Thuốc OxyContin 10mg: thành phần, liều dùng

N‡TTTỷG ©NCTT8I
Suonyg ugdnsn

HNIN JH2 OH
0Hd HNVH1 Iÿ1
N3Iq IŸq

0a&OXONOHd NYA fy
42 oy odeBuIS “P31 ’93d SJE2Ina2eui1eda eu1eudipunW
sel ydAei6 nny 9sAyBug> /JapjoH UoHesHOYU NY Busey)

2

:XNNŒ XX-XXXXX-NA :NGS 1qOEq uạn *dx3 “ĐỊIN “101 UlaX UIX QH “XSN XSỢ[ỌS 9,0€ enb Bugyy uenb oeg

© mh Š Oo Ou ‘BuAp ns uep Bugny 9)6u0.3 26p ulx:2eyy Ul}BUOY} 3e9 RA ° 3 quip 115Buou3 ‘6unp 563 ‘Bunp nại| ‘Juip I2 S © ‘Bunp (yy 269n4) Bunp nsuep Buøng fy30q 2) ® “wa 91) 0 1(ca (À6. l0)!
|3 = ) ok s ` 235 E + a § E -e 3 s Tö a +
5 g Sẽ 8 _~ =< ®aA®aEona one hydrochloride ed-release tablets 14Tablets (One 14-count Blister Card) Store ator below 30°C. For oral use. Manufactured by/San xudt bdi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (My). Packed by/ Déng gai bai: Sharp Corporation 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark. -Ð Exp.: dd mm yyyy |7 09m" 205.25 ‘ly | Scrip lpey (Ol INGY LAAAG FHd YG 90NG AI NWO OND aL A Od ` Nad iva ONONUL Buonyd ugdnsn Udewseydipunjw fonesuoyyny Bujayew :weyd ues yuey nny daud Aei6 nny 9s 'INNq XX-XXXXX-NA :IGS 1qOeq Uạ11 “dx3 “BJẰN “101 LuAX UIX (H 'XSN XSỌ|QS 2,0€ enb Buou uenb oẹg 'Buhp nsuẹp Buøong Ø3Buo11 5öpLỊX:2gU3 UỊ)BUỌU]1 23 eA tquip !u2Buou2 '6unp u2e2 'Bunp nại| 'quip 112 “Bunp (yy 39n4) Bunp nsuep Buønt Á33óQq SUE POWCMTS Oba0c 220. AIc1. j| BIỂN) 0 Ì (C064 TẠI 2A. vo cà cà cà 1 i0. 3UI)u02ÁxXQ “OL $}3|qe} aseajal- 9pI40|U201pÁu au Lot.: S19|QE} 2SE2|2J-paDUa1X apJJ0U201DÁU u0p02Áxo Store ator below 30°C. For oral use. Manufactured by/Sản xuất bởi: Purdue Pharmaceuticals L.P 4701 Purdue Drive, Wilson, NC27893, USA (Mỹ). Packed by/ Đóng gói bởi: Sharp Corporation 7451 Keebler way, Allentown, PA18106, USA (My). ®:OXYCONTIN isaRegistered Trademark. Mfg.: dd mm yyyy Exp.: dd mm yyyy 205.25 99 mm PDDIE-283 OxyContin International 10mg Blister Approved By: Date: 69 mm ¬ OxyContin? ' OxyContin' OxyContin" @fycodone hydrochlande 5oxycodone hycbachloride arycadone hydrochloride extended-release tablets, extended-release tablets extended-telease tablets 10mg ‘10 mg '1mg Migby:Purdue, USA |Pack by:Sharp, USA} MAH: mundipharma lee ae eee ee ape ewe we eenye eeeeee ee ee . ‘ =. OxyContin' :OxyContin' ontin' oxycodone hydrochlaride *oxycodone hydrochloride *oxycodone hydrochloride extended-telease tablets 'extended-release tablets extended-release tablets 1 '' 1 t 10mg +TÑ mg +10mg Migby:Purdue, USA 'Pack by:Sharp, USA! MAH: mundipharma OxyContin’ OxyContin" oxycodone hydrochloride ||QT oxycodone hydrochloride extended-release lablets extended-release tablets 10mg EXP 10mg MAH: mundipharma MAH: mundipharma OxyContin’ 'OxyContin" OxyContin" yded tablets | viedrelease tablets decHrelease tablets 10mg 1 10mg u10mg Mtgby:Purdue, USA :Pack by:Sharp. USA |MAH: mundipharma OxyContin-eaycodone hydrochloride . ' . OxyContin’ .OxyConfin' oxycodone hydrochloride 1arycodone hydrachlaride extended-release lablels 0extended-release tablels extended-release tablels 10mg :10 mg 10mg t111+1 Mfgby:Purdue, USA |Pack by:Sharp, USA! MAH: mundipharma 1 1 11'1 ln Nguyễn Phương TRƯỞNG ĐẠI DIỆN <4 A3M 194 (bs 4) Ry ~Thuấc bắn theo đơn OXYCONTIN® 10 mg Oxycodon hydroclorid Viên nén giải phóng kéo dài (Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khí dùng Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ýkiến bác sỹ) THANH PHAN OXYCONTIN 10 mg (viên nén giải phóng kéo dải oxycodon hydroclorid) là thuốc chủ vận opioid có hàm lượng 10 mg, đùng đường uống. Hàm lượng trên được tính theo dạng muôi oxyeodon hydroclorid trong môi viên. Tá dược: Polyethylen oxyd (POLYOX-WSR 301), magnesi stearat, opadry tring (hypromellose 3cP, hydroxypropyl cellulose, titan dioxyd, polyethylen glycol 400, hypromellose 50cP). MOTA OXYCONTNN 10 mg tròn, màu trắng, lồi hai mặt, đập chữ OP trên một mặt và số 10 trên mặt còn lại. CHỈ ĐỊNH OXYCONTIN duge chi dinh điều trị đau đủ nặng để cần dùng một thuốc opioid hàng ngày, đều đặn, trong một khoảng thời gian dài và chỉ định trong các trường hợp các phương pháp điểu trị thay thế khác không đáp ứng đủ. Các giới han khi sử dưng Do nguy cơ của sựlệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai các opioid, ngay cả ởliều khuyến cáo, và nguy cơ cao + hơn của việc quá liêu và tử vong với dạng opioid giải phóng kéo dài, OXYCONTIN đưc Ging cho bệnh nhân mà các phương pháp điêu trị thay thê khác (ví dụ thuốc giảm đau không opioid hoặc các opiord giải phóng nhanh) không hiệu quả, không dung nạp, hoặc không đú để kiểm soát đau. OXYCONTIN khéng được chỉ định dùng như một thuốc giảm đau khi cần. LIEU LUQNG VA CACH DUNG Liéu ban dau OXYCONTIN chi duge kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các opioid có hoạt tính mạnh kiểm soát đau mạn tỉnh. Chế độ liều ban đầu đối với mỗi cá thể phải căn cứ vào kinh nghiệm điều trị giảm đau trước đó, và nguy cơ của sự lệ thuộc, sự lạm dụng và việc đùng thuốc không đúng [Xem cảnh báo và Thận trọng]. Hãy giám sát bệnh nhân chặt chẽ về suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24-72 giờ đầu điều trị với OXYCONTIN [Xem Cảnh báo và Thận trọng] Viên nén OXYCONTIN phải được uống nguyên vẹn, một viên một lần, với đủ nước để đảm bảo nuốt ngay lập tức sau khi để trong miệng [Xem thông tin tư vẫn bệnh nhân]. Nghiền nát, nhai, hoặc hòa tan viên nén OXYCONTIN sé khéng kiém soát được sự giải phóng oxycodon và có thê dẫn đến quá liễu hoặc tử vong [Xem Cảnh báo và Thận trọng]. Sử dung OXYCONTIN như là thuốc øiảm đau opioid đâu tiên. ©2015 Bắt dầu điều trị với OXYCONTIN liều L0 mg mỗi 12 giờ. Sử dụng QXYCONTIN cho những bệnh nhân không dung nạp với opioid Liều OXYCONTTN khởi đầu cho những bệnh nhân không dung nạp opioid là 10 mg mỗi 12 giờ. Những bệnh nhân được xem là dung nạp đối với opioid là những người mà đang sử dụng trong một tuần hoặc dài hơn ítnhất 60 mg morphin đường uống/ngày, 25 meg fentanyl dạng thắm qua da/giờ, 30 mg oxycodon đường uống/ngày, 8mg hydromorphon đường uống/ngày, 25 mg oxymorphon đường uống/ngày, hoặc một liễu tương đương của một opioid khác. Sir dung liễu khởi đầu cao cho những bệnh nhân không dung nạp opioid có thể gây ức chế hô hấp dẫn đến tử vong. Chuyển đội từ các chế phẩm oxvoodon đường uỗng khác sang OXYCONTIN Bệnh nhân sử dụng các chế phẩm oxycodon đường uống khác có thể được chuyển đổi sang OXYCONTIN bằng cách sử dụng một nửa tổng liều oxyeodon uống hàng ngày của bệnh nhân thành liễu dùng của OXYCONTIN mdi 12 gid. Chuyển đổi từ các opioid khac sane OXYCONTIN 'Ngừng sử dụng các thuốc giảm dau opioid khác khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng OXYCONTN. Chưa có sự thiết lập về cách thức qui đổi từ opioid khác sang OXYCONTIN xác định bằng các thử nghiệm lâm sàng. Ngừng sử dụng các thuộc giảm đau opioíd khác khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng OXYCONTNN, và dùng OXYCONTIN liêu khởi đầu là uông 10 mg mỗi 12 giờ. Sẽ an toàn hơn khi đánh giá thấp đi yêu cầu oxycodon đường uống trong 24 giờ của bệnh nhân và sẵn sảng cung cấp thuốc cấp cứu (ví dụ, opioid giải phóng nhanh) hơn là đánh giá quá cao và dẫn đến một phản ứng có hại. Tuy có những bảng qui đổi tương đương của opioid, có sự dao động đáng kể giữa các bệnh nhân về hoạt lực tương đối của các thuốc và sản phẩm opioid khác nhau. Chuvén déi tir Methadon sang OXYCONTIN Giám sát chặt chẽ là điều rất quan trọng khi chuyên đổi từ methadon sang thuốc chủ vận oploid.khác. Tỷ lệ giữa methadon và thuốc chủ vận opioid khác thay đôi khá rộng như liêu đã dùng trước đó. Metiadon có thời gian bán thải đài và có thể gây tích lũy trong huyết tương. Chuvén déi tir Fentanyl thdm qua da sang OXYCONTIN Mười tám giờ sau khi lột bỏ miếng dan fentanyl tham qua da, có thể bắt dau diéu tr) bang OXYCONTIN. Mac dù không có đánh giá hệthống cho sự chuyển đổi như vậy, nhưng một liều oxycodon thận trọng, khoảng 10 mg OXYCONTN mỗi 12 giờ, cần được bất đầu sử dụng thay thế cho mỗi 25 meg/giờ cua fentanyl dạng miếng dán thấm qua da. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ trong quá trình chuyén ddi tir fentanyl tham qua da sang OXYCONTIN, do chỉ có kinh nghiệm hạn chế được ghi nhận với loại chuyên đổi này. Điều chỉnh liều và duy trì điều trị Điều chỉnh liều OXYCONTIN trên từng cá thể để đạt mức liều mà có tác dụng giảm đau đủ và tối thiểu hóa các phan ứng có hại. Liên tục đánh giá lại bệnh nhân sử dụng OXYCONTIN để đánh giá việc duy trì kiểm soát đau và tần suất tương đối các phản ứng có hại, đánh giá sự lệ thuộc vào thuốc, sự lạm dụng và việc dùng thuốc không đúng. Trao đổi thường xuyên giữa người kê đơn, các thành viên khác trong nhóm chăm sóc sức khỏe, bệnh nhân, và người chăm sóc/gia đình trong suốt thời kỳ thay đối thuốc giảm đau, bao gồm cả sự điều chỉnh ban đầu là rất quan trọng. Trong điều trị mạn tính, định ky đánh giá lại nhu cầu tiếp tục sử dụng các thuốc giảm đau opioid. ©2015 >«Ñ

Bệnh nhân có tiền sử đau cấp có thể cần tăng liều OXYCONTIN hoặc có thể cần một thuốc cứu trọ loại giam
đau giải phóng nhanh với liều lượng thích hợp. Nếu như mức độ đau tăng lên sau liều dung duy trì, hãy cô
gắng xác định nguồn sốc Jam con đau tăng lên, trước khi tăng liêu lượng OXYCONTINN. Do nông độ trong
huyết tương ở trạng thải én định đạt được trong khoảng lngày, liễu OXYCONTIN có thể được điều chỉnh mỗi
1-2 ngày.
Nếu thấy phản ứng có hại quá mức có liên quan đến opioid, có thể giảm liễu dùng tiếp theo. Hãy điều chỉnh
liều để có được một sự cân bằng thích hợp giữa điều trị đau và các phản ứng có hại liên quan đến opioid.
Chưa có nghiên cứu lâm sàng cóđối chứng tốt đánh giá an toàn và hiệu quả với chế độ liều có số lần dùng nhiều
hơn Ilần mỗi 12 giờ. Như một gợi ý, tổng liều oxycodon hang ngày thường có thể được tăng thêm 25% đến
50% liều dùng hiện tại, mỗi lần tăng được chỉ định về mặt lâm sàng.
Trong điều trị mạn tính với opoid dùng đều đặn liên tục, đặc biệt đối với các hội chứng đau không do ung thư, tái
đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị bằng opoid đều đặn liên tục (ví dụ, mỗi 6đến 12 tháng) khi thích hợp.
Bệnh nhân bị suy gan
Đối với bệnh nhân suy gan, bắt đầu dùng liều từ 1/3 đến 1/2 liều ban đầu thông thường, sau đó điều chỉnh liều
một cách cân thận [xem Được Íÿ lâm sàng].
Ngừng sử dụng OXYCONTIN
Khi bệnh nhân không cần điều trị bằng OXYCONTN viên nén, hãy sử dụng chế độ giảm dần liều để tránh
các đấu hiệu và triệu chứng cai thuốc trên bệnh nhân có phụ thuộc thuốc về mặt thể chất. Không ngừng
OXYCONTIN đột ngột.
Cách dùng OXYCONTIN
Hãy hướng dẫn bệnh nhân nuốt nguyên viên nén OXYCONTIN. Không nghiền, hòa tan hoặc nhai viên nén
vi nguy cơ giải phóng nhanh và hâp thu một liêu oxycodon có khả năng gây tử vong [xem Cảnh báo và Thận
trọng].
Hãy hướng dẫn bệnh nhân uống một viên nén OXYCONTIN mỗi lần và với một lượng đủ nước để đảm bảo
nuốt hoàn toàn ngay lập tức sau khi đặtthuốc trong miệng [xem Cảnh báo và Thân trọng].
CHÓNG CHỈ ĐỊNH
OXYCONTIN chong chi định đối với những bệnh nhân:
* Suy hô hấp đáng kẻ.
+ Hen phé quan cấp tính hoặc nghiêm trọng trong tình trạng không có giám sát hoặc trong, cây hợp
không có thiết bị hồi sức cấp cứu.
+ Được xác định hoặc nghỉ ngờ liệt ruột và tắc nghẽn đường tiêu hóa.
+. Quá mẫn cảm (ví dụ, phản ứng phản vệ) đối với oxycodon [xem Tác dung không mong muốn].
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Sự lệ thuộc, sự lạm dụng thuốc và dùng thuốc không đúng
OXYCONTIN chứa oxycodon, một chất bị kiểm soát theo danh mục IL Là một opioid, sử dụng OXYCONTIN
có sự lo ngại về nguy cơ lệ thuộc vào thuốc, lạm dụng và dùng thuốc không đúng. Giống như các sản phẩm
giải phóng biến d6i, OXYCONTIN giai phóng opioid trong thời gian dài, có nguy cơ lớn cho sự quá liều
và tử vong do sự có mặt lượng lớn của oxycodon.
Mặc dù nguy co lệ thuộc thuốc của bất kỳ cá thể riêng biệt chưa được. biết 16, nó có thé xảy ra với cả bệnh nhân
được kê liều OXYCONTIN phù hợp. Sự lệ thuộc thuốc có thể xảy ra ởliều khuyến cáo và nếu dùng lạm dụng
thuốc hoặc dùng sai,
©2015

ee

Dánh giá nguy cơ về sự lệ thuộc, lạm dụng và sử dụng sai opioid của mỗi bệnh nhân “rước khi kê đơn
OXYCONTIN va gidm sat các bệnh nhân dùng OXYCONTTN là thói quen và điều kiện cần phải thực hiện.
Nguy cơ lạm dụng opioid tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng thuốc (bao
gồm cả lạm dụng hoặc nghiện ma tủy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm than (vi du, tram cam nặng). Tuy nhiên sự lo
ngại về những nguy cơ này, không nên ngăn cản việc điều trị đau thích hợp với bất kỳ bệnh nhân nào.
Những bệnh nhân có nguy cơ cao vân có thể điều trị thích hợp với các chế phẩm opioid giải phóng biến đổi
như OXYCONTNN, tuy nhiên sử dụng ởnhững bệnh nhân này cần tư vẫn chuyên sâu về những rủi ro và sử
dụng hợp lý OXYCONTNN với sự theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của việc lệ thuộc, lạm dụng, sử dụng thuốc
không đúng.
Sử dụng sai hoặc lạm dụng OXYCONTIN bằng cách nghiễn, nhai, hít, hoặc tiêm chích chế phẩm đã được hòa
tan sẽ dẫn đến việc đưa opioid vào cơ thể không kiểm soát được và có thể dan đến quá liều và tử vong [xem Quá
liều].
Chất chủ vận opioid được tìm kiếm bởi người nghiện ma túy và người bị rối loạn nghiện thuốc và bị cắm sử
dụng
bất hợp pháp. Hãy xem xét những rủi ro này khi kê đơn hoặc cấp phát.
Cần có chiến lược OXYCONTTN để làm giảm những nguy cơ này bao gồm kê đơn với số lượng thấp nhất thích
hợp và tư vấn cho bệnh nhân về việc xử lý đúng quy tắc đối với thuốc không sử dụng.
Suy hô hấp đe dọa tính mạng
Suy hôhip nghiém trong, de doa tính mạng, hoặc gây tử vong đã được bảo cáo khí sử dựng các opioid giải
phóng biến đổi, ngay cả khi sử dựng ởliều khuyến cáo. Suy hô hấp nếu không được phát hiện và điều trị ngay
lập tức, có thể dẫn đến ngừng hôhap và tử vong. Điều trị ức chế hô hấp có thế bao gồm quan sát chặt chẽ, các
biện pháp hỗ trợ, và sử dụng thuốc đối kháng ©pioid, tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân [xem
Quá liều]. Sự ứđọng carbon dioxide (CO,) do ức chế hô hấp gây ra bởi opioid có thể làm tram trọng thêm tác
dụng an thần của opioid.
Trong khi suy hô hấp nghiêm trọng, đe đọa tính mạng, hoặc gây tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong thời
gian sử dụng của OXYCONTIN, nguy cơ xuất biện cao nhất là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khí tăng liều.
Giám sát chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu suy hô hấp khi bất đầu diéu tri voi OXYCONTIN và sau khi
tăng liễu. Để giảm nguy cơ suy hô hấp, dùng liều thích hợp và điều chỉnh liều OXYCONTIN là rất cần thiết
[xem ¿iễu lượng và Cách dàng]. Ước lượng qua liga OXYCONTIN khi chuyển đổi bệnh nhân từ một chế phẩm
opioid khác có thể dẫn đến quá liều gây tử vong với liễu đầu tiên.
Vô tình nuốt phải một liều OXYCONTIN đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do quá liễu
oxycodon.
Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh
Sử dụng kéo dai OXYCONTIN trong khi mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở trẻ sơsinh. Hoi chứng
cai thuốc ởtrẻ sơ sinh, không giống như hội chứng cai thuốc ởngười lớn, có thể đe dọa tính néu không
phát hiện, điều trị, và tuân theo phác đồ được phát triển bởi các chuyên gia về trẻ sơ sinh. Nếu È šopioid là
cần thiết trong một thời gian dài cho phụ nữ mang thai, hãy tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ của hội chứng cai
thuốc ởtrẻ sơ sinh và đảm bảo rằng việc điều trị thích hợp sẽ có sẵn.
Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh bao gồm đễ bị kích thích, quá hiểu động và gic ngủ bất thường, khóc thét,
run, nôn mứa, tiêu chảy và không tăng cân. Sự khởi đầu, thời gian, và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai
thuốc ở trẻ sơ sinh khác nhau đựa trên các dạng opioid cụ thé được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và
liều lượng người mẹ sử dụng lần cuối cùng, và tốc độ thải trừ thuốc của trễ sơ sinh.
‘Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương,
Hạ huyết áp, và an thần sâu, hôn mê hoặc suy hô hấp có thé xảy ra nều như OXYCONTIN được sử dụng đồng
thời với các thuốc ức chế thân kinh trung ương khác (vi dụ như thuốc an thin, thuốc chống lo âu, thuốc ngủ,
thuốc chống loạn thần, opioid khác).
©2015

Vee
A}
>

Khi xem xét việc sử dụng OXYCONTIN trên một bệnh nhân đang sử dụng một thuốc ức chế thần kinh trung
ương, hãy đánh giá thời gian sử dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương và đáp ứng của bệnh nhân, bao
gồm cả mức độ dung nạp đà gia tăng với thuốc ức chế thần kinh trung ương. Ngoài ra, hãy xem xét việc sử
dụng của bệnh nhân, nếu có, đối với rượu và /hoặc các ma túy bất hợp pháp có thể gây úc chế thần kinh trung,
ương. Nếu bắt đầu điều trị bằng OXYCONTIN hãy khởi đầu với 1⁄3 đến 1⁄2 mức liều bình thường của
OXYCONTIN, giám sát bệnh nhân về các biểu biện an thần và suy hô hấp và xem xét sử dựng thuốc ức chế
thần kính trung ương dùng kèm với mức liều thấp hơn [xem Tương tac wi các thuốc khác và các dạng tương
tác khác].
Sử dụng ởngười cao tuổi, bệnh nhân suy nhược toàn thân, và yếu sức.
Suy hô hấp đe đọa tính mạng có nhiều khả nầng xảy ra ởngười cao tuôi, bệnh nhân bị suy nhược, hoặc yếu
sức khi ởhọ có thể có dược động học thay đổi hoặc độ thanh thải thay đổi so với các bệnh nhân trẻ hơn, khỏe
mạnh hơn. Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là khi bắt đầu sử dụng và điều chỉnh liều
OXYCONTIN va khi OXYCONTIN duge sir dung ddng théi voi các thuốc khác làm ức chế hô hấp [xem Cảnh
bảo và Thận trọng].
Sử đụng ởbệnh nhân bị bệnh phổi mạn tính
Theo đối bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tinh nặng hoặc bệnh tim phổi, và bệnh nhân với thể tích hô
hấp dự trữ đã giảm đáng kể, thiếu oxy máu, carbon dioxid máu cao, hoặc trước đó bị suy hô hấp về các đầu hiệu
của suy hô hấp, đặc biệt khi bất đầu điều trị và khi tăng liễu với OXYCONTIN, đo trên những bệnh nhân nay,
thậm chí liều điều trị bình thường của OXYCONTTN có thể làm suy hô hấp dẫn đến điểm ngưng thở [xem
Cảnh báo và Thận trọng]. Hãy xem xét việc sử dụng các thuốc giảm đau thay thế không opioid ởnhững bệnh
nhân này nếu có thế.
Tac dung ha huyết áp
OXYCONTN có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng bao gồm hạ huyết áp tư thế đứng và ngất ở những bệnh
nhân cấp cứu. Có sự gia tăng nguy cơ ởnhững bệnh nhân mà khả năng duy trìhuyết áp đã bị ảnh hướng bởi
giảm thể tích máu hoặc dùng đồng thời với một số loại thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, các
phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân) [xem Tương tác với các thuốc khác và các dang tuong tác khác].
Theo dõi những bệnh nhân này về các dấu hiệu tụt huyết áp sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liga OXYCONTIN.
Ở những bệnh nhân bị sốc tuân hoan, OXYCONTIN cé thé gay giãn mạch, điều này có thể làm giảm hơn nữa
cung
lượng tim và huyết áp. Tránh sử dụng OXYCONTIN ởbệnh nhân bị sốc tuần hoàn.
Sử dụng ởbệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc tăng áp lực nội sọ
Giám sát về các dấu hiệu an thần và suy hô hấp ởnhững bệnh nhân dùng OXYCONTTN mà có thể nhạy cảm
với các tác động trên nội sọ do ứ đọng CO; (vi dụ, những bệnh nhân có bằng chứng của tăng áp lực nội sọ
hoặc các khối unão), đặc biệt khi bắt đầu điều trị với OXYCONTTN. OXYCONTIN có thể lànt giảm hô hắp,
làm ứ đọng CO; và điều này có thể làm tăng hơn nữa áp lực nội sọ. Opioid cũng có thể che }huất các triệu
chứng lâm sàng ởbệnh nhân bị chắn thương đâu.
Tránh việc sử dụng OXYCONTIN ởnhững bệnh nhân bị suy giảm ýthức hoặc hôn mê.
Khó nuắt và nguy cơ tắc nghẽn ởbệnh nhân có nguy cơ có lòng ống tiêu hóa nhỏ
Đã có các báo cáo sau khi lưu hành về tình trạng khó nuốt thuốc OXYCONTIN. Các báo cáo này bao gồm hóc,
nghen, ge ra và viên nén bị mắc kẹt trong cỗ họng. Hướng dẫn bệnh nhân không ngâm trước, liễm hoặc làm
ướt viên nén OXYCONTIN trước khi đặt trong miệng, và đùng một viên khi có đủ nước để đảm bảo nuốt hết
ngay lập tức sau khi đặt trong miệng.
Đã có báo cáo hiếm gặp sau khi lưu hành về một số trường hợp tắc ruột, và bộc phát viêm túi thừa, một số
trường hợp trong đó đã được yêu cầu can thiệp ytế để loại bỏ các viên nén. Bệnh nhân có kèm theo các bệnh
lý rối loạn tiêu hóa như ung thư thực quản hoặc ung thư đại tràng có lòng ống tiêu hóa hẹp có nguy cơ phát
triển các biến chứng. Xem xét việc sử dụng thuốc giảm đau thay thế ởnhững bệnh nhân khó nuốt và bệnh nhân
5 ©2015

a
ee
at
cen
Wel

có nguy cơ có các rồi loạn tiêu hóa dan đến lòng ống tiêu hóa hẹp.
Sử dụng ởbệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa
OXYCONTIN chong chỉ định ởbệnh nhân tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột. Oxyeodon trong
OXYCONTIN cé the gay co thất cơ vòng Oddi. Theo đối về sự gia tăng các triệu chứng ở những bệnh nhân
bị bệnh lý đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp. Opioid có thể gây tăng amylase huyết thanh.
Sử dụng ởbệnh nhân bị rối loạn co giật hoặc động kinh
Oxycodon trong OXYCONTN có thể làm trằm trọng thêm cơn co giật ởnhững bệnh nhân bị các rối loạn co
giật, và có thể Bây ra hoặc làm trầm trọng thêm cơn động kinh trong một số tình huỗng lâm sàng. Theo đôi
bệnh nhân có tiền sử rối loạn động kinh về việc kiểm soát động kinh xấu đi trong khi điều trị
OXYCONTIN.
Phòng tránh hội chứng cai thuấc
Trinh sir dung các thuốc giảm dau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ pentazocin, nalbuphin và
butorphanol) hoặc thuốc giảm dau chủ vận từng phan (buprenorphine) ởnhững bệnh nhân đã dùng hoặc đang
đùng một đợt điều trị với thuốc giảm đau chủ vận hoàn toàn các thụ thể opioid, bao gôm
OXYCONTIN. 6 những bệnh nhân này, các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ
vận từng phần có thể làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc có thể khởi phát các triệu chứng cai thuốc.
Khi ngừng sử dụng OXYCONTIN, cần giảm liều từ tử [xem ¿⁄iể¿ lượng và Cách dùng]. Không được
ngung OXYCONTIN một cách đột ngột.
Các chất ức chế và căm ứng Cytochrome P450 3A4
Do phân typ enzym CYP3A4 đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa của OXYCONTIN, cac thude thay
đổi hoạt tính của CYP3A4 có thé thay đổi thanh thải của oxycodon và có thể dẫn đến thay đổi nồng độ
oxycodon trong huyết tương.
Ức chế hoạt tính CYP3A4 bởi các chất ức chế như các kháng sinh macrolid (vi dy erythromycin, các thuốc
kháng nắm nhóm azol (ví dụ ketoconazol) và các chất ức chế protease (ví dụ ritonavir), có thể làm tăng nông
độ của oxycodon trong, huyết tương và kéo dài các tác dụng opioid.
Các chất cảm ứng CYP450, như rifampin, carbamazepin và phenytoin, có thể cảm ứng chuyển hóa của
oxycodon và do đó, có thể làm. tăng thanh thải của thuốc, dẫn đến giảm nồng độ oxycodon trong huyết tương,
giảm hiệu quả và có thể đẫn đến hội chứng cai thuốc ở các bệnh nhân trước đó có sự phụ thuộc thể chất với
oxycodon.
Nếu cần sử dụng đồng thời, khuyên nên thận trọng khi khởi đầu điều trị với OXYCONTIN 6cdc bệnh nhân
đang dùng hoặc dang ngimg dùng các chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4. Đánh giá những bên nhân này
thường xuyên và cân nhắc điều chỉnh liều dùng cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định. [xem “Thang tác với
các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Dược lý lâm sàng].
Giám sát các xét nghiệm
Không phải tất cả các xét nghiệm nước tiểu tìm các chất “opoid” hoặc các “opiate” đều phát hiện được
oxycodon một cách tin cậy, đặc biệt là trên những bệnh nhân được sử dụng tại phòng khám. Hơn nữa, nhiều
phòng thí nghiệm sẽ báo cáo nông độ thuốc trong nước tiểu thấp dưới giá trị “điểm cất” là kết quả “âm tính”.
Do vậy, nêu xét nghiệm nước tiểu của oxycodon được cân nhắc để kiểm soát trên lâm sàng ở từng bệnh nhân
riêng lẻ, hay chắc chắn rằng độ nhạy và đệ đặc hiệu của phương pháp định lượng là phù hợp và cân nhắc giới
hạn của xét nghiệm được sử dụng để phiên giải kết quả.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUÓC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
©2015

%&w
—
a

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương
Su
dụng đồng thai OXYCONTIN va cdc thuốc úc chế hệ than kinh trung ương (CNS) bao gồm cả thuốc an
thần hoặc thuốc ngủ, thuốc bình thần, thuốc mé toàn thân, phenothiazin, các opioid khác và rượu có thể làm tăng,
nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu, hôn mê hoặc tử vong. Theo đối bệnh nhân sử dụng các thuốc ức chế thân kinh
trung ương và OXYCONTTN về các dấu hiệu suy hô hấp, an thần và hạ huyết áp. Khi dự tính điều trị kết hợp
với bất kỳ thuốc nào ởtrên, liều của một hoặc cả hai thuốc nên được giảm [xem Èiểu lượng, Cách sử đụng,
Cảnh bảo và Thận trọng].
Các thuốc giãn cơ
Oxycodon có thể tăng cường tác động ức chế thần kinh cơ của thuốc làm giãn cơ xương thật sự và làm gia
tang suy hô hấp. Theo dõi bệnh nhân sử dụng các thuốc giãn cơ và OXYCONTIN vẻ các dấu hiệu suy hô hấp
có thể nặng hơn.
Các thuốc ảnh hưởng đến enzym cytochrome P450
Các thuốc ức chế CYP3A4 và 2D6
Do enzyme CYP3A4 đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa của oxycodon, thuốc ức chế hoạt tính của
CYP3A4 có thể lànguyên nhân làm giảm độ thanh thải của oxycodon dan dén làm tăng nồng độ oxycodon
huyét tuong va dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng cla opioid. Tác dụng nay rõ rệt hơn khi sử dụng đồng thời
với thuốc ức chế CYP2D6 và 3Y4. Nếu sử dụng phối hợp với OXYCONTNN là cần thiết, giám sát bệnh nhân
vẻ hô hấp và an thần thường xuyên và cân nhắc diéu chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dung 6ổn định của
thuốc [xem Được jj lâm sàng].
Các thuốc gây cảm ứng của CYP344
Thuốc gây cảm ứng CYP450 3A4 có thể gây cảm ứng chuyển hóa của oxycodon và, do đó, có thể gây tăng
thanh thải của thuốc mà có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương ala oxycodon, thiểu hiệu quả hoặc
có thể, xuất hiện hội chứng cai thuốc trên bệnh nhân đã có phụ thuộc thể chất với oxycodon. Nếu cần sử dụng
phối hợp với OXYCONTIN, và xem xét điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng ổn định của thuốc.
Sau khi ngừng điều trị một chất cảm ứng CYP3A4, giống như những tác động của sự suy giảm cảm ứng, nồng
độoxycodon trong huyết tương sẽ tăng có thể làm tăng hoặc kéo dài cả bai tác dụng điều trị và tác dụng phụ
và có thể gây suy hô hập nghiêm trọng /xem Được fy lâm sàng].
Các thuốc giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng hoặc chủ vận từng phần opioid
Các thuốc. giảm đau có tác dụng vừa chủ vận vừa đối kháng (ví dụ, pentazocin, nalbuphin,. „vtbutorphanol)
hoặc thuốc giảm đau chủ vận đơn thuần (buprenorphin) có thể làm giảm tác dụng giảm đau của ÌbxÈcòdon hoặc
thúc đây các triệu chứng cai thuốc ở những bệnh nhan str dung OXYCONTIN.
Các thuốc lợi tiểu
Các opioid có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc lợi tiểu bằng cách làm giải phóng hormon chống bài niệu.
Các opioid cũng có thể gây ra bí tiêu cấp tính bằng cách làm co thất cơ vòng của bảng quang, đặc biệt là ở
nam giới bị phì đại tuyến tiền liệt.
Các thuốc kháng cholinergic
Các thuốc kháng cholinergic hoặc các thuốc khác có hoạt tính kháng cholinergic khí dùng đồng thời với thuốc
giảm đau opioid có thể dẫn đến tăng nguy cơ bí tiểu và /hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột. Theo dõi
bệnh nhân về các dâu hiệu bí tiểu hoặc giảm nhu động da dày khi OXYCONTIN được sử dụng đồng thời với
các thuốc kháng cholinergic.
KHA NANG SINH SAN, PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
©2015

Cân nhắc lâm sàng
Phần ứng phụ ởthai nhỉ /trẻ sơ sinh
Ding kéo dai thuốc giảm đau opioid trong khi mang thai cho các mục đích ytế hoặc không phải ytế có thể
dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ở trẻ sơ sinh và hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh. Theo dõi
các triệu chứng của hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh như ăn kém, tiêu chảy, khó chịu, run, co cứng, và co
giật, và xử trí một cách phù hợp /xem Cảnh bảo và Thân trọng].

Phụ nữ có thai
Phân loại thuốc cho phu nữ có thai: nhóm C
Chưa có nghiên cứu đẩy đủ và có đối chứng tốt ởphụ nữ mang thai. OXYCONTIN chỉ nên sử dụng khi cân
nhắc về lợi ích và nguy cơ cho thai nhi.
Tác dụng của oxycodon trên sinh sản ở người chưa được nghiên cứu đây đủ. Nghiên cứu với oxycodon
hydrochlorid đường uống ở chuột với liễu lên đến 8mg/kg/ngày và ở thỏ với liều lên đến 125 rng/kg/ngày,
tương đương với lần lượt là 0, 5và l§ lần mức liều 160 mg/ngày trên người trưởng thành tính trén co’ sé mg/m’,
không cho thấy bằng chứng vẻ tác hại cho thai nhỉ do oxycodon. Trong một nghiên cứu độc tính trước và sau
khi sinh, chuột cái dùng oxycodon trong thời gian mang thai và cho con bú. Không có tác dụng lâu dài trên sự
phát triển hoặc sinh sản ởchuột con.
Các tác dung khác ngoài tác dung gây quái thai
Oxycodon hydrochlorid được dùng đường uống cho chuột cái trong thời gian Tang thai và cho con bú trong
một nghiên cửu độc tính trước và sau khi sinh. Không có tác dụng liên quan đến thuốc trên hoạt động sinh
sản ởnhững chuột cái này hoặc bất kỳ tác dụng lâu dài trên sự phát triển hoặc sinh sản ởchuột con sinh ra từ
những con chuột này. Đã thấy hiện tượng giảm thể trọng trong quá trình cho bú và thời gian đầu sau cai sữa ở
các con chuột con được nuôi bú bởi những chuột mẹ được sử dụng liều cao nhất (6me/ke/ngay, tuong duong
với khoảng 0,4 lần một Hều 160 mg/ngày ở người trưởng thành, trên cơ sở tính theo mg/m’). Tuy nhién,
trọng lượng cơ thể của những con non đã phục hồi.
Chuyển dạ và quá trình sinh dé
Opioid qua nhau thai và có thể gây ra suy hô hấp ởtrẻ sơ sinh. OXYCONTIN không được khuyến cáo sử dụng
ởphụ nữ ngay trước giai đoạn chuyến dạ, khi sử dụng thuốc giảm đau tac dụng ngắn hoặc kỹ thuật giảm đau
khác phù hợp hơn. Thuốc giảm đau opioid có. thể kéo dài thời gian chuyển dạ thông qua những tác động tạm
thời làm giảm, sức mạnh, thời gian và tân suất các cơn cothất tử cung. Tuy nhiên tác dụng niày ‘a khong 6on
định và có thể được bù lại bằng việc tăng tốc độ giãn nở cỗ tử cung, mà tác dụng này có xu hướng. rút ngắn
thời gian chuyển đạ.
Phụ nữ cho con bú
Đã phát hiện oxyeodon trong sữa mẹ. Hướng dẫn bệnh nhân không thực hiện cho con bứ trong khi điều trị bằng
OXYCONTIN. Khéng bắt đầu điều trị với OXYCONTIN trong khi cho con bứ vì khả năng gây an thần hoặc
suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Dấu hiệu cai thuốc có thể xảy ra ở bé bú mẹ khi mẹ ngừng thuốc giảm đau opioid, hoặc khi ngừng cho con
bá.
ANH HUONG LEN KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC
OXYCONTIN cé thé am suy giảm khả năng hoạt động thé chat va tinh thần cần thiết để thực hiện các hoạt
động có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc. Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc
vận hành những máy móc nguy hiểm trừ khi họ dung nạp với các tac dung cha OXYCONTIN va biét họ sẽ
phản ứng với thuốc như thê nào,
TAC DUNG KHONG MONG MUON
©2015
<>
mete.
ee
ae
wai
ort
aX
sur

Các phản ứng có hại nghiêm trọng sau đây đã được mô tả trong một số phần khác của tờ hướng dân sử dụng
thuốc:
+-Lệ thuộc, fam dung, va ding thuốc không đúng [xem Cảnh báo và thận trọng].
~_ Suy hô hấp đe dọa tính mạng [xem Cảnh báo và thận trọng].
~_ Hội chứng cai thuốc ởtrẻ sơ sinh [xem Cảnh báo và thận trọng].
+ Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung trơng khác [xem Cảnh báo và thận trọng].
+ Các tác dụng hạ huyết áp [xem Cánh báo và thận trọng].
* Cac tác dụng trên hệ tiêu hóa [xem Cảnh bảo và thận trọng].
*_ Co giật [xem Cảnh báo và thận trong).
Phản ứng có bại trong các thử nghiệm lâm sàng
Do cae thir nghiệm lâm sàng được thực hiện trong các điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ các tác dụng không
mong muốn được quan sắt của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng
của một thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành.
Tính an toàn của OXYCONTIN được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi trên 713 bệnh nhân đau
từ mức trung bình đến nặng với rất nhiều nguyên nhân gây bệnh khác nhau. Trong các nghiên cứu nhãn mở.
trên đau do ung thư, 187 bệnh nhân dùng OXYCONTIN với tổng liều hàng ngày dao động từ 20 đến 640
mg/ngày. Tổng liều hàng ngày trung bình là khoảng 105 mg/ngày.
OXYCONTNN có thể làm tăng nguy cơ ‘phản ứng có hại nghiêm trọng như đã được quan sát thấy với các
thuốc giảm đau nhóm opioid khác bao gồm: ức chế hô hấp, ngưng thở, ngừng hô hấp, ức chế tuần hoàn, hoặc
shock [xem Quá iiễu]
Các tác ding không mong muốn phổ biến nhất (> 5%) đã được báo cáo của bệnh nhân trong các thử
nghiệm lâm sàng của OXYCONTIN so sánh với giả dược được thê hiện trong Bảng 1dưới đây:
BANG 1: Các phản ứng có hại thường gặp (> 5%)

Phản ứng có hại OXYCONTIN Placebo
(n=227) (n=45)
(A) (%)
Táo bón (23) Œ®)
Buồn nôn (23) aly
Buôn ngủ (23) (4)
Chóng mặt q3) (9) ”
Ngứa q3) Q AW
Nôn (12) Y ~
Dau dau Ϩ) 7)
Khô miệng © Q)
Suy nhuge (6) –
Đỗ mỗ hôi 6) @)
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phân ứng có hại sau đây đã được báo cáo ởnhững bệnh nhân được điều
trị bằng OXYCONTNN với tần suất từ 1% đến 5%;
Các ri loạn tiêu héa: đau bụng, tiêu chảy, chứng khó tiêu, viêm dạ dày.
Các rối loạn toàn thân và các rồi loạn tại chỗ khi uống: ớn lạnh, sốt.
Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn
Các rỗi loạn cơ xương và mô liên kết: co giật cơ
©2015
a>

Các rối loạn tâm thần: giấc mơ bất thường, lo lắng, chứng lẫn, bồn chỗn, sảng khoái, mất ngủ, căng thẳng,
suy nghĩ bất thường.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thỏ, nắc.
Các rối loạn da và mô dưới da: phát ban.
Các rối loạn tìm mạch: hạ huyết áp tư thế.
Các phản ứng có hại sau đây xảy ra với tần suất nhỏ hơn 1% số bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm lâm sàng:
Các rồi loạn hệ máu và bạch huyết: bệnh hạch bạch huyết.
Các rồi loạn tai và mê đạo: ủ tai.
Các rấi loạn về mắt: bất thường về thị lực.
Các rối loạn tiêu hóa: khó nuốt, ợ hơi, đẩy hơi, rối loạn tiêu hóa, tăng sự thèm ăn, viêm miệng.
Các rối loạn toàn thân và tại chỗ uống thuốc: hội chứng cai (có và không có cơn động kinh), phù, phù ngoại
vi, khát nước, mệt mỏi, đau ngực, phù mặt
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng đo quy trình: tai nạn thương tích.
Các xét nghiệm: ST chênh xuống.
Các rối loạn chuyên hóa và dinh dưỡng: mất nước.
Các rối loạn hệ thần kinh: ngất, đau nửa đầu, dang đi bất thường, mắt trí nhớ, tăng vận động, giảm cảm giác,
giảm trương lực, dị cảm, rối loạn lời nói, sững sở, run tây, chóng mặt, loạn vị giác.
Các rối loạn tâm than: tram cam, kích động, giải thể nhân cách, cảm xúc không ổn định, ảo giác.
Các rối loạn thận và tiết niệu: tiểu khó, tiểu máu, đa niệu, bí tiểu.
Các rối loạn hệ sinh sản và vú: bất lực.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho tăng lên, thay đổi giọng nói.
Các rối loạn da và mô dưới da: da khô, viêm da tróc vảy,
Phần ứng có hại sau lưu hành
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng sau lưu hành của oxycodon viên nén
giải phóng kiêm soát: lạm dụng, nghiện ngập, vô kinh, ứmật, tử vong, sâu rang, ting men gan, ‘tkapakm giác
đau,
ha natri máu, tắc ruột, tăng trương lực cơ xương, quá liều, đánh gngực (trong tình trạng ngừng
thuốc), động kinh, hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp, và nổi mề đay.

Phản ứng phản vệ đã được báo cáo với các thành phần có trong OXYCONTIN. Tư vấn cho bệnh nhân làm thế
nao dé nhận ra một phản ứng như vậy và khi nào cần tìm sự chăm sóc ytế.
Ngoài các biến cố đã được được liệt kê ởtrên, các phản ứng sau đây cũng được báo cáo, có khả năng do viên
nén trương và ngậm nước: hóc, nghẹn, ọe, viên nén bị mắc kẹt trong cỗ họng và khó nuốt viên thuốc.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muỗn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIÊU
©2015

Biểu hiện trên lâm sàng
Quá liều cấp tính với OXYCONTIN có thể biểu hiện bằng suy hô hap, tinh trạng buồn ngủ tiến triển đến bất
tỉnh hoặc hôn mê, yếu cơ vân, da lạnh và âm ướt, đồng tử co lại, và trong một số trường hợp, phù phổi, chậm
nhịp tim, hạ huyết ap, tắc nghẽn đường thở một phần hoặc hoàn toàn, tiếng ngáy không điện hình và tử vong.
Có thể quan sát thấy giãn đồng tử đáng kể chứ không phải là co đồng tử do tình trạng thiếu oxy nghiêm trọng
trong trường hợp quá liễu.
Điều trị quá liều
Trong trường hợp quá liều, điều trị ưu tiên là tái thiết lập một đường thở mở và được bảo vệ và áp dụng thông
khí hỗ trợ hoặc có kiểm soát nêu cân thiết, Sử dụng các biện pháp hỗ trợ khác (bao gồm oxy, thuốc co mach) dé
điều trị sốc tuần hoàn và phù phối như được chỉ định. Ngừng tim hoặc loạn nhịp tim sẽ yêu cầu các kỹ thuật
hỗ trợ sinh tồn tiên tiến.
Các thuốc đối kháng opioid, naloxon hoặc nalmefen, 1a thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng suy hô hấp do
ding quá liều các opioid. Thuốc đối kháng opioid không nên dùng trong trường hợp không có suy hô hấp hoặc
tuần hoàn có ý nghĩa lâm sàng do dùng quá liều oxycodon. Các thuốc này nên được sử dụng một cách thận
trọng trên những người được biết, hoặc nghi ngờ bị phụ thuộc thể chất vào OXYCONTIN. Trong trường
hop nay, mot su đảo ngược đột ngột hoặc toàn bộ tác dung của opioid cé thể thúc đây một hội chứng cai
nghiện cấp tính.
Do thời gian của sự đảo ngược được dự kiến sẽ íthơn so với thời gian tác dụng của oxycođon trong viên nén
OXYCONTIN, cin theo doi bệnh nhân cẩn thận cho đến khi khả năng tự thở được tái lập một cách đáng tin
cậy. OXYCONTIN sẽ tiếp tục giải phóng oxyeodon và bể sung thêm vào tải lượng oxycodon trong 24 đến
48 giờ hoặc dài hơn kể từ sau khi uống thuốc, đòi hỏi phải theo đôi kéo dài. Nếu đáp ứng với thuốc đối kháng
opioid là chưa đủ hoặc không bền vững, cần sử dụng chất đối kháng bỗ sung theo hướng dẫn tại thông tin kê
đơn của sản phẩm.
Trong từng cá thể phụ thuộc thể chất vào các thuốc opioid, sử dụng liều thông thường của chất đối kháng sẽ
khởi phát một hội chứng cai cấp tính. Mức đệ nghiêm trọng của các triệu chứng khi ngừng thuốc sẽ phụ thuộc
vào mức độ phụ thuộc về thể chất và liễu lượng của các chất đối kháng được sử dụng. Nếu có quyết định điêu
trị tình trạng suy hô hap nghiêm trọng ởbệnh nhân phụ thuộc thể chất, nên bắt đầu sử dụng một chất đối
kháng cần thận và diéu chỉnh liều với mức liều nhỏ hơn so với liều thông thường của các chất đối kháng.

DUQC LY LAM SANG
Oxycodon hydrochlorid là một chất chủ vận opioid toàn phần và tương đối có chọn lọc với thụ thể muy, mặc
dù nó có thể kết hợp với thụ thể opioid khác ởliều cao. Tác dụng điều trị chủ yếu của oxycodon là giảm đau.
Như tất cả các chất chủ vận opioid toàn phần, không có trần với hiệu quả giảm đau cho oxyRodon. Trén
lâm sàng, liều lượng được điều chỉnh để có tác dụng giảm đau và có thể giới hạn bởi các phản ứng cề hại, bao
gồm suy hô hấp và ức chế thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng
Hệ thân kinh trung ương.
Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau chưa rõ ràng. Tuy nhiên, các thụ thể opioid trên hệ thần kinh trung
ương đặc hiệu đối với các chất nội sinh có hoạt tính kiểu – opioid đã được xác định trong não và tủy sống và
được cho là đóng vai trò trong các tác dụng giảm đau của thuốc này.
Dược lực học
Một nghiên cứu đơn liều, mù đôi, có đối chứng placebo và so sánh các mức liều đã được thực hiện sử dụng
OXYCONTNN (10, 20, và 30 mg) trong một mô hình giảm đau bao gom 182 bệnh nhân đau mức độ vừa đến
nặng, OXYCONTIN liều 20 mg và 30 mg tạo ra tác dụng giảm đau có ýnghĩa thống kê sơ với placebo.
©2015
Sao
«.
sẻ

Các tác dưng trên hệ thân kinh trung ương
Oxycodon gây ra suy hô hấp bằng cách tác động trực tiếp đến trung tâm hô hap ởthân não. Tình trạng suy hô
hấp bao gồm cả việc giảm các đáp ứng của trung tâm hô hấp ởthân não đối với sự gia tăng áp suất CO; và
với kích thích điện.
Oxycodon làm giảm phản xạ ho do tác dụng trực tiếp trung tâm ho ởhành tủy. Tác dụng chồng ho có thế xảy
ra với các mức liễu thấp hơn so với liễu cân dùng cho tác dụng giảm đau.
Oxycodon làm co đồng tử, ngay cả trong bóng tối hoàn toàn. Đồng tử rất nhỏ là một. dấu biệu của quá liều |opioid
nhưng không phải là đặc trưng cho bệnh (ví dụ như tốn thương, cầu não có nguồn |gốc xuất huyết hoặc thiếu máu
cục bộ có thể tạo ra kết quả tương tự). Có thể quan sát thấy gidn đồng tử đáng kế chứ không phải là co đồng tử
kèm theo thiếu oxy trong các tình trạng quá liều oxycodon [xem Quá /iêu].
Các tác dung trên đường tiêu hỏa và cơ trơn khác
Oxycodon gây giảm nhu động liên quan với sự gia tăng trương lực cơ trơn ở hang vị dạ dày và tá tràng. Tiêu
hóa thức ăn trong ruột non bị trì hoãn và giảm co bóp day đi. Sóng nhu động đẩy đi trong đại tràng bị giảm,
trong
khi trương lực có thể tăng lên đến điểm có thắt dẫn đến táo bón. Các tác dụng khác gây ra bởi opioid có
thể bao gồm giảm tiết dịch dạ dày, mật và tuyến tụy, co thắt cơ vòng Oddi, và gia tăng thoáng qua amylase
huyết thanh.
Các tác dung trên hệ tim mạch
Oxycodon có thể gây giải phóng histamin có hoặc không có kèm theo giãn mạch ngoại vi. Biểu hiện của giải
phóng histamin và/hoặc giãn mạch ngoại vi có thê bao gồm ngứa, đỏ bừng, mắt đó, ra mô hôi, và/hoặc
tụt huyết áp tư thế.
Các tác dụng trên hệ nội tiết
Các opioid ức chế sự tiết ACTH, cortisol, testosteron, và hormon tạo hoàng thể (luteinizing hormon -LH) &
người. Các thuốc này cũng kích thích tiết prolactin, hormon tăng trưởng (GH), và sự bài tiét insulin va
glucagon ở tụy.
Các tác dụng trên hệ miễn dịch
Các opioid đã được chứng mỉnh là có nhiều tác dụng trên các thành phần của hệ thống miễn dịch trong các
mé hinh in vitro và trên động vật. Ý nghĩa lâm sang của những phát hiện này là không rõ. Nhìn chung, các tác
dụng của các opioid đường như ức chế miễn dịch rất ít.
Các môi liên quan giữa nông đồ -hiểu quả.
Nghiên cứu trên người tỉnh nguyện khỏe mạnh và trên bệnh nhân cho thấy mối. liên quan có thể `dự, đoán được
giữa liều dùng và nông độ trong huyết tương của oxycodon, cũng như giữa nồng độ và một sốn&c ‘dung cua
opioid dy kién, chẳng hạn như co đồng tử, an thần, “tác dụng thuốc” chủ quan chung, giảm dau và cm giác thư
giãn.
Nông độ thuốc tối thiểu để giảm đau hiệu quả sẽ rất khác nhau giữa các bệnh nhân, đặc biệt là ởnhững bệnh
nhân đã được điều trị trước đó với các opioid chủ vận mạnh. Kết quả là, bệnh nhân phải được điều trị bằng
cách điều chỉnh liều theo từng cá thể để đạt được hiệu quả mong muôn. Nồng độ thuốc tối thiểu để giảm đau
hiệu quả của oxycodon đối với bất kỳ bệnh nhân nào có thể tăng theo thời gian do sự gia tăng mức độ đau, sự
phát triển của hội chứng đau mới và /hoặc sự phát triển của dung nạp thuốc giảm đau.
Các mi liên quan giiữa nông đó và phản ứng có hai

Có một mối liên quan giữa sự tăng nông độ oxycodon trong huyết tương và sự gia tăng tần số phân ứứng có hại
của opioid liên quan đến liễu như buỗn nôn, nôn, các tác dụng trên thần kinh trung ương, và ức chế hô hấp. 6
những bệnh nhân dung nap opioid, tinh hinh có thể được thay đổi bởi sự phát triển của khả năng dung nạp các
12 ©2015

tác dụng phụ liền quan đến opioid.
Liều OXYCONTIN phải được cá thể hóa vì liêu giảm đau hiệu quả đối với một số bệnh nhân sẽ là quá cao
đối với các bệnh nhân khác đo không dung nạp được [xem Ziểw đùng va cách dùng].
Dược động học
Hoạt tính của OXYCONTIN chủ yếu là đo thuốc mẹ oxycodon. OXYCONTIN được thiết kế để giải
phóng oxycodon trong 12 giờ.
Cắt, phá vỡ, nhai, nghiên hoặc hòa tan OXYCONTTN làm suy yếu các cơ chế giải phóng kiểm soát và dẫn đến
việc giải phóng nhanh vả hấp thụ một liều có khá năng gây tử vong của oxycodon.
Oxycodon giải phóng từ OXYCONTTN không phụ thuộc pH. Sinh khả dụng đường uống của oxycodon là 60%
đến 87%. Sinh khả dụng tương đối theo đường uống của oxycedon tir OXYCONTIN so véi các dạng bảo ché
dùng đường uống giải phóng nhanh là 100%. Sau khi dùng liều lặp lại với .OXYCONTN ởngười khỏe
mạnh trong các nghiên cứu dược động học, đã đạt được nông độ ở trạng thái én định trong vòng 24-36 gờ.
Oxycodon được chuyển hóa mạnh và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng cả chất chuyển hóa liên hợp
và không liên hợp. Thời gian bán thải (t1⁄2) của oxyeodon sau khi uống OXYCONTNN là 4,5 giờ so với 3,2
giờ của oxycodon dạng viên giải phóng nhanh.
Hap thu
Khoang 60% đến 87% liều uống của oxycodon vào được khoang trung tâm so với một liều tiêm. Sinh khả dụng
cao theo đường uống nay là do chuyến hóa trước khi vào hệ thống và/hoặc chuyển hóa vòng đầu thấp.
Nông đô oxvcodon trong huyết tương theo thời gian
Tính chất tỷ lệ theo liều đã được thiết lập đối với các viên nén OXYCONTIN ham lugng 10 mg, 15 mg, 20
mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg va 80 mg cho cả nồng độ đỉnh trong huyét tương (Cmax) và mức độ hap thu (AUC)
(xem Bảng 2). Với thời gian bán thải t⁄2 của oxycodon ngắn, nông độ ở trạng thái ốn định của oxycodon
trong huyệt tương đạt được trong vòng 24-36 giờ sau khi bắt dau ding OXYCONTIN. Trong một nghiên cứu
so sánh 10 mg OXYCONTIN mỗi 12 giờ với 5mg oxycodon viên nén giải phóng nhanh mỗi 6giờ, cả hai chế
độ điều trị là tương đương về AUC và Cmax, và tương tự về nồng độ Cmin (đáy).
BANG 2

Trung bình [% hé sé bién thién]

Chế độ liễu Dang bao chế AUC Cmax Tmax
(ng “hr/mL)* (ng/mL) a ị
mm 10 mg 136 [27] 11.5 27] NV
15mg 196 |2 16.8 [29] 4.59 |IỒP
20 mg 248 [25] 22.7125] 4.63 [22]
30 mg 377 [24] 34.6 [21] 4.61 [19]
40 mg 497 [27] 474 [30] 4.40 [22]
60 mg T05 [22] 64.6 [24] 4.15 [26]
80 mg. 908 [21] 87.1 [29] 4.27 [26] *đôi với chê độ don liéu, AUC =AUC0-inf
†dữ liệu thu được khi đối tượng nghiên cứu đang sử dụng naltrexone, là chất có thể làm.
tang hap thu
Ảnh hưởng của thức ăn
Thức ăn không có tác dụng đáng kể đến mức độ hấp thu của oxycodon từ OXYCONTIN.
©2015

Phân bỗ
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thẻ tích phân bố ởtrạng thái én định (VSS) của oxycodon là 2,6 L/kg. Oxycodon liên
kết với protein huyết tương trong điều kiện nhiệt độ 37°C và pH 7.4 là khoảng 45%. Sau khi hấp thu, oxycodon
được phân bố đến cơ xương, gan, đường ruột, phôi, lá lách, và não. Oxycodon đã được tìm thấy trong sữa me.
Chuyễn hóa
Oxycodon được chuyển hóa mạnh bởi nhiều con đường chuyển hóa khác nhau để tạo thành noroxycodon,
oxymorphon va noroxymorphon, ma sau dé duge lién hop glucuronid. Noroxycodon và noroxymorphon là các
chất chuyển hóa tuần hoàn chính. Phản ứng N -demethyl hóa qua trung gian CYP3A để tạo thành
noroxycodon là con đường chuyển hóa chính của oxycodon và với mức độ ít hơn là từ phản ứng O –
demethyl hóa để tạo thành oxymorphon qua trung gian CYP2Dó6. Do đó, sự hình thành của các chất này và
các chất chuyển hóa có liên quan, có thể, về lý thuyết, bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc khác [xem Tương
tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác].
Noroxycodon thể hiện khả năng chống nhận cảm đau rất yếu so với oxycodon, tuy nhiên, nó trải qua quá trình
oxy hóa tiếp theo để sản xuất _noroxymorphon, một chất có hoạt tính trên các thụ thể opioid. Mặc dù
noroxymorphon là một chất chuyển hóa có hoạt tính và hiện diện ởnông độ tương đối cao trong hệ tuần hoàn,
nhưng nó có vẻ không vượt qua hàng rào máu não ởmức độ đáng kể. Oxymorphon hiện diện trong huyết tương
chỉ ở nỗng độ thấp và trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo để tạo thành hợp chất liên hợp glucuronid va
noroxymorphon. Oxymorphon da duge chimg minh 14 có hoạt tính và thể hiện tác dụng giảm đau nhưng phần
đóng góp để có tác dụng giảm đau của chất này sau khi tiêm oxycodon được cho là không có ýngbia lam sang.
Các chất chuyển hóa khác (a-va beta-oxycodol, noroxycodol va oxymorphol) có thể có mặt ở nồng độ rất thấp
và được chứng minh là thâm nhập hạn chế vào trong não so với oxycodon. Các enzyme chịu trách nhiệm
về các con đường khử keto và glucuronid hóa trong chuyên hóa của oxycodon đã không được xác định.
Thai tric
Oxycodon và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Lượng thuốc đo được trong nước
tiểu đã được báo cáo như sau: oxycodon đạng tự đo và liên hợp §,9%, noroxycodon dạng tự do 23%,
oxymorphon dạng tự do dưới 1%, oxymorphon dang liên hợp 10%, noroxymorphon dạng tự do và liên hợp
14%, các chất chuyên hóa đạng khử tự đo và liên hợp lên đến 18%. Độ thanh thải toàn phân từ huyết tương là
khoảng 1,4 lí/phút ởngười lớn.
Quân thế bệnh nhân đặc biệt
Sử dụng ởngười giả
Nồng độ trong huyết tương của oxycodon bị ảnh hudng béi tudi tac chi trén danh nghia, lon hon 15% ởngười
cao tuổi so với người trẻ tuôi (21-45 tuổi).
Giới tính
Qua các nghiên cứu dược động học riêng lẻ, nồng độ oxyeodon trung bình ở các đối tượng Naty hơn các
đối tượng nam lên đến 25% tính trên cơ sở điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể. Chưa rõ lý do củàgự khác biệt
này.
Bệnh nhân suy thận
Dữ liệu từ một nghiên cứu dược động học liên quan đến 13 bệnh nhân rối loạn chức năng thận mức độ từ nhẹ
đến
nặng (độ thanh thải creatinin <60 ml/phút) cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn lần lượt là 50% và 20% và các giá trị AUC của oxycodon, noroxycodon, và oxymorphon cao hơn lần lượt là 60 %, 50%, và 40% so với người bình thường. Sự gia ting này đi kèm với sự gia tăng tác dụng an thần nhưng không khác biệt trong tần số thở, mức độ co đồng tử, hoặc một số thông số đo đạc khác về tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1⁄2 của oxycodon tăng lgiờ. Bệnh nhân suy gan 14 ©2015 Dũ liệu từ một nghiên cứu gồm 24 bệnh nhân rối loạn chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình cho thấy các nồng độ đỉnh trong huyết tương của oxycodon và noroxycodon cao hơn tương ứng 50% và 20% so với người khỏe mạnh. Giá trị AUC cao hơn tương ứng là 953% và 65%. Nong độ đỉnh của oxymorphon và giá trị AUC thấp hơn 30% và 40%. Những khác biệt này có kèm theo tăng một số, nhưng không phải tất cả các tác dụng của thuốc. Thời gian bán thải trung bình t1⁄2 của oxycodon tăng 2,3 giờ. Tương tác thuốc —thuốc Các chất ức chế CYP3A4 CYP3A4 la enzym chu yéu liên quan đến việc hình thành noroxycodon. Sử dụng đồng thời OXYCONTIN (10mg liều duy nhất) và chất ức chế CYP3A4 ketoconazole (200 mg, 2lan/ngay) lam tang thém AUC va Cmax của oxycodon lần lượt là 170% va 100%, [xem Tuong tac với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chát gây cảm ứng CYP3A4 Một nghiên cứu được công bố cho thấy sử dụng đồng thời rifampin, một loại thuốc gây cảm ứng enzym chuyển hóa, làm giảm giá trị AUC và Cmax của oxycodon lần lượt là 86% và 63%, [xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. Các chất ức chế CYP2D6 , Oxycodon được chuyển hóa một phần qua CYP2D6 dé tao thanh oxymorphon. Trong khi con đường này có thể Bị bị chặn bởi nhiều loại thuốc như một số thuốc tim mạch (ví dụ, quinidin) và thuốc chống trầm, cảm (ví dụ,” | fluoxetin), sự ức chế như vậy đã không được chimg minh 1a cé y nghia lam sang voi OXYOONT IN [xem | Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác]. BAO QUAN Bảo quan khéng qua 30°C. Dé xa tam tay tré em QUY CACH DONG GOI Vị 14 viên. Hộp 1hoac 2vi. HAN DUNG 2 24 thang ké từ ngày sản xuất. Nguyễn Ph wong TRUGNG DAI DIEN NHA SAN XUAT k PURDUE PHARMACEUTICALS, L.P. 4701 Purdue Drive, Wilson, NC 27893, USA (Mj). NHA DONG GOI SHARP CORPORATION 7451 Keebler way, Allentown, PA 18106, USA (My). CHỦ SỞ HỮU GIÁY PHÉP TẠI VIỆT NAM _ MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS PTE., LTD. SINGAPORE P.TRUONG PHONG Nguyen Huy He ®: OXYCONTIN là nhãn hiệu đã dang ky. ©2015