Thuốc Adagrin: thành phần, liều dùng

BOT
CỤC QUAN LY I ỢC —2
MẪU HỘP
ADAGRIN”
Sildenafil 100 mg
-~
+`(cổ PHAN
1y CÔNG NGHỆ SINH HỌC] + DƯỢC PHẨM /.,

|^

na/

°N

⁄ œ ae 2 2 . $Qa BEXATAM TAY TRE EM ae s Ni Đọc kỹhướng dẫn sửdụng trước ca—sho) = =xo | a xAnZ B25 | = THUOC BAN THEO DON C2″ a =~ ee = as

–
MẪU VĨ
ADAGRIN”
Sildenafil 100 mg
!Í„| CÔNG NGHỆ SINH HỌC
etait” PHAM
= Pantone 364C
Số lô và hạn dùng sẽ được in hoặc dập nổi trên vĩ thuốc

MẪU TỪ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC:
(TIENG VIỆT) [s/
ADAGRIN”
Công thức Mỗi viên nénbao phim chứa sildenafil citrat tương đương 50mg sildenafil base
(viên 50mg) hoặc 100 mg sildenafil base (viên 100 mg) vàtádược vừa đủ
(ludipress, kollidon CL, magnesi stearat, tádược bao phim Opadry).
Dạng bào chế Viên nén bao phim.
Qui cách đóng gói Hộp 1vỉx3viên nén bao phim (viên 50mg). Hộp †vỉx3viên nén bao phim (viên 100 mg).
Chỉ định Điều trịrốiloạn cương dương. Gảithiện đờisống tình dục. Nâng cao chất lượng cuộc
sống.
Chống chỉđịnh Quá mẫn vớibấtkỳthành phần nào của thuốc. Bịchứng đau thắt ngực hay các bệnh vềtim đang được điểu trịbằng nitrat hữu cơ,
các vấn đểvềtim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý,đau tim hay độtquy
trong vòng sáutháng trởlại. Suy gan nặng, huyết ápcao quá hay thấp quá. Bệnh vềmắtnhư nhiễm sắc tốvõng
mạc.Thuốc chống chỉđịnh cho trẻsơsinh, trẻemvàphụ nữ.
Thận trọng Gần cân nhắc tình trạng tim mạch của bệnh
nhân trước khitiến hành việcđiểu trị.
Việc sửdụng sildenafil không bảo
vệ bệnh nhân khỏi các bệnh lâynhiễm qua đường
tình dục.Thận trọng sửdụng ởbệnh nhân cóbộphận sinh dục bịbiến dạng dogiải phấu (có
góc cạnh, xơhóa hay bệnh Peyronie), bệnh nhân bịmắc các bệnh cóthể dẫn đến
tình trạng cương đau (bệnh tếbào hồng cầu hình liém, đautủyxương, bệnh bạch
cầu).Vàitrường hợp hiếm hoi, bệnh nhân dùng thuốc ứcchế PDE5 (thuốc điểu trịrốiloan
cương dương dùng uống, bao gồm sildenafil) bịmất thịlựcđột ngột ởmột hoặc cả
haimắt. Dùchưa thể kếtluận các thuốc điểu trịrốiloạn cương dương nhóm ứcchế
PDE5 lànguyên nhân gây mấtthị lựchay làdocác tácnhân khác như cao huyết áp,
tiểu đường hoặc sựkếthợp của tấtcảcác vấn đểtrên, nếu độtngột bịgiảm hay mất
thịlực, bệnh nhân phải ngưng dùng thuốc vàbáo ngay cho bác sĩ.
Tác dụng phụ Thường gặp nhất: đau đầu, đồbừng, đau dạdày, các thay đổivềthịgiác nhẹ vàtạm
thời (thay đổinhận thức vềmàu sắc, thay đổinhận thức vềánh sáng, nhìn không
rõ), khó tiêu, nghẹt mũi, tiêuchảy.
Thông báo cho bác sĩnhững tácdụng không mong muốn gặp phải
khisửdụng thuốc.
Tương tácthuốc Dosildenafil chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 nên việc dùng chung vớicác chất ức
chế 0YP3A4 như cimetidin, erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir,
saquinavir sélam gidm
độ thanh thai sildenafil, dẫn
đến tăng nổng độ của thuốc
trong huyết thanh. Ngược lại,nồng độsildenafil trong huyết thanh giám khidùng
chung vớicác tácnhân xúc tác°YP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenytoin,
phenobarbital.Bản thân sildenafil làmột thuốc giãn mạch nên khidùng kếthợp vớicác thuốc giãn
mạch khác sẽgây hạhuyết áptrầm trọng.
Tác dụng của thuốc lênkhả năng láixehay vận hành máy
móc
Nếu dùng thuốc làm thay đổivềthị
lực hay hoa mắt thìkhông nên láixehay vận
hành máy móc trong thời gian sửdụng thuốc.
Hướng dẫn sử dụng Đểthuốc cócông hiệu cần phải có
sự kích thích giới tính. Uống khoảng †giờtrước
khicóhoạt động tình dục vàkhông dùng quá †lầnmỗi ngày.
Người lớn: liều thường dùng được đểnghị là50mg. Dựa theo công hiệu vàsựdung
nạp, liều cóthểtăng lênđến 100 mg hoặc giảm còn 25m0. Liều tốiđalà100 m0
mỗi ngày ack
Người trên 65tuổi, người suy thân vừa vànặng (thanh thải creatinin giảm dưổi 30
ml/phút), người suy gan. liều khởi đầu là25mg. Sau đó,dựa theo công hiệu vàSự
dung nạp cóthểtăng lênđến 50mgvà100 m0. 7
Người suy thân nhe (thanh thái creatinin 30 80ml/phút): dùng liều như người lớn
bình thường. .. :
Ngudi dang dung thuốc khác: liều khối đầu không quá 26mọ/ngày nêu đang dùng
thuốc ức chế enzyme cytochrom P450 3A4 (ketoconazole, itraconazole,
erythromycin, saquinavir); khong dung qua 25mg sildenafil trong khoảng 48gid
khidùng chung vdiritonavir, liều khởi đầu 25mgnên được cânnhắc khidùng cùng
vớithuốc chẹn alpha. Không nên dùng liểu caohơn trong vòng 4giờdùng thuốc
chẹn alpha do
nguy cơhạhuyết ápthếđứng.
“
Quá liểu vàxửtrí Gác nghiên cứutrên những người tình nguyện khỏe mạnh ởliều dùng lêntới800 mg,
các phần ứngphụ tương tựnhưvớiliều thấp hơn, nhưng tỷlệmắc phải cao hơn.
Trong trường hợp quá liều, ápdụng một cách linh hoạt các biện pháp điểu trịhỗtrợ
tiêu chuẩn. Không thểthẩm phân máu nhằm tăng độthanh thải dosildenafil gắn kết
mạnh vớiprotein huyết tương vàkhông thải trừqua đường tiểu.
Dược lựchọc Cochế sinh lýcủa sựcương cóliên quan đến sựphóng thích nitrogen oxyd (NO) ở
thể hang khicókích thích tình dục. NOsauđóhoạt hóa enzym guanylat cyclase làm
giatăng nồng độguanosin monophosphat vòng (GMP vòng), dẫn đến sựgiãn co
trơn thểhang làm cho máu tràn vào thểhang. Sildenafil không cótác động độc lậplàm giãn cơtrực tiếp trên thể hang ởngười,
nhưng làm gia tăng tác động của nitrogen oxyd bằng cách ức chế men
phosphodiesterase typ 5 (PDES), mot enzym cóvaitròlàm thoái biến GMP vòng ở
thể hang. Khi sựkích thích tình dục làm phóng thích NOtạichỗ, sựứcchế của
sildenafil lênPDES gây rasựgiatăng nồng độGMP vòng trong thể hang, dẫn đến
sựgiãn cơtrơn mạch máu vàmáu tràn vào thểhang gây rasựcương dương.
Ởliềuđểnghị, sildenafil sẽkhông cótácdung nếu không cósựkích thích tình dục.
Sildenafil tácđộng ứcchế chọn lọcvàhiệu quả trên PDE5. Tác động của sildenafil
trên PDE5 mạnh hơn nhiều lầnsovớicác phosphodiesterase đãbiết khác (trên 80
lầnsovớiPDE1, trên 1000 lầnsovớiPDE2, PDE3 vàPDE4). Tác động chọn lọccủa
sildenafil lênPDE5 mạnh hơn khoảng 4000 lầnsovớitácđộng lênPDE3, điều này
rấtquan trọng vìPDE3 cóliên quan đến sựđiều khiển hoạt động œobóp củatim.
Tác động của sildenafil lênPDES chimạnh hơn 10lầnsovớitácđộng lênPDE6 –
một enzym cótrong võng mạc, tính chất kém chọn lọctrên PDE6 này được cho làcơ
sởcủa những bấtthường cóliên quan đến sựcảm nhận màu sắc thịgiác ghi nhận
được khithử nghiệm vớiliều cao hay khinồng désildenafil trong huyết tương cao
hơn.
Dược động học Hấp thuvàphân bố Sildenafil nhanh chóng được hấp thungay sau khiuống, độkhả dụng sinh học tuyệt
đốivào khoảng 40%. Nổng độđỉnh trong huyết thanh đạt được trong khoảng thời
gian từ30~120 phút (trung bình là60phút), sau khiuống thuốc lúcbụng đói.
Dùng thuốc khicóthức ăngiàu chất béo thìmức độhấp thucủa thuốc giảm đi,vớisự
trìhoãn trung bình ởT„„ là60phút vàmức giầm trung bình ở
0„„ là29%. Thể tích
phân bốổnđịnh (V,,) của sildenafil là105 lít,phân bốvào các mô. Casildenafil va
chất chuyển hóa
chủ yếu của nólàN-desmethyl đều gắn kếtvớiprotein huyết thanh
xấp xỉ96%. Sựgắn kếtvớiprotein không phụ thuộc vào nồng độ tổng của thuốc.
Trên cơsởước lượng sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe
mạnh ởthời điểm khoảng 90phút sau khiuống thuốc, dưới 0,001% liềudùng cóthể
xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.
Chuyển hóa vàthải trừ Sildenafil phan lớnđược chuyển hóa thông qua isoenzym vithểởgan CYP3A4 (con
đường chủ yếu) vàCYP2C9 (con dudng thứ yếu). Việc ứcchế các isoenzym nàycó
thể làm
hạn chế mức độthanh thai sildenafil. 0ác dữliệu thu được từbệnh nhân
trong cácthử nghiệm lâm sàng đãcho thấy rằng cóthể làm giảm độthanh thải của
sildenafil khidùng kèm thuốc vớicác tác nhận ứcchế CYP3A4 (như ketoconazol,
erythromycin, cimetidin).
Cóthể hyvọng rằng việc dùng kèm vớicáctácnhân xúctácCYP3A4 như rifampicin
sẽlàm giầm nồng độsildenafil trong huyết thanh. Các dữliệu dược động học từcác
nghiên cứu lâm sàng cho thấy các chất ứcchế CYP209 không ảnh hưởng đến dược
động học của sildenafil (như to|btaoido arfarin).
ig ớidạng chất trao đổiqua phân (gần
Ñàuc thải trừqua nước tiểu (chiếm
lùng tựcũng được thu thập từ
gỗiệm cũng như từngười bệnh

80% liều dùng đường Big) và
khoảng 13% liều dÄW0
hs,
+x ©bẩm tay m. œ~ l
Thuốc này chỉ dùng theo s 0É, Chan
dung@tudcgkhi ding. Đọc kỹhướng dẫn sử
Nếu cẩn thêm thông tinxin hồi ýkiến bác si. b
CONG TY cé PHAN CONG NGHE SINH HOC -DƯỢC
PHẨM ICA
Lô10, Đường số5,Khu công nghiệp Việt Nam-Singapore,
Thuận An, Bình Dương, Việt Nam
Website: www.icabiopharma.com

nee,