệu. Cac opioid cling có thể gây ra bí tiêu cấp tính bằng cách làm co thắt cơ vòng của bàng quang, đặc biệt là ở nam giới bị phì đại tuyến tiên liệt. Các thuốc kháng cholinergic Các thuốc kháng cholinergic hoặc các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinergic khi dùng đồng thời với thuốc giảm đau opioid có thể dẫn đến tăng nguy cơ bí tiểu và /hoặc táo bón nặng, có thể đẫn đến liệt ruột. Theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu bí tiểu hoặc giảm nhu động đạ đày khi OXYCONTIN được sử dụng đồng thời với các thuốc kháng cholinergic. KHA NANG SINH SAN, PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BU ©2015 Cân nhắc lâm sàng Phần ứng phụ ởThai nhỉ /trẻ sơ sinh Dùng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong khi mang thai cho các mục đích ytế hoặc không phải ytế có thể đẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ởtrẻ so sinh và hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh ngay sau khi sinh. Theo đối các triệu chứng của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh như ăn kém, tiêu chảy, khó chịu, run, co cửng, và co giật, và xử trí một cách phùhợp /xem Cảnh báo và Thận trong]. Phụ nữ có thai Phân loại thuốc cho phụ nữ có thai: nhóm C Chưa có nghiên cứu day đủ và có đối chứng tốt ởphụ nit mang thai. OXYCONTIN chi nén sir dung khi cân nhắc về lợi ích và nguy cơ cho thai nhĩ. Tác dụng của oxycodon trên sinh sản ở người chưa được nghiên cứu đầy đủ, Nghiên cứu với oxycodon hydrochlorid đường uống ởchuột với liều lên đến 8mg/kg/ngày và ở thỏ với liều lên đến 125 mg/kg/ngảy, tương đương với lần lượt là 0, 5và 15 lần mức liều 160 mg/ngày trên người trưởng thành tính trên cơ sở mg/m”, không cho thấy bằng chứng về tác hại cho thai nhi đo oxycodon. Trong một nghiên cứu độc tính trước và sau khi sinh, chuột cái dùng oxycodon trong thời gian mang thai và cho con bú. Không có tác dụng lâu đài trên sự phát triển hoặc sinh sản ởchuột con. Các tác dụng khác ngoài tác dung gây quái thai Oxycodon hydrochlorid được dùng đường uống cho chuột cái trong thời gian mang thai và cho con bú trong một nghiên cứu độc tính trước và sau khi sinh. Không có tác dụng liên quan đến thuốc trên hoạt động sinh sản ởnhững chuột cái này hoặc bắt kỳ tác dung lâu dài trên sự phát triển hoặc sinh sân ởchuột con sinh ra tir những con chuột này. Đã thấy hiện tượng giảm thẻ trọng trong quá trình cho bú và thời gian đầu sau cai sữa ở các con chuột con được nuôi bú bởi những chuột mẹ được sử dụng liều cao nhất (6 mg/kg/ngày, tương đương với khoảng 0,4 lần một liều 160 mg/ngày ở người trưởng thành, trên cơ sở tính theo mg/m’). Tuy nhiên, trọng lượng cơ thể của những con non đã phục hồi. Chuyển đạ và quá trình sinh đẻ Opioid qua nhau thai và có thể gây ra suy hô hấp ởtrẻ sơ sinh. OXYCONTIN không được khuyến cáo sử dụng ởphụ nữ ngay trước giai đoạn chuyển đạ, khi sử dụng thuốc giảm đau tác dụng ngắn hoặc kỹ thuật giâm đau khác phù hợp hơn. Thuốc giảm đau opioid có thể kéo dài thời gian chuyễn đạ thông qua những ái igtam thời làm giảm, sức mạnh, thời gian vàtần suất các cơn co thất tử cung. Tuy nhiên tác dụng này đÀ ty on định va có thế được bù lại bằng việc tăng tốc độ giãn nở cổ tử cung, mà tác dụng này có xu hướng rút ngắn thời gian chuyển dạ. Phụ nữ cho con bú Đã phát hiện oxycodon trong sữa mẹ. Hướng dẫn bệnh nhân không thực hiện cho con bú trong khi điều trị bằng OXYCONTIN. Không bắt đầu điều trị với OXYCONTIN trong khi cho con bú vì khả năng gây an thần hoặc suy hô hấp ở trẻ sơ sinh. Dấu hiệu cai thuốc có thể xảy ra ởbé bú mẹ khi mẹ ngừng thuốc giảm đau opioid, hoặc khi ngừng cho con bú. ANH HUONG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VA VAN HANH MAY MOC OXYCONTIN cé thé lam suy gidm khả năng hoạt động thể chất và tính thắn cẩn thiết để thực hiện các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc. Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc vận hành những máy móc nguy hiểm trừ khi họ dung nap véi cdc tac dung cla OXYCONTIN va biét họ sẽ phan ứng với thuốc như thế nào. ©2015 'TÁC DỤNG RKHÔNG MONG M Các phản ứng có hại nghiêm trọng sau đây đã được mô tả trong một số phần khác của tờ hướng dẫn sử dụng thuốc: + Lệ thuộc, lạm dụng, và dàng thuốc không đúng [xem Cảnh báo và thận trọng]. ~_ Suy hô hấp de doa tinh mạng [xemCanh báo vàthận trọng]. + Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh [xem Cảnh báo va thận trọng]. + Tương tác với các thuốc ức chế thân kinh trung ương khác [xem Cảnh báo và thận trọng]. > Các tác dụng hạ huyết áp [xem Cảnh báo và thận trọng).
©Cac tac dụng trên hệ tiêu hóa [xem Canh bảo và thận trọng].
= Co giật [xem Cảnh báo và thận trọng].
Phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng
Do các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong các điều kiện rất khác nhau, ty lệ các tác dụng không
mong muốn được quan sát của một thuốc không thẻ so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm
sàng của một thuốc khác và có thé không phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành.
Tỉnh an toàn của OXYCONTTN được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sảng mù đôi trên 713 bệnh nhân đau
từ mức trung bình đến nặng với rất nhiều nguyên nhân gây bệnh khác nhau. Trong các nghiên cứu nhãn mở
trên đau do ung thư, 187 bệnh nhân dùng OXYCONTIN với tổng liều hàng ngày dao động từ 20 đến 640
mg/ngày. Tổng liều hàng ngày trung bình là khoảng 105 mg/ngay.
OXYCONTN có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại nghiêm trọng như đã được quan sắt thấy với CÁC
thuốc
giảm đau nhóm opioid khác bao gôm: ức chế hô hấp, ngưng thở, ngừng hô hấp, ức chế tuần hoàn,
hoặc shock [xem Quá liễu]
Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất (> 5%) đã được báo cáo của bệnh nhân trong các thử
nghiệm lâm sàng của OXYCONTTN so sánh với giả dược được thê hiện trong Bảng 1duéi đây:
BANG I1: Các phản ứng có hại thường gặp (> 5%)

Phan img có hại OXYCONTIN Placebo
(n=227) (n=45)
() @®%_ (
Táo bón (23) (7) W
Buôn nôn (23) al ở
Buôn ngủ (23) (4)
Chóng mặt (13) (9)
Ngứa q3) Q)
Nôn q2) Œ)
Dau dau @ (7)
Khô miệng (@) (2)
Suy nhuge (6) T
Đỗ mỗ hôi 6) @)

Trong các thử nghiệm lâm sang, các phân ứng có hại sau đây đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều
trị bằng OXYCONTIN voi tin suất từ 1% đến 5%:
Các rối loạn tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, chứng khó tiêu, viêm đạ dày.
Các rối loạn toàn thân và các rối loạn tại chỗ khi uống: ớn lạnh, sốt.
Các rối loạn chuyễn hóa và đính dưỡng: chán ăn.
©2015

Các rối loạn cơ xương và mô liên kết: co giật cơ.
Các rối loạn tâm thần: giấc mơ bất thường, lo lắng, chứng lẫn, bền chồn, sảng khoái, mắt ngủ, căng thẳng,
suy nghĩ bắt thường.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở, nắc.
Các rối loạn da và mô đưới đa: phát ban.
Các rối loạn tỉm mạch: hạ huyết áp tư thế.
Các phản ứng có hại sau đây xây ra với tan suất nhỏ hơn 1% số bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm lâm sàng:
Các rối loạn hệ máu và bạch huyết: bệnh hạch bạch huyết.
Các rối loạn tai và mê đạo: ùtai.
Các rối loạn về mắt: bất thường vẻ thị lực.
Các rỗi loạn tiêu hóa: khó nuốt, ợ hơi, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, tăng sự thẻm ăn, viêm miệng.
Các rối loạn toàn thân và tại chỗ uống thuốc: hội chứng cai (có và không có cơn động kinh), phù, phù
ngoại vi, khát nước, mệt mỏi, đau ngực, phù mặt.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng đo quy trình: tai nạn thương tích.
Các xét nghiệm: ST chênh xuống.
Các rối loạn chuyển hóa và dinh đưỡng: mất nước.
Các rối loạn hệ thần kinh: ngất, đau nửa đầu, dáng đi bất thường, mắt trí nhớ, tăng vận động, giảm cảm giác,
giảm trương lực, dị cảm, rôi loạn lời nói, sững sờ, run ray, chéng mit, loan vị giác.
Các rỗi loạn tâm than: trim cảm, kích động, giải thể nhân cách, cảm xúc không ổn định, ảo giác.
Các rối loạn thận và tiết niệu: tiểu khó, tiểu máu, đa niệu, bí tiểu.
Các rối loạn hệ sinh sản và vú: bất lực.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho tăng lên, thay đổi giọng nói.
Các rối loạn da và mô dưới da: da khô, viêm đa tróc vảy.
Phản ứng có hại sau lưu hành
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng sau lưu hành của oxyeodon viên nén
giải phóng kiếm soát: lạm dụng, nghiện ngập, vô kinh, ứmật, tử vong, sâu răng, tăng men gan, tăng Sầm giác
đau, hạ natri máu, tắc ruột, tăng trương lực cơ xương, quá liều, đánh trống ngực (trong tình thà )ping
thuốc), động kinh, hội chứng tiết hormon chồng bài niệu không phù hop, và nổi mề đay.
Phản ứng phản vệ đã được báo cáo với các thành phần có trong OXYCONTIN. Tư vấn cho bệnh nhân làm thế
nao dé nhận ra một phản ứng như vậy và khi nào cần tìm sự chăm sóc ytế.
Ngoài các biến cố đã được được liệt kê ởtrên, các phản ứng sau đây cũng được báo cáo, có khả năng do viên
nén trương và ngậm nước: hóc, nghẹn, ọe, viên nén bị mắc kẹt trong cô họng và khó nuốt viên thuốc.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
10 ©2015

QUA LIEU
Biểu hiện trên lâm sàng
Quá liều cấp tính v6i OXYCONTIN co thé biểu hiện bằng suy hô hấp, tình trạng buồn ngủ tiến triển đến bat
tỉnh hoặc hôn mê, yếu cơ vân, da lạnh và âm ướt, đồng tử co lại, và trong một sô trường hợp, phù phôi, chậm
nhịp tim, hạ huyết Ấp, tắc nghẽn đường thở một phân hoặc hoàn toàn, tiếng ngáy không điển hình và tử vong.
Có thể quan sát thay gian đồng tử đáng kê chứ không phải là co đồng tử do tình trạng thiểu oxy nghiêm trọng
trong trường hợp quá liều.
Điều trị quá liêu
Trong trường hợp quá liều, điều trị ưu tiên là tái thiết lập một đường thở mở và được bảo vệ và áp dụng
thông khí hỗ trợ hoặc có kiểm soát nếu cân thiết. Sử dụng các biện pháp hỗ trợ khác (bao gồm oxy, thuốc co
mach) dé điều trị sốc tuần hoàn và phù phối như được chỉ định. Ngừng tim hoặc loạn nhịp tim sẽ yêu cầu các
kỹ thuật hỗ trợ sinh tồn tiên tiến.
Các thuốc đối kháng opioid, naloxon hoặc nalmefen, là thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng suy hô hấp do
dùng quá liều các opioid. Thuốc đối kháng opioid không nên dùng trong trường hợp không có suy hô hấp
hoặc tuần hoàn có ýnghĩa lâm sàng do dùng quá liều oxycodon. Các thuốc này nên được sử dụng một cách
thận trọng trên những người được biết, hoặc nghi ngờ bị phụ thuộc thể chat vao OXYCONTIN. Trong
trường hợp này, một sự đảo ngược đột ngột hoặc toàn bộ tác dụng của opioid có thể thúc đây một hội chứng
cai nghiện cấp tinh.
Do thời gian của sự đảo ngược được dự kiến sẽ íthơn so với thời gian tác dụng của oxycodon trong viên nén
OXYCONTIN, can theo dõi bệnh nhân cần thận cho đến khi khả năng tự thở được tái lập một cách đáng tin
cậy. OXYCONTINN sẽ tiếp tục giải phóng oxycodon và bỗ sung thêm vào tải lượng oxycodon trong 24 đến
48 gid hoặc dài hơn kế từ sau khi uống thuốc, đòi hỏi phải theo dõi kéo dài. Nếu đáp ứng với thuốc đối kháng
opioid là chưa đủ hoặc không bền vững, cần sử dụng chất đối kháng bổ sung theo hướng dẫn tại thông tin kê
đơn của sản phẩm.
Trong từng cá thể phụ thuộc thể chất vào các thuốc opioid, sử đụng liều thông thường của chất đối kháng sẽ
khởi phát một hội chứng cai cấp tính. Mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng khi ngừng thuốc sẽ phụ thuộc
vào mức độ phụ thuộc vê thê chất và liều lượng của các chất đối kháng được sử dụng. Nếu có quyết định điều
trị tình trạng suy hô hap nghiêm trọng ởbệnh nhân phụ thuộc vê thể chất, nên bắt đầu sử dụng một chất đối
kháng cân thận và điều chỉnh liều với mức liều nhỏ hơn so với liều thông thường của các chất đối kháng.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Oxycodon hydrochlorid là một chất chủ vận opioid toàn phần và tương đối có chọn lọc với thụ thể muy, mặc
dù nó có thể kết hợp với thụ thể opioid khác ở liều cao. Tác dụng điều trị chủ yếu của oxycodon là giảm
đau. Như tất cả các chất chủ vận opioid toàn phần, không có trần với hiệu quả giảm đau cho oxycodon.
Trên lâm sàng, liều lượng được điều chỉnh để có tác dụng giảm đau và có thể giới hạn bởi các phản ứng có
hại, bao gồm suy hô hắp và ức chế thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng
Hệ thân kinh trung ương
Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau chưa rõ ràng. Tuy nhiên, các thụ thể opioid trên hệ thần kinh) trung
ương đặc hiệu đối với các chất nội sinh có hoạt tính kiểu – opioid đã được xác định trong não và tủy sông và
được cho là đóng vai trò trong các tác dụng giảm đau của thuốc này.
Dược lực học
Một nghiên cứu đơn liều, mù đôi, có đối chứng placebo và so sánh Các mức liều đã được thực hiện sử dụng
OXYCONTIN (10, 20, va 30 mg) trong một mô hình giảm đau bao gôm 182 bệnh nhân đau mức độ vừa đến
nang. OXYCONTIN liêu 20 mg và 30 mg tạo ra tác dụng giảm đau có ýnghĩa thông kê so với placebo.
11 ©2015

Các tác dụng trên hệ thân kính trung ương
Oxycodon gay ra suy hô hap bằng cách tác động trực tiếp đến trung tâm hỗ hấp ởthân não. Tình trạng suy hô
hấp bao gồm cả việc giảm các đáp ứng của trung tâm hô hấp ởthân não đổi với sự gia tăng áp suất CO; và
với kích thích điện.
Oxycodon làm giảm phản xạ ho do tác dung trực tiếp trung tâm ho ởhành tùy. Tác dụng chống ho có thể xảy ra
với các mức liều thấp hơn so với liều cần dùng cho tác dụng giảm đau.
Oxycodon làm co đồng tử, ngay cả trong bóng tối hoàn toàn. Đồng tử rất nhỏ làmột dau hiệu của quá liều opioid
nhưng không phải là đặc trưng cho bệnh (ví dụ như tốn thương cầu não có nguồn. gốc xuất huyết hoặc thiếu máu
cục bộ có thể tạo ra kết quả tương tự). Có thể quan sát thấy giãn đồng tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử
kèm theo thiếu oxy trong các tình trạng quá liều oxycodon [xem Qud liéu].
Các tác dung trên đường tiêu hóa và cơ trơn khác
Oxycodon gây giảm nhu động liên quan với sự gia tăng trương lực cơ trơn ở hang vị da day và tá tràng. Tiêu
hóa thức ăn trong ruột non bị trì hoãn và giảm co bóp đây đi. Sóng nhu động đây đi trong đại tràng bị giảm, trong
khi trương lực có thể tăng lên đến điểm co thắt dẫn đến táo bón. Các tác dụng khác gây ra bởi opioid có thể bao
gồm giảm tiết dịch dạ dày, mật và tuyến tụy, co thắt cơ vòng Oddi, và gia tăng thoáng qua amylase huyết thanh.
Các tác dụng trên hệ tìm mạch
Oxycodon có thể gây giải phóng histamin có hoặc không cõ kèm theo giãn mạch ngoại vi.Biểu hiện của giải
phóng histamin vả/hoặc giãn mạch ngoại vi có thể bao gồm ngứa, đỏ bùng, mắt đỏ, ra mồ hôi, và/hoặc
tụthuyết ááp tư thể.
Các tác dụng trên hệ nôi tiết
Các opioid ức chế sự tiết ACTH, cortisol, testosteron, va hormon tao hoang thé (luteinizing hormon -LH) ở
người. Các thuốc nảy cũng kích thích tiết prolactin, hormon tăng trưởng (GH), và sự bài tiết insulin và
glucagon ở tụy.
Các tác dung trên hệ miễn địch
Các opioid đã được chứng minh là có nhiều tác dụng trên các thành phần của hệ thống miễn dịch trong các
m6 hinh in vitro va trén động vat. Y nghĩa lâm sang của những phát hiện này là không rõ. Nhìn chung, các tác
dụng của các opioid đường như ức chế miễn dịch rất ít.
Jà 71,2 na Am… 7 Các môi liên quan giữa nông độ -liêu quả
Nghiên cứu trên người tỉnh nguyện khỏe mạnh và trên bệnh nhân cho thấy mối liên quan có thé dự đoán được
giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương của oxycodon, cũng như giữa nồng độ và một sốtác tang của
opioid dự kiến, chẳng hạn như co đồng tử, an thần, “tác dụng thuốc” chủ quan chung, giảm đau. và cảm giác
thư giãn.
Nông độ thuốc tối thiểu để giảm đau hiệu quả sẽ rất khác nhau giữa các bệnh nhân, đặc biệt là ởnhững bệnh
nhân đã được điều trị trước đó với các opioid chủ vận mạnh. Kết quả là, bệnh nhân phải được điều trị bằng
cách điểu chỉnh liều theo từng cá thể để đạt được hiệu quả mong muốn. Nỗng độ thuốc tối thiểu để giảm đau
hiệu quả của oxycodon đối với bất kỳ bệnh nhân nào có thể tăng theo thời gian do sự gia tăng mức độ đau, sự
phát triển của hội chứng đau mới và /hoặc sự phát triển của dung nạp thuốc giảm dau.

Các mỗi liên quan giữa nông đồ và phản ứne có hai
Có một mối liên quan giữa sự tăng nông độ oxycodon trong huyết tương và sự gia tăng tần số phản ứng có hại
của opioid liên quan đến liều như buồn nôn, nôn, các tác dụng trên thần kinh trung vương, và ức chế hô hấp. Ở
những bệnh nhân dung nạp opioid, tình hình có thể được thay đổi bởi sự phát triển của khả năng dung nạp
các tác dụng phụ liên quan đến opioid.

12 ©2015

Liều OXYCONTN phải được cá thể hóa vì liều giảm đau hiệu quả đối với một số bệnh nhân sẽ là quá cao
đối với các bệnh nhân khác do không dung nạp được [xem Liều dùng và cách dùng].
Dược động học
Hoạt tính của OXYCONTIN chủ yếu là do thuốc mẹ oxycodon. OXYCONTIN được thiết kế để giải
phóng oxycodon trong 12 giờ.
Cắt, phá vỡ, nhai, nghién hoặc hòa tan OXYCONTIN làm suy yêu các cơ chế giải phóng kiểm soát và dẫn đến
việc giải phóng nhanh và hấp thụ một liều có khả năng gây tử vong của oxycodon.
Oxycodon gigiải phóng từ OXYCONTIN không phụ thuộc pH. Sinh khả dụng đường uỗng của oxycodon là 60%
đến 87%. Sinh kha dụng tương đổi theo đường uông của oxycodon từ QXYCONTTN so với các dạng bảo chế
dùng đường uống giải phóng nhanh là 100%. Sau khí ding liều lặp lại với OXYCONTIN 6ngudi khée
mạnh trong các nghiên cứu dược động học, đã đạt được nỗng độ ởtrạng thái én định trong vòng 24-36 giờ.
Oxycodon được chuyển hóa mạnh và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu qưới đạng cả chất chuyển hóa liên hợp
và không liên hợp. Thời gian bán thải (t1/2) của oxycodon sau khi uống OXYCONTNN là 4,5 giờ so với 3,2
giờ của oxycodon đạng viên giải phóng nhanh.
Hap thu
Khoang 60% dén 87% liều uỗng của oxycodon vào được khoang trung tâm so với một liều tiêm. Sinh khả dụng
cao theo đường uống này là do chuyển hóa trước khi vào hệthống và/hoặc chuyển hóa vòng đầu thấp.
Nông đô oxycodon trong huyết tương theo thời gian
Tính chất tỷ lệ theo liều đã được thiết lập đối với các viên nén OXYCONTIN hàm lượng 10 mg, 15 mg, 20
mg, 30 mg, 40
mg, 60 mg va 80 mg cho ca nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và mức độ hap thu (AUC)
(xem Bảng 2). Với thời gian ban thai t⁄2 của oxycodon ngăn, nông độ ở trạng thái ổn định của oxycodon
trong huyết tương đạt được trong vòng 24 -36 giờ sau khi bắt đầu ding OXYCONTIN. Trong một nghiên cứu
so sanh 10 mg OXYCONTIN mỗi 12 giờ với 5mg 0xycodon viên nén giải phóng nhanh mỗi 6giờ, cả hai chế
độ điều trị là tương đương về AUC và Cmax, và tương tựvề nồng độ Cmin (đáy).
BẢNG 2

Trung bình [% hệ số biễn thiên]

Chế độ liều Dạng bào chế AUC Cmax Tmax |
(ng ‘hr/mL)* (ng/mL) (gi®) /
— 10 mg 136 [27] 11.5 [27 511 BIN
15 mg 196 [28] 16.8 [29] 4.59 [19]
20 mg 248 [25] 22.7 [25] 4.63 [22]
30 mg 377 [24] 34.6 [21] 4.61 [19]
40 mg 497 [27] 47.4 [30] 4.40 [22]
60 mg 705 [22] 64.6 [24] 4.15 [26]
80 mg 908 [21] 87.1 [29] 4.27 [26] *đôi với chế độ đơn liễu, AUC =AUC0-inf
†đữ liệu thu được khi đối tượng nghiên cứu đang sử dụng naltrexone, là chất có thể làm
tang hap thu
Ảnh hưởng của thức ăn
13 ©2015

‘Thức ăn không có tác dụng đáng kẻ đến mức dé hap thu ctia oxycodon tir OXYCONTIN.
Phân bỗ
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố ởtrạng thái ồnđịnh (VSS) của oxycodon là 2,6 L/kg. Oxycodon liên
kết với protein huyết tương trong điểu kiện nhiệt độ 37°C và pH 7.4 là khoảng 45%. Sau khi hấp thu,
oxycodon được phân bố đến cơ xương, gan, đường ruột, phối, lá lách, và não. Oxyeodon đã được tìm thay
trong sữa mẹ.
Chuyên hóa
Oxycodon được chuyển hóa mạnh bởi nhiều con đường chuyển hóa khác nhau để tạo thành noroxycodon,
oxymorphon và noroxymorphon, mà sau đó được liên hợp glucuronid. Noroxycodon và noroxymorphon là
các chất chuyển hóa tuần hoàn chính. Phản ứng N -demethyl hóa qua trung gian CYP3A để tạo thành
noroxycodon là con đường chuyển hóa chính của oxycodon và với mức độ ít hơn là từ phản ứng O –
demethyl hóa để tạo thành oxymorphon qua trung gian CYP2D6. Do đó, sự hình thành của các chất này và
các chất chuyển hỏa có liên quan, có thể, về lý Thuyết, bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc khác [xem Tương
tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác].
Noroxycodon thể hiện khả năng chống nhận cảm đau rất yếu so với oxycodon, tuy nhiên, nó trải qua quá trình
oxy hóa tiếp theo để sản xuất noroxymorphon, một chất có hoạt tính trên các thụ thể opioid. Mặc dù
noroxymorphon là một chất chuyển hóa có hoạt tính và hiện điện ở.nồng độ tương đối cao trong hệ tuần hoàn,
nhưng nó có wkhông vượt qua hàng rào máu não ởmức độ đáng kể. Oxymorphon biện điện trong huyết tương
chỉ ở nồng độ thấp và trải qua quá trình chuyên hóa tiếp theo dé tạo thành hợp chất liên hợp glucuronid và
noroxymorphon. Oxymorphon đã được chứng minh là có hoạt tính và thể hiện tác dụng giảm đau nhưng phần
đóng góp để có tác dụng giảm đau của chất này sau khí tiêm oxycodon được cho là không có ýnghĩa lâm sang.
Các chất chuyển hóa khác (œ-và beta-oxycodol, noroxycodol va oxymorphol) có thể có mặt ở nồng độ rất
thấp và được chứng mình là thâm nhập hạn chế vào trong não so với oxycodon. Các enzyme chịu trách
nhiệm về các con đường khử keto và glueuronid hóa trong chuyển hóa của oxyeodon đã không được xác định.
Thai trừ
Oxycodon và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Lượng thuốc đo được trong nước
tiểu đã được báo cáo như sau: oxycodon dạng tự do và liên hợp 8,9%, noroxycodon dang tự do 23%,
oxymorphon, đạng tự do dưới 1%, oxymorphon dạng liên hợp 10%, noroxymorphon dạng tự do và liên hợp
14%, các chất chuyên hóa dạng khử tự do và liên hợp lên đến 18%. Độ thanh thải toàn phần từ huyết tương là
khoảng 1,4 lit/phút ở người lớn.
Quản thể bênh nhân đặc biệt
Sử dụng ởngười già
Nồng độ trong huyết tương của oxycodon bị ảnh hưởng bởi tuổi tác chỉ trên danhnghta, & hơn 15% ở
người cao tuổi so với người trẻ tuổi (21-45 tuổi). E
Giới tỉnh
Qua các nghiên cứu dược động học riêng lẻ, nồng độ oxycodon trung bình ở các đối tượng nữ cao hơn các
đối tượng nam lên đến 25% tính trên cơ sở điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể. Chưa rõ lý do của sự khác biệt
này.
Bệnh nhân suy thận
Dữ liệu từ một nghiên cứu được động học liên quan đến 13 bệnh nhân tối loạn chức năng thận mức độ từ nhẹ
đến nặng (độ thanh thải creatinin <60 ml/phút) cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn lần lượt là 50% và 20% và các giá trị AUC của oxycodon, noroxycodon, va oxymorphon cao hon lần lượt là 60 %, 50%, và 40% so với người bình thường. Sự gia tăng nay đi kèm với sự gia tăng tác dụng an thần nhưng không khác biệt trong tần số thở, mức độ co đồng tử, hoặc một số thông số đo đạc khác về tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1/2 của oxycodon tăng ]giờ. 14 ©2015 Bệnh nhản suy gan Dữ liệu từ một nghiên cứu gồm 24 bệnh nhân rối loạn chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của ` và noroxycodon cao hơn tương ứng 50% và 20% so với người khỏe mạnh. Giá trị AUC cao hơn tương ứng là 95% và 65%. Nong độ đỉnh của oxymorphon và giá tn AUC thấp hơn 30% và 40%. Những khác biệt này có kèm theo tăng một số, nhưng không phải tất cả các tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1/2 của oxycodon tang 2,3 gid. Tương tác thuốc —thuốc Các chất ức chế CYP3A4 CYP3A4 là enzym chủ vếu liên quan đến việc hình thành noroxycodon. Sử dụng đồng thời OXYCONTIN (10mg liều duy nhất) và chất ức chế CYP3A4 ketoconazole (200 mẹ, 2lan/ngay) làm tăng thêm AUC va Cmax của oxycodon lần lượt là 170% và 100%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chất gây cảm ứng CYP3A4 Một nghiên cứu được công bố cho thấy sử dụng đồng thời rifampin, một loại thuốc gây cảm ứng enzym chuyển hóa, làm giảm giá trị AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là 86% và 63%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác. Các chất ức chế CYP2D6 £ Oxycodon được chuyển hóa một phần qua CYP2D6 dé tao thanh oxymorphon. Trong khi conei thể bị chặn bởi nhiêu loại thuốc như một số thuốc tim mạch (ví dụ, quinidin) và thuốc chống tr am (ví dụ, fluoxetin), sự ức che như vậy đã không được chứng minh là có ýnghĩa lâm sàng với OXY: IN [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. BAO QUAN Bảo quản không qua 30°C. Dé xa tam tay trẻ em eh cà pONcicer Nguyễn Phuong Vỉ 14 viên. Hộp |hoặc 2vỉ. TRƯỞNG ĐẠI DIỆN HAN DUNG 24 thang ké tir ngay san xuat. NHA SAN XUAT PURDUE PHARMACEUTICALS, L.P. 4701 Purdue Drive, Wilson, NC 27893, USA (Mj). NHA DONG GOI SHARP CORPORATION 7451 Keebler way, Allentown, PA 18106, USA (My). CHU SO HUU GIAY PHEP TAI VIET NAM P mee HÔNG MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS PTE., LTD. SINGAPORE. ®: OXYCONTIN Ia nhan hiéu đã đăng ký. 1 ©2015 5