Thuốc Abacavir Tablets USP 300mg: thành phần, liều dùng

XXXXXXXX

AA/WIUWI/Pp zdx3
ÁÁ/H/PP zqB1/PỊNN
301/0N’8

r7 IUlMylan
Rx

Ñla0avIf
Tablets USP
300 mg
60 Tablets
www.mylan.com Each film coated tablet contains: Abacavir Sulfate USP equivalent to Abacavir 300 mg Donotstore above 30°C. Store intheoriginal container. Dosage: Asdirected bythephysician. NOT TO EXCEED PRESCRIBED DOSAGE. KEEP OUT OFTHE REACH AND SIGHT OFCHILDREN.Indications, Warnings &Precautions: Read the package leaflet before use.
Chaque comprimé pelllculé contient: Sulfate d’Abacavir USP equivalent a Abacavir 300 mg Aconserver aune température ne dépassant pas 30°C. Aconserver dans |’emballage d’origine. Posologie: Gomme dirigé parvotre médecin. NEPAS DEPASSER LADOSE PRESCRITE. TENIR HORS DELAPORTEE ETDELAVUE DES ENFANTS. Indications, Mises engarde etPrécautions: Lire 1anotice avant utilisation.

Rx-Thuốc bán theo đơn ABACAVIR TABLETS USP 300 mg SDK:Mỗi viên nén bao phím chứa: Abacavir Sulfat tương đương Abacavir 300 mg Đóng gói: Hộp 1lọx80viên Chỉ định, cách dùng, chống chỉđịnh vàcác thông tinkhác: xịn đọc tờhướng dẫn sửdụng kèm theo. SốlôSX, NSX, HD: Xem “B.No./Lot’, “Mfd./Fab”, “Exp” trén bao bì. Bảo quản ởnơi khô mái, không quá 30°C. Bảo quản trong bao bìgốc. Đểxatầm taytrẻem. Đọc kỹhướng dẫn sửdụng trước khidùng. DNNK:
Sản xuất bởi: Mylan Laboratories Limited F-4&F-12, MIDC, Malegaon, Tal. Sinnar, Nashik -422113, Maharashtra State, AnĐộ

sub-label

> ww = > Be ®
F WO yg
iS |S.
= SS ee
; Glir=¬Cc << m,. A |S te & oO en ƑE Rx - To respect prescribed doses Abacavir Respecter les doses prescrites Éomprimés USP IÌÌÌ MII 8°904093"800016 300 mụ NAFDAC Regn. No.: A4-0984 Zambia Regn. No.: 014/004 Schedule 2} PP TAN 08,012 JO5A MAT Botswana Regn. No.: BOT 0801281 Zimbabwe Regn. No.: 2008/7.13/4535 Mfg. Lic. No./Lic. Fab. No.: NKD/89 Mfd. by:/Fab. par: II] Mylan Laboratories Limited F-4&F-12, MIDC, Malegaon, Tal.Sinnar, Mylan Nashik 422113, Maharashtra State, INDIA 60 Comprimés =JsSS. NaSS XXXXXXXX 40 mm 40 mm 40 mm Base Layer Doaotsioreabove 30°C ‘StoreInthaofiginal containar. Daanga: As directed by{hophysician. (NOTTOEXCEED PRESCRIBED DOSAGE. MEPOUTOFTHEREACH ANDSIGHTOFCHILDREN. hemleee Rx Ahacavir lndicalleis. Waswtegr = Hasilht:A242%3@% MMINM#6l0%44 ñla0avir Fert nme UM ñ £eonservar dans'amballaga d'origine. le:Comma diclgdparvatremédecin. ‘WEPASDEPASSER LADOSEPRESCAITE. “TENIRHORSDELAPOATEE ETDELAVUEDESENEANTS. 300 mụ ko tonh chưng PIM] [Schedue 2]PP ¡ tablets /comprimés „ Tablets USP No.Aros ““ rambia Regn.No.014/004 [ÁN08/02 6ÁMÁT Ratswana Regn,No.:80T0801281 babwe Regn, No-2008/7.13/4535 Mig.Lic.NoJUc. Fab,HoNKD/A9 Má,trụ:/Fab.par. Mylan Labcralorles Limitad F-4EƑ-12, MHDC,Malegson, TạiSinnar, HylanRarhk -422113, Mahacachira Siate,INDIA 110 mm Front Layer Dieline (Paper area) .' T@Xt Area (for text matter and design) Glue & Blank Area (for technical process) Multi Layer Label Size -110 x40 (254 x40) - Dana!stareabave 30°C. Storeinthaariginal contains. Doaaga: Asditecied bythephysician. NOT70EXCEED PRESCRIBED DOSAGE. pe — ca cea aeerea oa Tablets U Ñlatavif ÿomprimés USP ‘origll Posologia: Comme dirigé parvatramédecin. NEPASDEPASSER LADOSE PRESCRITE. TENIR HORSDELAPORTEE ETDELAYUEDESENFANTS. Litelanotice avantullllsatian. “OPEN FOR WARNING arr 300 mụ Indlealions, Mines angarde afPrécautioas: POM| |Schadule 2|PF | __wwwasylaneen| 60Tablets /Comprimés i fi_ LL ốcSỔCN EEEHHDHHDNG k 2)vous présentez dessymptimes apparlenani aaumains DEUX des; IMPORTANT -CARTE DEMISE ENGARDE | caldgaries sulvanies: -fiévre-essouffiement, maux degorge outoux -nausées ouvomissements oudiarrhée oudouleurs abdominales -fatigue oucourbatures sévéres ousensation demalaise général Ị Sivous avez arrété letraitement parAbacavir Camprimés enraison decette| reaction, VOUS WEDEVEZ JAMAIS REPRENDRE niFAbacavir Comprimés ni ucun médicament contenant del‘abacavir carcela pewt entrainer dans les! heures quisuivent unechute devotre pression artérielle mettant enjeute pronostic vital, voire ledécès. jContactez immédiatement votre médecin oufournisseur desoins desanté sivaus IMPORTANT -CARTE DE MISE EN GARDE Neuillez indiquer ci-dessous lescoordonnées devotre médecin/ Fournisseur desoins desanté: Tél:Dooteur/Fournisseur desoins desanIé:.....................................-.-«---- rqønces (ÍeI'hôplIal lenlus nrache). Fab.par:Mylan Laboratories Limited F-4&F-12,MIDC, Malegaon, Tal.Sinnar, Min Nashik -422113,Maharashtra State, INDE Encasd'ahsence decalui-cl, veuillez coniacler immédiatemen! un ene médecin pour un avis médical (par exemple: service des Back Layer Page -1 Page -4 IMPORTANT -ALERT CARD IMPORTANT -ALERT CARD IMPORTANT -ALERT CARD IMPORTANT -CARTE DEMISE ENGARDE Abacavir Tablets USP 0mg Carry this card with you atalltimes Patients taking Abacavir Tablets may develop ahypersensitivity reaction Wserious allergic reaction) which can be{ife-threatening iftreatment vith Abacavir Tablets iscontinued. | CONTACT YOUR DOCTOR ORHEALTH CARE PROVIDER IMMEDIATELY tor ‘advice onwheihar youshould siop taking Abacavir Tablels i: fl)youget a skin rash OR 2)you gel one ormore symploms from alleast TWO afthe! flablets |ityou have discontinued Abacavir Tablets due tothis reaction, YOU MUST NEVER TAKE Abacavir Tablets oranyother abacavir- containing medicine again, aswithin hours you may experience alife-threatening lowering ofyour blood pressure ordeath. |Youshould immediately cantact your doctor or health care provider it you think you arehaving ahypersensitivity reaction toAbacavir write your doctor/Health care provider's details below: ÊDTOVÏBF:...............À..... (t2 tưpmse -taver |-shartness ofbreath, sore throat or cough Ị lDocto/Heahth cai |~Mausea oroiriting ordiarrhoea orabdominal pain | Tel: -severe tiredness orachiness orgenerally feeling ill « ` I athedoctor orhealih care provider isnolavailable, you must urgently seek allernative medical advice (a.g. Iheemergency unilat hhenearest hospital). F-4&F-12, MIDC, Mategaon, Tal.SInnar, Miylon Nashik -422113,Maharashtra State, INDIA Mfd.by: I Jepronostic vital encasdepoursuite dutraitement. BI | II bg | GONTAGTEZ IMMEDIATEMENT VOTRE MEDECIN OUFOURNISSEUR A | I Conservez celte carte sur vous enpermanence Lespatients prenant lescomprimés d'Abacavir peuvent présenter une, 14 Teaction d’hypersensibilité (réaction allergique grave) qui peut monacer ESOINS DE SANTE quivous indiquera sivous devez arréter de rendre l'Abacavir Comprimés, si: 4)vous présentez uneéruption cutanée OU, >
Abacavir Comprimés USP 300 mg

ah
w

v

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hồi ýkiến bác sĩ. AE». HÀ „ CC NN
Thuôc này chỉ dùng theo đơn bác sĩ. HP “
ABACAVIR TABLETS USP 300 mg ve v/
VN # St Nat v2
Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa abacavir sulfat tương đương abacavir 300 mg.
Tá được: Cellulose vi tỉnh thé, silica keo khan, magnesi stearat, tỉnh bột natri glycolat, vàng opadry
03B82849.
CAC DAC DIEM DUOC LY
Các đặc điểm dược lực học
Nhóm trị liệu dược: chất ức chế enzym sao chép ngược nucleosid (NRT])
Mã ATC: J05AF06
Cơ chế tác dụng: Abacavir là một chất ức chế men sao chép ngược.Nó có khả năng ức chế có chọn
loc HIV-1 và HIV-2, kế cả HIV-I giảm nhạy cảm với zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanosin
hoặc nevirapin. Abacavir được chuyển hóa trong tế bào thành dạng hoạt động là carbovir 5ˆ-
triphosphat (TP). Những nghiên cứu ¿ viro cho thấy cơ chế tác động của thuốc là ức chế men sao
chép ngược của HIV, dẫn đến kết thúc chuỗi và làm gián đoạn quá trình sao chép của virus.
Abacavir cũng thể hiện tác dụng hiệp đồng với nevirapin va zidovudin in vitro. Diéu d6 dugc thé
hién khi két hợp thêm với didanosin, zalcitabin, lamivudin và stavudin.
Kinh nghiêm sử dung trong lâm sàng
Việc khẳng định lợi ích của abacavir chủ yếu dựa trên các kết quả nghiên cứu được thực hiện trên
bệnh nhân trưởng thành chưa từng được điều trị kháng retrovirus sử dụng liệu pháp abacavir 300 mg
2lần mỗi ngày kết hợp với zidovudin và lamivudin.
Uống bai lần (300mg) mỗi ngày:
Liêu pháp đối với người trưởng thành chưa từng điều tri
Ở người trưởng thành được điều trị bằng abacavir kết hợp với lamivudin và zidovudin, tỷ lệ bệnh
nhân có nồng độ virus dưới mức đo được (<400 bản sao/mL) xấp xỉ 70% (phân tích quá trình điều trị trong 48 tuần) với sự tăng tương ứng nồng độ tế bào CDa,. Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù kép có đối chứng placebo ởngười trưởng thành đã so sánh sự kết hợp abacavir với lamivudin và zidovudin với sự kết hợp indinavir, lamivudin và zidovudin. Do tỷ lệ cao của việc ngừng sớm (42% số bệnh nhân ngừng điều trị ngẫu nhiên ởtuần thứ 48), không có một kết luận chắc chắn nào về tương đương điều trị của các liệu pháp ởtuần 48. Mặc dù thấy có tác dụng kháng virus tương tự của hai liệu pháp chứa abacavir và indinavir trong số các bệnh nhân có nồng độ virus thấp dưới mức đo được (<400 bản sao/mL); theo phân tích trước điều tri (ITT), là 47% so với 49%; theo phân tích sau điều trị (AT), là 86% so với 94% tương ứng với kết hợp thuốc chứa abacavir va indinavir). Trong một nghiên cứu đa trung tâm, mù kép có đối chứng (CNA30024), 654 bệnh nhân nhiễm HIV chưa từng điều trị kháng retrovirus được sử dụng ngẫu nhiên abacavir 300 mg hai lần mỗi ngày hoặc zidovudin 300 mg hai lần mỗi ngày, cả hai đều được kết hợp với lamivudin 150 mg hai lần mỗi ngày và efavirenz 600 mg một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị mù kép là 48 tuần. Trong các đối tượng trước điều tri (ITT), 70% bệnh nhân thuộc nhóm abacavir, 69% bệnh nhân thuộc nhóm zidovudin có đáp ứng kháng virus đạt nồng độ < 50 bản sao/mL ởtuần thứ 48 (điểm đánh giá về khác biệt trong điều trị: 0,8; 95% CI— 6,3; 7,9). Theo phân tích sau điều trị (AT), sự khác biệt giữa hai phương pháp điều trị là rõ ràng hơn (88% ởnhóm abacavir, so với 95% ởnhóm zidovudin (điểm đánh giá về khác biệt trong điều trị: -6,8, 95% CI -11,8; -7.9). Tuy nhiên, cả hai phân tích là tương đồng với kết luận cả hai liệu pháp đều có tác dụng không thấp. Liêu pháp đối với trẻ em chưa từng điều trị kháng retrovirus Trong một nghiên cứu so sánh không mù (có hoặc không có mù nelnavir) các kết hợp thuốc NRTI ởtrẻ em, một tỷ lệ lớn được điều trị bằng abacavir và lamivudin (71%) hoae abacavir va zidovudin (60%) đạt được mức. nồng d6 HIV1 RNA 400 ban sao/mL sau 48 tuần, so sánh với những trẻ em điều trị bằng lamivudin và zidovudin (47%) [p=0,09, theo phân tích trước điều trị). Tương tự, trẻ em được điều trị bằng kết hợp thuốc có chứa abacavir đạt tới nồng độ HIVI RNA $0 ban sao/mL sau 48 tuần chiếm tỷ lệ lớn hơn (53%, 42% và 28%, tương ứng p=0,07). Liêu pháp đối với bệnh nhân đã từng điều trị kháng retrovirus Ở người lớn có phơi nhiễm trưng bình với các liệu pháp kháng retrovirus, việc bổ sung abacavir vào liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus đã cho lợi ích vừa phải đối với nồng độ virus (biến dổi trung bình 0.44 logo bản sao/mL, sau 16 tuần điều trị) Ở những bệnh nhân đã điều trị mạnh từ trước bằng NRTI thì hiệu quả của abacavir rất thấp. Mức giá trị của liệu pháp điều trị kết hop mới sẽ tùy thuộc vào bản chất và thời gian của quá trình điều trị trước đó mà có thể chọn lọc đối với các chủng IITV — 1để kháng chéo với abacavir. Uống một lần (600 mg) mỗi ngày: Liêu pháp đối vớingười trưởng thành Liệu pháp abacavir một lần mỗi ngày được thực hiện trong nghiên cứu đa trung tâm, mù kép có đối chứng trong 48 tuần (CNA3002) trên 770 bệnh nhân trưởng thành nhiễm HTV chưa từng được điều trị bằng kháng retrovirus. Những đối tượng này chủ yếu là những bệnh nhân nhiễm HIIV nhưng không có triệu chứng (CDC mức độ A). Họ được uống ngẫu nhiên abacavir 600 mg một lần mễi ngày hoặc 300 mg hai lần mỗi ngày. Thành công trên lâm sảng thu được là tương đương ở cả hai nhóm (điểm đánh giá đặc biệt trong điều trị -1,7; 95% -8,4; 4,9). Từ những kết quá này, có thể kết luận với dé tin cdy 95% là sự khác biệt thực tế không quá 8,4% với ưu thế thuộc về liệu pháp hai lần mỗi ngày. Sự khác biệt này đủ nhỏ để rút ra kết luận hiệu quả của liệu pháp sử đụng abacavir một lần mỗi ngày lâu dài (lâu hơn 48 tuần) hiện còn hạn chế. Liêu pháp đối với bênh nhân đã điều tri kháng retrovirus Trong nghiên cứu CAL30001, 182 bệnh nhân đã gặp thất bại trong điều trị kháng virus từ trước được uống ngẫu nhiên hoặc kết hợp liều cố định abacavir/lamivudin một lần mỗi ngày hoặc abacavir 300 mg hai lần mỗi ngày kết hợp với lamivudin 200 mg một lần mỗi ngày, cả hai nhóm đều được vee kết hợp với tenofovir và một thuốc PI hoặc một thuốc NNRTI trong 48 tuần. Những kết qua chỉ ra rằng những nhóm dùng viên kết hợp liều có định có hiệu quả không thấp hơn so với nhóm abacavir hai lần mỗi ngày, dựa trên sự giám tương tự HIV-I RNA được đo bằng giá trị cơ sở tối thiểu của điện tích dưới đường cong (AAUCMB, -1,65logio bản sao/mL, so với -1,83logio bản sao/mL, tường ứng, 95%CT -0,13; 0,38). Các tý lệ đạt HIV-I RNA < 50 bản sao/mL (50% so với 47%) và <400 bản sao/mL, (54% so với 57%) cũng tương đương ởmỗi nhóm (nhóm các đối tượng ITT). Tuy nhiên, do trong nghiên cứu này chỉ có những bệnh nhân đã được điều trị mức độ trung bình cùng với sự mất cân bằng nỗng độ virus cơ sở giữa các nhóm điều trị, những kết quả trên cần được giải thích thận trọng. Các đặc tính dược động hoc Hấp thu: Abacavir được hấp thu tốt và nhanh khi dùng uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 83%. Thời gian để đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương trung binh (Tmax) của abacavir là 1,5 giờ đối với dang viên và khoảng Igiờ đối với dang dung dịch. Với liều điều trị 300 mg 2 lần/ngày, trung bình (CV) trạng thái ổn định gitta Cmax và Cmụ của abacavir xAp xi 3,00 pg/mL (30%) và 0,01 uig/mL (99%) tương ứng. AUC trung bình (CV) đếi với một liều trong khoảng thời gian 12 giờ là 6,02 ug.giờ/mL (29%), tương đương với AUC hằng ngày xấp xỉ 12,0 ug.giờ/mL. Giá trị C„„. của dung dich uống thì hơi cao hơn của viên nén. Sau một liều viên nén abacavir 600 mg, giá trị trung bình (CV) Cmạy của abacavir xấp xi là 4,26 ng/mL (28%) va AUC trung bình là 11,95 ug.giờ mL (21%). Thức ăn làm chậm hấp thu và làm giảm C„;¿„ nhưng không làm ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tuong (AUC). Vi vay có thể dùng abacavir kèm thức ăn hoặc không. Phân bó: Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích biểu kiến phân bố khoảng 0,8 14g, điều đó chứng tỏ rằng abacavir thấm một cách tự do vào các mô trong cơ thể. Những nghiên cứu trên bệnh nhân nhiễm HIV đã cho thấy sự thấm rất tốt của abacavir vào địch não tủy (SCF), với tỷ số dịch não tủy/huyết tương từ 30 đến 44%. Nồng độ đỉnh quan sát được gấp 9lần 1Cso cha 0,08 pg/mL abacavir hoặc 0.26 M khi abacavir được dùng với liều 600 mg 2lần/ ngày. Những nghiên cứu i vo về gắn với protein huyết tương chỉ ra rằng abacavir gắn với protein huyết tương rất thấp cho tới trung bình (~49%) với nồng độ điều trị. Điều đó chỉ ra khả năng thấp về tương tác với các thuốc khác thông qua sự chiếm chỗ trong protein huyết tương. Chuyên hóa: Abacavir chuyển hóa chủ yếu tại gan, với xấp xi 2% liều uống được đào thai qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Những con đường chuyển hóa cơ bản ởngười bởi alcohol đehydrogenase và bởi sự glueuronyl hóa để tạo ra 5°-glucuronid va 5’-carboxyclic acid chiém toi 66% liều uống. Các chất chuyền hóa này được đào thải qua nước tiểu. Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của abaeavir là 1,5 giờ. Không có dấu hiệu tích tụ abacavir ở những liều tiếp theo 300 mg 2lần/ngày. Thải trừ abacavir thông qua chuyên hóa tại gan với sự đào thải tiếp theo của các chất chuyển hóa chủ yếu qua nước tiểu. 83% Abacavir được đào thải qua nước tiêu dưới dạng chuyển hóa hoặc không đổi. Phần còn lại được dao thai qua phan. X1“ Các đặc tính dược động học trong tế bảo Trong một nghiên cứu trên 20 bệnh nhân bị nhiễm HIV được điều trị bằng abacavir 2 lần/ngày với đùng một liều 300 duy nhất 24 giờ trước khi lấy mẫu. Thời gian bán thải trong tế bào của dẫn chất cuỗi cùng carbovir triphosphat trong trạng thái Ổn định là 2.6 giờ, so với thời gian bán thai cấp số nhân là 2.6 giờ của nghiên cứu. Liều 600 mg 1lần/ngày cũng được mong là có động học trong tế bào như vậy. Những dữ liệu này ủng hộ việc dùng abacavir 600 mg 1lần/ngày đề điều trị bệnh nhân nhiễm HIV. Hơn nữa hiệu quả của abacavir dùng 1lần/ngày đã được chứng minh trong môt nghiên Cứu quan trọng. Các quần thể đặc biệt Suy gan: Abacavir được chuyên hóa chủ yếu qua gan. Dược động học của abacavir đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (diém Child-Pugh 5-6) duoc điều trị với liều 600 mg 1 lần/ngày. Kết quả chỉ ra rằng, có sự tăng trung bình AUC lên 1,89 lần [1,32; 2,7] và thời gian bán thái tăng 1,58 lần [1,22; 2,04]. Không có khuyến cáo giảm liều ởbệnh nhân suy gan nhẹ do sự phơi nhiễm abaeavir có sự thay đổi đáng kể. Suy thân: Abacavir được chuyển hóa cơ bản tại gan với khoảng 2% được đào thải qua nước tiểu đưới dạng không đổi. Dược động học của abacavir trên bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối thì tương đương với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Vì vậy không cần giảm liều ởbệnh nhân suy thận. Do kinh nghiệm sử dụng còn hạn chế, nên tránh dùng abacavir ởbệnh nhân suy thận giai đoạn cuối. Trẻ em: Theo những thử nghiệm lâm sàng đã được thực hiện ở trẻ em, dạng dung địch uống được hấp thu nhanh và tốt. Các thông số về dược động học là tương đương giữa trẻ em và người lớn, với sự đao động lớn hơn về nồng độ trong huyết tương. Liều khuyến cáo đối với trẻ em trên 3tháng cho tới 12 tuổi là 8mg/kg 2lần/ngày. Liều này sẽ làm tăng nhẹ nồng độ trung bình trong huyết tương, đảm bảo rằng phần lớn sẽ đạt được nồng độ điều trị tương đương với liều 300 mg 2 lần/ngày ở người lớn. Thiếu các đữ liệu an toàn để khuyến cáo sử dụng viên nén abaeavir sulfat cho trẻ em dưới 3tháng tuổi, Những dữ liệu còn hạn chế chỉ ra rằng liều 2mg/kg ởtrẻ mới sinh íthơn 30 ngày tuổi sẽ mang lại AUCs tương đương hoặc lớn hơn, so với liều 8mg/kg được dùng cho trẻ lớn hơn. Người già: Dược động học của abacavir chưa được nghiên cứu ởnhững bệnh nhân trên 65 tuổi. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Abacavir không gây đột biến trên các thử nghiệm ởvi khuẩn nhưng có hoạt tính vio với thử nghiệm sai lệch nhiễm sắc thê của tế bào lympho người, thử nghiệm khối u bạch huyết chuột nhắt và trong thử nghiệm vi nhân. Điều này phù hợp với các hoạt tính đã biết của các chất tương tự nueleosid. Những kết quả này chứng tô rằng abacavir ít có khả năng gây tổn thương nhiễm sắc thể ca trén in vitro va in vivo ờ nồng độ thử nghiệm cao. Các nghiên cứu về tính gây ung thư cla abacavir đường uống ởchuột nhắt thí nghiệm và chuột cống cho thấy sự gia tăng có liên quan của các khối u ác tính và khối ukhông ác tính. Các khối uáe tính xuất hiện ở tuyến bao qui đầu của giống đực và tuyến âm vật ở giống cái ởcả hai loài, và ởtuyến giáp của chuột cống đực và ởgan, bàng quang, hạch lympho và mô dưới da của chuột công cái. NR? Phần lớn các u này xuất hiện khi dùng liều abacavir cao nhất 330 mg/kg/ngày ởchuột cống và 600 mg/kg/ngày ởkhi, ngoại trừ khối utuyến bao qui đầu xuất hiện ở liều 110 mg/kg ởchuột nhất. Mức độ phơi nhiễm với cơ thể mà không gây ảnh hưởng ởchuột cống và khi tương đương 3—7lần mức độ phơi nhiễm ở người trong quá trình điều trị, những dữ liệu này gợi ýrằng nguy cơ gây ung thư ở người thấp hơn lợi ích lâm sàng, Trong những nghiên cứu độc tính học lâm sàng, điều trị bằng abacavir làm tăng trọng lượng gan ở chuột công và khi. Sự liên quan về lâm sàng là chưa rõ. Không có những bằng chứng từ những nghiên cứu cho thấy abacavir gây độc với gan. Hơn nữa, sự tự cảm ứng của chuyển hóa abacavir hoặc sự cảm ứng chuyên hóa của các thuốc khác được chuyển hóa qua gan chưa được quan sát ở người, Sự thoái hóa cơ tỉm nhẹ ở chuột thí nghiệm và chuột cống đã được phát hiện khi dùng abacavir trong hai năm tiếp theo. Phơi nhiễm toàn thân gấp 7—24 lần phơi nhiễm toàn thân ởngười. Mối liên quan với lâm sảng của những phát hiện này chưa được xác định. Trong những nghiên cứu về độc tính với sinh sản, độc tính với phôi và bào thai đã được phát hiện ở chuột cống nhung không thấy ởthỏ. Những phát hiện bao gồm giảm trọng lượng bào thai, phù bào thai, và sự gia tăng những thay đổi/dị dạng cột sống, chết lưu trong tử cung và sinh thai chết. Không thể kết luận về khả năng gây quái thai của abacavir vì độc tính với phôi thai của nó. Một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cống chỉ ra rằng abacavir không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở giỗng đực và cái. CHỈ ĐỊNH Viên nén abacavir được chỉ định dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác đề điều trị bệnh nhân nhiễm HIV. LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Abacavir nên được kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm điều trị HIV. Người lon và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là abacavir G00 mg mỗi ngày. Có thê uống mỗi lần 300mg (một viên) hai lần mỗi ngày hoặc uống một lần 600 mg (hai viên). Bệnh nhân chuyên sang phác đồ 1lần/ngày nên uống 300 mg 2 lằn/ngày trong ngày hôm trước và chuyển sang viên 600 mg vào buổi sáng tiếp theo. Nếu hay dùng liều duy nhất vào buổi tối, nên uống abacavir sulfat 300mg vào buổi sáng đầu tiên, tiếp theo là 600 mg vào buổi tối. Khi thay đổi ngược lại liệu pháp 2lần/ngày bệnh nhân phải uống hết thuốc của ngày hôm trước và bắt đầu bằng 300 mg 2lần/ngày vào buỗi sáng tiếp theo. Trẻ em từ từ 3tháng đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 8mg/kg 2lan/ngay cho tới liều cao nhất là 600 mg/ngày. Trẻ em dưới 3tháng: Những dữ liệu về sử dụng abacavir sulfat ởđối tượng này còn rất hạn chế. Abacavir sulfat có thể được uống kẻm theo thức ăn hoặc không kèm theo thức ăn. Có sẵn dang dung dịch uống dành cho trẻ em và những người không đùng được đạng thuốc viên. NDE Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều abacavir ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên tránh dùng abacavir ởngười suy thận giai đoạn cuối. Suy gan: Abacavir được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Chưa có liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Không có dữ liệu đối với những bệnh nhân suy gan mức độ trung binh, do vậy không khuyến cáo dùng abacavir ởnhững bệnh nhân này trừ trường hợp thật sự cần thiết. Nếu bệnh nhân bị suy gan mức độ nhẹ và trung bình thì phải theo dõi thật sát, và nếu có thể thì nên theo dõi nồng độ abacavir trong huyết tương. Chống chỉ định abacavir ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng. Người già: Không có những dữ liệu về dược động học ởnhững bệnh nhân trên 65 tuổi. CHÓNG CHÍ ĐỊNH Chống chỉ định dùng abacavir ởnhững bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với abacavir hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Chống chỉ định abacavir ởnhững bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng. CẢNH BẢO VÀ THẬN TRỌNG Phần ứng quá mẫn Trên lâm sàng khoảng 5% bệnh nhân được điền trị bằng abacavir có xuất hiện phản ứng quá mẫn, một vài trường hợp có đe dọa đến tính mạng và dẫn tới tử vong vì vậy phải thận trọng khi sử dụng. Những phản ứng quá mẫn được mô tả bởi sự xuất hiện của những triệu chứng liên quan tới nhiều hệ thống cơ quan. Hầu hết tất cả các phản ứng quá mẫn đều có sốt và/hoặc nỗi ban. Các dấu hiệu và triệu chứng khác có thể bao gồm những dấu hiệu hô hấp và những triệu chứng khó thở, đau họng, ho và những dấu hiệu bất thường trên phim X quang (chủ yếu là thâm nhiễm lan tỏa, có thể khu trú), triệu chứng đạ đày ruột như buồn nôn, nôn, đi ngoài, hoặc đau bụng, và có thể dẫn tới chân đoán nhằm phản ứng quá mẫn với một bệnh hô hấp khác (như viêm phỗi, viêm phế quản, viêm hầu họng), hoặc viêm đạ dày ruột. Những dấu hiệu và triệu chứng thường quan sát thấy ởphản ứng quá mẫn có thé bao gồm libi, mệt môi và các triệu chứng cơ xương khớp (đau cơ, hiếm khi tiêu cơ, đau khớp). Các triệu chứng do phản ứng quá mẫn sẽ nặng lên nếu tiếp tục dùng thuốc và có thể đe dọa tính mạng. Những triệu chứng này thường biến mắt khi ngừng thuốc. Những bệnh nhân được chân đoán có phản ứng quá mẫn trong quá trình điều trị phải ngừng abacavir ngay lập tức. Abacavir KHONG BAO GIỜ được sử dụng lại ở những bệnh nhân trước đó đã phải ngừng điều trị do phản ứng quá mẫn. Dùng lại abacavir sau một phản ứng quá mẫn thúc đẩy sự xuất hiện triệu chứng trong vòng vài giờ. Sự tái phát này thường nặng hơn lần xuất hiện đầu tiên, và có thê đe dọa tính mạng và tử vong. Để tránh chậm trễ trong chân đoán và giảm thiểu nguy cơ phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, phải ngừng abacavir vĩnh viễn nếu không loại trừ được tình trạng quá mẫn, thậm chí khi các chẩn đoán khác là có thể (bệnh hô hấp, cảm cúm, viêm dạ dày ruột hoặc phản ứng với các thuốc khác). MW⁄ Cần thiết phải chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân được bát đầu điều trị bằng abacavir và các thuốc khác đã được gây độc da (như là thuốc ức chế sao chép ngược không phải nucleosid-NNRTIs) boi vi khó phân biệt phát ban là do những thuốc này hay do những phản ứng quá mẫn với abacavir gây ra. Pidu trí san khi có sư gián đoan trong liêu pháp điều trị bằng viên nén abacavir sulfat Nếu quá trình điều trị bằng viên nén abacavir bị gián đoạn vì bắt cứ lý do gì và bắt đầu điều trị lại là cần thiết, lý do ngừng thuốc phải được đánh giá xem liệu bệnh nhân có bất cứ triệu chứng nào của phản ứng quá mẫn không. Nếu không thể loại trừ được phản ứng quá mẫn thì không được dùng lại abacavir hoặc bất cứ thuốc nào có chứa abacavir (chẳng hạn như Kivexa, Trizivir). Những phán ứng quá mẫn xuất hiện rất nhanh, bao gồm những phán ứng đe dọa tinh mạng, đã thấy khi dùng lại viên nén abacavir cho những bệnh nhân mà chỉ có một trong những triệu chứng chủ yếu của quá mẫn (nỗi ban trên đa, sốt, các triệu chứng đạ dày ruột, hô hấp hoặc các triệu chứng toàn thân như lơ mơ, mệt môi) trước khi phải ngừng viên nén abacavir sulfat. Triệu chứng đơn độc phố biến nhất của những phản ứng quá mẫn là nỗi ban. Hơn thế nữa rất hiếm có những phần ứng quá mẫn được báo cáo ởnhững bệnh nhân được dùng lại thuốc, và ở những người không có những triệu chứng của phản ứng quá mẫn trước đó. Trong tất cả các trường hợp, nếu dùng lại abacavir, thì bệnh nhân phải được uống thuốc tại một nơi có sẵn các biện pháp cấp cứu. Những thông tin cần thiết cho bệnh nhân Bác sĩ kê toa phải đảm bảo rằng bệnh nhân được thông báo đầy đủ những (hông tin về phản ứng quá mẫn, Bệnh nhân phải được cảnh báo về khả năng xảy ra phản ứng quá mẫn với abacavir và nó có khả năng đe dọa tính mạng hoặc tử vong. Những bệnh nhân có xuất hiện những triệu chứng liên quan đến 1phản ứng quá mẫn phải THÔNG BẢO cho bác sĩ của họ NGAY LẬP TỨC. Những bệnh nhân quá mẫn với abacavir phải được nhắc nhở rằng họ không bao giờ được uống viên nén abacavir sulfat hoặc bất cứ thuốc nào có chứa abacavir (chang hạn như Kivexa, Trizivir). Để tránh đùng lại viên nén abacavir ởnhững bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với abacavir phải thu hồi lại số thuốc còn lại của bệnh nhân. Khuyên những bệnh nhân phải ngừng abacavir vì bất cứ lý do nào, và đặc biệt ởnhững bệnh nhân do phản ứng phụ của thuốc hoặc đau ốm, phải liên lạc với bác sỹ điều trị trước khi dùng lại thuốc. Bệnh nhân phải được thông báo thường xuyên về tầm quan trọng của việc uống thuốc abacavir sulfat. Nhiém acid lactic: Nhiém acid lactic, thuéng liên quan đến gan to và hoại tử gan nhiễm mỡ đã được thông báo với việc dùng các chất giống nucleosid. Các triệu chứng sớm (tăng lactat trong máu có triệu chứng) bao gồm các triệu chứng tiêu hóa lành tính (buồn nên, nên và đau bụng), mệt mỗi vô có, ăn kém ngon, sút cân, các triệu chứng hô hấp (thở nhanh và/hoặc sâu) hoặc những triệu chứng thần kinh (bao gồm yếu bán vận động). Nhiễm acid laetic có tỷ lệ từ vong cao và có thé liên quan đến viêm tụy, suy gan, suy thận. Nhiễm acid lactic nói chung xuất hiện sau một vài tháng cho đến hàng tháng sau điều trị. Nên ngừng điều trị các chất tương tự nueleosid ở những bệnh nhân có tăng [actat máu và toan chuyển hóa/lactic, gan to tiến triển nhanh hoặc tăng nồng độ aminotransferase nhanh chóng. Nên thận trọng khi dùng các thuốc tương tu nucleosid cho bat ki bệnh nhân nào (nhất là những phụ nữ béo) có gan to, viêm gan hoặc các yếu tố nguy cơ đã biết đối với bệnh gan và gan nhiễm mỡ (bao gồm các sản phẩm thuốc nào đó và rượu). Những bệnh nhân đồng nhiễm viêm gan C và điều trị bằng interferon alpha và ribavin có thể gây ra các nguy cơ đặc biệt khác. Bệnh nhân có nguy cơ cao nên được theo dõi sát. Nồi loạn chúc nang cơ thể: Các chất tương tự nueleosid và nueleotid đã được chimg minh in vitro và in vivo là gây hủy hoại ty thể ởnhiều mức độ khác nhau. Đã có những báo cáo về rối loạn chức năng ty thể ởtrẻ nhỏ HÍV âm tính phơi nhiễm trong tử cung và sau khi sinh với các chất tương tự nueleosid. Các tác dụng bất lợi chính được báo cáo là các rối loạn huyết học (thiếu máu, giảm bạch câu trung tính), các rối loạn chuyển hóa (tăng lactat máu, tăng lipase máu). Những tác dụng có hại này thường là nhất thời. Đã có báo cáo một số rối loạn thần kinh khời phát muộn (tăng trương lực, co giật, rỗi loạn hành vi). Hiện vẫn chưa xác định được liệu các rối loạn thần kinh là tạm thời hay vĩnh viễn. Bất cứ trẻ nào có phơi nhiễm trong tử cung với các chất tương tự nucleosid va nucleotid, ngay cả với trẻ HTV 4m tinh, đều phải được theo dõi về mặt lâm sàng và xét nghiệm và nên thăm dò đầy đủ về khả năng rối loạn chức năng ty thể trong trường hợp có các triệu chúng liên quan. Những phát hiện này không ảnh hưởng đến các khuyến cáo quốc gia hiện nay về sử dụng điều trị kháng retrovirus ởphụ nữ mang thai để phòng ngừa lây truyền HIV dọc. Loạn đưỡng mỡ và các chất bắt thường chuyển hóa: Điều trị kháng retrovirus kết hợp đã liên quan đến sự tái phân bố mỡ cơ thé (loạn dưỡng mỡ) ởcác bệnh nhân HIV. Hậu quả lâu đài của những tác nhân bất lợi này hiện còn chưa rõ. Hiểu biết về cơ chế này vẫn còn chưa đầy đủ. Đã có giả thuyết về liên quan giữa bệnh tích mỡ nội tạng với chất ức chế proteasc (P1) và teo mỡ với các chất ức chế men sao chép ngược (NRTI). Nguy cơ loạn dưỡng mỡ cao hơn liên quan đến các yếu tố cá nhân như tuổi già và với các yêu tố liên quan đến thuốc như thời gian điều trị kháng retrovirus lâu hơn và các rỗi loạn chuyển hóa kèm theo. Thăm khám lâm sàng nên bao gdm viée đánh giá các dấu hiệu thực thể của sự tái phân bố mỡ. Nên xem xét đến việc định lượng lipid huyết thanh va glucose máu hic đói. Nên xử trí các rối loạn lipid sao cho thích hợp về mặt lâm sàng. Đã có những báo cáo về tỉ lệ thất bại cao về ặt virus học và của sự hiện diện của tình trạng kháng virus trong giai đoạn sớm khi kết hợp abacavir véi tenofovir disoproxil fumarat va lamivudin như là một liệu pháp điều trị 1lần/ ngày. Nhéi mdu cơ tim: Trong một thừ nghiệm dịch tễ học, tiền cứu, quan sát được thiết kế để điều tra tỷ lệ nhồi máu cơ tim (MD ởnhững bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc kháng retrovirus kết hợp, việc sử dụng abacavir trong vòng 6tháng trước đó có tương quan với việc tăng nguy cơ MI, Trong một phân tích gộp các thử nghiệm lâm sảng được thực hiện với sự tài trợ, cho thấy không có nguy cơ tăng MI ởnhững bệnh nhân điều trị với abacavir so với nhóm chứng. Nhìn chung, những dữ liệu thu được từ nghiên cứu đoàn hệ quan sát và thử nghiệm lâm sàng không thuyết phục. Như một biện pháp phòng ngừa, nguy cơ tiềm ẩn của bệnh tim mạch vành nên được xem xét khi chỉ định điều trị với thuốc khang retrovirus, bao gồm abacavir, và hành động để giảm thiểu tất cả các yếu tế nguy cơ có thể điều chỉnh được (ví dụ: tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá). Viêm tụy: Viêm tụy đã được báo cáo, nhưng liên quan tới abaeavir là không chắc chắn. liệu pháp kết hợp 3 nucleosid: Những bệnh nhân có nồng độ virus cao (>100,000 ban sao/ ml) cân
nhắc kết hợp 3loai nucleosid abacavir, lamivudine và zidovudine là thật sự cần thiết.
Đã có những báo cáo về tỉ lệ thất bại cao về mặt virus học và của sự hiện diện của tình trạng kháng
virus trong giai đoạn sớm khi két hop abacavir véi tenofovir disoproxil fumarat và lamivudin như là
một liệu pháp điều trị 1lần/ ngày,
Uống 1lần mỗi ngày (abacavir 600 mg): Lợi Ích của việc dùng abacavir 1lần/ ngày chủ yêu dựa
trên nghiên cứu kết hợp efavirenz và lamivudin ởbệnh nhân trưởng thành chưa được điều trị kháng
retrovirus.
Bệnh gan: Độ an toàn va tinh hiéu qua cla vién nén abacavir chura duge x4c lap &nhiing bệnh nhân
có rối loạn bệnh lý nền ở gan đáng kể. Chống chỉ định đùng viên nén abacavir ởnhững bệnh nhân
suy gan nặng. Bệnh nhân viêm gan I hoặc C mạn tính và được điều trị bằng thuốc kháng retrovirus
kết hợp có nguy cơ cao bị các tác dụng bất lợi ởgan nặng và có nguy cơ tử vong. Trong trường hợp
điều trị kháng virus đồng thời cho viêm gan B hoặc C cũng xin xem thông tin sản phẩm liên quan
đối với các sản phẩm thudc này.
Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan từ trước trong đó có viêm gan mạn tính thể hoạt động có tần
suất rối loạn chức năng gan tăng cao khi điều trị khang retrovirus kết hợp và nên theo dõi kỹ lưỡng.
Nếu có bằng chứng bệnh gan xấu đi ở những bệnh nhân này thì phải xem xét tạm ngừng hoặc ngừng
hẳn điều trị.
Một nghiên cứu về dược động học đã được thực hiện trên những bệnh nhân suy gan nhẹ. Tuy nhiên,
xuột khuyến cáo chắc chắn về giảm liều là không thể có bởi vì sự thay đổi đáng kế của phơi nhiễm
với thuốc trong quần thể bệnh nhân (xem phần 4.2). Những dữ liệu an toàn của abacavir ở bệnh
nhân suy gan còn rất hạn chế. Do sự gia tăng tiềm tàng phơi nhiễm (AUC) ởmột số bệnh nhân nên
cần phải theo dõi sát. Không có những đữ liệu có giá trị đối với những bệnh nhân suy gan nhẹ và
trung bình. Nồng đô abacavir trong huyết tương tăng một cách thực chất ởnhững bệnh nhân này. Vì
vậy không khuyến cáo dùng abacavir cho những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình trừ trường
hợp thật sự cần thiết và phải theo đối sát. Chống chỉ định abacavir đối với những bệnh nhân suy gan
nặng.
Sw thận: Chéng chi định abacavir đối với những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.
Hội chứng phục hồi miễn địch- Ö những bệnh nhãn nhiễm HIV có suy giảm miễn địch nặng tại thời
điểm bắt đầu được điều trị bằng liệu pháp kháng virus kết hợp (CART), một phản ứng viêm không
triệu chứng hoặc với các tác nhân gây bệnh cơ hội còn lại có thể tăng lên và gây ra tình trạng lâm
sàng trầm trọng, hoặc làm nặng thêm triệu chứng. Thông thường những phản ứng này thường được
phát hiện trong vòng một vài tuần hoặc một vài tháng đầu khi bắt đầu điều trị bằng CART. Những ví
dụ có liên quan là viêm véng mac do cytomegalovirus, nhiém Mycobacterium toan thân và/hoặc cục
bộ, viém phdi do Preumocytis carinii, Bat ctr trigu chứng viêm nào đều phải được đánh giá, thăm
khám và điều trị tương ứng khi cần thiết.
why

Nhiễm trùng cơ hội: Những bệnh nhân được điều trị bằng abacavir hay bất kì thuốc kháng virus nào
khác vẫn có thể mắc nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV. Vì vậy những bệnh
nhân này phải được theo dõi sát bởi các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị những bệnh có liên quan tới
HIV.
Sự lan truyền bệnh: Phải khuyên bệnh nhân rằng, liệu pháp kháng virus hiện tại, bao gồm cả viên
nén abacavir sulfat, chưa được chứng mỉnh về khả năng ngăn ngừa nguy cơ lây truyền HIV qua
quan hệ tinh đục và máu bị nhiễm HIV. Nên có biện pháp dự phòng thích hợp,
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Dựa trên kết quả thực nghiệm i vitro va hiểu biết về con đường chuyển hóa chính của abacavir, khả
năng tương tác qua trung gian P450 với các thuốc khác liên quan tới abacavir là thấp. P450 không
đóng vai trờ chính trong chuyển hóa của abacavir và abacavir không ức chế chuyển hóa qua
CYP3A4. Abacavir cũng đã được chứng mình ¡ v#zo là không ức chế các enzym CYP3A4,
CYP2C9 hoặc CYP2D6 với nồng độ liên quan với lâm sàng. Không thấy có cảm ứng chuyền hóa ở
gan trong các thử nghiệm lâm sang. Vì vậy rất itkhá năng abacavir tương tác với các kháng virus ức
chế protease và các thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzym P450. Các nghiên cứu lâm sàng đã
chứng mỉnh rằng không có sự tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa abacavir, zidovudin và
lamivudin. Những thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống enzym như rifampicin, phenobarbital và
phenytoin có thê làm giảm nhẹ nồng độ của abacavir trong huyết tương đối với UDP-glueuronyl
†ransferases.
Ethanol: Chuyển hóa của abacavir bị thay đổi khi ding chung véi ethanol kết quả là sự gia tăng
AUC của abacavir lên khoảng 41%. Những phát hiện này không quan trọng về mặt lâm sàng.
Abacavir không ảnh hưởng đến chuyển hóa của ethanol.
Aethadon: Trong một nghiên cứu về dược động học, dùng chung abacavir 600 mg 2 lan/ngay voi
methadon [am gidm 35% Cmax va tré 1gid T„z¿ nhưng AUC không thay đổi. Những thay đổi về
được động học của abacavir không có ảnh hưởng đến lâm sàng. Trong nghiên cứu này, abacavir làm
tăng độ thanh thải toàn thân trung bình của methadon lên 22%, vì vậy không loại trừ khả năng cảm
ting cdc enzym chuyển hóa thuốc. Bệnh nhân được điều trị bằng methadon và abacavir nên được
theo đối chặt chẽ để phát hiện các triệu chứng cai thuốc cho thấy liều methadon là chưa đủ, đôi khi
phải chuẩn lại nồng độ methadon.
Retinoid: Phức hợp retinoid được thải trừ bằng kbử bydro chức rượu (với aleohol dehydrogenase).
Tương tác với abacavir là có thể nhưng chưa được nghiên cứu.
MANG THAI VÀ CHO BÚ
Mang thai: Không khuyến cáo sử dụng viên nén abacavir trong thời kì mang thai. Tính an toàn của
abacavir ở phụ nữ có thai chưa được đánh giá. Sự qua nhau thai của abacavir và các chất chuyển hóa
trung gian đã được phát hiện ởđộng vật. Đã thấy độc tính đối với sự phát triển của phôi và bảo thai
ởchuột cống, nhưng không thấy ởthỏ. Chưa đánh giá được khả năng gây quái thai của abacavir từ
những nghiên cứu trên động vật.
rh +

Cho con bú: Abacavir và chất chuyển hóa của nó được tiết ra trong sữa chuột. Người ta cho rằng nó
cũng sẽ đi vào trong sữa người, mặc dù diều đó chưa được xác nhận. Chưa có những đữ liệu an toàn
khi dùng abacavir cho trẻ dưới 3tháng tuổi. Khuyến cáo người mẹ không cho con bú khi đang điều
trị bằng abacavir .Ngoài ra khuyến cáo rằng người mẹ bị nhiễm HIV thì không cho con bú dù bất cứ
ly do gì để tránh lây truyền HIV cho con.
ANH HUONG TOT KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC
Chưa có những nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc tới khả năng vận hành tàu xe và máy móc.
CÁC TÁC DỤNG KIIÔNG MONG MUON: Qué man
Trong các nghiên cứu lâm sàng, xấp xỉ 5% bệnh nhân được điều trị bằng abacavir có phản ứng quá
mẫn. T¡ lệ xuất hiện phản ứng quá mẫn được báo cáo là như nhau khi dùng abacavir 600 mg
1lần/ngày và 300 mg 2lần/ngày.
Một vài phản ứng quá mẫn đe đọa đến tính mạng và tử vong mặc di đã được khuyến cáo là phải
thận trọng. Những phản ứng này đặc trưng bởi sự xuất hiện của những triệu chứng suy đa phủ tạng.
Hầu hết bệnh nhân bị phản ứng quá mẫn dều có sốt và/hoặc nổi ban. Thường là những ban đát sẵn,
nổi mày đay tuy nhiên có những phản ứng mà không có bạn hay sốt.
Dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng quá mẫn được liệt kê dưới đây. Những triệu chứng này được
tìm ra trong quá trính nghiên cứu hoặc do theo dõi sau khi sản phẩm được đưa ra thị trường. Những
triệu chứng xuất hiện ởít nhất 10% số bệnh nhân với dấu hiệu quá mẫn được in đậm.

Í Đường tiêu hóa Buôn nôn, nôn, đi ngoài, đau bụng, loét miệng.
Đường hô hấp – Khó thở, bo, đau họng, ARDS, suy hô hấp
Triệu chứng khác ¡Sốt, li bì, khó chịu, bệnh hạch bạch huyết, tụt huyết ấp,
-viêm kết mạc, sốc phản vệ.
Than kinh/ Tâm thần Dau dau, dị cảm.
Huyết học s Giảm lympho bào
|Gan/ Tuy -Tăng enzym gan, viêm gan, suy gan
Cơ Dau cơ, hiểm khi teo cơ, đau khớp, tăng CK.
Tiết niệu ¡Tăng creatinin, suy thận 7
Nối ban (theo trình tự 81% so với 67%) và biểu hiện ởđường tiêu hóa (theo trình tự 79% so
với 54%) thường được báo cáo ởtrẻ em so với người lớn,
Một số bệnh nhân có phản ứng quá mẫn lúc đầu được cho là viêm dạ dày ruột, bệnh hô hấp (viêm
phổi, viêm phế quản, viêm họng) hoặc cảm cúm. Sự chậm trễ trong chẵn đoán dẫn tới việc tiếp tục
dùng hay dùng lại viên nén abacavir sulfat, dẫn tới phản ứng quá mẫn mạnh hơn hoặc tử vong. Vì
vậy với những bệnh nhân có triệu chứng của những bệnh trên thì phải chú ýcẩn thận xem có phân
ứng quá mẫn hay không.
Những triệu chứng quá mẫn thường xuất hiện trong vòng 6tuần đầu tiên (thời gian xuất hiện trung
bình là 11 ngày) sau khi điều trị bằng abacavir ,tuy nhiên những phản ứng này có thể xuất hiện bất
cứ khi nào trong quá trình điều trị. Bệnh nhân phải được theo đỡi sát, hội chẩn 2tuần/ lần đặc biệt
SHY

trong haj thang dau diéu tri.
Chưa xác định được các yếu tố nguy cơ có thể tiên đoán được sự xuất hiện hoặc mức độ nang cla
tinh trang quá mẫn với abaeavir. Tuy nhiên, có một sự chắc chắn là điều trị ngắt quãng sẽ làm tăng
nguy cơ hình thành sự mẫn cảm và vì vậy làm xuất hiện các triệu chứng lâm sàng của những phân
ứng quá mẫn. Vì vậy phải khuyên bệnh nhân dùng thuốc đều đặn.
Dùng lại abacavir sau một phản ứng quá mẫn thúc đây sự tái xuất hiện triệu chứng trong vòng vài
giờ. Sự tái phát này thường nặng hơn lần xuất hiện đầu tiên, và có thể đe đọa tính mạng và tử vong.
Phải ngừng abacavir sulfat ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn và không bao giờ được
dùng lại.
Để tránh chậm trễ trong chan đoán và giảm thiểu nguy cơ phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, phải
ngừng dùng viên nén abacavir sulfat vĩnh viễn nếu không loại trừ được tình trạng quá mẫn, thậm chí
khi các chẩn đoán khác là có thể (bệnh hô hấp, cảm cúm, viêm dạ đày ruột hoặc phan ứng với các
thuốc khác).
Những phản ứng quá mẫn xuất hiện ngay lập tức, bao gồm những phản ứng đe dọa tính mạng
xuất hiện ở những bệnh nhân được dùng lại viên nén abacavir, những người mà có một trong
những triệu chứng chủ yếu của quá mẫn (nỗi ban trên da, sốt, các triệu chứng đạ đày ruột, hô
hấp, hoặc các triệu chứng toàn thân như lí bì, mệt mỏi) trước khi phải ngừng viên nén
abacavir sulfat. Triệu chứng đơn lẻ phổ biến nhất của những phản ứng quá mẫn là nối ban.
Hơn thế nữa, rất hiếm có những phân ứng quá mẫn được báo cáo ở những bệnh nhân được
ding lại thuốc, và những người không có những triêu chứng của phản ứng quá mẫn trước đỏ.
Trong tắt cả các trường hợp, nếu ra ylệnh đùng lại abacavir, thì bệnh nhân phải được uống thuốc tại
một đơn vị có sẵn nhân viên ytế hỗ trợ.
Phải khuyến cáo đối với mỗi bệnh nhân về phản ứng quá mẫn của abacavir. Do rất nhiễu tác dụng phụ đã được thông báo, rất khó xác định xem nó có phải do abacavir gây ra
hay do các thuốckhác được sử dụng đề điều trị HIV hay là hậu quả của quá trình tiễn triển của bệnh.
Nhiều triệu chứng đã được liệt kê ở trên thường xuất hiện (buồn nôn, nôn, đi ngoài, sốt, lí bì, nổi
ban) ởnhững bệnh nhân quá mẫn với abacavir. Vì vậy phải đánh giá xem liệu hiện tại có phản ứng
quá mẫn ởnhững bệnh nhân có những triệu chứng trên. Những bệnh nhân đã phải ngừng abacavir
sulfat đo những triệu chứng trên thì quyết định dùng lại các thuốc có chứa abacavir phải được thực
hiện tại nơi có sẵn hỗ trợ ytế. Rất hiểm trường hợp xuất hiện hồng ban đa dang, hội chứng Sieven
Johnson hoặc hoại tử da nhiễm độc được báo cáo, không thể loại trừ tình trạng quá mẫn ởnhững
bệnh nhân này. Phải ngừng vĩnh viễn những thuốc có chứa abacavir ởnhững bệnh nhân này.
Tan suất các phản ứng bắt lợi liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước như sau: rất hay gặp œ>
1/100,<1/10); không hay gặp 1/1000,<1/100); hiểm (>1/10000,<1⁄1000); rất hiếm (<1/10000). Những rối loan dinh dưỡng và chuyển hóa Thường gặp: chán ăn Những rối loạn thần kinh trung ương Thường gặp: đau đầu Những rôi loan tiêu hóa Ñ Thường gặp: buôn nôn, nôn, đi ngoài Hiệm gặp: viêm tụy Các rội loạn da và mô dưới da Thường gặp: nổi ban (không có triệu chứng hệ thống) Rất hiếm: hồng ban da dang, héi chitng Steven Johnson hoặc hoại tử đa nhiễm độc Các rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc Thường gặp: sốt, libì, mệt mỏi Những trường hợp nhiễm acid lactic có thể tử vong thường gặp ởbệnh nhân gan to và hoại tử gan, đã được báo cáo ởnhững người sử dụng các chất tương tự nueleosid. Loạn dưỡng mỡ và các bất thường chuyên hóa: Điều trị kháng retrovirus kết hợp có liên quan đến sự tái phân bố mỡ cơ thể (loạn dưỡng mỡ) ởcác bệnh nhân HIV bao gồm mất mỡ ngoại vi và mỡ dưới da mặt, tăng mỡ bụng và tạng, phì đại vú và tích tụ mỡ sau gáy (gù trâu). Điều trị kháng retrovirus kết hợp liên quan tới những rối loạn chuyển hóa như tăng triglycerid máu, tang cholesterol máu, khang insulin, tang duong mau va tang lactat mau. Ở những bệnh nhân nhiễm HIV có suy giảm miễn dịch nặng tại thời điểm bắt đầu được điều trị bằng liệu pháp kháng virus kết hợp (CART), một phản ứng viêm không triệu chứng hoặc các nguồn bệnh cơ hội còn lại có thể tăng lên. QUA LIEU Những liều đơn abacavir lên tới 1200 mg và những liều hằng ngày lên tới 1800 mg đã được dùng cho bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Không có phản ứng không mong muốn được báo cáo. Hiệu quả của liều cao là chưa rõ ràng. Nếu quá liều thì bệnh nhân phải được theo dõi các dấu hiệu nhiễm độc, và điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn phải được áp dụng khi cần thiết. Chưa rõ liệu abacavir có thể loại bỏ bằng thâm phân phúc mạc hay lọc máu hay không. HAN DUNG: 60 tháng kể từ ngày sản xuất. BẢO QUẢN: Bảo quản ở nơi khô mát, không quá 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc. ĐÓNG GÓI: Hộp llọ x60 viên nén Đề ngoài tầm tay trẻ em. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng bất lợi gặp phải khi sử dụng thuốc. a Sản xuất bởi: ‘Sy Mylan Laboratories Limited F-4 & F-12, MIDC, Malegaon, Tal. Sinnar, Nashik 422113 Maharashtra State, An D6 TUQ.CUC TRƯỞNG P.TRƯỞNG PHÒNG Pham bhi Vin Hanh NAD