Thuốc Destacure: thành phần, liều dùng

—. woe BO Y TE
CUC QUAN LY DUGC
DA PHE DUYET “l/œ
Lần dau: QD) Fil QL “2.
1dí9W153f
Ju/Ruug z ỦIIIÁS
BUIDE1E.II|S8(]
LÊlu

Rx Prescription Drug Rx Prescription Drug

60ml 60ml 60m] 60ml
Desloratadine Desloratadine Desloratadine Desloratadine
Syrup Syrup Syrup Syrup
Z.amg/aml 2.amg/oml Z.amg/aoml 2.amg/aml
DESTACURE ee DESTACURE DESTACURE Each 5mcontains: Desloratadine 2.5mg INDICATIONS /DOSAGE &ADMINISTRATION / SIDEEFFECTS /CONTRA-NDICATIONS:
RxThudc kéđi SirôDESTACURE SBK: (Desloratadine 2,5mg) +Quycách đóng gói:Hộp1chai60m! ~Đường dùng: Đường uắi Refer tathepackage insert fordetails.

~Bảoquản nơikhô,mat.Tránh ánhsáng. CAREFULLY READ THEACCOMPANYING ~Đểxatầmtaytrẻem.Đọckỹhướng dẫnsửdụng INSTRUCTIONS BEFORE USE trước khidùng. Store inacoolanddryplace, protected from ~Chỉđịnh,chông chỉđịnh,Cáchdùng,liêu dùng và light. apa a trêntờhướng sửdụng Visa No. KEEP OUT OFREACH OFCHILOREN. ~Số8SX,NSX, HD:Xem“Batch No*,”Mfg. date’. Mig Ue.Na.: Specification: In-House “Exp. date* trénbaobi. ae” = Seren |~Nhập khdubởi: g.Date mmiyy Manufactured inIndia by: .Sảnxuấtbởi: Exp.Date :dd/mmWY |qqAcUnE © GRACURE PHARMACEUTICALS LTD. PHARMACEUTICALS L E-1105, Industrial Araa. Phase-Ill. Bhiwadi. E-1105, Industral Area, roe Hi.Bhiwadi. R AnBS. GRACURE
(H111 1
Ieslnratadine
Tat
Pa VAs |)
DESTADURE Each 5mlcontain: Desoaadne25mg Ie —m» Wi… ESF
INDICATIONS /DOSAGE & ADMINISTRATION / . SIDEEFFECTS / Desloratadine Syrup CONTRA-NDICATIONS:Rafer tothepackage insert 2.1mn/5ml fordetails.Storainacool anddry DESTACURE & ni place, protected from light. Manufactured InIndia by: & GRACURE LTD. KEEP OUT OFREACH oan PHARMACEUTICALS OFCHILDREN. E-1105, Industrial Area,

Phasa-IIl, Bhiwadi, (Raj.) India.

224 /q+
(Thế
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

NY r ` , ` , Nêu can thêm thông tín xin hỏi ýkiên thay thuôc.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thay thuốc.
DESTACURE
(Desloratadin syrup 2.5 mg/5 mL)
THÀNH PHẢN
Mỗi 5mL sỉrô chứa:
Desloratadin……………………… 2,5 mg
Tá được: Sucrose, Natri benzoat, Dinatri edetat, Bronopol, Dung dich sorbitol 70 %, Propylen
Glycol, Acid citric khan, Mau Sunset Yellow Supra, Ess. Sweet Orange No.1, Aspartam, Nuéc
tinh khiét.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Desloratadin làchất đối kháng với histamin có chọn lọc ởthụ thể Hạ ngoại biên, tác dụng kéo dài,
không an thần. Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc các thụ thể histamin Hị ởngoại biên, vì
thuốc không vào hệ thần kinh trung ương.
Trong những nghiên cứu ¡w vửro, desloratadin đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao
gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 tir cac té bao
mast/tế bào basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P-selectin trên
các tếbào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌCÀ_n —,
Hấp thu: Có thể tìm thấy nồng độ desloratadin irdng-Huyét tương sau khi uống 30 phút ởngười
lớn và thanh thiếu niên. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương
khoảng 3giờ sau khi uống, thời gian bán ải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của
desloratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong
ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỉlệthuận với liều lượng trong khoảng 5-20 mg.
Phân bố: Khoảng 82% đến 87% desloratadin và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadin gắn vào
protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin làkhông thay
đổi ởnhững cá thể bịsuy thận.
Chuyển hóa: Desloratadin (chất chuyên hóa chính của loratadine) duoc chuyên hóa mạnh thành
3-hydroxydesloratadin, làmột chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ liên hợp vdi acid glucuronic.
Những enzym tham gia hình thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định. Dữ liệu từ những
thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng
hình thành 3-hydroxydesloratadin, và làm chậm quá trình chuyển hóa desloratadin. Trong những
nghiên cứu dược động học (n=3748), khoảng 6% đối tượng có sự chuyên hóa chậm desloratadin
(được xác định làđối tượng có tỉlệdiện tích dưới đường cong (AUC) của 3-hydroxydesloratadin
so với desloratadin dưới 0,1, hoặc làđối tượng có thời gian bán hủy desloratadin vượt quá 50 giò).
Những nghiên cứu dược động học này bao gồm những đối tượng trong độ tuổi từ 2đến 70 tuổi,
trong đó 977 đối tượng tuổi từ 2đến 5tuổi, 1575 đối tượng tuổi từ 6đến 11 tuổi, và 1196 đối

tượng tuổi từ 12 đến 70 tuổi. Tỷ lệchuyển hóa chậm giữa các đối tượng không phụ thuộc vào
nhóm tuổi. Tần suất các đối tượng có chuyền hóa chậm ởngười da đen cao hon (17%, n=988) so
với người da trắng (2%, n=1462) và người gốc Hy Lạp (2%, n=1063). AUC của desloratadin ở
những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6lần so với những đối tượng không phải lànhững
người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với
desloratadin và sẽ có AUC desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống desloratadin theo
đúng liều đề nghị. Trong những nghiên cứu lâm sàng, nơi tình trạng chuyển hóa được xác định, có
94 đối tượng chuyên hóa chậm và 123 đối tượng chuyển hóa bình thường đã được phát hiện và
điều trị bằng desloratadin từ 15 đến 35 ngày. Trong những nghiên cứu này, không có sự khác biệt
tổng thể về sự an toàn đã được quan sát giữa những đối tượng có sự chuyển hóa chậm và những
đối tượng có sự chuyên hóa bình thường. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn
đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyên hóa chậm đối với desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với
những tác dụng ngoại ýliên quan đến liều lượng.
Đào thải: Thời gian bán hủy trung bình của desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax
và AUC tăng tỷ lệtheo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5và 20 mg. Mức độ tích lũy sau
14 ngày sử dụng thuốc phù họp với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân
bằng lượng bài tiết ởngười cho thấy xấp xỉ 87% liều ‘*C-desloratadin được phân bố bằng nhau
trong phân và nước tiểu. Phân tích 3-hydroxydesloratadin trong huyết tương cho thấy những giá trị
tương tự của Tmax và thòi gian bán hủy so với desloratadin.
CHỈ ĐỊNH:
Viêm mũi

¡ứng theo mùa: DESTACURE được chỉ định để làm giảm các triệu chứng viêm mũi
dị ứng theo mùa ởnhững bệnh nhân từ 2tuổi trở lên.
Viêm mũi dị ứng lâu năm: DESTACURE được chỉ định để làm giảm các triệu chứng viêm mũi
dị ứng lâu năm ởnhững bệnh nhân từ 6tháng tuổi trở lên.
Chirng mé day tự phát mãn tính: DESTACURE anÀQ hư đuđể làm giảm các triệu chứng
ngứa, giảm số lượng và kích thước phát ban ởnhững bệnh nhân mề đay tự phát mãn tính từ 6
tháng tuôi trở lên.
LIỂU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Nên sứ dụng DESTACURE phù hợp với lứa tuổi bằng cách đong bằng ống nhỏ giọt hoặc xi lanh
để lấy từ 2ml tới 2,5 ml (1⁄2 muỗng trà).
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là2muỗng trà
đầy (5 mg trong 10 mL) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 6đến 11 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là 1muỗng trà đầy (2,5
mg trong 5mL) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 12 tháng tuổi đến 5tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURRE là 1⁄2
muỗng trà (1,25 mg trong 2,5 mL) mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 6đến 11 tháng tuổi: Liều dùng được khuyến cáo của DESTACURE là2mL (1,0 mg)
mỗi ngày một lần.

CHÓNG CHỈ ĐỊNH:
Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với DESTACURE hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
hoặc quá mẫn với loratadin.
TƯƠNG TÁC THUÓC:
Chất ức chế Cytochrom P450 3A4
Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy desloratadin uống kết hợp với
ketoconazol, erythromycin, hoặc azithromycin kết quả là tăng nồng độ huyết tương của
desloratadin và 3-hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sảng nào liên quan đến
tương tác với desloratadin trong các nghiên cứu lâm sàng.
Fluoxetine
Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy desloratadin uống kết hợp với fluoxetin,
một chất ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin (SSRI), kết quả lànồng độ huyết tương tăng dần
của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan
đến tương tác với desloratadin trong các nghiên cứu lâm sảng.
Cimetidine
Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy desloratadin uống kết hợp với cimetidin,
một chất đối kháng có thụ thể histamin H2, kết quả là nồng độ huyết tương tăng dần của
desloratadin và 3-hydroxydesloratadin, nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến
tương tác với desloratadin trong các nghiên cứu lâm sàng.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Khi có nhũng phản ứng do mẫn cảm với thành phan của thuốc như phát ban, ngứa, nổi mè đay,
phù, khó thở, nên ngừng desloratadin và thay bằng phương pháp điều trị khác.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phân loại trong thai kỳ theo FDA: Loại C
Desloratadin không gây quái thai ởchuột với liều lượng 48 mg/kg/ngày (ước tính giá trị điều trị
của desloratadin và chất chuyền hóa desloratadin khoang 240 lầnalc ởngười dựa vào liêu uông
hàng
ngày được khuyên cáo) hoặc ởthỏ với liêu lượng 60 de (ước tính giá trịđiều trị của
đesloratadin khoảng 230 lân AUC ởngười dựa vào liêu uông Hàng ngày được khuyên cáo). Sử
dụng desloratadin với liều lượng 9mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn sẽ làm giảm trọng lượng cơ thể và
chậm phản xạ ánh sáng ởchó khi mang thai (ước tính giá trị điều trị của desloratadin và chất
chuyền hóa desloratadin khoảng 50 lần AUC ởngười dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến
cáo). Desloratadin không gây ảnh hưởng đến sự phát triển bào thai ở chó với liều lượng
3mg/kg/ngày (ước tính giá trị điều trị của desloratadin và chất chuyển hóa desloratadin khoảng 7
lần AUC ởngười dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Tuy nhiên chưa có nghiên cứu
thích đáng và có kiểm soát ởphụ nữ mang thai. Bởi vì những nghiên cứu sinh sản ởđộng vật
không phải lúc nào cũng cho kết quả giống như ởcon người, desloratadin chỉ được sử dụng trong,
thai kỳ nếu thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú:
Desloratadin được bài tiết vào sữa mẹ; vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hoặc ngưng
dùng desloratadin dựa trên tâm quan trọng của thuốc đối với mẹ.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VA VAN HANH MAY MOC:
Thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHONG MONG MUON:
Trong những thứ nghiệm lâm sàng ởtổng số 246 trẻ em từ 6tháng đến 11 tuổi được cho uống Xi-
rô desloratadin. Tỉ lệmắc phải tác dụng không mong muốn tổng thể ởtrẻ2 tới 11 tuổi làtương tự
nhau giữa nhóm uống xi rô desloratadin và nhóm giả dược. Ở trẻ sơ sinh va trẻ nhỏ từ 6đến 23
tháng tuổi, hầu hết các trường hợp sau khi uống desloratadin có một số tác dụng phụ như tiêu chảy
(3,7%), sốt (2,3%) và mat ngủ (2,3%).
iều dùng khuyến cáo, trong những thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh
thiếu niên trong các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và nổi mề day tu phát mãn tính, tác dụng
không mong muốn với desloratadin được ghi nhận ở3% bệnh nhân so với thuốc giả dược. Tỷ lệ

tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng desloratadin và bệnh nhân điều trị
bằng giả dược như mệt mỏi (1,2 %), khô miệng (0,8 %) và nhức đầu (0,6 %). Báo cáo tác dụng
không mong muốn khác rất hiếm gặp trong quá trình theo dõi hậu mãi được liệt kê trong bằng sau:
Rối loạn tâm thần |Ao giac |
Rối loạn hệ thống thần kinh Chóng mặt, buồn ngủ, mắt ngủ, vận động thần
kinh quá mức, độngkinh – mức, động kinh

Rối loan tim mach |__| Tim dap nhanh, dn tring ng đập nhanh, đánh trống ngực |
Rối loạn tiêu hóa Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu |
chảy |
Rối loan gan mật [Tang cao các men gan, tăng bilirubin, viêm |
|ggan
Cơ xương khớp và các rồi loạn mô liên kết ¡Chứng đau cơ »2
Rối loạn toàn thân Những phản ứng mẫn cảm (như dị ứng, phù
mạch,
khó thở, ni wan, ngứa/ và nổi mày
aay) B |
Thông báo cho bác sĩnếu có bất kỳ tác dụng phụ nào liên quan đến 9việc dùng thuốc.

SU DUNG QUA LIEU:
Trong trường hợp quá liều, cần có những biện pháp chuẩn đẻ loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp
thu ra khỏi cơ thẻ.

hỗ trợ.
Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau ởngười lớn và thanh thiếu niên với
liều dùng khuyến cáo đến 45mg desloratadin (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không thấy có
những tác dụng trên lâm sàng có liên quan.

Cần có biện pháp điều trị triệu chứng và điều
Không loại bỏ desloratadin được bằng thẩm phân máu, chưa rõ có đào thải được bằng thâm tách
màng bụng hay không.

TIÊU CHUẢN CHÁT LƯỢNG: Nhà sản xuất. “ae
AG BAO QUAN: Bao quan noi khô mát, tránh áNh sấng.
Đề thuốc xa tầm tay trẻ em.
ĐÓNG GÓI: Hộp chứa lchai 60ml hoặc 100ml.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Được sản xuất bởi:
GRACURE PHARMACEUTICALS LTD.
__E-1105, Industrial Area, Phase-III, Bhiwadi (Raj), India. LL
PHÓ CỤC TRƯỞNG
vn nin Vin Chong