Thuốc Oxetine tablets 60mg: thành phần, liều dùng

#Ñ NN-45 63-4
BO Y TE :
CUC QUAN LY DUDE eq 7
ĐÃ PHE DUYET
—
Lan aau0Ÿ….06….4#

C : Each film coated tablet contains: Dapoxetine hydrochloride equivalent to

Storage Condition: Store below 30°C. Dosage: Asdirected byphysician. Indication: See insert. Keep allmedicines outofreach ofchildren. Read carefully the package insert before use.
Barcode ` Rx- Thuốc kẻđơn OXETINE TABLETS 60mg Mỗiviên nén bao phim chứa Dapoxetin hydrochlorid tương đương Dapoxetin60 mg Quycách đóng gói: hộp1vi4viên SĐK:Bảo quản: Nơikhômát, dưới 30C. Chỉđịnh, cho ae, liều dùng, cách đùng vẻcácthông tinkhác: xem hướng dẫnsửđựng kem. theo. SốlôSX,NSX va HDxem” Batch No.”, “Mig. Date”, “Exp. Date” trên baobì ĐảxatẰmtay trẻemĐọc kỹhướng dẫn sửdụng trước khidùng Nhàsảnxuất: Kưaum Healthcare Private Limited SP-289(A) RICO indi Area Chopanki, Bhiwadi Dist- Atwar, Rajasthan, AnBO _DNNK:

Kusum Healthcare Pvt. Ltd

TON
u21E8
ẤÁ/uJUJ/PP
:BIEQ
dx3
ÁẤ&/uiu/pp
:ø£Q
“By

BE]9e)(2141-8 T2DÌ@fS
4Tablets

sẽ
STU Tablets |

Composition:Each film coated tablet contains: Dapoxetine hydrochloride equivalent to DapoxetineStorage Condition: Store below 30°C. Dosage: Asdirected byphysician. Indication: See insert. Keep allmedicines out of reach of children. Read carefully thepackage insert before use.

Barcode
#Rx- Thuốc kêđơn OXETINE TABLETS 60mg Mỗiviên nénbaophim chứa Dapoxetin hydrochiorid tương đương Dapoxetin 60mg Quycách đóng gói: hộp1vỉ1viên SOK:Bảo quản: Nơikhô mát, dưới 30°C. Chỉđịnh, chống chỉđịnh, liễu dùng, cách dùng và cácthông tinkhác: xem hướng dẫnsửdụng kèm theo. SốlàSX,NSX vàHDxem” Batch No”, “Mfg. Date”, “Exp. Date” trênbaobi. Déxatdmtaytréem. Đọckỹhướng dẫn sửdụng trước khidừng Nhà sảnxuất: Kưsum Healtheare Private Limited SP-289(A) HIICO Ind Area Chopanid, Bhiwadi DisH- Alwar, Rajasthan, ÁnĐộ DNNK:

Kusum Healthcare Pvi. Ltd

VON
H9188

AAjuuuypp
:ayeq
‘dx3
ÁÁjuzuiJpp
:@fEQ
“By

Dapoxetine MRETIE
REI 60 mg

Tablet

CUCM Tablets 60mg
Oxetine 30 mg No. 1&4Tablets
Blister size :63 x46 mm

jcís.
x

Re Thuốc bán theo đơn
OXETINE TABLETS 30 mg/ 60 mg
THÀNH PHAN

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoat chất: Dapoxetin hydroclorid tương đương với Dapoxetin 30 mg/60 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tỉnh thể, Natri croscarmellose, Hydroxypropyl
methylcellulose, Magnes! stearat, Opadry Grey 03K575000, Nước cất.
DƯỢC LỤC HỌC
Nhóm được lý: Thuộc nhóm thuốc dùng cho niệu khoa. Mã ATC: G04BX14
Cơ chế tác dụng của dapoxetin trong xuất tỉnh sớm được cho là có liên quan đến sự ức chế tái hấp thu
serotonin của nơ ron thần kinh và hậu quả là ảnh hưởng đến hoạt động truyền tải nơ ron của các thụ
thể trước và sau synap. Sự xuất tỉnh ởnam giới chủ yêu được điều tiết bởi hệ thần kinh giao cảm. Sự
xuất tỉnh bắt nguôồn từ trung tâm phản xạ tủy sống, do tế bào não điều tiết, khởi đầu từ một số nhân ở
tế bào não (bên trong vùng dưới đồi và vùng dưới đồi). Ở chuột, dapoxetin ức chế hiện tượng xuất
tỉnh băng cách tác động lên trên tủy sống với sự có mặt của nhân tế bào khổng lồ ởthùy bên. Là phần não
có cấu trúc cần thiết dé gây nên hiện tượng xuất tỉnh. Dapoxetin điều chỉnh các phản xạ xuất tinh ởchuột, làm
tăng khả năng trì hoãn xuất tinh ngoài âm đạo và làm giảm thời gian xuất tỉnh ngoài âm đạo.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hap thu: dapoxetin được hấp thu nhanh với nồng độ tối đa trong huyết tương (C„mạy) đạt được trong
vòng từ 1— 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng 15 – 76%). Sau khi
dùng nhiều liễu, giá trị AUC cho cả dapoxetin và chất chuyển hóa có hoạt tính desmethyldapoxetin
(DED) sẽ tăng khoảng 50% khi so sánh với giá trị AUC khi dùng liều duy nhất
Ăn bữa ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm nhe Cmax (10%) va lam tăng nhẹ diện tích đường cong dưới
nồng độ AUC (khoảng 12%) của dapoxetin, do đó thời gian để dapoxetin đạt nồng độ đinh sẽ hơi
chậm hơn so với bình thường. Những thay đổi này không đáng kể trên lâm sàng. Thuốc có thể dùng
cùng hay không cùng với thức ăn
Phân bố: im vi/ro, có hơn 99% của dapoxetine liên kết với protein huyết tương của người. Chất
chuyên hóa có hoạt tính desmethyldapoxetin (DED) gắn kết 98,5% với protein. Dapoxetin được phân
bố nhanh chóng với thể tích hằng định trung bình là 162 lít. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người, thời
gian bán thải trung bình ban đầu, thời gian bán thải trung gian và thời gian bán thải cuối cùng tương
ứng là 0,10 giờ, 2,19 giờ và 19,3 giờ.

Chuyên hóa: các nghiên cứu in vifro cho thấy rằng đapoxetin được chuyển hóa bởi nhiều hệ enzym
trong gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4, va flavin monooxygenase (FMO1). Sau khi udng
thuốc trong một nghiên cứu trên lâm sàng được thiết kế để tìm hiểu về sự chuyên hóa của 14C-
dapoxetine. dapoxetin được chuyền hóa chủ yếu thành nhiều loại chất chuyển hóa, chủ yêu thông qua
những con đường biến đổi sinh học: N —- oxy hóa, N — demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa,
glucuronid hóa và sulfat hóa. Cũng có băng chứng cho thấy đầu tiên thuốc trải qua quá trình chuyển
hóa tiền hệ thống sau khi uống. Dapoxetin không chuyến hóa và dapoxetin N —oxide là 2chât được
lưu hành chủ yếu trong huyết tương. Các chất chuyên hóa phụ bao gồm desmethyldapoxetin có đáp
ứng tương đương với dapoxetin và didesmethyldapoxetin chiếm khoảng 50% hiệu lực của dapoxetin.
Can lưu ý đến lượng dapoxetin có hiệu lực và không gắn kết với protein huyết tương, chỉ có
desmethyldapoxetin có thể góp phần tạo nên tác dụng của dapoxetin trong i vivo. Thời gian bán hủy
của desmethyldapoxetin tương đương với dapoxetin.
Thải trừ: Các chất chuyên hóa của dapoxetin được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng liên
hợp. Hoạt chất dạng không chuyền hóa không được phát hiện trong nước tiểu. Dapoxetin được thải
trừ nhanh chóng, dựa vào bằng chứng cho thấy nồng độ còn lại rất thấp sau 24 giờ (dưới 5% so với
nông độ đỉnh), có một lượng nhỏ dapoxetin được tích lũy sau khi dùng liều hăng ngày. Thời gian bán
hủy cuối cùng xấp xỉ vào khoảng 19 giờ sau khi uống thuốc.
DƯỢC ĐỘNG HỌC TRÊN MỘT SÓ NHÓM NGƯỜI ĐẶC BIỆT
Chủng tộc
Phân tích các nghiên cứu về dược lý lâm sàng khi dùng liều đơn 60 mg dapoxetin cho thấy không có
sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa người da trắng, da đen, người địa trung hải và châu Á. Trong
một nghiên cứu so sánh về được động học của Dapoxetin giữa người Nhật Bản và người da trắng cho
thấy nồng độ diện tích đường cong dưới nồng độ và nồng độ đỉnh trong huyết tương của người Nhật
Bản cao hơn tương ứng là 10% và 20% do cân nặng của người Nhật Bản thấp hơn. Sự khác biệt nhỏ
này không có ýnghĩa trên lâm sàng.
Người cao tuôi trên 65 tuổi
Phân tích 1nghiên cứu về được lý lâm sàng khi sử dụng Iliều đơn 60mg dapoxetin cho thấy không
có sự khác biệt rõ rệt về các thông số được động học (nồng độ đính trong huyết tương, diện tích
đường cong đưới nồng độ và thời gian tối đa) giữa các đối tượng khỏe mạnh cao tuối và những nam
giới khỏe mạnh trẻ tuối hơn.
Suy chức năng thân

Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng sử dụng liều đơn 60mg dapoxetin, không thấy có sự liên hệ
giữa độ thanh thải creatinin và nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích đường cong dưới nồng độ
của dapoxetin ở những trường hợp suy chức năng thận ở mức độ nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 30
đến <50ml/phút) và nặng (độ thanh thải creatinn < 30ml/phút). Chưa đánh giá được đặc tính dược động học của dapoxetin trên những bệnh nhân lọc máu. Các dữ liệu về dapoxetin trên bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo còn rất khiêm tốn. Suy chức nang gan Dược động học của dapoxetin và desmethyldapoxetin không thay đổi ở những bệnh nhân suy chức năng gan ởmức độ nhẹ. Đối với những bệnh nhân suy chức năng gan ở mức độ trung bình, nồng độ đỉnh trong huyết tương của dapoxetin không gắn kết với protein tăng 55% và diện tích đường cong dưới nồng độ tăng 120%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của dạng có hoạt tính desmethyldapoxetin không gắn kết là không đổi trong khi diện tích đường cong dưới nồng độ tăng lên gấp đôi. Đối với những bệnh nhân suy chức năng gan nặng, nồng độ đỉnh trong huyết tương của dapoxetin không gan kết là không đổi, nhưng diện tích đường cong dưới nồng độ tăng lên 3 lần. Diện tích đường cong dưới nồng độ của phần có hoạt tính tăng lên nhiều lần. : Tình trang chuyền hóa CYP2D6 xã Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng liều đơn 60 mg dapoxetin, nồng độ của dapoxetin đối với những bệnh nhân ít chuyển hóa CYP2D6 cao hơn so với những cá thể chuyên hóa nhiều CYP2D6 (nồng độ đỉnh cao hơn 31% và diện tích đường cong dưới nồng độ cao hơn 36% dapoxetin và nông độ đỉnh cao hơn 98%, diện tích đường cong dưới nồng độ cao hơn 161% đối với desmethyldapoxetin). Do đó nồng độ đỉnh của các chất chuyển hóa dapoxetin có thê tang xap xi 46% và diện tích đường cong dưới nồng độ tăng xấp xỉ 90%. Sự tăng lên này có thể gây hậu quả là làm tăng nguy cơ và mức độ nặng lên của các tác dụng ngoại ýphụ thuộc liều. Sự an toàn của dapoxetin đối với bệnh nhân kém chuyên hóa CYP2D6 có liên quan đến việc sử dụng đồng thời các loại thuốc khác có thê gây ức chế quá trình chuyên hóa dapoxetin như chất ức chế CYP3A4 vừa và mạnh. Nông độ đỉnh của dapoxetin và desmethyldapoxetin ở những bệnh nhân chuyển hóa nhiều CYP2Dó6 sẽ bị giảm xuống. CÁC DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG Trong những nghiên cứu sử dụng theo đường uống, dapoxetin không gây ung thư trên động vật gặm nhấm khi dùng thuốc theo đường uống hàng ngày trong khoảng 2 năm với liều lên tới 225 mg/kg/ngày, xấp xi gấp đôi liều khuyên dùng tối đa trên nguoi (Maximum Recommended Human Dose (MRHD)) 60mg/ ngày. Dapoxetin cũng không gây nên các khối utrên chuột Tg.rasH2 mice khi TMHx dùng liều tối đa có thể lên tới 100mg/kg trong 6thang va 200 mg/kg trong 4tháng. Nông độ ôn định của đapoxetin trên chuột sau 6tháng ding thuốc liều 100mg/kg thấp hơn so với dùng liều đơn 60mg trên lâm sàng. Khi sử dụng hàng ngày tại chỗ trong 6 tháng cho chuột có biến đổi gen Tg.AC transgenic mice ở liều 375, 750 hoặc 1500 mg/kg/ngày đã gây nên các khối u (u nhủ tại ché ding thuốc) ở liều 750 mg/kg/ngày hoặc cao hơn. Sự phơi nhiễm thuốc toàn thân, được xác định bằng diện tích đường cong dưới nồng độ của dapoxetin và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thê người cao hơn. Sự phơi nhiễm thuốc toàn thân, được xác định bằng diện tích đường cong dưới nồng độ của đapoxetin và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể người cao hơn từ 1-2 lần khi dùng liễu khuyên dùng tối da cho nam giới 60 mg. Các phản ứng khi dùng tại chỗ không có mỗi liên hệ với việc dùng thuốc theo đường uống. Dapoxetin và các chất chuyển hóa chính trong cơ thể con người không có khả năng gây ra các biến đổi về gen trong định luong vi khudn Ames trén in vitro hoặc trong nghiên cứu biến đối gen ởtế bào lympho của chuột. Dapoxetin không gây biến đổi chromosome ở tế bao budng trứng của chuột Hamster Trung Quốc trong định lượng gen trên iw vivo. Dựa vào các dữ liệu về một nghiên cửu khả năng gay ung thư kéo dài trong 2năm ở động vật pặm nhằm, 6tháng đối với Tg.rasH2 và độc tính về gen, cho thấy dapoxetin không có nguy cơ gây ung thư. Thuốc không có tác dụng trên khả năng sinh sản, cơ quan sinh dục và hình thái học ởchuột đực hay chuột cái và không có dấu hiệu về tác đụng có hại lên bảo thai và thai nhỉ trên cả chuột và thỏ CHỈ ĐỊNH >
Xuất tỉnh sớm ởnam giới độ tuổi 18 -64 tuổi. có các triệu chứng sau: vấn
> Xuất tỉnh dai dăng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối thiểu, trước trong hoặc
ngay sau khi thâm nhập, trước khi bệnh nhân có chủ định và
> Câm giác lo lắng hoặc khó chịu như là hậu quả của xuất tỉnh sớm
> Khó kiểm soát hiện tượng xuất tỉnh
>_ Tiên sử xuất tỉnh sớm trong phan lớn các lần cố gắng quan hệ trong vòng > 6tháng,
Chỉ nên dùng theo nhu cầu điều trị trước khi dự định quan hệ tình dục. Không được dùng thuốc nảy
để trì hoãn xuất tỉnh ởnam giới vốn không được chân đoán là xuất tỉnh sớm.
LIEU LUQNG VA CACH DUNG
> Nam giới (18 — 64 tuối): Liều khởi đầu khuyến cáo cho tất cá các bệnh nhân là 30 mạ, uống
trước khi quan hệ tình dục từ 1— 3giờ. Nếu bệnh nhân không đáp ứng đủ với liễu 30 mg hay
các tác dụng không mong muốn có thể chấp nhận được, hay bệnh nhân không có triệu chứng

báo trước là sẽngất thì có thể dùng liều khuyến cáo tối đa là 60 mg, uống trước khi quan hệ
tỉnh dục từ 1—3 gid. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là 1lần trong 24 giờ.
> Oxetine có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.
> Với bác sĩ khi kê đơn Oxetine cần lượng giá được những nguy cơ với những hiệu quả mang
lại cho người bệnh sau 4 tuần đầu tiên sử đụng hoặc sau 6 liều Oxetine để đánh gid su cân
bang giữa lợi ích và nguy co để xác định xem có thể tiếp tục điều trị Oxetine nữa hay không.
> Người lớn tudi (> 65 tuổi): tính an toàn và hiệu quả khi dung thuốc này cho bệnh nhân > 65
tuổi hiện vẫn chưa được thiết lập
>_ Trẻ em và thiếu niên: Không dùng Oxetine cho người đưới 18 tuổi
> Suy thận: Không cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy chức năng thận nhẹ và vừa,
không dùng Oxetine cho những bệnh nhân suy chức năng thận nặng.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy chức năng gan mức độ nhẹ. Vv
Chéng chỉ định ởnhững bệnh nhân bị suy gan vừa và nặng.
> Trên người kém chuyển hóa CYP2D6 và trên người bệnh sử dụng thuốc úc chế mạnh
CYP2D6:
Cần thận trọng ở bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6 và những bệnh nhân sir dung thuốc ức
chế mạnh hệ CYP2D6 khi tăng liều lên tới 60mg.
Vv
> Trên những bệnh nhân đang được điều trị với thuốc ức chế CYP3A4 a
> Không dùng đẳng thời véi ede thude tre ché CYP3A4
Cách dùng: Dược dùng theo đường uống. Nén uéng nguyên viên để tránh vị đắng cùng với 1ly nước
đầy. Người bệnh nên thận trọng để tránh tỉnh trạng chắn thương do ngất hoặc một số các triệu chứng
báo trước như hắt hơi, đau đầu nhẹ, xem mục “Cảnh báo và Thận trọng” trước khi khởi đầu diều trị
về các vân đề liên quan đến hạ huyết áp thế đứng.
CHÓNG CHỈ ĐỊNH
> Quá mẫn với dapoxetin hydrochloride hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc
> Các bệnh lý về tim mạch mạn tính như: suy tim độ II— IV NYHA (đánh giá mức độ theo hiệp
hội tim mạch Hoa kỳ NYHA), Rối loạn dẫn truyền nhu block nhi thất cấp 1I— IV, hội chứng
xoang) không được điều trị hoặc bệnh nhân đặt máy tạo nhịp, bệnh lý thiếu máu cơ tim rõ rệt,
bệnh van tim mạn tính.
> Có tiền sử hưng cảm hay trầm cảm nặng
> Không dùng đồng thời IMAO hoặc trong vòng 14 ngày kế từ khi ngừng điều trị IMAO &
khéng dung IMAO trong vòng 7ngày sau khi ngừng sử dụng Oxetine.

> Không dùng đồng thời thioridazin hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sứ dụng thioridazin
& không dùng thioridazin trong vòng 7ngày sau khi ngừng dùng Ôxetine.
> Không dùng đồng thời chất ức chế tái hấp thu serotonin (chất ức chế tái hấp thu serotonin
chọn lọc, chất ức chế tái hấp thu serotonin —norepinephrin, chất chống trầm cảm 3vòng, hay
thuốc/thảo được có tác dụng cường giao cảm như L-tryptophan, triptan, tramadol, linezolid,
lithium, St. John’s Wort (Hypericum perforatum) hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều
trị các thuốc/thảo được trên & không dùng những thuốc này trong vòng 7ngày từ khi ngừng
sur dung Oxetine.
> Dùng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol. ritonavir,
saquinavir, telithromycin, nefazadon, nelfinavir, atazanavir…
CANH BAO VA THAN TRONG
> Khuyến cáo chung: chỉ sử dụng Oxetine để điều trị xuất tỉnh sớm ởnam giới mà đáp ứng tat

cả các tiêu chí đã được liệt kê trong phần “Chỉ định”. Không dùng cho nam giới mà không
được chân đoán là xuất tỉnh sớm. Tính an toàn chưa được thành lập và do đó không có dữ liệu
về tác dụng trì hoãn xuất tỉnh ởnam giới mà không xuất tinh sớm
> Các dạng rối loạn chức năng tình dục khác: trước khi điều trị, những bệnh nhân bị các
dạng rối loạn chức năng tình dục khác trong đó có rối loạn chức năng cương dương, cần được
bac sĩ đánh giá cân thận. Không nên dùng thuốc ởnhững người bị rối loạn chức năng cương
dương mà đang sử dụng chất ức chế PDE5
> Hạ huyết áp thế đứng: bác sĩ cần kiểm tra bệnh nhân cần thận trước khi bắt đầu điều trị bao
gồm tiền sử trước đây có các triệu chứng hạ huyết áp thế đứng, phải thực hiện một bài kiêm
tra trước khi khởi đầu điều trị (huyết áp và nhịp tim, nằm ngứa và đứng). Trong trường hợp
nghỉ ngờ hay trước đây đã từng có phản ứng thế đứng, nên tránh dùng Oxetine.
Hạ huyết áp thế đứng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Bác sỹ kê toa nên tư
vẫn cho bệnh nhân trước đó nếu bệnh nhân có triệu chứng có thể báo trước như lâng lâng
ngay sau khi đứng, nên nằm xuống ngay lập tức, để đầu thấp hơn so với phần còn lại của cơ
thể hoặc ngồi xuống với đầu giữa hai đầu gối cho đến khi hết triệu chứng. Bác sỹ kê toa cũng
nên thông báo cho bệnh nhân không nên đứng dậy quá nhanh sau khi nằm hay ngồi thời gian
đài
+ Ngất: Tần số xuất hiện của ngất, biểu hiện bởi dấu hiệu mất ý thức cho thấy sự khác biệt
trong các nghiên cứu lâm sàng, tùy thuộc vào số ca tham gia nghiên cứu, từ 0,06% (30mg)
đến 0,23% (60mg) đối với các trường hợp tham gia nghiên cứu có giả dược có kiểm soát giai

đoạn 3cho đến 0,64% (đối với tất cả các liều) trong nghiên cứu giai đoạn 1trên người tình
nguyện khỏe mạnh. Các triệu chứng tiền triệu có thể có như buồn nôn, hoa mắt/ đau đầu nhẹ.
toát mổ hôi, là những triệu chứng thường gặp được báo cáo trong những bệnh nhân sử dụng
Dapoxetin so với nhóm giả được. Ở nhóm bệnh nhân có dùng liều 30mg trong nghiên cứu
lâm sàng giai đoạn 3, tỉ lệ buồn nôn là 11%, hoa mắt: 5,8%, tăng tiết mô hôi: 1,5%. Đối với
nhóm sử dụng liều 60mg trong nghiên cứu lâm sảng giai đoạn 3 triệu chứng nôn là 21,2%,
đau
đầu 11,7% và tăng tiết mồ hôi là 1,5%. Bên cạnh đó, sự xuất hiện của ngất và các dấu
hiệu tiền triệu phụ thuộc vào liều dùng cho thay ti lệ này cao hơn ở nhóm bệnh nhân sử dụng
liều trên 60mg, cao hơn so với liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày.
Các trường hợp ngất thường đặc trưng bởi sự mắt ýthức ghi nhận được trong các nghiên cứu
trên lâm sàng biểu hiện tình trạng co thất phế quản và phần lớn xảy ra trong ba giờ đầu dùng
thuốc, sau khi dùng liều đầu tiên hoặc có liên quan đến các thủ thuật trên lâm sàng (như lấy
máu, đứng dậy đột ngột, đohuyết áp). Các dấu hiệu tiền triệu như buồn nôn, chóng mặt nhức
đầu, trống ngực, mệt mỏi lẫn lộn và toát mỗ hôi thường xảy ra trong vòng ba giờ đầu sau khí
uống thuốc và thường dẫn đến choáng ngất. Bệnh nhân cần biết tình trạng choáng ngất có thê
xảy ra bất kỳ khi nào có hoặc không có triệu chứng báo trước trong thời gian điều trị Oxetine.
Thầy thuốc cân giải thích cho bệnh nhân biết về tằm quan trọng của việc duy trì cân bằng
nước và cách nhận biết các dấu hiệu tiền triệu để giảm nguy cơ dẫn đến tình trạng chân
thương trầm trong khi mắt ýthức. Khi xuất hiện các dau hiệu tiền triệu ngay lập tức nằm dầu
thấp hoặc ngồi cúi dau giữa hai đầu gối cho đến khi các triệu chứng mat đi và nên thận trọng
để tránh xảy ra chấn thương như khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì có thé xảy ra choáng
ngất hoặc các phản ứng trên hệ thần kinh trung ương.
Uống rượu trong thời gian sử dụng Oxetine có thể làm tăng phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh
và tim mạch như hiện tượng choáng ngất do đó có thể làm tăng nguy cơ gây tai nạn; vì

bệnh nhân không nên uống rượu trong khi sử dụng Oxetine.
Các đối tượng có bệnh lý về tim mạch đã bị loại trừ khỏi nghiên cứu giai đoạn 3nguy cơ xây
ra các tác dụng ngoại ýtrên hé tim mach từ hiện tượng choáng ngất (ngất do nguyên nhân tìm
mạch hay do các nguyên nhân khác) tăng lên ở những bệnh nhân có bệnh lý tim mạch tiềm
tang
(ví dụ bệnh ly gay can trở đòng chảy, bệnh van tìm bệnh hẹp động mạch cảnh, bệnh động
mạch vành). Hiện chưa có đữ liệu đầy đủ xác đính xem liệu tình trạng tăng nguy cơ gặp
những tác dụng ngoại ýnày có thể xảy ra trong trường hợp có các bệnh tiềm tàng hay không.

YW

Vv
Vv
`
v
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch: bệnh nhân bị bệnh tim mach tiểm ân được loại
trừ ra khỏi giai đoạn 3của thứ nghiệm lâm sàng. Nguy cơ biến chứng xấu tim mạch từ việc
ngất (ngất do tim và ngất do các nguyên nhân khác) tăng lên ở những bệnh nhân bị các bệnh
về tìm mạch tiềm ẩn (ví du như tắc nghẽn lưu lượng, bệnh van tim, hẹp động mạch cảnh và
bệnh động mạch vành). Không đủ dữ liệu để xác định xem liệu nguy cơ gia tăng này kéo dài
có dẫn đến cơn ngất mạch thần kinh phế vị ởnhững bệnh nhân có bệnh tìm mạch tiểm an hay
không
Dùng với các thuấc kích thích: bệnh nhân không nên sử dụng Oxetine kết hợp với các loại
thuốc kích thích. Các loại thuốc kích thích với hoạt tính cường giao cảm như ketamin,
methylen dioxymethamphetamin (MDMA) và acid Iysergic diethylamid (LSD) có thé dẫn tới
những phản ứng nghiêm trọng nếu kết hợp với Oxetine. Những phán ứng nảy bao gồm loạn
nhịp tìm, thân nhiệt cao, và hội chứng cường giao cảm. Sử dụng Oxetine với các loại thuốc
kích thích có tác dụng an thần như chất gây ngủ hay benzodiazepin có thể làm tăng buỗn ngủ
và chóng mặt.
Rượu: bệnh nhân được khuyên không nên dùng Oxetine với rượu, vi dùng chung có thé làm
gia tăng tác dụng thần kinh nhận thức liên quan đến rượu và có thể làm gia tăng tác dụng
không mong muốn thần kinh tim như ngất, do đó làm tang nguy cơ chấn thương do tai nạn, vì
vậy bệnh nhân được khuyên nên tránh uống rượu trong khi dang ding Oxetine
Dùng các thuốc có tính chất giãn mạch: dùng Oxetine thận trọng ở những bệnh nhân đang
dùng các thuốc có tính chất giãn mạch (ví dụ như thuốc đối kháng thụ thể alpha adrenergie và
nitrat) do làm giảm khả năng dung nạp tư thế đứng
Các chất ức chế CYP3A4 ở mức độ trung bình: cần thận trọng và không dùng liễu vượt
quá 30mg khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế vừa phải CYP3A4 ở mức độ trung bình
nhu Erythromycin, Clarithromycin, Fluconazole, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant,
Verapamil va Diltiazem.
Các chất ức chế mạnh CYP2DĐ6: cần thận trọng khi tăng liều lên đến 60 mg ở những bệnh
nhân dùng các chất ức chế mạnh CYP2D6 hay ở những bệnh nhân được biết là khó chuyển
hóa CYP2D6 vì sẽ làm tăng độ phơi nhiễm dẫn tới tỷ lệ và mức độ mắc phải các tác dụng
không mong muỗn phụ thuộc vào liều sẽ cao hơn
Hung cảm: không nên đùng Oxetine ở những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm/ hưng cảm nhẹ
hoặc rối loạn lưỡng cực và phải ngưng dùng thuốc ở bất kỳ bệnh nhân nào phát triển triệu
chứng của những rỗi loạn này.
¬
–

Tự sát/ có ýnghĩ tự sát: Các thuốc chống trầm bao gồm cả các thuốc chọn lọc ức chế tái hap
thu Serotonin (SSRI), sẽ làm tăng nguy cơ khiến bệnh nhân có xu hướng tự tử và tự tử trong
một số nghiên cứu ngắn hạn về những rồi loạn trầm cảm cơ bản và rối loạn tâm thân ởtrẻ em
và thanh niên. Các nghiên cứu ngắn hạn này không cho thấy có sự tăng lên nguy cơ tự sát do
các thuốc chống trầm cảm sovới giả dược ởngười lớn trên 24 tuổi. Trong những nghiên cứu
đối với dapoxetin trong điều tri tinh trang xuất tỉnh sớm, chưa có bằng chứng rõ ràng về mồi
liên hệ giữa thuốc với tình trạng tự sát.
Động kinh: Do các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu Serotonin SSRI có khả năng làm giảm
ngưỡng co giật, do vậy nên ngưng dùng Oxetine khi bệnh nhân xuất hiện triệu chứng co giật
và không chỉ định Oxetine cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh không én định. Đối với
những bệnh nhân động kinh được
kiêm soát cần theo dõi chặt chẽ. |
Trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi: không dùng cho trẻ em < I8 tuổi a Trầm cảm và/ hay rối loạn tâm thần: nam giới có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh trầm cảm tiềm ấn cần được đánh giá trước khi điều tri bang Oxetine để loại trừ các rỗi loạn trầm cảm không được chân đoán. Chống chỉ định dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm, bao gồm SSRI và SNRI. Không khuyến cáo ngừng việc điều trị bệnh trầm cảm/lo âu để bắt đầu dùng Oxetine với mục đích trị xuất tỉnh sớm. Không chỉ định dùng Oxetine cho các rỗi loạn tâm thần và không nên dùng ởnam giới đang có những rối loạn nảy chăng hạn như tâm thần phân liệt, hay những người đang mắc bệnh kèm khi mắc trầm cảm. Các bác sĩ nên khuyến khích bệnh nhân báo cáo bất kỳ suy nghĩ hay cảm xúc đau buồn vào bất cứ lúc nào và nếu bệnh nhân có phát triển bất kỳ có dấu hiệu và triệu chứng nào của bệnh trầm cảm trong khi điều trị, nên ngưng dùng Oxetine. Xuất huyết: đã có báo cáo chảy máu bất thường khi dùng SSRI. Cần thận trọng ởbệnh nhân dùng Oxetine, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với các thuốc được biết đến ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ, thuốc chống loạn thần không điển hình và các phenothiazin, acid acetylsalicylic, các thuốc chống viêm không steroid NSAID, các chất chống tiểu cầu) hoặc thuốc chống đông máu (ví dụ: warfarin), cũng như ởnhững bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu hoặc đông máu Suy thận: không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận nặng và cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Phản ứng khi ngưng điều trị đột ngột :Đã có báo cáo cho thấy khi đột ngột ngưng sử dụng các SSRI vôn được sử dụng thời gian dài trước đây đê điều trị rôi loạn trâm cảm mãn tính thì f/f of, Vid. gây nên những triệu chứng sau: cảm giác khó chịu, dễ kích động, trống ngực, hồi hộp, chóng mặt, rỗi loạn cảm giác (ví dụ, dị cảm như cảm giác kiến bò, điện giật), lo âu, băn khoăn, đau đầu, ngủ lịm, tâm trạng không ôn định, mất ngủ và hưng cảm nhẹ. > Rối loạn mắt: dùng Oxetine có liên quan đến các tác dụng trên mắt như giãn đồng tử và đau
mắt. Nên dùng thận trọng ởnhững bệnh nhân có tăng áp lực nội nhãn hoặc người có nguy cơ
bị glaucom góc đóng.
> Không dung nạp lactose: Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp
galactose, thiếu lactose -lactase hay kém hấp thu glucose — galactose thì không nên dùng
thuốc này.
PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ (WzZ
Oxetine không chỉ định cho phụ nữ.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai: Không có những bằng chứng về khả năng sinh quái thai, hay gây
nhiễm độc thai trên chuột và thỏ khi sử dụng tới liều tương ứng là 100mg/kg cân nặng (ở chuột) và
75mg/kg (ở thỏ).
Cũng không có những băng chứng cho thấy sử dụng dapoxetin có ảnh hưởng lên đối tác đang trong
thời kỳ thai nghén bởi vì các dữ liệu từ các nghiên cứu trên lâm sàng còn hạn chế. Không có những
nghiên cứu có kiểm soát của dapoxetin ởphụ nữ có thai.
Sử dụng trong thời kỳ cho con bú: người ta không biết liệu đapoxetin và chất chuyên hóa của nó có
được bài xuất vào sữa mẹ hay không.
ẢNH HƯỚNG CỦA THUÓC ĐÉN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Thuốc có ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa phải trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Chóng mặt, rồi
loạn sự tập trung, choáng ngất, mắt nhìn mờ, tình trạng ngủ gà đã được báo cáo ở những đối tượng
dùng Oxetine trong các thử nghiệm lâm sàng. Do đó, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh tình
trang có thể dẫn tới chấn thương bao gồm lái xe hay vận hành các máy móc nguy hiểm.
Sử dụng đồng thời aleohol với Oxetine có thể làm tăng những tác động về nhận thức liên quan tới
rượu và có thể làm trầm trọng hơn các tác dụng ngoại ýtrên hệ thần kinh và tim mạch như choáng
ngất, dẫn đến tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn, do vậy, nên khuyên bệnh nhân không sử dụng
alcohol trong thời gian điều trị Oxetine.
TƯƠNG TÁC THUOC
> Tương tác dược lực hoc
“. Khả năng tương tác với các chat we ché monoamine oxidase
Ww
/ứ/
OCww.
GY

Ở những bệnh nhân đang dùng một SSR1 kết hợp với một chất ức chế monoamine oxidase (IMAO),
đã có báo cáo những phản ứng nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong bao gồm tăng thân nhiệt, cứng
người, giật rung cơ, các đấu hiệu sinh tồn dao động nhanh và không ổn định, trạng thái tâm thần thay
đổi bao gồm kích động nặng tiễn triển đến mê sảng và hôn mẻ.
Những phản ứng này cũng đã được báo cáo ởnhững bệnh nhân gần đây đã ngưng đùng một SSRI và
bắt đầu dùng một IMAO. Một số trường hợp được biểu hiện với đặc tính tương tự như hội chứng
thần kinh ác tính. Những dữ liệu trên động vật khi dùng kết hợp SSRI và IMAO đã cho thấy rang 2
thuốc này có tác dụng hiệp đồng để nâng cao huyết áp, do đó dẫn tới kích thích hành vi. Do đó,
không nên dùng Oxetine chung với một IMAO hay trong vòng l4 ngày sau khi ngừng dùng IMAO,
tương tự, không nên dùng [MAO trong vòng 7ngày sau khi ngừng dùng Ôxetine
“_ Khả năng tương tác tiềm tàng với thioridazin
Dùng một mình thioridazin sẽ gây kéo dài khoảng QƒT —có liên quan tới chứng loạn nhịp thất nghiêm
trọng. Các thuốc ức chế isoenzym CYP2Dó6 như Oxetine thì sẽ ức chế quá trình chuyển hóa của
thioridazin và kết quả sẻ làm tăng nồng độ của thioridazin, do đó sẽ gây kéo dài khoảng QT. Không
nên dùng Oxetine chung với thioridazin hay trong vòng 14 ngày sau khi ngừng dùng thioridazin,
tương tự, không nên dùng thioridazin trong vòng 7ngày san khi ngừng dùng Oxetine
“_ Các thuốc/thảo được có tác dụng cường giao cảm 2
Như các SSRI khác, dùng đồng thời với các thuốc/1hảo dược có tác dung serotonergic (bao gồm các
TMAO, L— tryptophan, triptan, tramadol, linezolid, SSRI, SNRI, lithium và các chế pham St. John
Wort (Hypericum perforatum)) co thé dẫn tới các tác dụng liên quan đến serotonin. Không nên dùng
chung Oxetin với các SSRI khác, IMAO, các thuốc/tháo dược có tác dụng serotonergic hay trong
vòng 14 ngày sau khi ngưng dùng các thuốc/thảo dược này; tương tự, không nên đùng các thuốc/thảo
được này trong vòng 7ngày sau khi ngừng dùng Oxetine.
= Cae thuốc tác động vào hệ thân kinh rung wong
Dung Oxetine chung với các thuốc tác động vào hệ thần kinh trung ương (ví du: chống động kinh,
chống trầm cảm, chống loạn thần, chống lo âu và thuốc an thần) đã không được đánh giá một cách có
hệ thống ở những bệnh nhân xuất tỉnh sớm. Do đó, cần thận trọng khi cần thiết khi dùng chung
Oxetine với những thuốc này
> Tương tác dược đông hoc
“- Ảnh hưởng của các thuốc dùng đồng thời lên dược động học của Oxetine

Các nghiên cứu im vo ởngười cho thấy đapoxetin được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, CYP3A4
và flavin monooxygenase 1(FMO1). Do đó, các thuốc ức chế các enzym này có thể làm giảm dộ
thanh thải của dapoxetin
“_ Các chất ức chế CYP344
Các chất ức chế mạnh CYP3A4: dùng ketoconazol (200 mg ngày 2 {an trong 7ngay) lam tang Cmax
va AUC của Oxetine (60 mg liều duy nhất) 35% va 99%, theo thứ tự tương ứng. Xem xét sự đóng
góp của cả dapoxetin và desmethylđapoxetin, Cm¿v của dạng có hoạt tính tăng lên khoảng 25% và
AUC của dạng có hoạt tính tăng gấp đôi nếu dùng chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3AA. Cua,
va AUC cua dạng có hoạt tính có thể †ăng lên rõ rệt trong một bộ phận dân cư thiểu chức năng của
enzym CYP2D6, vi du chuyển hóa kém CYP2D6 hay dùng phối hợp với các chất ức chế mạnh
CYP2D6. Đo đó, chống chỉ định dùng đồng thời Oxetine và các chất ức chế mạnh CYP3A4 như
ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodon, nelfinavir va atazanavir
Các chất ức chế vừa phải CYP3A4: dùng đồng thời với các chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ:
erythromycin, clarithromycin, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil,
diltiazem) cũng có thể làm tăng đáng kế độ phơi nhiễm của dapoxetin và desmethyldapoxetin, đặc
biệt là ở những người chuyến hóa kém CYP2D6. Liều tối đa của Oxetine là 30 mg nếu dùng chung
với bất kỳ thuốc nảo trong nhóm này
Bệnh nhân được biết là chuyên hóa rộng rãi CYP2D6, liều tối đa Oxetine là 30 mg khi dùng chung
với chất ức chế mạnh CYP3A4 và thận trọng khi dùng liều 60 mg Oxetine chung với chất ức chế vừa
phải CYP3A4 –
” Các chất ức chế mạnh CYP2D6 li
Cmax Va AUC cla Oxetine (60 mg liều duy nhất) tăng 50% va 88%, theo thứ tự tương ứhg khi có sự
hiện diện của fluoxetin (60 mg/ngày trong 7ngày). Xem xét nồng độ của dapoxetin không gắn kết và
desmethyldapoxetin, nồng độ tối đa C„„„ của đạng có hoạt tính tăng khoảng 50% và diện tích đường
cong dưới nồng độ AUC của dạng có hoạt tính tăng gấp đôi nếu dùng chung với các thuốc ức chế
manh CYP2D6. Cyax va AUC của dạng có hoạt tính tăng lên tương tự như ởnhững người chuyên hóa
kém CYP2D6, do đó tý lệ mắc phải và mức độ nghiêm trong các tác dung không mong muễn sẽ cao
hơn
“_ Chất ức chế PDE5
Không nên dùng Oxetine ở những bệnh nhân đang dùng chất ức chế PDES do khả năng làm giảm
dung nạp tư thế đứng. Dược động học của dapoxetin (60 mg) kết hợp với tadalañl (20 mự) và
sildenafl (100 mg) đã được đánh giá trong một nghiên cứu chéo, đơn liều. Tadalafil khong anh
*e®.
S
nut

hưởng đến dược động học của dapoxetin. Sildenafil gây ra thay đổi nhẹ trong dược động học của
dapoxetin (AUC tăng 22%, Cmạy tăng 4%) nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Sử dụng đồng thời
Oxetine với các thuốc ức chế PDE5 có thể dẫn đến hạ huyết áp thế đứng. Tính an toàn và hiệu quả
của Oxetine ở bệnh nhân mắc đồng thời 2 bệnh xuất tỉnh sớm và rối loạn chức năng cương dương
được điều trị với Oxetine và chất ức chế PDE hiện vẫn chưa được thiết lập
“_ Tamsulosin
Sử dụng đồng thời một liều đơn hay nhiều liều liên tiếp 30 mg hay 60 mg Oxetine trên những bệnh
nhân sử dụng Tamsulosin hàng ngày không làm thay đổi dược động của Tamsulosin. Sự kết hợp của
Oxetine với Tamsulosin không làm thay đổi các thông số về huyết động khi đứng và không có sự
khác biệt khi sử dụng đơn độc Tamsulosin hay kết hợp với dapoxetin với liều 30mg hoặc 60mg; tuy
nhiên nên thận trọng khi sử dụng ÔOxetine cho những bệnh nhân sử dụng chất ức chế thụ thê alpha
adrenergic vì nó có thể làm giảm huyết áp khi đứng.
” Những thuốc được chuyên hóa qua CYP2D6
Dùng nhiều liều Oxetine (60 mg/ngày trong 6ngày), sau đó dùng liều duy nhất 50 mg desipramin sẽ
làm tăng Cmạx trung bình và AUC của desipramin khoảng 11% và 19%, theo thứ tự tương ứng khi so
sánh với dùng 1minh desipramin. Oxetine có thể làm gia tăng tương tự nồng độ trong huyết tương
của các thuốc khác được chuyên hóa bởi CYP2D6
“_ Những thuốc được chuyên hóa bởi CYP3A4 a
Dùng nhiều liều Oxetine (60 mg/ngày trong 6ngày) sẽ làm giảm AUC của midazolam (8 mg liéu duy
nhất) khoảng 20%
“_ Những thuốc được chuyên hóa bởi CYP2C19
Dùng nhiều liều Oxetine (60 mg/ngày trong 6ngày) không ức chế sự chuyển hóa của một liều duy
nhất 40 mg omeprazol. Oxetine không ảnh hưởng đến dược động học của các cơ chất CYP2C]19
khác
” Những thuốc được chuyên hóa bởi CYP2C9
Dùng nhiều liều Oxetine (60 mg/ngày trong 6ngày) không ảnh hưởng đến dược động học hay dược
lực học của liều duy nhất 5mg glyburid. Oxetine không ảnh hưởng đến được động học của các cơ
chất CYP2C9 khác
= Warfarin và các chất được biết là ánh hưởng đến sự đông máu và/hay chức năng của tiêu cầu
Không có dữ liệu đánh giá hiệu quả sử dụng lâu dài warfarin cùng với Oxetine, do đó cần thận trọng
khi dùng ÔOxetine ở bệnh nhân dùng đang dùng warfarin lâu dài. Trong một nghiên cứu dược động
ì—!|{

học, Oxetine viên (60 mg /ngày trong 6ngày) không ảnh hưởng đến dược động học hoặc dược (PT
hoặc INR) của warfarin sau một liều duy nhất 25 mg.
Đã có báo cáo về chảy máu bất thường với SSRIs
« Ethanol
Sử dụng ethanol don liéu 0,5g/kg thé trong (tương đương khoảng 2cốc) khi đang dùng Oxetine (liều
đơn 60mg) không làm ảnh hưởng đến được động học của dapoxetine hay dược động học của ethanol;
tuy nhiên sử dụng đồng thời Oxetine với ethanol sẽ làm tăng triệu chứng ngủ gà và làm giảm rõ rệt sự
tỉnh táo. Đánh giá dược lực học của tình trạng giảm sút nhận thức (đánh giá mức độ cảnh giác và các
dấu hiệu thay thế) không cho thấy sự khác biệt rõ rệt giữa những nhóm dùng giả dược so với nhóm
dùng đơn thuần Oxetine hay ethanol tuy nhiên cho thấy ảnh hưởng rõ rệt có ý nghĩa thông kê giữa
nhóm dùng phối hợp Oxetine và ethanol và nhóm dùng ethanol đơn độc. Sử dụng đồng thời Oxetine
và ethanol làm tăng nguy cơ hoặc làm nặng thêm các tác dụng ngoại ýnhư: chóng mặt đau đâu, phản
ứng chậm hoặc thay đôi óc phán đoán. Sự kết hợp của Oxetine với rượu có thể làm tăng các tác dụng
ngoại ýtrên hệ thần kinh và tìm mạch như choáng ngất, do đó làm tăng nguy cơ gây chân thương do
tai nạn, nên khuyên bệnh nhân không uống rượu trong thời gian sử dụng Qxetine.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN |
Từ các đt liệu trên lâm sàng: a
Độ an toàn của dapoxetin đã được đánh giátrên 6081 trường hợp xuất tỉnh sớm tham gia trong 5
nghiên cứu mù đôi, nghiên cứu giả được có kiểm soát. Trong tổng số các trường hợp đánh giá có
4222 trường hợp sử dụng dapoxetin: 1615 sử dụng dapoxetin 30 mg khi cần và 2607 sử dụng
dapoxetin với liều 60mg khi cần hoặc sử dụng một lần mỗi ngày.
Tình trạng choáng ngất như mắt ýthức đã được báo cáo trong các thử nghiệm trên lâm sàng và được
coi như có liên quan đến thuốc sử dụng. Các trường hợp chủ yếu xảy ra trong vòng 3giờ sau khi sử
dụng, sau khi dùng liều đầu tiên hoặc có liên quan đến các thủ thuật khác trên lâm sàng (như lấy máu
và các hoạt động ởtư thế đứng và đo huyết áp). Các triệu chứng tiền triệu thường xuất hiện trước tình
trạng choáng ngất (xem phần cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).
Hiện tượng giảm huyết áp khi đứng cũng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng (xem phần
cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng.)
Các tác dụng ngoại ýthường gặp (> 5%) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là đau đầu,
chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó ngủ và mệt mỏi. Phần lớn
các tác dụng ngoại ý dẫn đến việc
ngưng sử dụng thuốc thường là buồn nôn (2,2% tổng trường hợp sử dụng dapoxetin) và chóng mặt
(1,2% tong số điều trị dapoxetin).

Các trường hợp ngoại ýgặp ở > 1% số người bệnh sử dụng trong các nghiên cứu lâm sảng được mô
ta trong bang |dudi day:
Bảng 1: Các tác dụng ngoại ý được báo cáo > 1% số trường hợp sử dụng Dapoxetin trong Š
nghiên cứu mù đôi, giả được có kiểm soát của Dapoxetin

Hệ cơ quan/bộ phận GIÁ DƯỢC |_ DAPOXETIN DAPOXETIN DAPOXETIN

Tác dụng ngoại ý {n=1857) 30mg 60mg 60mg
% Khi cần Khi cần Mỗi lần mỗi ngày?
(n= 1616′) (n= 2106′) (n= 2106′)
% % %
khi nghiên cứu
Tăng huyết áp” 0.2 0.4 Ll 2.2
R6i loan hé than kinh
Chong mat* 22 5.8 11.0 14.9 :
Đau đầu 48 5.6 8.8 112
Ngủ gà” 0.6 3.1 48 4.0 2
Sợ hãi, rùng minh 0.2 0.5 09 16
Mat tap trung 0.5 0.4 0.8 2.6
Cảm giác kiến bò 0.3 0.4 0.8 12
a Ae À = Các rồi loạn về mat
Giảm thị lực” 0.4 02 0.6 2.0

Rối loạn ứ tai và thính
giác
Ù tại 04 02 0.5 12

Rấi loạn ở hệ hô hấp,
léng
ngực và trung
thất 0.3 0.7 1.0 1.6
Xung huyết các xoang 0 0.4 0.9 1.2
Ngap

Rắi loạn tiêu hóa
Buần nôn 22 11.0 22.2 171
Tiêu chảy” 1.7 3.5 6.9 9.4 ị

Dau bung® 1.2 22 2.6 44
Khô miệng 07 12 2.6 3.4
Nôn 0.4 1.0 23 18
Khó tiêu 0.4 0.9 14 0.8
Day hơi 01 0.4 0.9 1.4
Táo bón 03 0.3 0.4 18
Chướng bụng 0.3 0.1 0.6 1.0
Rỗi loạn ngoài da và tổ
chức ngoài da
Đỗ mồ hôi 0.2 0.8 12 3.0
Rối loạn hệ mạch
Giãn mạch ngoại ví 0.3 0.9 13 1.4
Rối loạn toàn thân và
tại chỗ dùng thuốc l2.
Mật mỏi 12 2.0 41 92 |
Kich thich 0.8 0.1 Ll 3.6
Rỗi loạn hệ sinh sản và
tiết sữa
Rối loạn cương dương 1.6 2.3 2.6 1.2
Réi loạn tâm thần
Mat ngit!? 1.6 23 43 0.9
Lo lắng 0.5 1 2.0 22
Nóng nảy bồn chồn’! 0.5 0.6 12 3.0
Giảm tình dye!” 0.4 0.6 0.9 L4
Tram cam’? 0.6 0.4 0.9 12
Thờ ơ, lãnh dam’* 0.1 0.4 0.2 10
Giấc mơ bắt thường? 0.3 02 0.4 2.0

!Một trường hợp ngẫu nhiên chưa bao giờ dùng thuốc
?Thời gian điều trị kéo đài xấp xi 70 ngày
Bao gồm tăng huyết áp khi nằm và tăng huyết áp khi đứng
*Bao gồm cả hoa mắt chóng mặt khi thay đổi tư thế và khi gắng sức
‘Bao gồm cả ngủ ítvà khó ngủ
“NTxi

”Bao gồm cả rối loạn thị giác
”Bao gồm cả tiêu chảy cấp
®Bao gồm cả đau bụng trên, khó chịu âm ách và khó tiêu
?Bao gồm cả hiện tượng đỏ bừng mặt
!! Bao gồm cả chứng mắt ngủ giữa giác và mất ngủ đầu giác
‘! Bao gồm cả tình trạng lo lăng, bồn chon
!* Cũng bao gồm cả mắt khoái cảm tình dục
3 Bao gồm cả tâm trạng trầm cảm
‘*Bao gồm cả thái độ bang quang
! x 3.7 a >Bao gồm cả ác mộng

Bảng 2: Các tác dụng ngoại ý được báo cáo < 1% số trường hợp sử dụng Dapoxetin trong 5 nghiên cứu mù đôi, giả dược có kiêm soát của Dapoxetin Hệ cơ quan/ bộ phận Tác dụng ngoại ý Các rồi loạn về hệ tim mạch Nhịp tim nhanh'? Chậm nhịp xoangoo : Ngưng tim nhịp xoang Các rồi loạn ởhệ thần kinh Giảm mức độ tỉnh táo” Giảm vị giác Ngủ lịm Choáng ngất'Š Cảm giác buồn bực, khó chịu Ke « Roi loan mat Giãn đồng tử Ke 2 ey z or Roi loạn ởtai và thính giác Mắt thăng bằng Rồi loạn ngoài da và tô chức dưới da Ngứa ngáy Toát mỗ hôi "47 Rối loạn hệ mạch máu Hạ huyết áp Hạ huyết áp tâm thu Các rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc Suy nhược Cảm giác bất thường Cảm giác nóng Cảm giác dễ bị kích thích Cảm giác say sưa mê mẫn ree ae — NEN- Các rồi loạn hệ sinh sản và tuyên vú Giảm xuất tỉnh ke —— +19 Rỗi loạn cơ quan sinh sản ởnam giới" Kích ứng bộ phận sinh dục nam Rồi loạn tâm thần Tam trang phon pho Tâm trạng thay đồi Lẫn lộn Rối loạn giấc ngủ Nghiễn răng khi ngủ Rỗi loạn định hướng Tâm trạng đề cao cảnh giác Suy nghĩ bất thường Ss _5 Bao gôm cả tăng nhịp tim ! Bao gồm cả '* Bao gồm cả cơn phế vị huyết quản gây ngất ! Bao gồm cả hiện tượng trì hoãn xuất tỉnh do yếu tế tâm lý Tác dụng không mong muốn được báo cáo ởmột nghiên cứu mở dài hạn cũng tương ứng với báo cáo những nghiên cứu mù đôi và không có tác dụng ngoại ýnào khác được báo cáo Thông báo cho bắc sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc. QUA LIEU Không có báo cáo về trường hợp quá liều nào được ghi nhận trong thử nghiệm lâm sàng. Không có trường hợp tác dụng ngoại ýkhông dự tính trước nào được báo cáo trong các nghiên cứu về dược lý Ầ lâm sảng của Oxetine với liều hăng ngày lên tới 240 mg (mỗi lần dùng 120mg cách nhau 3giờ). Nhìn chung, các triệu chứng quá liều đối với các thuốc ức chế chọn lọc tái hap thu Serotonin bao gồm các phản ứng do chất trung gian serotonin như ngủ gà, rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh, rung giật, trống ngực và chóng mặt. Trong trường hợp dùng quá liễu, nên tiến hành biện pháp điều trị hỗ trợ. Do lượng gắn kết với protein cao và lượng dapoxetin hydrochlorid phân bố rộng khắp cơ thể, sử dụng thuốc lợi tiêu, chạy thận nhân tạo, truyền máu và thay dịch dường như không có hiệu quả. Hiện chưa có thuốc giải độc cho Oxetine HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. BAO QUAN: Bao quản ởnhiệt độ không quá 30°%C ĐÓNG GÓI: Hộp lvỉ x 1viên, Hộp I vỉ x4viên KHÔNG DÙNG THUÓC KHI ĐÃ HÉT HẠN SỬ DỤNG ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG. NEU CAN THEM THONG TIN, XIN HỎI Ý KIÊN BÁC SẼ. GIỮ THUOC TRANH XA TAM TAY TRE EM. Sản xuất bởi: KUSUM HEALTHCARE PRIVATE LIMITED SP-289 (A), RIICO Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi, Distt-Alwar, Rajasthan, An Độ. TUQ. CỤC TRƯỞNG P.TRƯỞNG PHÒNG Nguyen Any Hang