Thuốc Carloten 3.125: thành phần, liều dùng

CARLOTENRx -Thuốc bán theo đơn. Đọc kỹhướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nêu cần thêm thông tin chỉ tiết xin hỏi ýkiến bác sỹ.
THÀNH PHAN Carvedil 3.125: Mỗi viên nén chứa: Hoại chát: Carvedilol 3,125 mg; Ta duoc: Povidone, Keo Silica khan, Sodium Starch Glycolate, Sucrose, Sat Oxide, Magnesium Stearate, Cellulose vitinh thé. Carvedil 6.25: Mỗi vién nén chtra: Hoat chat: Carvedilol 6,25 mg. Ta duoc: Povidone, Keo Silica khan, Sodium Starch Glycolat, Sucrose, Sat Oxide, Magnesium Stearat, Cellulose vitinh thé. Carvedil 12.5: Mỗi viên nén chtra: Hoat chdt: Carvedilol 12,5 mg. 7a duoc: Povidone, Keo Silica khan, Sodium Starch Glycolat, Sucrose, Sat Oxide, Magnesium Stearat, Cellulose vitinh thé. Carvedil 25: Mỗi viên nén chứa: Hoat chat: Carvedilol 25 mg. Tá được: Povidone, Keo Silica khan, Sodium Starch Glycolat, Sucrose, Sat Oxide, Magnesium Stearat, Cellulose vitinh thé.
DƯỢC LỤC HỌC Carvedilol han ché tang huyét ap do chen thu thé beta 1-va beta 2-adrenergic, déng thoi tac dung nhu một thuốc giãn mạch bằng cách chẹn alpha I-adrenergic. Do tác dụng báo vệ tim mạch độc lập với tác dụng chẹn alpha, beta cũng như ức chế các chất chống oxi hoá vàkháng sinh trưởng nên Carvedilol cótác dụng kép làchẹn beta không chọn vàgiãn mạch. Carvedilol cótác dụng chẹn adrenergic không chọn lọc trên tim và không cótác động trên thần kinh giao cảm. Tác dụng chẹn
beta của Carvedilol đã xác định qua các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện không chỉ trên bệnh nhân tăng huyết áp mà còn trên những người khoẻ mạnh. Tác dụng ức chế nhịp tỉm và tăng huyết áp phụ thuộc liều dùng của Carvedilol bịcảm ứng bởi isoprenaline và vận động thân thê.
Là một trong những yếu tôchính điều chính huyết ápbằng sức càn ngoại vi, đặc tính giãn mạch của Carvedilol gây ratác dụng chống tăng huyết áp. Carvedilol có sự cân băng rất tốt giữa tác dụng chẹn beta và giãn mạch. Nhưng những thuốc làm tăng sức cản ngoại vibang cach chen thu thé beta-2 lai cd tac dung khac Carvedilol. Ngoai ra, Carvedilol con có tác dụng báo vệtim mach va chống oxi hoá thế hiện qua nhiều nghiên cứu ¿zviro. Carvedilol cókhá năng khử gốc tựdo vatre ché giai phong superoxide tirsurperoxi hoá một lugng lipid đáng kế, trong khi các thuốc chẹn beta khác không cótác dụng này. Carvedilol cũng ức chế sự phát triển bất thường của cơtrơn mạch máu vàtác động tốt lên tính co dãn của hồng câu, làm giảm kết tụtiểu huyết cầu và giảm độ nhớt của máu. Đây lànhững tác dụng có lợi giúp tránh khơi phát và tiến triển các quá trình hình thành huyết khối ởbệnh nhân cao huyết áp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC Carvedilol làmột hỗn hợp racemic gồm 2đồng phân: S(-)-Carvedilol và R(+)-Carvedilol. S-Carvedilol cóđặc tinh chen alpha- Ivabeta trong khi R-Carvedilol chi có đặc tính chẹn alpha-]. Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khá dụng tuyệt đối của Carvedilol nằm trong khoảng từ25 đến 35% do bịchuyến hoá bước một đáng kế. Sinh khá dụng ởbệnh nhân suy gan cothé tăng lên tới 80%. Thời gian bán thái trung bình khoảng 7giờ, Thời gian bán thải trung bình của R(+)- -Carvedilol từ5đến 9giờ và của S(-) tir7-11 giờ. Tốc độ thanh thái huyết tương trong khoáng 500 đên 700 ml/phút vàtýlệgắn protein huyết tương làtrên 96%. Nông độ đinh trong huyết tương đạt được trong 1-2 giờ sau uống. Nông độ đồng phân R(+) cao hơn khoảng 3lần nồng độ đồng phân S(-).
Sự chuyên hoá Carvedilol được thực hiện chủ yếu tại gan. Dưới 2% liều uống được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiêu. Quá trình khử methyl vàhydroxyl hoá vòng phenol tạo ra3chất chuyên hoá. Một sốchất chuyên hoá được hydroxyl hoá cóđặc tính chống oxi hoá vàchống tăng sinh. Các chất chuyến hoá của Carvedilol được bài tiết vào mật vàphân. [soenzym chính liên quan đến sựchuyến hoá R(+) vàS(-)-Carvedilol trong microsome gan laCYP2D6 và CYP2C9, ởmức độ nho hon làCYP3A4, 2C19, 1A2 và 2E]. Carvedilol vàcác chất chuyền hóa đều được bài xuất vào sữa. 2
CHÍ ĐỊNH Tăng huyết áp. Đau thắt ngực. Suy tim sung huyết (NY HA: độ II-III).
LIEU DUNG VA CACH DUNG Điều chỉnh liều theo tiêu chuẩn ykhoa vàtình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Nên điêu chỉnh liều dùng như sau: Tăng huyết áp: Người lớn: Liều đềnghị ban đầu là12,5 mg/ngày trong 2ngày đầu, sau đó tăng lên 25 mg/kg liều đơn hàng ngày. Liễu như vậy làđú với hầu hết bệnh nhân. Tuy nhiên, cóthế tăng liều lên tối đa 50 mg/ngày chia 1hoặc 2lần. Nên tiền hành dò liều trong ít nhât 2tuân.

Người cao tuổi: Nên dùng liều ban đầu là3,125 mg, 2lần một ngày (12 giờ một lần). Trong trường hợp cần điều chỉnh liều, có thé dò liều lên tối da50 mg/ngay chia 1hoặc 2 lần. Suy tim sung huyết: Điều chỉnh liều dùng theo từng bệnh nhân và bác sĩnên theo dõi chặt chẽ quá trình dò liều. Ởnhững bệnh nhân điều trịbằng Digitalis, thuốc lợi tiêu hoặc các thuốc ức chế ACE, nên ồn định liều dùng của các thuốc này trước khi bắt đầu sử dụng Carvedilol. Liều khởi đầu đềnghị là3,125 mg dùng 2lần mỗi ngày (12 giờ một lần) trong 2tuần. Nếu liều này được dung nạp tốt, cóthê tăng (khoảng thời gian tăng liều không nên dưới 2tuần) lên 6,25 mg dùng 2lầnmỗi ngày, sau đó là25 mg 2lần một ngày. Liều tối đa đềnghị là25 mg b.i.d cho những bệnh nhân dưới 85 kg và 50 mg 2lần mỗi ngày cho bệnh nhân trên 85 kg. Bac sinén kiém tra tinh trạng bệnh nhân suy tim sung huyết trước khi tăng liều Carvedilol (kiểm tra sựhiện diện của các triệu chứng suy tim hoặc giãn mạch). Nếu tình trạng suy tim vàbítiểu trở nên trầm trọng hơn, cần tính đến khá năng tăng liều thuốc lợi tiếu và đôi khi giảm liều Carvedilol hoặc ngừng tạm thời. Nếu ngừng điều trị quá. 2tuần thì khi bắt đầu dùng trở lại, nên dùng liều 6,25 mg/ngay rốisau đó tiếp tục dò liều. Nếu xảy rabiến chứng giãn mạch, cần giảm liều thuốc lợi tiêu. Nếu các triệu chứng vẫn không mất đi, cần giảm liều ACEI vàCarvedilol. Không nên tăng liều Carvedilol cho đến khi tình trạng suy tim và giãn mạch giám bớt.
CHÓNG CHÍ ĐỊNH Chống chi dinh Carvedilol ởnhững bệnh nhân chậm nhịp tỉm nặng (dưới 45-50 nhịp/phút), sốc tim, bloc nhĩ thất độ I]va III,
hội chứng nút xoang bệnh lý(kế cá bloc xoang -nhĩ), suy tim mất bù (độ IV theo phân loại NHY A) cần truyền thuốc trợ co bóp tim, tụt huyết ápnặng (huyết áptâm thu <85 mmHg); bệnh nhân cótiền sửtắc nghẽn đường thớ mạn tính, hen, suy gan và quá mẫn với Carvedilol hoặc các thành phân cúa thuốc. CANH BAO VA THAN TRỌNG Nên thận trọng khi dùng Carvedilol cho bệnh nhân suy tim sung huyét da diéu tri bang digitalis, thuốc lợi tiểu vàthuốc ức chế men chuyên angiotensin vìcádigitalis vaCarvedilol đều cóthế làm giám dẫn truyền nhĩ thất. Đối với bệnh nhân bloc nhĩ thắt, mắc bệnh động mạch ngoại vi, rồi loạn chức năng thận (nồng độ creatinin huyết thanh >1,8 mg/dL hoặc độ thanh thái creatinin <30 mL/phút) hay hạhuyết áp tư thế, nên thận trọng khi dùng Carvedilol vàcần được giám sát chặt chẽ. Cần kiếm tra nồng độ đường huyết của bệnh nhân đái tháo đường cónồng độ đường huyết thay đôi đáng kểhoặc bệnh nhân nhịn ăncần chăm sóc đặc biệt kỹ lưỡng. Bệnh nhân mac vay nén không nên dùng thuốc chẹn beta do các thuốc này có thé lam tram trong thém cac triéu chứng trên da hoặc gây phát ban (dạng vảy nến) cũng như làm nặng thêm bệnh Raynaud. Cũng như _các thuốc chẹn beta khác, Carvedilol cóthế làm tăng độ nhạy cảm của cơ thể với dịnguyên hoặc gây racác phản ứng quá mẫn nặng. Carvedilol cóthế làm giảm tiết nước mắt, gây khó chịu cho bệnh nhân đeo kính áptròng. Carvedilol cũng cóthê làm ân đicác triệu chứng nhiễm độc tuyến giáp. Do có tác dụng chẹn beta, không nên ngừng sử dụng Carvedilol một cách đột ngột. Nên ngừng thuốc từtừ trong 7-10 ngày, đặc biệt làởbệnh nhân thiếu máu cục bộ. PHỤ NỮ MANG THAI Chưa có các nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Do vậy, chỉ nên dùng Carvedilol trong thai kỳ khi hiệu quả mang lạicho thai phụ vượt hăn nguy hiếm đối với thai nhi. PHỤ NỮ CHO CON BÚ Carvedilol và các chất chuyến hoá được bài tiết vào sữa. Vì thế, nếu phải sử dụng Carvedilol, nên cho trẻ ăn theo cách khác, không nên cho trẻ bú mẹ. SỨ DỤNG THUÓC TRONG NHI KHOA Hiệu quả vàđộ antoàn của Carvedilol khi sửdụng cho trẻ em chưa được thiết lập. ANH HUONG CUA THUOC DEN KHA NANG LAI XE VA VAN HANH MAY MOC Carvedilol cóthể ảnh hướng đến trigiác bình thường, giảm khả năng lái xevà vận hành máy móc, đặc biệt làởgiai đoạn đầu điều trịvàkhi uống cùng với rượu. TƯƠNG TÁC THUỐC Nếu sứdụng Carvedilol cùng với những thuốc sau đây, nên tính đến khá năng gây tương tác: + Thuong chong tang huyét áp: ; ; ZO Carvedilol lam tang tac dung của các thuôc chong tăng huyết áp. Reserpine, guathidine, methyldopa, clonidine, guafacine: Dùng Carvedilol cùng với các thuốc này có thế làm tụt huyết áp vàánh hướng đến nhịp tim. Rifampicine:Rifampicine lam giam giam hiéu luc toàn thân vàtác dung hahuyét apcua Carvedilol. Clonidine: Nên rút thuốc từtừsau khi đãngừng dùng Carvedilol. Nữedipine: Dùng đồng thời nifedipine với Carvedilol cóthế làm hạđột ngột áplực động mạch. Các chất chen kénh calci (verapamil, diltiazem hoặc các thuốc chồng loạn nhịp khác): Khi những thuốc này được dùng cùng với Carvedilol, nên theo dõi huyết áp và ECG vìcó thế xảy ra tụt huyết áp, chậm hoặc rỗi loạn nhịp tim. Nên tránh tiêm tĩnh mạch các thuốc đối kháng calci vàchống loạn nhịp khi đang sửdụng Carvedilol. Digoxine: Carvedilol cóthế làm tăng nông độ digoxine trong huyết tương. Insulin và/hoặc các thuốc uống hạ đường huyết: Tác dụng cúa insulin vàcác thuốc uống làm hạđường huyết cóthê tăng lên khi dung cung voi Carvedilol. Các thuốc an thân (barbifurics, phenothiazines), thuốc chong tram cam 3vong, thuốc giãn mạch vàrượu: Những thuốc này cóthé làm tăng tác dụng hạhuyết apcua Carvedilol. Thuốc gây tê: Carvedilol có thê làm tăng tác dụng của thuốc têlên tim, đặc biệt làtác dụng hướng cơ âm tính. Trước khi dùng thuốc gây tê, bệnh nhân nên báo cho bác sĩbiết vềviệc sửdụng Carvedilol. TÁC DỤNG KHOONGH MONG MUÓN Carvedilol thường được dung nạp tốt. Ởbệnh nhân tăng huyết ááp, cóthê xảy ranhững triệu chứng khó chịu vừa, đặc biệt làvào giai đoạn đầu điều trị. Những biếu hiện hay gap nhất gồm có: hạ huyết áp tưthể, chậm nhịp tìm, đau đầu, chóng mặt và mệt mỏi nhẹ, chủ yếu xáy ravào giai đoạn đầu điều trị. Ítkhi xảy rarồi loạn giấc ngủ, rối loạn xúc cảm vàdịcảm. Đôi khi Xảy raco thắt khí quản, hen hoặc khó thớ; hiếm khi xảy rangứa hậu môn, nôn, đau bụng, ¡achảy hoặc táo bón, phát ban, ngứa, ban do dị ứng và những phản ứng giống liken phăng (lichen planus), vay nén hoặc làm nặng thêm những triệu chứng đãcó. Có trường hop thay déi transaminase huyét thanh, giam tiéu cau va giam bach cau. Hiém khi (<1/1000) xay rabat lực, bất thường vềthị giác, đau các chỉ, kích thích mắt vàgiảm tiết nước mắt. Thông báo cho bác sỹcác tác dụng không mong muon gặp phải khi sửdụng thuốc. QÚA LIÊU Quá liều cóthé lam tang tỷlệxuất hiện hoặc làm nặng thêm bat kytriéu chứng nào đã được báo cáo. Những biểu hiện quá liều hay gặp nhất là: chậm nhịp tỉm, tụt huyết áp, cothắt phế quản, rối loạn hô hấp, ââm xuýt, bloc xoang vàgiảm glucose huyết. Điều trị: Đánh giá tình trạng lâm sàng cúa bệnh nhân và áp dụng các biện pháp điêu trị hỗ trợ thông thường. Khi quá liều nên tính đến khá năng do đaliều. Nếu xảy raquá liều, cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất hoặc gọi cập cứu. + ĐÓNG GÓI: Hộp 28 viên (2vi x14viên). HẠN DÙNG: 24 tháng, kếtừngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sudung BAO QUAN: Bao quan dudi 30°C. Tranh anh sang vanơi âm ướt. Đề ngoài tâm tay trẻ em. : NHÀ SAN XUAT: LABORATORIOS BAGO S.A. } Dia chi: Calle 4N° 1429 (B1904CIA). La Plata. Buenos Aires, Argentina a Lic. RALLYS E. PLIAUZER DIRECTOR (/ Laboratorios Bagó SA, Argentina