Thuốc Coxlec: thành phần, liều dùng

FT. x ^ ~
BO Y TE MAU HOP THUOC “1489
CUC QUAN LY DƯỢC | COXLEC®
DA PHE DUYET Celecoxib 200 mg

G PA eOe nove svn ioc}
104 x 20 x67 IOC PHẨM

Điều trị triệu chứng viêm xương khớn (CO) | và viêm khớp dạng thấp

i
Thành phần: Mỗiviên nang chứa 200mgcelocoxib vàtáđược vừa | `*>==———————. đủ(laclose spray-dried, natri ctoscarmelloso, natri taury! sulfat, ] magnesi stoaral). | Chỉđịnh, chống chỉ định, liểu đùng vàcách dừng: | Xem tờhướng dẫnkèm theo trong hộpthuốc. Bảo quản: Giữ nơikhô mát(<30°C). | CONG TYC6PHAN CÔNG NGHỆ SINH HỌC- DƯỢC PHẨM ICA | L610,Đường số5,KCNViệt Nam -Singapore, oe Thuận An,Bình Dương, Việt Nam. sa HỘP 2W[x 10 viên nang ¡#3815 lý12 TxẾP a232 gaia &2° gSia 2 S02 8£ “» 4 3 Symptomatic treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis Box of2blisters x10capsules Composition: Each capsule contains celecoxib 200 mg and Scenes excipients q.s. (spray-dried lactose, croscarmeliose sodium, ta sodium lauryl sulphate, magnesium stearate). Indications, contra-indications, dosage and usage: Read thoenclosed loaflet. ‘Storage: Store inadryandcool place (<30°C). ICABIOTECHNOLOGICAL -PHARMACEUTICAL JSC 2Euc Lot 10,Street 5,Vietnam -Singapore Industrial Park, TY Thuan An, Binh Duong, Vietnam. se Pantone 2925C Pantone 281C MẪU vỉ COXLEC® Celecoxib 200 mg (Ss 1i4 - Co Errrrrrrrr' Coxlec® | 200 mg celecoxib 7 200 mg celecoxib ICA 1 ICA 06ICAL- ssc t OLOGICAL - 4sc 1 bo aeee aNd halts ' Coxlec° — ' Coxlec® 200 mg celecoxib 1 200 mg celecoxib ICA 1 ICA TT asc! LOGICAL - asc ' L cac erae L---------------1 Coxlec® | Coxlec® 200 mg celecoxib i 200 mg celecoxib ICA ‘ ICA LOGICAL - wet GICAL dọc 11 “ca. La -------------- ' Coxlec° +! Coxlec® 200 mg celecoxib 1 200 mg celecoxib ICA 1 ICA ICAL ac! : asc 'Hi ca. ao Ee---xrr~rxermn t Coxlec® - Coxlec® 200 mg celecoxib : 200 mg celecoxib ICA 1 ICA .OGICAL ~ 4S + LOGICAL a6 ' 1 Số lô và hạn dùng sẽ được in hay dập nổi trên vỉ thuốc MẪU TỪ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC (TIENG VIET) ông thức meviên Nang chifa 100 mg celecoxib (viên nang 100 mg) hoặc 200 mg Celecoxib (vién nang 200 Mg) vatdduge vila di(lactose spray-dried, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, magnesi Stearat). Dạng bào chế Viên nang. Qui cách đóng gói Viên nang 100 mg: Hộp 3vĩx10viênnang. Viên nang 200 mg: Hộp 2vìx10viên nang. Chỉ định -Điểu trịbệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ởngười trưởng thành vatréem trén 2tuổi, bệnh viêm cộtsống dính khớp. -Giảm đau cấp, giảm đau trong đau bụng kinh ởphụ nữ. -Điểu trịbổsung trong polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP). Chống chỉ định Mẫn câm vớicelecoxib, sulfonamid. Suy tim nặng. Suy thận nặng (hệ sốthanh thải creatinin dưới 30ml/phút). Suy gan nặng. Bệnh viêm ruột (bệnh 0rohn, viêm loét dai trảng). Tiển sửbịhen, mảy day, hoặc các phản ứng kiểu dịứng khác sau khi dùng spirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác, Đãcóbáocáo vềcác phản ứng kiểu phản vệnặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ởnhững người bệnh này Thận trọng Cần thận trọng dùng celecoxib cho người cótiền sửloét đạdày tátràng, hoặc chảy máu đường tiêu hóa, mặc dùthuốc được coilàkhông gây taibiến đường tiêu hóa doứcchế chọn lọcCOX-2 Cn than trong ding celecoxib cho người cótiền sửhen, dịứng khi dùng aspirin hoac một thuốc chống viêm không s†eroid vìcóthể xây rasốc phân VỆ,Gần thận trọng dùng celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược vìdễgây chảy máu đường tiêu hóa vàthường chức năng thận bịsuy giảm dotuổi. ©elecoxib cóthể gây độc cho thận, nhất làkhiduy trìlưulượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗtrợ. Người cónguy cơcao gổm cóngười suy tím, suy thận hoặc suy gan. Gần rấtthận trọng dùng celecoxib cho những người bệnh nay. Gần thận trọng dùng celecoxib cho người bịphù, giữ nước (như Suy tim, than) vìthuốc gây ứdịch, làm bệnh nặng lên. Gần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bịmất nước ngoài tếbào (do dùng thuốc lợitiểu mạnh). Cần phải điếu trịtình trạng mất nước trước khí dùng celecoxib. Vìchưa rõcelecoxib cólàm giảm ngưy cơung thư đại -trực tràng liền quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại —trực tràng cótính chất gia đình hay không, cho nên vẫn phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thưởng lệ,nghĩa làphải theo dõi nội soi, cất bỏđại -trực tràng dựphòng khicần. Ngoài ra,cẩn theo dõi nguy cơbiến chứng tim mạch (nhồi máu cơtim, thiếu máu cơtim cục bộ) Celecoxib không cóhoạt tính nội tạikháng tiểu cầu vànhư vậy không bảo vệ được các taibiến dothiếu máu cơtim, nhất lànếu dùng liểu cao kéo dài (400 ~800 mg/ngảy). Sửdụng thuốc cho phụ nữmang thai Cho tớinay, chưa cócác nghiền cứu đẩy dùvềcelecoxib ởphụ nữ mang thai Chi nén ding celecoxib cho phy nimang thai khi lợiíchcao hơn Nguy coco thể xảy rađối với thai. Không dùng celecoxib ở3tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ứcchế tổng hợp prostaglandin cóthể tác dụng xấu trên hệtim mạch của thai. Sửdụng thuốc trong thời kỳcho conhú Chưa biết celecoxib cóđược phân bốvào sữa mẹ hay không. Vìcelecoxib có thể cónhững tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ởtrẻnhỏ búsữa mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc gừng dùng celecoxib. Sửdụng thuốc khi láixe, vận hành máy móc Gelecoxib cóthể gây buồn ngủ hay mệt mỏi, dođónên cẩn thận khi láixe hoặc tham gia các hoạt động cần sựtỉnh táo. Nếu buồn ngủ hay chóng mat Sau khídùng celecoxib, không nên láixehay vận hành máy móc. Tương tác thuốc Chung: Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian cytochrom P..209 trong gan. Sửdụng đồng thời celecoxib với các thuốc cótác dụng ứcchế enzyme này cóthể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phâi than trọng khi dùng đổng thời các thuốc nảy. Ngoài ra, celecoxib cũng ức chế cytochrom P.„2D6. Dođócókhả năng tương tác giữa celecoxib vàcác thuốc được chuyển hóa bởicytochrom P...206. Thuốc ứcchế anzyme chuyển angiotensin: Các thuốc chống viêm không steroid cóthể làm giảm tác dụng chống tăng huyết ápcủa các thuốc ứcchế. enzyme chuyển angiotensin. Cẩn chú ýđến tương tác này khi dùng celecoxib. đồng thời vớicác thuốc ứcchế enzyme chuyển angiotensin. : Thuốc lợitiểu: Các thuốc chống viêm không steroid cóthể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid vàthiazid ởmột sốbệnh nhân, có thể doứcchế tổng hợp prostaglandin vànguy cơsuy thận cóthể giatăng. Aspirin: Mac dùcóthể dùng celecoxib cùng với liểu thấp aspirin, viéc sit dụng đồng thời hai thuốc chống viém khOng steroid nay céthé dan đến tăng tïlệloét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác, sovớiviệc ding celecoxib riêng rẽ.Vìkhông cótác dụng kháng tiểu cầu, celecoxib không phải làchất thay thế aspirin đối vớiviệc dựphòng bệnh tìm mạch. i Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol cóthể dẫn đến tăng đáng kểnồng độhuyết tương của celecoxib. Tương tác dược động họcnảy có vẻ do fiuconazol ché isoenzym P,„203. liên quan với sựchuyển hóa celecoxib. Nên bắt đầu điểu trịcelecoxib với liểu khuyên dùng thấp nhất ở Ì ùng fluconazol đồng thời. Thy D TS thể làm giảm sựthanh thải thận của lithí, điểu này dẫn đến tăng nồng qộIithi trong huyết tương. Gẩn theo dõichặt chỗ người bệnh dùng đồng thời lithí vacelecoxib vềcác dấu hiệu độc củathi vàcần diều chỉnh liều cho phủ hợp khí bắt đầu hoặc ngững dùng celecoxib. ; Warfarin: Cac bin ching chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đãxây raðmột sốngười bệnh (chủ yếu người caotuổi) khi dùng celecoxib đồng thời voi warfarin. Dođócẩn theo dõi các xét nghiệm vềdồng máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khibất đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vìcác người bệnh này có nguy cơbiến chứng chảy máu cao. : mong muốn Hie fn tệ thận muốn của celecoxib ởliểu thưởng dùng nói chung nhẹ vàcóliên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa. Những tác dụng không muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêUy Khoảng 7,1% người bệnh dùng celecoxib phải ngỪng dùng Uy dụng không mong TẢ với6,1% người bệnh dùng placelf ,ADR >1⁄
Loe bụng, Íachảy, khó tiêu, đẩy hơi, buốn nôn. Hồhấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn
Hệthần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
Da: ban. Chung: dau lưng, phù ngoại biền. ,ADR <1/1000 ae Ngất, suy tím sung huyết, rung thất, nghến mạch phối, Tất Đế# mạch máu não, hoại thư ngoại biền, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. Tiêu hóa: Tắc ruột, thủng ruột, chây máu đường tiêu hóa, viém đại tràng chây máu, thủng thực quản, viêm tụy, tắc ruột. Gan mật: Bệnh sỏimật, viêm gan, vang da, suy gan, Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không táitạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Chuyển hóa: Giảm glucose huyết. Hệthần kinh trung ương: Mất điều hòa, hoang tưởng tựsát. Thận: Sưy thận cấp, viêm thận kẽ. Da: Ban đồđadạng, viêm datróc, hộichứng Stevens-Johnson Chung: Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phủ mạch. Hưông dẫn cách xửtríADR Nếu cóbiểu hiện độc hại thận trong khiđiểu trịcelecoxib, cần phải ngừng thuốc, thưởng chức năng thận sẽtrởvềmức trước diều trịsau khi ngừng diểu trịthuốc. Test gan cóthể tăng (gấp 3lần mức bình thường ởgiới hạn cao). Sựtăng này cóthể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khítiếp tụcđiểu trị.Nhưng nếu cóbiểu hiện nặng của viêm gan (vàng đa, biểu hiện suy gan..) phải ngừng ngay thuốc, Nói chung, khi dùng với liểu thông thường vàngắn ngay, celecoxib dung nạp tốt.Thông báo cho bác sĩnhững tác dụng không mong muốn gãp phải khi sửdụng thuổc. Liểu lượng vàcách dùng Gần thăm dòliều dùng thấp nhất cho từng bệnh nhân. -_Bệnh viêm xương khđp: 200 mg x1lắn/ngày hoặc 100 mg x2 lần/ngày-Viém khúp dạng thấp ởngười trưởng thành: 100 -200 mg x2lần/ngày. ~_Viêm khớp đạng thấp ởtrẻvịthành niên. 50mg x 2 lần/ngày ởtrẻ10- 25kg, 100 mg x2lần/ngày cho trẻtrên 25kg. -Viém cột sống dính khớp: 200 mg x1lắn/ngày hoặc 100 mg x2 lần/ngày. Nếu không hiệu quả sau 6tuần, cóthể tăng liểu lên 400 mg/ngay.-_Giảm đau cấp, giảm đau bụng kinh: liều khởi đầu 400 mg trong ngày đầu tiên, tiếp tụcvớiliểu 200 mg x2lần/ngày nếu cần. -.Polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP): 400 mg x2lần/ngày. Quá liều vàxửtrí Gác triệu chứng quá liểu các thuốc kháng viêm không steroid thông thường làngủ lịm, buổn ngủ, buổn nôn, nôn, dau thượng vị,nói chung cóthể hồi phục nếu được chăm sóc nâng đã. Xuất huyết tiêu hóa cóthể xảy ra.Cao huyết áp, suy thận mạn tính, suy hồhấp vàhôn mê cóthể Xây ra,nhưng hiếm. Phản ứng quá mẫn đãđược báo cáo khíđiều trịvớicác thuốc kháng viêm không steroid vàcóthể xảy rakhidùng quá liều. Không cóchất giải độc đặc hiệu. Chưa cóthông tinvềviéc loai celecoxib bằng phương pháp thẩm tách máu, nhưng với mức độ gắn kết của celecoxib vớiprotein huyết tương cao (97%) thìviệc thẩm tách sẽkhông hiệu quả trong điều trịquá liều. Biện pháp gây nôn vả/hoặc dùng than hoạt (60 đến 100 qcho người trưởng thành, 1đến 2g/kg cho tréem) va/hoac dùng thuốc tẩy nhẹ dạng thẩm thấu cóthể được chỉdịnh cho bệnhnhân có triệu chứng quá liều hoặc đãdùng quá liểu trong vòng 4giờ. Việc sửdụng thuốc lợitiểu mạnh, kiểm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu cóthể không hiệu quả dothuốc gắn kết cao vớiprotein huyết tương, Dược lực học Cơchế tác động: Cơchế tác động của celecoxib được cho làdoứcchế Sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu qua ứcchế enzym cyclooxygenase-2 (C0X-2) vàởnồng độtrịliệu cho người, celecoxib không ứcchế isoenzym cyclooxygenase-1. Dược động học Hap thu Nồng độdỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3giờ sau 1liều uống. Cảnồng độđỉnh huyết tương (Cmax) vàdiện tích dưới đường cong hap thu (AUC) duge nghiên cứu ởkhoảng liểu lâm sang 100 ~200 mg. Ở các liểu cao hơn, cósựgia tăng vớitỷlệthấp hơn vềCmax vàAUC, diéu nay được xem làdotính hòa tan chậm trong môi trường nước. Dotính hòa tan chậm, nghiên cứu sinh khả dụng tuyệt đối vẫn chưađược tiến hành. Trong trường hợp đaliều, trạng thái ổnđịnh đạt được vào ngày thứ5hoặc som hon. Khi uống celecoxib vớithức ăngiàu chất béo, thoi gian đạt nồng độđỉnh huyết tương chậm hơn khoảng 1-2 giờ, diện tích dưới đường cong hấp thu (AU0) tăng 10-20%. Khi uống celecoxib với các thuốc trung hòa acid có chứa nhôm vàmagnesi làm giảm nổng độhuyết tương của celecoxib, giảm 37% Cmax vagidm 10% AUC. Céthé sirdụng celecoxib vớiliểu 200 mg 3lần mỗi ngày không cần lưuýđến giờ ăn, nhưng với liểu 400 mạ 3 lần mỗi ngày cần dùng chung vớithức ănđểlàm tăng độhấp thu, Phân bố. Ỡcác đối tượng khỏe mạnh, celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%) trong khoảng liểu lâm sàng. Các thử nghiệm invitro cho thay celecoxib gắn kết chủ yếu với albumin vàmột phần-nhỏ-hơn với acid-q,~- glycoprotein. Thể tích phán bố biểu kiến ởtình trạng ổn định (Vss/F) khoảng 400 lít,celecoxib không ưutiên gắn kếtvớitếbảo hổng cầu. Chuyển hoá Gelecoxib chữ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 209. Có3chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người, chủ yếu là dạng alcol hóa, dang acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp 0lucuronid. Các chất chuyển hóa trên không cóhoạt tính như các chất ức chế 00X-1 hay chất ứcchế C0X-2. Những bệnh nhân đãbiết hoặc nghí ngờ thiếu enzym P450 209 nền thận trọng khi dùng celecoxib vìcóthể dẫn đến nổng độthuốc trong huyết tương cao dochuyển hóa chậm. Thải trừ Celecoxib duge thai trischi yếu bởi chuyển hóa ởgan, một phần nhỏ tìm thấy trong nước tiểu vàtrong phân dưới dạng không đổi (dưới 3%). Thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đổng vịphóng xạ, tà 57% liều dùng được thải trữ qua phân, và27% thải trừqua nước tiểu,Chất chuyển hóa chủ yếu cảtrong nước tiểu vàtrong phân làdạng acid carboxylic (chiếm 73% liều dùng), một lượng nhỏ dưới dạng liên hợp 0lucuronid cũng xuất hiện trong nước tiểu. Tính hòa tan của thuốc thấp gây kéo dài quá trình hấp thu vàlàm thay đổi thời gian bán thải. Thờigian hán hiệu dụng xấp xÏ11giờ trong diều kiện ổnđịnh. Độthanh thải huyết tương biểu kiến (CL/F) khoảng 500 ml/phút. Hạn dùng 36tháng kểtừngày sản xuất. Bảo quản Giữ nơikhô mát (<30°C). Thuốc này chỉ dùng theo sựkêđơn của thấy thuốc. Để xatẩm tay trẻ em. Đọc kỹhướng dẫn sửdụng trước khi dùng. Nếu cẩn thêm thông tin xin hỏi ýkiến hác sĩ. CTCP Céng nghệ Sinh học -Dược phẩm ICA ì,Đườn/ số5,Khu công nghiệp Việt Nam -Singapore, 2Thuận An, Bình Dương, Việt Nam Fw ebsite: www_leabtopharma.com PHO CUC TRUONG |Nouyan Vin thank