Thuốc Cotrimoxazol 480mg: thành phần, liều dùng

4
Dài “he

BỘ Y TẾ MẪU NHÃN VỈ
we els DPEe KÍCH THƯỚC: 104 X 68 mm
ĐA PHE DUYET
Lân đảu:.ÁŠ./..8.‡.!.J046. || — —_

l§ | SÓLÔSX: HD: =
pong TY CỔ PHẦN DƯỢC PHAM MINH DAN
6E
CHỦ TỊCH HĐQT
TỔNG GIÁM ĐỐC
0sO Íz„„„3Z Ding

MẪU
NHÃN
HỘP
Tỉ
lệ:50%
.Kích
thước
nhãn:
120
x
110
x
70
mm

⁄
i
Corrimoxazor
l

for)
Corrmoxazoi
tàng
480mg

COMPOSITION:§

TẾEllo6toosea
ngonSig.diittueiisigingdigilitdie
001i
480mg
CHỈĐỊNH,
CHỐNG
CHÍĐỊNH,
CACH
DONG
VACACTHONG
TINKHAC:
xindoc
!òhướng
dỗnsửdụng
thuốc.
BẢO
GUẢN:
Nơikhô,trónhénhsóngtrựctiếp,
nhiệtđộdưới
30°C.
mtuCHUAN:
TCCS,
S8OK/Reg.N’:
ĐỂXATẮMTAYTRẺEM
ĐỌC
KỸHƯỚNG
DẪNSỬDỤNG
TRƯỚC
KHIDUNG
q9
INDICATIONS,
CONTRAINDICATIONS,
ADMINISTRATION
AND
FORMORE
INFORMATION:
Please
read
thedirections
intheleaflet,

STORAGE:
Dryplace,
avoid
direct
light,
Below
30°C
SPECIFICATION:
Manufacturer’s,

Hộp
20vỉ
x20viên
nén

JIJIIII

Ự
CHỦ
ï|CH
HĐQT
‘ONG
GIAM
DOC
§f
4/
mev2
“
¬
quyentohe
ung

ff
Cy.
ies
eu
BS ears
ih

Viên nén
Cotrimoxazol 480mg
Thanh phan: Moi vién nén Cotrimoxazol 480mg chita: Sulfamethoxazol:Trimethoprim: 80mg
Ta duge (tinh bé6t mi, PVP K30, avicel pH 102, talc, magnesi stearat, 2//1/2/741117///2/)WNEEERRTTEEREE.. vừa đủ lviên Dược lực học: Cotrimoxazol làmột phối hợp gồm sulfamethoxazol và trimethoprim với tỷ lệ5/1. Sulfamethoxazol làmột sulfonamid có tác dụng kìm khuẩn bằng cách ức chế sự tạo thành dihydrofolic acid của vikhuẩn. Trimethoprim làmột dẫn chất của pyrimidin có tác dụng diệt khuẩn và bằng cách ức chế enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn, trimethoprim ức chế sự tạo thành tetrahydrofolic acid từ dihydrofolic acid. Bằng cách ức chế tông hợp tetrahydrofolic acid, cotrimoxazol ức chế tổng hợp thimidin của vikhuân. Sự ức chế 2bước liên tiếp trong chuyển hoá acid folic đã cho cotrimoxazol tác dụng cótính chất hiệp đồng kháng khuẩn. Cơ chếhiệp đồng này cũng chống lại sựphát triển vikhuẩn kháng thuốc vàlàm cho thuốc cótác dụng ngay cákhi vi khuẩn kháng lại từng thành phan của thuốc. Tác dụng tối wu invitro chống lại đa sốvisinh _vật được thấy ởtỷlệ¡phần trimethoprim với 20phan sulfamethoxazol. Chế phẩm cotrimoxazol (TMP/SMX) được phối hợp với tỷlệ1:5; do sựkhác biệt về dược động học của 2thuốc nên trong cơthể tỷlệnông độđỉnh đạt xấp xi1:20. Tính hiệu quả của cotrimoxazol phụ thuộc nhiều vào tính nhạy cảm của visinh vật đối với trimethoprim hơn là với sulfamethoxazol. Nhiều visinh vật kháng với sulfamethoxazol nhưng nhạy cảm hoặc nhạy cám vừa với trimethoprim tỏranhạy cảm cótính chất hiệp đồng với cotrimoxazol.Các visinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: Z.coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gdm ca cac chung
khang ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri va Shigella sonnei, Pneumocystis carinii (hién nay laPneumocystis jiroveci). Cotrimoxazol có một vai tac dụng déi voi Plasmodium falciparum va Toxoplasma gondii. Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vikhuẩn ky khí, não mô cau, lau cau, Mycoplasma. Kháng thuốc cotrimoxazol phát triển chậm trong ống nghiệm hơn sovới từng thành phần đơn độc của thuốc. Tinh khang nay tang 6ca visinh vat Gram dương vàGram âm, nhung chi yéu &Enterobacter. Được động học: Hap thu: Cotrimoxazol hap thu nhanh vàtốt ởđường tiêu hoá. Sau khi uống 1-4 giờ một liều duy nhất cotrimoxazol chứa 160 mg trimethoprim va 800 mg sulfamethoxazol, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của trimethoprim là1-2 microgam/ml và của sulfamethoxazol không gắn Với protein huyết thanh là40 —60 microgam/ml. Sau khi uống nhiêu liều, nông độ đỉnh thuốc trong. huyết thanh ởtrạng thái ồn định thường lớn hơn 50% nông độ khi uống. một liều duy nhất. Sau khi uống cotrimoxazol, tỷ lệ nồng độ trong huyết thanh của trimethoprim trên nông độ của sulfamethoxazol ởtrạng thái ổn định thường là 1:20.Phân bó: Cả 2thuốc đều phân bố rộng rãi vào các mô và dịch trong cothé, bao gồm cảdịch não tuý. Thể tích phân bố của trimethoprim (100 -120 lit) lon hon thé tich phan bé của sulfamethoxazol (12 -18lit). Ởngười bệnh có màng não không bịviêm, nồng độ trimethoprim trong dịch não tuỷ bằng 50% vàcủa sulfamethoxazol trong dịch não tuỷ bằng 40% so với nồng độ thuốc trong huyết thanh. Khoảng 44% trimethoprim và khoảng 70% sulfamethoxazol gắn vào protein huyết tương. Cả trimethoprim vàsulfamethoxazol đều qua nhau thai vàởtrong nước ôi, nông độ trimethoprim bằng 80% và nồng, độ của sulfamethoxazol bang 50% sovới nông độ thuốc tương ứng trong huyết thanh. Cả hai thuốc đều
vào sữa, nồng độ của trimethoprim khoảng 125 và của sulfamethoxazol bằng 10% sovới nông độthuốc tương ứng trong huyết thanh. €huyền hóa: Sulfamethoxazol được chuyển hóa ởngười thành ítnhất 5chất chuyển hóa là: N4-acetyl-, N4-hydroxy, 5-methylhydroxy-, N4-acetyl-5- methylhydroxy- -sulfamethoxazol, và một dạng liên hợp với N-glucuronid. Chat chuyên hóa N4-hydroxy được tạo thành qua trung gian làCYP2C9. Trimethoprim được chuyển hóa thành 11chất chuyên hóa, trong đócó5chất laglucothione adducts (chat lién kétphối trívới glucothione) và 6chất làchất chuyên hóa oxy hóa, bao gồm cảcác chất chuyển hóa chính là 1- và3-oxidies; dẫn xuất 3-và4-hydroxy. Cae nghién ctu invitro da chi ra rang trimethoprim 1aco chất của P- glycoprotein, OCT1 va OCT2, con sulfamethoxazol khéng phai 1aco chất của P-glycoprotein.Thải trừ: Ởngười cóchức nặng thận bình thường, nửa đời trong huyết thanh của trimethoprim là8-11 giờ, và của sulfamethoxazol bằng 10 -13 giờ. Ở người lớn có hệ sôthanh thải creatinin 10-30 ml/phút, nửa đời trong huyết
Thuốc này chỉ bán theo đơn của bác sỹ
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
thanh của trimethoprim cóthê tăng tới 15giờ. Ởngười suy thận mạn, nửa đời của sulfamethoxazol có thể gấp 3lần so với người có chức năng thận bình thường. Ởtrẻ em dưới I1tuôi, nửa đời trong huyết thanh của trimethoprim khoảng 7,7 giờ, còn ởtrẻ em tir 1-10tuôi khoảng 5,5 giờ. Cả hai thuốc đều chuyển hoá ởgan. Cả hai thải trừ nhanh chóng qua thận. Ởngười lớn chức năng thận bình thường, khoảng 50 -60% trimethoprim va 45 -70% sulfamethoxazol liều uống thải trừ vào nước tiểu trong 24 giờ. Khoảng 80% lượng trimethoprim và 20% lượng sulfamethoxazol tìm thây trong nước tiêu dạng không đổi. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim bài tiết vào phân qua mật. Thâm phân máu chỉ loại bỏ được một phần trimethoprim và sulfamethoxazol hoạt tính. Liều |diing-Cach ding: *Liéu dùng: Theo sựchỉ dẫn của thay thudc. Liều cotrimoxazol được tính theo trimethoprim trong phối hợp cốđịnh chứa sulfamethoxazol vàtrimethoprim tỷlệ5⁄1. Liêu thông thường như sau: -Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Do vikhuẩn nhạy cảm như E.coli, Profeus, Klebsiella, Morganella morganii hoặc Enterobacter. +Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng: Người lớn: 160 mg trimethoprim (trong viên cotrimoxazol) cách nhau 12giờ, trong 3ngày hoặc trong 7đến 10ngày. Trẻ em: 8mg trimethoprim (trong viên cotrimoxazol)/kg/ngay chia thành 2 liều nhỏ cách nhau 12giờ. +Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát (nữ trưởng thành) hoặc viêm tuyến tiền liệt: Điều trị: Liều người lớn 160 mg trimethoprim (trong vién cotrimoxazol) cach 12 giờ 1lần trong 10 -14ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát, trong 3-6tháng đối với viêm tuyến tiền liệt. Dự phòng nhiễm khuẩn mạn hoặc tái phát đường tiết niệu: Người lớn liều 40 “%: -80 mg trimethoprim (trong viên cotrimoxazol)/ngày hoặc 3lan/tuan trong 3- _) 6tháng. Trẻ em từ2tháng tuổi trở lên, liều thông thường ổmg trimethoprim =<~ (trong viên cotrimoxazol)/kg/ngày chia làm 2liều nhỏ cách nhau 12giờ/1 lân. -Nhiém khuẩn đường hô hấp: x +Đợt cập viêm phê quản mạn: Người lớn: Liều thông thường cotrimoxazol)/1 lần, cho cách nhau 12giờ, trong 14ngày. 160 mg trimethoprim (trong viên -mm © 2 +Viêm tai giữa cấp: Trẻ em từ2tháng tuổi trở lên: liều thông thường của S¢3 `Ässyngpta cotrimoxazol là8mg trimethoprim (trong viên cotrimoxazol)/kg/ngày chia thành 2liều nhỏ cách nhau 12giờ. Thời gian điều trịthông thường 10ngày. +Viêm họng do liên cầu khuẩn: Không dùng thuốc này. -Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: + Ly true khuan (S.flexneri hoac S.sonnei): Người lớn: Liều thông thường 160 mg trimethoprim (tro cotrimoxazol)/1 lần, cho cách nhau 12giờ, trong 5ngày. Trẻ em: 8mg trimethoprim (trong vién cotrimoxazol)/kg/ngày, lần cách nhau 12giờ, cho trong 5ngày. + Bệnh brucella: Trẻ em liều uống trimethoprim (trong viên cotri 10mg/kg/ngày (tối đa480 mg/ngày) chia làm 2liều nhỏ, cho trong +Bệnh tả: Người lớn liều 160 mg trimethoprim (trong viên cotrita ngày uống 2lần cách nhau 12 giờ, uống trong 3ngày. Trẻ trimethoprim 4—5mg/kg (trong vién cotrimoxazol) ngày uông 2lan cac 12giờ, uống trong 3ngày. Phối hợp với truyền dich vàđiện giải. +Bệnh dịch hạch: Dự phòng cho người tiệp xúc với người bịbệnh dịch hạch phổi. Người lớn liều trimethoprim 320 — 640 mg/ngày (trong viên cotrimoxazol) chia làm 2liều nhỏ đều nhau uống cách nhau 12giờ, uống trong 7ngày. Trẻ em ítnhất từ2tháng tuổi trở lên: 8mg trimethoprim (trong viên cotrimoxazol)/kg/ngày chia làm 2liều nhỏ bằng nhau, uống cách nhau 12giờ, uống trong 7ngày. -Viém phdi do Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci): Diéu trị: Trẻ em và người lớn: Liều uống thông thường của trimethoprim (trong viên cotrimoxazol) là15-20 mg/kg/ngày chia làm 3hoặc 4liều nhỏ bằng nhau. Thời gian điều trịthông thường là14—21 ngay. Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát: Ởngười lớn và thiếu niên nhiễm HIV: Liều uống trimethoprim (trong viên cotrimoxazol) là160 mg/1 lần/ngày. Một cách khác cũng được khuyến cáo: Liều uống trimethoprim 80 mg/l lan/ngay. Dự phòng ởtrẻ em, bao gồm cảtrẻ nhiễm HIV: Phác đồ uống gián đoạn liều trimethoprim (trong viên cotrimoxazol) là150 mg/ngày chia làm 2liều nhỏ, uống trong 3ngày liền mỗi tuần. -Bệnh toxoplasma: Dự phòng tiên phát ởngười lớn và thiếu niên, liều trimethoprim uống (trong viên cotrimoxazol) là160 mg/1 lằn/ngày hoặc 80 mg/1 lần/ngày. Dự phòng tiên phát ởtrẻ em nhiễm HIV, liều trimethoprim (trong viên cotrimoxazol) là150 mg/m”/ngày chia làm 2liều nhỏ. Người bệnh suy thận: Khi chức năng thận bịgiảm, liều lượng được giảm theo bảng sau: thanh thải creatinin (ml/ [eye Vàng da, ứmật ởgan, hoai tirgan. Tang kali huyết, giảm đường huyết. >3015-30 1/21 <15 dt *Cách dùng: Uống thuộc với nhiều nước để tránh thuốc kết tỉnh thành sỏi. Không phơi năng đềtránh phản ứng man cam anh sang. Tác động của thuốc lên khả năng lái xevà vận hành máy móc: Không códữ liệu nào vềsự ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xevà vận hành máy móc. Chỉ định: Cotrimoxazol được chỉ định trong điều trịcác nhiễm khuẩn do các vikhuẩn nhạy cảm với thuốc, bao gồm: -Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: +Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng. +Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ởnữ trưởng thành. +Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn. -Nhiễm. khuẩn đường hô hấp: +Đợt cấp viêm phê quản mạn. +Viêm phổi cấp Ởtrẻ em. +Viêm taigiữa cấp ởtrẻ em. +Viêm xoang má cấp người lớn. -Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: +Ly trực khuẩn (tuy nhiên, kháng thuốc phổ biến tăng). + Thuốc hàng hai trong điều trị thương hàn (ceftriaxon hoặc một fluoroquinolon thường được ưadùng). -Viêm phổi doPneumoeystis Jiroveci (trước đây làPneumoeystis carinii). Chống chí định: Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương; người bệnh được xác định thiêu máu nguyên hồng cầu không lôdo thiếu acid folic; mẫn cảm với sulfonamid hoặc với trimethoprim; trẻ nhỏ dưới 2tháng tuổi.Thận trọng: Chức năng thận suy giảm; dễbịthiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi vàkhi dùng cotrimoxazol liều cao dàingày; mắt nước; suy dinh dưỡng. TMP/SMX cothé gay thiéu mau tan huyết ởngười thiếu hut G6PD. Phải theo dõi huyết học khi dùng cotrimoxazol, đặc biệt khi có các dau hiệu rối loạn về máu. Phải ngừng ngay thuốc khi thấy xuất hiện phát ban hoặc có thay đổi bất thường vềmáu. Phải đặc biệt theo dõi sát khi dùng thuốc cho người nhiễm HIV vìnhững người này đặc biệt có tỷlệcao về tai biến phụ (sốt, các phản ứng về đa và huyết học), Liều cao trimethoprim trong điều trịviém phdi do Pneumocystis carinii gay tang dan dan kali huyét nhưng có thể trở lại bình thường. Nguy cơ tăng kali huyết cũng xảy raởliều thường dùng và cần được xem xét, đặc biệt khi dùng đồng thời các thuốc lam tang kali huyết khác hoặc trong trường hợp suy thận. Tác dụng không mong muốn (ADR): Xảy raở10% người bệnh. Tác dụng không mong muôn hay gặp nhất xảy ra ởđường tiêu hóa (5%) và các phản ứng trên da xảy ratối thiểu ở2% người bệnh dùng thuốc: ngoại ban, mụn phỏng. Các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy rahội chứng nhiễm độc darất nặng cóthể gây chết, như hội chứng Lyell. Thuốc không được dùng cho người bệnh đã xác định bịthiếu máu nguyên hồng cầukhông lồthứ phát do thiếu acid folic hoặc người bệnh bịbệnh gan nặng, cóthể viêm gan nhiễm độc. Thường gặp: Sốt. Buồn nôn, nôn, ỉachảy, viêm lưỡi. Ngứa, ngoại ban. it gdp: Tang bach cầu ưaeosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết. Mày đay. Hiểm gặp: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh. Thiếu máu nguyên hồng cầu không lô, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu. Viêm màng não vô khuẩn. Hoại tửbiểu bìnhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens -Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh Ao giác. Suy thận, viêm thận kẽ. sỏi thận. Ùtai. Thông báo cho bác sỹnhững tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuôc Thời kỳ mang thai và cho con bú: Thời kỳmang (hai: Sulfonamid cóthể gây vàng daởtrẻ em thời kỳ chu sinh do việc day bilirubin rakhéi albumin. Vi trimethoprim và sulfamethoxazol co thé cản trở chuyển hoa acid folic, thuốc chỉ dùng lúc mang thai khi thật cần thiết. Nếu cần phải dùng thuốc trong thời kỳ có thai, điều quan trọng làphải dùng thêm acid folic. Thời kỳ cho con bú: Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng TMP/SMX. Trẻ sơsinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc. Tương tác thuốc: Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazid, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ởngười già. Sulfonamid cóthể ức chế gắn protein vàbài tiết qua thận của methotrexat và vì vậy giảm thải trừ, tăng tác dụng của methotrexat. Cotrimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng caukhông lô. Cotrimoxazol ức chế chuyền hóa phenytoin ởgan, cókhả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin. Cotrimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ởngười bệnh đang dùng warfarin.Cotrimoxazol dùng cùng với cyclosporin có thể gây độc cho thận ởngười ghép thận nhưng cóthể hôi phục. Cotrimoxazol dùng cùng với digoxin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh, thường thấy ởngười cao tuôi. Phải giám sát nồng độdigoxin trong huyết thanh khi phôi hợp. Phối hợp cotrimoxazol với indomethacin cé thể làm tăng nồng độ sulfamethoxazol trong huyét tương. Dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng với cotrimoxazol cóthể làm giảm tính hiệu quả của thuốc chống trầm cảm. Mê sảng nhiễm độc đã được báo cáo sau khi dùng ia amantadin.Quá liều và xứ trí: Quá liêu: Chán ăn, buôn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Loạn tạoHỒN] va dalàbiểu hiện muộn của dùng quá liều. Ức chế tủy. }Jal |i Xử tri: Gay non, rita da day. Acid hoa nude tiểu. để tăng” thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leue (acid folinic) 5-15mg/ngay cho đến khi hôi phục tạomáu. HN Thâm phân máu chỉ loại bỏ được một lượng khiêm tốn thuốc. màng bụng không hiệu quả. Nếu cần biết thêm thông tin xin hỏi ýkiến của thây thuốc Để sứ dụng thuốc an toàn, hiệu quả cần lưu ý: -Chỉ sửdụng thuốc khi cóchỉ định vàtheo đúng hướng dẫn của VN -Không được sửdụng thuốc đãquá hạn dùng ghi trên bao bì. TY‡ Tiêu chuẩn: TCCS. AN Han ding: 36thang kétirngay sản xuất. Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độdưới 30°C. ẨM Đóng gói: Hộp 20 vỉx20 viên nén. iiN Để thuốc xa tầm tay trẻ em mo PHARCO Sản xuất tại: Công tycỗphần dược phẩm Minh Dân Địa chỉ: Lô N§-Đường NŠ -KCN Hòa Xá -Xã Mỹ Xá —TP. Nam Định -Tỉnh Nam Định -Việt Nam Điện thoại: 03503.671086 Fax: 03503.671113 Email: minhdanpharma@yahoo.com.vn Nam Dinh, ngay Ab thang Mnam L0AT CONG TY CO PHAN DUOC PHAM MINH DAN TU@.CỤC TRƯỞNG P. TRƯỜNG PHÒNG 4ã CHỦ TỊCH HĐĐT TỔNG GIÁM ĐỐC DS. Nouyénthé Dang