Thuốc Casodex : thành phần, liều dùng

i—
21 [g1

BỘ Y TẾ
CUC QUAN LY DUOC
Gane Gap eee RODUCT NAME: CASODEX 50 mg ` an %
( le: 1009 Lan dau AZ). deol ó244.3. Scale %

`

INDICATIONS, DOSAGE, Manufactured by Corden Pharm CONTRA-INDICATIONS: Otto-Hahn-Strasse 68723 Plankstadt CHÍ wi ie Please refer tothe package insert. Packed byAstraZeneca UK L tà READ PACKAGE INSERT CAREFULLY BEFORE USE. Cheshire, SK10 2NA United Kingdom

AstraZeneca
50mg Do not store above 30°C To betaken orally asdirected bythe prescriber KEEP ALL MEDICINES AWAY FROM CHILDREN Casodex® isatrademark ofthe AstraZeneca group ofcompanies

©AstraZeneca 2013 7
pe 2 _ rs = a = 2 – 2 8 & – a
3 1 „ Š ¢ = ® N 2 =x – = x6 Ñ. £ ft $ 2: SẼ ; = — a 1$ = w 5 sẽ 3 a £ 8 ° ¬ Fin —- a Ss g ỡ : Fz ° 5 2 — Oo. 5 iw > c ¥ 4 sz oe = 2 2462 8 $2 e588 § 8vo §zl§) @) mm — 5 4 : : ~ =|5- — — ss Or: oe p20 2224, 3 Sees 30/82 = = tk S65 zcÈt.-sšxa80L s20s5 up XeSjš: OQ. —4 ne +s oF SESS TECBSE SZ 2Z2g%3 S25 E T8|$ẽ — x =F OS ZFHosee Sot tsr OS 225 CBX ec KREIS — mm 4 Ne, FoF 2= 8800 Zs BE aks Pay FX Za/5- = x Oa C) £3 a Ox -FdDe Oe ¥MER OD 2 Z Siil2z: —S =8 £.. &§&ss £8 Bo K Bo Yad BaH gS xX Ss uu = SG c 98 cof a <4 XG dim dDo® =z uj] ss 3 `. = sẽ 22 e2 ae et g3 x oS 2o8 oe s§ q@¥ 20 gz ` x< os ABs oO. 4 hfŒ = ˆ "| S93 i a4 ERSSPésngz Ss BESS OBS ao Wa = _ + PRODUCT NAME: CASODEX 50 mg BLISTER Scale: 100% S V Ls x Cc c5(27, < ‘Baulch iA ON TUE WED THU FAL SAT \BUNO.CHI MINA ® Manufactured by: |P034949 Casodex® 3oo GmbH, Germany Es bicalutamide 50mg AstraZeneca UK Ltd. UK i Son) (rue) (wen) (anu FRI SAT 4 Only) > Perigord Job No. 198998 Printable Colours: Non Print: Py
=i Market: Vietnam Ki | = ® . Te] N Version No.: 02 Black Profile ©Ln7 @ Date &Time: 25October 2012 15:24 8
® Ops Component CodP034949 s a . Technical Info Oo w Drawing Ref: T2114GIANT =)
a Pharma Code: N/A Sy » Description: Casodex Print mat oD
) UP 44174J1
Bar prints 100mm @ 100%
Mi

CASODEX 50 mg
Bicalutamid
Viên nén bao phim
THÀNH PHÂN Môi viên chứa 50 mg Bicalutamid (Tên INN).
DANG BAO CHE – Viên nén bao phim, màu trăng.
CHỈ ĐỊNH ĐIÊU TRỊ TS Ò; Điêu trị ung thư tiên liệt tuyên tiên triển phôi hợp với các chất có câu trúc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tỉnh hoàn.
LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG Người, lớn Nam ké ca người cao tuổi: 1viên (50 mg) ngày một lần. Nên khởi đầu điều trịbằng Casodex cùng lúc với chất có cấu trúc tương tự LHRH hay phẫu thuật cắt bé tinh hoàn.
Trẻ em Chồng chỉ định dùng Casodex cho trẻ em.
Suythận – – Không cân điêu chỉnh liêu cho các bệnh nhân suy thận.
Suy gan. – – Không cân điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuôc có thể xảy ra ởbệnh nhân suy gan vừa và nặng
(xem phan Luu ýđặc biệt và Thận Trọng khi sử dụng).
CHÓNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉ định dùng Casodex cho phụ nữ và trẻ em (xem phần Phụ nữ có thai và cho con bú). Không dùng Casodex cho những bệnh nhân có phản ứng nhạy cảm với hoạt chất hoặc bắt kỷ tádược nào của thuốc. Chống chỉ định dùng đồng thời Casodex với terfenadin, astemizol hay cisaprid.
LƯU ÝĐẠC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG Casodex chuyển hóa mạnh ởgan. Các dữ liệu cho thấy ởnhững bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy Casodex. Vi thế, Casodex nên được sử dụng thận trọng ởnhững bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vìcó thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ratrong vòng 6tháng đầu điều trị bằng Casodex.
Hiém gặp những thay đổi trằm trọng ởgan và suy gan khi điều trị bằng Casodex (xem phần Tác dụng không mong muốn). Nếu xảy ra, nên ngưng dùng Casodex.
Casodex ức chế Cytochrom P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hoá chủ yếu bằng CYP 3A4 (Xem Chống chỉ định và Tương tác thuốc).
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hắp thu glucose- galactose không nên dùng Casodex vìmỗi viên thuốc có chứa 61 mg lactose monohydrat.
TƯƠNG TÁC THUỐC Không có bằng chứng về tương tác dược lực học hay dược động học giữa Casodex và các chất có cầu trúc tương tự LHRH.
Các nghiên cứu ín viiro cho thấy R-Bicalutamid làmột chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrin làm chất đánh dâu hoạt tính cytochrom P450 (CYP) cho thây không có tương tác thuốc với Casodex, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (diện tích dưới đường cong AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với Casodex trong 28 ngày. Đối với những thuốc có chỉ số điều trịhẹp, cần lưu ýđến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng Casodex đồng thời với terfenadin, astemizol, cisaprid và thận trọng khi dùng Casodex chung với các hợp chất nhự ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi, Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu các tác dụng ngoại ýtăng. Đối với ciclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng dùng Casodex.
Nên thận trọng khi kê toa Casodex chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidin và ketoconazol. Theo lý
thuyết, việc dùng đồng thời này có thể lài trong huyết tương và có thể làm tăng tác
Các nghiên cứu ínviiro cho thấy Casodex cac chat khang d6éng coumarin, warfarin ởcà vtí Sản tết với protein. Vì thế nếu bắt đầu điều trịbằng Casodex ởnhững bệnh nhân đang dùng các chất kháng đông coumarin, nên theo dõi kỹ thời gian prothrombin.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Casodex chong chi định ởphụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
ẢNH HƯỚNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MAY. Casodex không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ýbuồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bịảnh hưởng, cần thận trọng khi dùng thuốc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN Nói chung Casodex được dung nạp tốt, chỉ vài trường hợp ngưng điều trịdo biến cố ngoại ý.
Tan suất tác dụng ngoại ý Tân suất
Rắt thường gặp
(210%)
Thường gặp
(>1% và<10%) Ítgặp œ0,1% và<1%) Hiếm (>0,01% và<0,1%) Cơ quan Máu vàbạch huyết Rối loạn hệthần kinh Rối loạn mạch máu Rối loạn tiêu hóa Rối loạn thận vàtiết niệu Rối loạn cơ quan sinh sản vàvú Rối loan toàn thân và tinh trạng tạinơi dùng thuốc Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Rối loạn tâm thần Rối loạn thần kinh trung ương Rối loạn tim Rối loạn tiêu hoá Rối loạn gan mật Rối loạn davàmô dưới da Rối loạn hệsinh sản vàvú Rối loạn toàn thân vàtình trạng tạinơi dùng thuốc Chỉ sốcận lâm sàng Rối loạn hệmiễn dịch Tác dụng ngoại ý Thiếu máu Chóng mặt Nóng bừng ay Dau bung Z Táo bón Buồn nôn Tiểu ramáu Cảm giác căng tức vú” Chứng vútoởđàn ông Suy nhược Phủ Giảm ngon miệng Giảm ham muốn tình dục Tram cảm Buồn ngủ ~ Nhồi máu cơ tim (đẳcó báo cáo tửvong)” Suy tim? ủ Khó tiêu - Đầy hoi f Độc gan Vàng da Tăng men transaminase? Rụng tóc Ram léng/ Moc laitoc Néi man Da khé Ngứa Rối loạn cương dương Đau ngực Tăng cân Phản ứng quá mẫn Phù mạch Ndi mé day Rối loạn hôhắp, ngực vàtrung Bệnh lýphổi mô kẽ. Đã thát Rối loạn gan mật cóbáo cáo tửvong. Suy gan. Đã cóbáo cáo từvong. 1.Có thể giảm khi phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn. -Thay đổi ởgan hiếm khi nặng va thoáng qua, thường mat đi hay cải thiện khỉ tiếp tục hay ngưng điều trị(xem Bhan Luu ydac biệt và Thận trọng khi sử dụng). Ghi nhận từ nghiên cứu dịch tễể dược về các chất chủ vận LHRH và kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tiên liệt tuyến. Nguy cơ gia tăng khi dùng CASODEX 50 mg kết hợp với chất chủ vận LHRH nhưng không tăng nguy cơ khi dùng CASODEX 150 mg đơn trịliệu điều trịung thư tiền liệt tuyến. Các tác động trên tim mạch như đau thắt ngực, suy tim, rối loạn dẫn truyền bao gồm kéo dài khoảng PR và QT, loạn nhịp tim và thay đỗi ECG không đặc hiệu hiếm khi được ghi nhận. Một số íttrường hợp có thể gặp giảm tiểu cầu. Một số tác dụng ngoại ýđược ghi nhận cũng là những triệu chứng thường gặp ởbệnh nhân cao tuổi: % Hệ tim mạch: suy tim. Hệ tiêu hóa: biếng ăn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi. Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, mất ngủ, ngủ gà, suy giảm tình dục. Hệ hô hắp: khó thở. Hệ niệu-sinh dục: bất lực, tiểu đêm. Huyết học: thiếu máu. Da và các phần phụ: rụng tóc, nỗi ban, đỗ mồ hôi, chứng rậm lông.Chuyén hoa va dinh dưỡng: đái tháo đường, tăng glucose huyết, phù, tăng cân, giảm cân. Toàn thân: đau bụng, đau ngực, nhức đầu, đau, đau vùng chậu, ớn lạnh. QUA LIEU Chưa có trường hợp nào quá liều ởngười. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử trí làđiều. trịtriệu chứng. Thảm phân có thể không hữu ích vì Casodex gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kế cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tôn. ĐẠC TÍNH DƯỢC LÝ Đặc tính dược lực học Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vìthế ức chế sự kích thích androgen. Sự thoái triển của các khỗi uởtuyến tiền liệt làdo sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân. Casodex làmột đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ởđồng phân đối hình (R). Đặc tính dược động học - Casodex hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng dén sinh khả dụng của thuốc. Đồng phân đối hình (S) bịđào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1tuần. Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đối hình (R) tích lũy trong huyết tương gâp khoảng 10 lân do có thời gian bán hủy dài. Nồng độ của đồng phân đối hình (R) trong huyết tương ởtrạng thái ổn định làkhoảng 9mcg/ml khi dùng liêu 50mg Casodex mỗi ngày. Ởtrạng thái ổn định, đồng phân đối hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hình trong huyết tương. Tuôi tác, suy thận hay Suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hình (R). Ở các bệnh { nhân suy gan nặng, đồng phân đối hình (R) thải trừ rakhỏi huyết tương chậm hơn. : Casodex gắn kết mạnh Với protein (đồng phân racemic 96%, R- Bicalutamid 99,6%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá :và glucoronyl hoá): Các¿chất chuyên hóa được đào thải qua thận và mật với tÏlệtrơng;đương nhau. Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R- Bicalutamid trung bịnh trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150 mg là4,9 mcg/ml. Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thắp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm. DỮ LIỆU A T@AN TIEN LAM SANG Casodex Iachat khang androgen mạnh và làchất cảm ứng men oxi hoá chức năng hỗn hợp ởđộng vật. 0động vật, sự thay đổi cơ quan đích, kể cả sự khởi phát khối uđều liên quan đến những hoạt tính này. Hoạt tính cảm ứng men không được nhận thấy ở người. Các kết quả trong các thử nghiệm tiền lâm sàng không được xem làliên quan với việc điều trịung thư tiền liệt tuyến tiến triển. ĐẶC TÍNH DƯỢC PHẢM Danh muc ta duoc: lactose monohydrat, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 300, povidon, natri starch glycolat, titan dioxid (E171). Tính tương ky Chưa được biết Lưu ýđặc biệt khi bảo quản Bảo quản ởnhiệt độ không qua 30°C. Hướng dẫn sử dụng, xử lývà loại bỏ Không có yêu câu đặc biệt nào. Hạn dùng - 5năm kể từ ngày sản xuất. Dạng trình bày Hộp 2vỉx14 viên. Ngày hiệu chỉnh toa thuốc Tháng 05 năm 2011. THUÓC NÀY CHỈ DÙNG THEO SU KE DON CUA BAGS THONG BAO CHO BAC SY NHUNG TAC DUNG KHONG MONG MUON GAP PHAI KHI DUNG THUOC. DE XA TAM TAY TRE EM. Casodex isatrade mark ofthe AstraZeneca group ofcompanies. Nhà sản xuất: Corden Pharma GmbH Otto-Hahn-Strasse, 68723 Plankstadt, Đức. Nhà đóng gói: AstraZeneca UK Limited Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Anh. ©AstraZeneca 2004 —2011 GEL No. ONC.000-317-843.4.0 AstraZeneca PAO CUC TRUONG Apuyin Vist Hing