Thuốc Nepatic: thành phần, liều dùng

¡8UW)U9
8|i®đE9
PB)
U285
oa
Powudhof
oqim-GWNa

saIsdso
pIeu
0J,®sd|ns 9
R
Store
below
30°C
Keep
outofreach
ofchildren
Readthepackage
insen
careruily
before
use
NepaticMdu’lu Gabapentin FQ[B
strips
@10hard
capsules
Specification
:USP32

SUM
iy
OEdON
a
WHhORPZrrOSOTMA:
‘9
ONMEDICAL
PRESCRIPTION

ONLY

Nama
Produk
UkuranBehanVernishKodeBarmarkvonis
&pointhurut
Nama
produk
~2tAld|f

=Logo
Dankos

Cateten
:
~alarnat
kav28-38
sesual
CPP

buátolen
|

untuk
registrasl
renewal
Viotnam
Diperisa
oleh
|_Mengetehui_
rat Tol
|Parat
Tol
|Parat
Tại
CU
Lan daau:
C QUAN LY
OL AO.
DA PHE DUYET
DƯỢC

ˆZ BỘ Y TE

^ ^Z

Doas
Nepalle
expVTN
185x85x33mm
duplex
270gán2
waterbase P484C,Posisl
&
Helvetica
bold30pt
Helvetica
bold24pt
Ari PutihP484C,+ruster
40%
Putih
(diaposttive),
Hitam
Hitamdiepositive
(putin)

Rembegian
warnainihanyasabaget
prRboUt

1/88u
@B#328d
0U)08990886|c|
JE80(
‘u0I)o#4@1u|
Bnlq
‘109//8
9p|9
‘u0|)n8oaid
pu9ổu|u18ẠA
‘u0018900|
6062
‘u0I)89pu|

9p09)88

clswa Nepatle[TITNWPI] “Z2e te Gabapanin
Fier carne
(ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
Nepatle TEI) Gabapantin lo
K]ta camue >

prow fava Reg NoPKLDS0611410161 cha Ixdonnils
Chama Nepatic UEP) Sao Gabapentin Fries
cass
ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
Nepatic|G Inpantin 2

AM PAM Rep. No A2430 m 1Mo,ORLEOAABASOTAY
Nepatic (EIN) Sidon Gabapentin
race
ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
Napatie MT GeBapanl In
Kltsecrnue
TTanXG3r28MA leg Ho,DKLOSOAZ4301A) ‘ith eda
chua Nepatic DI) “ietews Gabapentin
Ppt cape
ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
Nepatiof[TTT)

‘ ardcapaute Gabapentin Ctm ụ tiene and captia ÍU—— TRANH MMA RapNMeDMABEOeagBlal Fytere cop — a =
Ị 189 mm l ed
1 ‘
1 BNBN 1 EDKD \ ‘ ” Ị
aN EM I En ED Ịi ‘‘
Ị 1

Claman Nepatic REET scwery Gabapentin
AHard capsufe
ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
NepaticGabapentin “YBANK8
AHerd capsule

ÁKỆ.ẨnWy:dVN
_= PTDANKOS FARMA Rag, Na,OKLOG04424901A1 Jakarta =Indonesia
Chama Nepatic (EF) Af2Cuy. Gabapentin
8Hard capsule
ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY
Nepatic EME) Gabapentin
Hard capsulo
FTCANDO FA Seo Mo.CALOGO4424901A1 “4…

Ataku Conan

BNED
BNED

)
|front
foil
back
foil
2
-_Nama Produk
ARTWORK REGISTRASI
Foil Nepatic exp VTN
WN
a
=
re
—“——_
A_
Ukuran labar 160 mm Bahan :_| MST/PE20/AL12/EAA2B Vernlah ide Kode b |[hàmae Barmark ide Jenia &point huruf -Nama produk | |Helvetica bokd 10pt -ZatAktt :|Helvetica bold &pt -Teke/radakai :|Arial Warna-Daaar Sliver -Nama Produk, blok P484C -Piktogram P484C -Teka P484C -Logo Dankoa P484C
pembagian wama inihenye sebagai peint-out Catatan : -untuk reglstraai renewal Vietnam
|Dibuat oleh |Diperiksa oleh |Mengetahul |Parat Tol |Parat Tol |Parat Tol
|
Tow |

NHÃN PHỤ

Rx Thuốc kê đơn
NEPATIC
Thành phần: Mỗi viên nang chứa:
Gabapentin
Dạng bào chê: Viênnang cứng
Chỉ định, liều dùng và cách dùng, chống chỉ định và các thông tin
khác: Đề nghị xem tờ hướng dẫn sử dụng bên trong hộp thuốc.
Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°G.
Đóng gói: Hộp 5vỉx 10 viên
SDK: . .
S6 16 SX, NSX, HD: xem “BN”, “MD”, “ED” trén vé hép
Sản xuat boi: PT. DANKOS FARMA – Kawasan Industri Pulogadung,
Jl. Rawa Gatel Blok III 8, Kav. 36-38, Jakarta 13930, Indonesia
Nhập khẩu bởi: .

_ ĐÉXA TÂM TAY TRẺ EM. `
ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

Rx Thuốc kê đơn
245/83] po >
Doc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nêu cần thêm thông tin, xin hỏi ýkiến bác sỹ
NEPATIC
Gabapentin 300 mg

Thanh phan
Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Gabapentin……………………. 300 mg
Tả được: Tình bột ngô, acdisol, povidon, aerosil, talc, magnesi stearat.
Dược lực học
Nhóm trị liệu: Thuốc chống động kinh
Ma ATC: NO3AX12
Gabapentin là một đồng phân tổng hợp của gamma aminobutyric acid (GABA) cé kha nang
qua được hàng rào máu não do tan được trong lipid. Mặc dù cấu trúc hoá học của nó có liên
quan đến GABA và tác dụng chống động kinh đã được khăng định nhưng cơ chế tác dụng vẫn
chưa được xác định. Gabapentin khöng tương tác với các thụ thể GAHAA hoậc GABAs va
không ức chế sự hấp thu hoặc giáng hoá GABA bởi GABA transaminase. Nó làm tăng lượng
GABA ởmột số vùng của não chuột cống. Nó không tương tác với các kênh natri hoặc kênh
calci týp L. Gabapentin không tương tác với các thụ thể benzodiazepine, glutamate, N- methyl
—D- aspartate NMDA), quisqualate, kainite, và glycine. Tuy nhién, gabapentin gan vao mét
vị trí gắn kết đặc hiệu được tìm thấy có nồng độ cao trong não nhưng không có ởcác bộ phận
khác của cơ thể. Một phân tích của Scatchard về tác dụng gắn kết đặc hiệu cho thấy có 1vị trí
với giá trị Kạ biểu kiến 38 +2,8 nmol. Su gắn kết nhiều nhất ởcác lớp ngoài của tân vỏ não và
các lớp nhánh của cá ngựa và thấp nhất ở vùng chất trăng. Sự gắn kết ởvị trí này không bị ảnh
hưởng bởi các chất chống động kinh khác nhưng bị thay thế bởi một vài đồng phân của GABA
cho thấy vị trí này có thể liên quan đến tác dụng chống động kinh của thuốc.
Sự gắn kết của Gabapentin bị thay thé bởi L-leucine và một số acid amin tả tuyền khác (các giá
tri ICso phan lớn khoảng aM uM). Sự giống nhau và cấu trúc hình khối đặc trưng của các acid
amin này đối với gắn kết [®HỊ- gabapentin và sự vận chuyển amin tả tuyển trên in vitro cho thay
vi tri gan két cua gabapentin co lién quan mat thiét voi mot thanh phan protein van chuyén acid
amin tatuyén của màng tế bào não và có thể là một vị tri găn kết trên chính bản thân chất vận
chuyển. Chất vận chuyên acid amin tả tuyển là một trong những chất mang chính không phụ
thuộc Na” của nhiều œ-amino acid trung tính ởtế bào động vật có vú. Gabapentin, một gamma
amino acid, được tập trung phần lớn ỞCác tế bào hình sao nhờ hệ vận chuyển œ-amino acid.
Nồng độ gabapentin ở nội bào cao gấp khoảng 2-4 lần nồng độ của leucine. Gabapentin và
leucine có các giá trị Km tương đương các giá trị Ki của chúng, cho thấy chúng có cùng chất
vận chuyên trong khi gabapentin không ảnh hưởng đến sự hấp thu GABA, glutamate hoặc
arginine.
Trên tế bào phân lập, Gabapentin hạn chế các hoạt động phụ thuộc natri của tuỷ sống và nơron
tân vỏ não của chuột ởnông độ tương đương với nông độ trong máu và dịch não tuỷ của các
bệnh nhân điều trị bằng Gabapentin. Tác dụng của thuốc xuất hiện từ từ và có tần số phụ thuộc.
Điều này cho thấy thuốc có thể làm thay đổi chức năng của kênh natri. Trong các thử nghiệm
trên động vật, nông độ tối đa thuốc chống co giật cho loài gậm nham cũng có tác dụng ngăn
ngừa động kinh ởmột số thể động kinh di truyền bao gồm động kinh do tiếng động ởchuột
nhắt và động kinh ởchuột nhảy.

ossate

Dược động học
Sau khi uống, gabapentin được hấp thu nhanh chóng từ ruột non, nồng độ đỉnh (Ca) đạt được
sau 2-3 giờ (Tmax). Sự hấp thu phụ thuộc vào liều dùng, trong khoảng từ 74% khi dùng liều
100mg đến 36% khi dùng liều 1600mg, do sự bão hòa của cơ chế vận chuyên ở ruột non. Sự
hấp thu khi uống viên nang liều 300mg và 400mg là dưới 60%. Nông độ đỉnh C„z„ khi dùng 1
liều đon 300mg xấp xỉ 2,7 mg/L. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Các
thuốc kháng acid như nhôm hydroxyd và cimetidin có thê làm giảm sự hấp thu của gabapentin
đến khoảng 20%. Gabapentin không bị chuyển hóa tại chỗ, toàn bộ lượng thuốc được hấp thu
tạo nên sinh khả dụng của thuốc. Do đó, sinh khả dụng của thuốc thay đổi theo liều, đạt khoảng
60% khi dùng với liễu 300mg hoặc 400mg.
Sự thải trừ gabapentin không phụ thuộc vào liều, lên đến 1800mg mỗi ngày. Thuốc được đào
thải tương đối nhanh khỏi huyết tương, thòi gian bán thải là 5—7giờ. Gabapentin là một hợp
chất tan trong nước, có cấu trúc tương tự một acid amin tự nhiên. Có bang chứng cho thấy
được động học của gabapentin một phần được xác định bởi cơ chế vận chuyền acid amin đặc
hiệu. Gabapentin được phân bố nhanh chóng khắp cơ thể, thể tích phân bố là 57L. Thuốc
không gắn kết với protein huyết tương. Gabapentin qua được hàng rào máu não; tỷ lệ nồng độ
trong não/máu và dịch não tủy/máu tương ứng lần lượt là 0,8 và 0,2, tương tự như các acid
amin khác. Trong các nghiên cứu trên động vật, nồng độ thuốc cao nhất được tìm thấy trong
tụy và thận, thấp nhất ởmô mỡ, phù hợp với đặc tính thuốc tan rất íttrong mỡ. Sự tích lũy
thuốc ởdịch mật không xảy ra khi dùng thuốc cho người.
Thời gian bán thải ngắn của gabapentin thường đòi hỏi phải dùng thuốc 3lần một ngày, nhưng
nồng độ hằng định của thuốc nhanh chống đạt được sau 1—2ngày: Thuốc được dào thải hoàn
toàn qua nước tiểu với thanh thải huyết thanh và thanh thải thận phụ thuộc tuyến tính với thanh
thải creatinin.
Chưa biết gabapentin có được tiết vào sữa mẹ hay không. Tương tự như vậy, chưa biết
gabapentin có qua được màng nhau thai hay không.

Hấp thu khi dùng đường uống ~60 % (phụ thuộc liều)
Chuyên hóa tại chỗ không
Thòi gian bán thài
Trung bình 5-7 gid
Khoang
Thẻ tich phân bố 57L
Gắn kết với protein huyết tương không đáng kể
Sau khi hấp thu, gabapentin được thải trừ hoàn toàn qua thận dưới dạng không biến đổi. Có
một lượng, thuốc, tùy theo liều dùng, không được hấp thu vào máu và được đào thải qua phân.
Sau khi uông liều 400mg, có khoảng 60% liều dùng được thải trừ qua nước tiêu. Duợc động
học của thuốc không thay đôi khi dùng nhiều liều lặp lại.
Cả thanh thải qua thận và tổng thanh thải của gabapentin đều biến đổi tỷ lệ với chức năng thận,
được biểu hiện bằng thanh thai creatinin (bang 1). Két quả la cac gia tri Cmax, Tmax, Va thoi gian
bán thải của thuốc tăng lên khi chức năng thận giảm đi. Trong trường hợp suy thận nặng, thời
gian bán thải của thuốc kéo dài đáng kể. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi chức
năng thận.
Bảng 1. Liên quan giữa chức năng thận với thanh thải qua thận và tổng thanh thải của
gabapentin

Thanh thải creatinin (ml/phút)
i ee >60 30 —59 <30 Thời gian bán thải trung bình (giờ) 9,2 14 40 Khoản thời gian bán thải 4,1—22 §,8— 19 21-190 Thanh thải qua thận (ml/phút) 79 & Mặc dù chưa có các thông tin khăng định về ảnh hưởng của bệnh gan đối với dược động học của gabapentin, nhưng dường như dược động học của gabapentin không thay đổi đáng kể ở những bệnh nhân mắc bệnh gan. Chưa có bằng chứng cho thấy tuổi tác có ảnh hưởng đến sự thải trừ gabapentin, mặc dù có sự suy giảm thải trừ thuốc do chức năng thận suy giảm ởngười già. Do đó khi cần thiết, phải giảm liều cho người già tùy theo thanh thải creatinin. Chưa có các thông tin về dược động học của gabapentin trên trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Chỉ định Động kinh cục bộ và động kinh cục bộ toàn thê hóa thứ phát Liều dùng và cách dùng Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: gabapentin được dùng đường uống, trong hoặc ngoài bữa ăn. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều dùng có hiệu quả năm trong khoảng 200-1.800 mg/ngày. Ngày I:300 mg, 1lần/ngày Ngày II: 300 mg, 2lần/ngày Ngay III: 300 mg, 3lần/ngày Các liều tiếp theo có thể dùng 1200 mg/ngày chia 3lần, nếu cần thiết có thể tăng liều thêm mỗi ngày 300mg chia 3lần đến liều tối đa 2400mg/ngày. Khoảng cách tối đa giữa 2lần uống thuốc trong chế độ liều 3lần mỗi ngày không nên vượt quá [2 giờ. Bệnh nhân suy thận: liều khuyên dùng hàng ngày cho bệnh nhân suy thận được tính toán tùy thuộc vào mức độ suy thận như sau: Liều dùng gabapentin cho bệnh nhân suy thận Để đạt được liều có hiệu quả điều trị chỉ cần khởi đầu 3ngày theo hướng dẫn sau: UG/ 3 Thanh thải creatinin (ml/phút) Tông liều dùng hàng ngày (mg) >60 1200
30-59 600
15-29 300
<15 150 Chống chỉ định Bénh nhan man cam vai gabapentin. Canh bao va than trong Nếu ngừng điều trị bằng gabapentin hoặc thay thế bằng thuốc khác, cần tiễn hành sau khi dùng gabapentin ítnhất 1tuần. Cần xác định liều cho bệnh nhân suy thận dựa trên thanh thải creatinin Độ an toàn khi str dung gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Độ an toàn khi sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác định. Các nghiên cứu vệ sử dụng Gabapentin ởchuột nhắt, chuột cống hoặc thỏ với liều gấp 50, 30 và 25 lần liều dùng hàng ngày cho người là 3600mg, không thấy thuốc gây ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc gây hại cho bào thai. Vì các nghiên cứu vê sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng cho đáp ứng tương tự trên người, chỉ cân nhắc sử dụng gabapentin trong thai kỳ khi thực sự cần thiết. Tương tác thuốc Không có tương tác giữa Gabapentin với Phenobarbital, Phenytoin và Carbamazepine. Sử dụng đồng thời các thuốc tránh thai dạng uống bao gồm Norethisterone và Ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến dược động học của gabapentin. Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin lên đến 24% và Cimetidin làm giảm thanh thải của gabapentin lên đến 14%. Sự thải trù gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi Probenecid. ff XK we Thức ăn không ảnh hưởng đến được động học của Gabapentin. Do kết quả dương tính giả đã được báo cáo với test thử Amex N Multistix G dipstiek khi dùng gabapentin đồng thời với các thuốc chống co giật khác, do đó cần phải áp dụng biện pháp đặc hiệu hơn chế phẩm acid sulphosalicylic để xét nghiệm protein niệu. Sứ dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú Độ an toàn khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai chưa được xác định, không dùng gabapentin trong thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết dé kiểm soát động kinh. Chưa biết thuốc có được tiết vào sữa mẹ hay không. Quyết định tiếp tục dùng gabapentin cho phụ nữ cho con bú hay không được cân nhắc dựa trên sự quan trọng của việc dùng thuốc đối Với người mẹ. Ảnh hưởng cúa thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Gabapentin tác động trên hệ thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan khác. Các tác dụng phụ này ởmức độ nhẹ hoặc vừa và có thể gây nguy hiểm cho bệnh nhân khi lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt trong một khoảng thời gian nhất định tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Tác dụng không mong muốn Toàn thân: đau đầu, "buồn ngủ, rùng mình, buồn nôn, nôn và mệt mỏi. Hiếm xảy ra: giật cầu mắt, run, chứng nhìn đôi, giảm thị lực, loạn vận ngôn, quên, suy nhược, dị cảm, đau cơ, ban xuất huyết, khó tiều, bồn chỗn, tăng căn, nhiễm khuản đưởng tiết niệu vả viêm họng. Viêm tụy, tăng chỉ số chức năng gan, ban đỏ nhiều đạng và hội chứng Stevens Johnson đã được bảo cáo, nguyên nhân chưa được biết. Lẫn lộn, trầm cảm, tính khí thất thường, ảo giác đã được báo cáo. Đường huyết không ôn định ởbệnh nhân tiêu đường, viêm mũi đã được báo cáo. Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải trong quá trình dùng thuốc. Quá liều Khi cho chuột cống uống liều đơn 8.000 mg không gây tử vong. Quá liều được báo cáo khi dùng liều đơn gabapentin Ion hon 49g. Cac trigu chứng bao gôm: đau đầu, nhìn mờ, nói không kiểm soát. Điều trị quá liều: loại bỏ gabapentin khỏi cơ thể bằng lọc máu, mặc dù biện pháp này không phải lúc nào cũng cần, trừ khi bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Hạn dùng: 2năm kể từ ngày sàn xuất. Bảo quản: Bảo quản dưới 30°C Đóng gói: Hộp 5vỉ x10 viên. Sản xuất bởi: PT. DANKOS FARMA Tbk. Kawasan Industri Pulogadung, Jl. Rawa Gatel Blok III S, Kav. 36-38, Jakarta 13930, Indonesia PHO CUC TRUONG Nouyon Vi Ci Vain Cham uly 4/4