Thuốc Epalrest 50mg: thành phần, liều dùng

BỘ Y TẾ
đ
CỤC QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHE DUYET
Lan dius 20.0 bell Son
i
| ReThuéc ban theo an GMP | =
EPALREST som¢
Epalrestat 50mg
:eN’Đ3M/MGS

suoc
§31Vd3
vo

Sankim Pharma 28 viên nén bao phim
Thành phần:Eston Zpibligiinn oes SOQ thuộc tìnhtrạng bênh lật,tuổilác.Thời gian diểu trịtốithiểu đểđạt 14dupeviladil… C32140Laox32242.248.-xlxkerbkaeeroasasarirTIN dượchiệu qualà12tuần. Chỉđịnh: EácIhñng tìnkhác: Xinxemtờhướng dẫnsửdụng. Phông ngửa vàđiểutrịcácbiếnchứng thần kinhdoliềuđường. Bảnquản: Nơikhômátdưới3Œ, tránh ảnhsang. Chống chỉđịnh: Tiêu chuẩn chất lượng: TC0S. Chống chỉđịnh chobệnh nhân quámẫn cảmvớiEpalrestat. Liểu lượng vàcách dùng: Liểuthông thuờng vớingười lớn50mọ/lần, ĐỂ XA TẮM TAY TRẺ EM. 3tần/ngày. uống trước khiăn.Liềulượng cóthểdước điềuchỉnh tùy ĐỌC KỸHƯỚNG DẪN SỬDỤNG TRƯỚC KHIDỪNG.

RPrescription drug GMP)
_EPALREST some
Epalrestat 50mg

éSei) 28 Film-coated tablets

Ngay
sx/Mfd:
Sốlôsx/Lot
:
HD/Exp
:
EPALREST S0me ——_G_ Shr ero tn se xn
Epalrestat 50mg saeulstwrear KCN Quang Minh -MéLinh -HàNội
CO PHAN,
pUGC PHAM

pee
a ey
sẽ…
Pharma
KCNGharMinh-MệLĩnh:-HàMộ-ViệiNai
%
3

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC
R„Thuốc bán theo đơn
-_ EPALREST5omg Epalrestat 50mg

3.uahé thuan nghich, không cạnh tranh men khửaldose, một men tham giavào tiến
3điề| kiện đường bình thường, hấu hếtglucose tébao dugc phosphoryl hóa thành
até Hỏienzyme hexokinase. Khoảng 3% lượng glucose không phosphoryL hóa
lếh trình polyol thảnh sorbilol bổ men khử aldose với sựcómặt của
denosife dinucleotide phosphate (NADPH). Sorbitol sau d6duoc chuyén thanh fructose
oséfbitdl dehydrogenase voisytham giadéng thoi của dạng oxyhéa cla nicotinamide
uvigs de(NAD’).Trong diéu kién duong cao, tién trình polyol được giatăng vàchiếm tới
3096 safrpham chuyén hdaglucose. 5£nghiên cứu chothấy việc tăng cường hoạt tínhtiến trinh polyol gaynénmột chuỗi cácmất cânbằng
chuyển hóa cóthểlàmtăng cácbiến chứng vimạch kéodàidotiểuđường như bệnh lýthần kinh, mắtvà
thận, cũng như các biến chứng mạch lớnbao gồm nhồi máu cơtimvàđộtqui. Tình trạng tãng đường và
tăng hoạt tính khử aldose gây raquá trình tích lũysorbitol vatang tĩnh thấm tếbảo, gây thiếu myo-
inositol. Từđỏlàm giảm hoạt tính sodium-potassium adenosine triphosphate vàlàm thay đổichuyển
hóa tếbào vàcấu trúc màng. Sựmất cân bằng oxyhóa-khử xâyradolãng tylệNADPH:NADt cóthể
làmhoạt hóa protein kinase Cvàhình thành cácgốcoxyhoạt tínhvàcác sản phẩm sacarit hóa. Sựhoạt
héa protein kinase Cgiatang biểu hiện bềmặt của cácphân tửgắn kếtnộimạc, tửđócóthểgiatăng
quá trình xơvữađộng mạch. | Việc ứcchế men khửaldose cóthểkhắc phục cácrốiloạn chuyển hóa liênquan đến tiếntrinh polyol va
bệnh học
của cácbiến chứng dotiểuđường.
DƯỢC ĐỘNG HỌC Theo cáctảiliệuhướng dẫnsửdụng được cấp phép choepalrestal, nỗng độtốiđatrong huyết tương là
3.8iglml đạtđược khoảng †giờsau khiuống liều50mạsaUkhiänởngười khỏe mạnh, diện tíchđường
cong nồng độ-thời gian (AUC,. 3là8.4uughourimrl. Chuyển hóa của thuốc xảy raởgan theo cácphản
ứng pha 1vàpha 2.Trong quả trình chuyển hóa pha 1,epalrestat được chuyển hóa bởiquá trình
hydroxyl hóa thành 2sản phẩm chuyển hóa làcác hợp chất dạng monohydroxy vádihydroxy. Các
enzyme tham giavàoquá trình chuyển hóa pha 1chưa được xácđịnh rõ.Các chất chuyển hóa pha †
sau đôđược chuyển hỏa bởicác phản ứng trong pha 2tạoracác dạng lin kétglucuronide vasulfate
Epalrestat nguyén dang không chuyển hóa được bảitiếtvào nước tiểu cùng vớidạng liên hợp sulfate
của 2sản phẩm chuyển hóa. Epalrestat cótỷlệliên kếtprotein cao là90.1%, Chưa cónghiên cứu về
dược động học
của epalrestat tién hành trên bệnh nhân suygan hoặc thận, trên bệnh nhân tiểu đường
hoặc bệnh nhân caotuổi. Chưa cótương tácthuốc nảovớiepalrestat đượcbáocáo.
CHỈ ĐỊNHPhong ngừa vàđiều trịcácbiến chứng thần kinh dotiểuđường: Cảithiện cáctriệu chứng chủquan đi
kèmcác tổnthương thắn kinh ngoại vi(cảm giác têbị,đaubuốt), rốiloạncảmgiác rung.
LIỀU LƯỢNG VÀCÁCH DÙNG
EPALREST được dùng đường uống, liềuthông thường vớingười lớnSŨmgilần, 3lần/ngày, uống trước
khiăn.Liều lượng cóthểđược điều chỉnh tùythuộc tỉnhtrang bệnh tật,tuổitác, Thời gian điều trịtốithiểu đểđạt
được hiệu quảcủaepalrestatlà 12tuần.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉđịnh chobệnh nhân quá mắn cảm vớiEpalrestat.
LƯU Ý/THẬN TRỌNG KHI SỬ
DỤNG
| Hiệu quả củathuốc chưa được thiết lậpởnhững bệnh nhân biến chứng thần kinh ngoại vidotiểuđường
không cókhả năng hỏiphục, do
đỏ những bênh nhân này cần được theo dõitrong quá trình sửdụng
thuốc, cóthểthay thểphương pháp điều tịkhác thích hợp hơnnếu hiệu quả điều tịchưa được ghỉnhận W⁄
saukhisửdụng thuốc trong 12tuần.
Việc sửdụng epalrestat ởbệnh nhân suygan hoặc thận chưađược đánh giáđấyđủ,tuynhiên nồng độ
men gan lăng có thể
gia tăng nống độ creatinin huyết thanh và ure huyết
Khisửdụng thuốc nước tiểucóthểbiến màu thành nâu vâng hoặc đỏ,
tuy nhiên không gây ảnh hưởng
tớisứckhỏe. TƯƠNG TÁC THUỐC Chưa cótương tác thuốc được báocáo.
PHỤ NỮMANG THAI VÀ CHO CON BÚ
Epalrestat không nằm trong danh mục thuốc chỗng chỉ định chophụ nữmang thai, tuynhiên cần cân
nhắc sửdụng thuốc khilợiÍchđiềutrịvượt trội hơn nguy cØrủirocóthểxâyrađốivớithai doviệc sử
dụng thuộc. Cẩn tránh sử
dụng thuốc khiđang choconbú
TÁC DỤNG KHI ĐIỂU KHIỂN XEVÀ VẬN HANH MAY:
Không cótàiliệubáocáo.
ÉDỤNG KHÔNG MONG MUON
Các tácdụng không mong muốn đãđược báo cáoở129(2.5%) trong tổng số5249 bệnh nhân. Các
triệu chứng được báo cáo cụthểbao gồm: rốiloạn chức năng gan (23.2%), buồn nôn va/hoac nôn
(106%), dạday khóchịu(77%), nổiban ởda(4.9%), rốiloạn chức năng thận (28%), têbị(4.2%), phủ
(4.9%), tiêu chảy (56%), cáctriệu chứng không đặc hiệu khác (61%). Không cótrường hợp
nào xâyra
ởmức độnặng. &-tTỀU VÀ XỬ TRÍ Không cótàiliệubáocáo, Thông báo cho bác sĩnhững tácdụng phụ gặp phải trong quá trình sửdụng thuốc.
BẢO QUẢN: Bảo quản thuốc ởnơikhômát, tránh ảnhsáng, nhiệt độdưới 301C
HAN DUNG: 36tháng kểtừngày sẵnxuất.
TIEU CHUAN: TCCS.

THUGC CHIDUNG THEO BON CUA BAC SY ĐỂXATẮM TAY TRỄ EM ĐỌC KỸHƯỚNG DẪN SỬDỤNG TRƯỚC KHIDUNG
NEU CAN THEM THONG TINHỎI ÝKIẾN CỦA BÁC SỸ,DƯỢC SỸ
Iaskin Pharga
Sảnxuấttại:CÔNG TY CỔPHAN DƯỢC PHAM SAO KIM KCN Quang Ma -MãLh -HồNộ-VớiNam ĐT0435841212/14/16 “Fax0426840788
PHÔ CỤC TRƯỜNG
Ng uuấn Yan Chan